Rijksoverheid

Farmacotherapeutisch Kompas

clonidine

C02AC01, Dit geneesmiddel valt onder: Centraal aangrijpende antihypertensiva


Samenstelling

Catapresan [Boehringer Ingelheim bv]

(hydrochloride)
Injectievloeistof 0,15 mg/ml; ampul 1 ml.

Clonidine Tabletten [Diverse fabrikanten]

(hydrochloride)
Tablet 0,15 mg.
Tablet, omhuld 0,025 mg.

Dixarit [Boehringer Ingelheim bv]

(hydrochloride)
Dragee 0,025 mg.

Terug naar boven

Let op

Advies

Bij de behandeling van hypertensie met geneesmiddelen gaat op grond van effectiviteit (aangetoonde verbetering van de prognose) en prijs in eerste instantie de voorkeur uit naar monotherapie met een diureticum of een bètablokker. Bij specifieke patiëntengroepen (zie Therapie bij specifieke patiëntengroepen) kan een ACE-remmer of een calciumantagonist in aanmerking komen om de behandeling mee te beginnen.

Een centraal werkend antihypertensivum heeft voor specifieke patiëntengroepen geen voordelen boven deze antihypertensiva, langetermijnonderzoek naar de invloed op morbiditeit en/of mortaliteit ontbreekt. De voorkeur gaat uit naar andere antihypertensiva.

Voor de indicatie postmenopauzale opvliegers komt clonidine in aanmerking, indien oestrogenen zijn gecontra-indiceerd dan wel wanneer hiermee bij vasomotore klachten onbevredigende resultaten worden verkregen.

Clonidine is nog niet beoordeeld voor de indicatie onthoudingsverschijnselen na het staken van opiaten.

Terug naar boven

Eigenschappen

Centraal aangrijpend antihypertensivum. Het is een gemengde centraal aangrijpende imidazoline (I1-) en α2-agonist. Naast het centraal remmende effect op de noradrenerge neurotransmissie bezit het een perifere α2-gestimuleerde werking. Werking: max. bloeddrukverlaging, oraal na 2–4 uur, i.m. of s.c. na 2 uur, i.v. na ½–1 uur. Werkingsduur: 8–12 uur (oraal, bloeddrukverlaging).

Kinetische gegevens

F = ca. 90%. Tmax = 1–3 uur (oraal). Vd = ca. 2,1 l/kg. Passeert bloed-hersenbarrière. Metabolisering: 50% in de lever. De belangrijkste metaboliet p–hydroxyclonidine is inactief. Eliminatie: 70% met de urine, onveranderd (40–60%) en als metabolieten; ca. 20% met de feces. T1/2el = 15 (5-25) uur, bij ernstig verminderde nierfunctie tot ca. 41 uur.

Terug naar boven

Indicaties

Oraal: Menopauzale opvliegers. Hypertensie. Als adjuvans bij de behandeling van onthoudingsverschijnselen na het staken van opiaten.

Parenteraal: zeer ernstige vormen van hypertensie, waar orale therapie onmogelijk of ontoereikend is.

Terug naar boven

Contra-indicaties

Ernstige bradyaritmieën (sick-sinussyndroom, tweede- of derdegraads AV-blok). Bij de behandeling van onthoudingsverschijnselen tevens: nierinsufficiëntie, hypotensie.

Terug naar boven

Zwangerschap/Lactatie

Clonidine passeert de placenta. Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens. Bij de mens bestaan er (weinig) gegevens over het gebruik in de tweede helft van de zwangerschap. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.Farmacologisch effect: Foetale bradycardie. Na de geboorte kan bij de pasgeborene een tijdelijke hypertensie optreden. Advies: Orale toedieningsvormen met clonidine alleen op strikte indicatie gebruiken; parenterale toediening van clonidine vermijden.

Overgang in moedermelk: Ja. Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Terug naar boven

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, sedatie. Orthostatische hypotensie. Droge mond. Vaak (1–10%): depressie, slaapstoornissen. Hoofdpijn. Misselijkheid, braken, obstipatie, pijn in de speekselklieren. Erectiele disfunctie. Vermoeidheid. Soms (0,1–1%): waarnemingsstoornissen, hallucinaties, nachtmerries. Paresthesie. Sinusbradycardie. Ziekte van Raynaud. Huiduitslag, urticaria, jeuk. Malaise. Zelden (0,01–0,1%): gynaecomastie. Verminderde traanproductie. AV–blok. Droge neus. Pseudo–obstructie van het colon. Haaruitval. Toegenomen bloedglucosespiegel. Verder zijn gemeld: verwardheid, verminderd libido, accommodatiestoornissen, brady–aritmie.

Terug naar boven

Interacties

De werking van antihypertensiva, antipsychotica, hypnotica, anxiolytica en alcohol wordt door clonidine versterkt. Comedicatie met middelen met een negatief chronotroop of dromotroop effect, zoals bètablokkers of digoxine, kunnen bradyaritmieën of AV-geleidingsstoornissen veroorzaken of verergeren. Bij combinatie met een bètablokker is de kans op rebound-hypertensie bij staken van de clonidinetoediening vergroot; daarom eerst de bètablokker uitsluipen. Comedicatie met tricyclische antidepressiva of middelen met alfa–receptor blokkerende eigenschappen (bv. fentolamine) kan de antihypertensieve werking van clonidine verminderen en orthostatische regulatiestoornissen veroorzaken of verergeren.

Terug naar boven

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik kan, vooral in het begin van de behandeling, leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden. Het is aan te bevelen de medicatie niet abrupt af te breken, doch geleidelijk – binnen enkele dagen – te verminderen wegens de kans op een rebound-effect, dat zich uit in plotselinge stijging van de bloeddruk, gepaard gaande met opwinding, slapeloosheid, tremor, misselijkheid, hoofdpijn en hartkloppingen. Een buitengewone toename van de bloeddruk na staken kan tegengegaan worden door opnieuw instellen van oraal clonidine of met i.v. fentolamine. Voorzichtigheid is geboden bij polyneuropathie, milde tot matige bradyaritmieën zoals sinusbradycardie, cerebrale of perifere doorbloedingsstoornissen, ernstig coronair vaatlijden, hartfalen, obstipatie of depressie in de anamnese. Bij autonome neuropathie, zoals bij diabetes mellitus, kan clonidine een paradoxale toename van de bloeddruk geven. Bij ernstig gestoorde nierfunctie is regelmatige controle hiervan aanbevolen. Clonidine heeft geen therapeutisch effect op de hoge bloeddruk die wordt veroorzaakt door een feochromocytoom. Omdat clonidine een afname in de tranenvloed kan veroorzaken is het mogelijk dat het dragen van contactlenzen minder goed wordt verdragen. Er zijn onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar.

Terug naar boven

Overdosering

Symptomen: Verminderde sympatische activiteit, zich uitend in o.a.: hypotensie, bradycardie, pupilverkleining, hypothermie, coma, apneu. Paradoxale hypertensie door stimulering van perifere α1-receptoren.

Therapie: Afhankelijk van de verstreken tijd: laten braken, maagspoelen; resorptieverminderende therapie: geactiveerde kool + laxans. Met name bij kinderen met ernstige respiratoire depressie en verminderd bewustzijn: naloxon.

Terug naar boven

Dosering

Opvliegers: Volwassenen: 0,05–0,075 mg 2×/dag, bij voorkeur met een interval van 12 uur. Indien binnen 3–4 weken niet het gewenste effect wordt bereikt, de behandeling staken.

Lichte tot matige hypertensie: Volwassenen: Oraal: begindosering 0,075 mg 3×/dag, zo nodig geleidelijk verhogen of verlagen, al naargelang het therapeutisch effect en de tolerantie, tot 0,15 mg 3×/dag, max. 1,5–1,8 mg/dag klinisch.

Ernstige hypertensie: Volwassenen: Parenteraal: s.c., i.m. of zeer langzaam i.v. (in 10 minuten en verdund met ten minste 10 ml fysiologische zoutoplossing): 0,15 mg 2–3×/dag, max. 4×/dag. Alleen bij liggende patiënten inspuiten.

Bij Onthoudingsverschijnselen: Volwassenen: 0,2–0,5 mg per dag in 2–4 doses, vervolgens de dagdosis met 0,1–0,3 mg per dag verhogen op geleide van onthoudingsverschijnselen en bloeddruk, max. 1,2 mg per dag. Als laatste dagdosis eventueel een 0,1 mg hogere dosis geven dan de gebruikelijke deeldosis, omdat de sederende eigenschappen van clonidine kunnen helpen bij slapeloosheid. Na ca. 7 dagen in 2–3 dagen uitsluipen door elke dag de dagdosis te halveren.

Bij nierinsufficiëntie starten met een lagere dosering (oraal en parenteraal) en dosering langzamer verhogen; bij ernstige nierinsufficiëntie kan soms met een dosering 1×/dag worden volstaan.

Bij ernstige cerebrale vaatveranderingen, starten met een lage dosering en de dosering onder verscherpte controle ophogen.

Terug naar boven

Verklaring van de symbolen

  • Icoon

    Aan de aanspraak op dit middel zijn voorwaarden gesteld, zie bijlage 2 horende bij de Regeling zorgverzekering.

  • Icoon

    Dit middel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem.

  • Icoon

    Dit middel is nog niet beoordeeld, nog in beoordeling of opnieuw in beoordeling.

  • Icoon

    Zelfzorgmiddel ('over the counter').

  • Icoon

    'New chemical entity' - nieuwe chemische stof.

  • Let op icoon

    Dit geneesmiddel wordt door de Commissie Farmacotherapeutisch Kompas op farmacotherapeutische gronden afgewezen.

Bron: website Farmacotherapeutisch Kompas; copyright Zorginstituut Nederland.