Farmacotherapeutisch Kompas Mobiel

flucloxacilline

J01CF05, Dit geneesmiddel valt onder: Smal-spectrum penicillinen


Samenstelling

Floxapen [Actavis bv]

(als Na-zout)
Poeder voor injectievloeistof 250 mg, 500 mg, 1000 mg. Het poeder voor injectievloeistof bevat natrium 2,17 mmol/g.
(als Mg-zout)
Poeder voor orale suspensie 25 mg/ml; flacon 100 ml. Conserveermiddel: benzoëzuur. Bevat tevens sucrose (ca. 0,6 g/ml).

Flucloxacilline Capsules/Injecties [Diverse fabrikanten]

(als Na-zout)
Capsule 250 mg, 500 mg.
Poeder voor injectievloeistof 250 mg, 500 mg, 1000 mg, 2000 mg. Het poeder bevat natrium ca. 2,2 mmol/g.

Terug naar boven

Let op

Advies

Flucloxacilline wordt bij de genoemde indicatie als middel van eerste keus beschouwd.

Terug naar boven

Eigenschappen

Bactericide β–lactam antibioticum. Remt de crosslinking van peptidoglycanen in de celwand, wat uiteindelijk leidt tot lysis en celdood. Het werkingsspectrum is smal. Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus aureus (meticilline gevoelig, MSSA), Staphylococcus epidermidis, β–hemolytische streptokokken Groep A en B, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae. Ongevoelig zijn: meticilline resistente stafylokokken (MRSA en MRSE), Pseudomonas aeruginosa, Serratia maltophilia, Enterobacter cloacae, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae en Proteus mirabilis.

Kinetische gegevens

Resorptie: oraal ca. 55% (nuchter). Tmax = i.m. ca. ½ uur, oraal 1 uur. Vd = ca. 0,24 l/kg. Plasma-eiwitbinding: ca. 95%. Metabolisering: ca. 10% tot een actieve metaboliet (5–hydroxymethylflucloxacilline), ca. 5% tot een inactieve metaboliet. Eliminatie: vnl. met de urine (o.a. tubulaire secretie), 55% onveranderd. T1/2 = ca. 1 uur, bij ernstige nierfunctiestoornis tot 3 uur.

Terug naar boven

Indicaties

Infecties, veroorzaakt door voor flucloxacilline gevoelige stafylokokken, vooral de penicillinaseproducerende stammen, zoals bij: hogere luchtweginfecties (bv. faryngitis, tonsillitis, sinusitis), lagere luchtweginfecties (bv. pneumonie, bronchopneumonie, pulmonaal abces) en infecties van de huid en weke delen (bv. impetigo, abcessen).

Terug naar boven

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor andere β-lactam antimicrobiële middelen zoals penicillinen, cefalosporinen en carbapenems. Door flucloxacilline geïnduceerde geelzucht of leverfunctiestoornis in de anamnese.

Terug naar boven

Zwangerschap/Lactatie

Passeert de placenta. De serumconcentratie bij de foetus bedraagt ½–¼ van die van de moeder. Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. In het algemeen worden penicillinen als veilig beschouwd.

Overgang in moedermelk: Ja, in geringe mate. Advies: Kan worden gebruikt.

Terug naar boven

Bijwerkingen

Soms (> 0,1%): gastro-intestinale bijwerkingen zoals misselijkheid, braken en diarree (in het algemeen van niet-ernstige en voorbijgaande aard). Huiduitslag, purpura en urticaria. Zeer zelden (< 0,01%): koorts en gewrichtspijn/ spierpijn (soms > 48 uur na de start van de behandeling). Erythema multiforme, Stevens–Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse. Pseudomembraneuze colitis. Hepatitis, cholestatische icterus (dodelijke afloop is gemeld). Angio-oedeem, vooral bij parenterale toediening anafylactische shock. Neutropenie (incl. agranulocytose), trombocytopenie, eosinofilie, hemolytische anemie. Interstitiële nefritis. Bij hoge i.v. dosering bij nierinsufficiëntie: neurologische afwijkingen zoals convulsies.

Terug naar boven

Interacties

De werking van penicillinen wordt geantagoneerd door bacteriostatische antibiotica. Bij gelijktijdig gebruik van aminoglycosiden kan een synergistisch effect optreden. De eliminatie van flucloxacilline kan door remming van de tubulaire secretie worden vertraagd door fenylbutazon en in mindere mate door acetylsalicylzuur, indometacine en sulfinpyrazon.

Terug naar boven

Waarschuwingen en voorzorgen

Ernstige en incidenteel dodelijke gevallen van penicilline–overgevoeligheid komen vaker voor bij een penicilline–overgevoeligheid in de anamnese. Vóór toediening zorgvuldig nagaan of de patiënt eerder een penicilline–overgevoeligheid heeft gehad. Er kan kruisovergevoeligheid voor en kruisresistentie met andere β-lactam antibiotica (zoals cefalosporinen) optreden. Bij patiënten met mononucleosis infectiosa of lymfatische leukemie dient men bedacht te zijn op het frequent voorkomen van exanthemen. Hepatitis en cholestatische icterus kunnen tot 2 maanden na staken van de behandeling nog optreden en het beloop kan in sommige gevallen een aantal maanden duren. Voorzichtig bij patiënten met leverfunctiestoornissen, met een ernstige onderliggende ziekte en met een leeftijd > 50 jaar, omdat bij hen de bijwerkingen op de lever ernstig kunnen zijn en fataal kunnen verlopen. Bij het optreden van leverfunctiestoornissen de behandeling direct staken. Bij langdurige behandeling de lever- en nierfunctie regelmatig controleren. Bij ernstige, aanhoudende diarree de diagnose pseudomembraneuze colitis overwegen. Speciale aandacht is vereist bij pasgeborenen in verband met het risico van hyperbilirubinemie; na parenterale hoge dosering kan flucloxacilline bij een geelgekleurde baby kernicterus induceren door verdringing van bilirubine van de eiwitbindingsplaatsen. Bij kinderen jonger dan 6 maanden kan door een vertraagde renale klaring de serumconcentratie relatief hoger zijn. Bij een verminderde nierfunctie rekening houden met het magnesiumgehalte van de suspensie. De injectievloeistof is niet geschikt voor subconjunctivale of lokale toediening in het oog of als intrathecale injectie. Overgroei van niet-gevoelige micro-organismen komt voor.

Terug naar boven

Dosering

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar: Oraal: 500 mg iedere 8 uur gedurende 5–10 dagen. Bij ernstige infecties kan de dosis worden verdubbeld. Kinderen < 12 jaar: Oraal: 25–50 mg/kg lichaamsgewicht per dag verdeeld in 3–4 doses, maar gebruikelijk is bij kinderen van 2–12 jaar 250 mg iedere 8 uur en bij kinderen tot 2 jaar 125 mg iedere 8 uur. Bij ernstige infecties kan de dosis worden verdubbeld.

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar: Parenteraal (bij chronische, recidiverende en bij ernstige infecties of bij slechte resorptie): matig-ernstige infecties: 250 mg i.m. of i.v. iedere 6 uur; ernstige infecties: 250–1000 mg iedere 4–6 uur via i.v. infuus over 20–30 min, eventueel (max.) 2000 mg iedere 6 uur over 20–30 min. Kinderen < 12 jaar: Parenteraal: gewoonlijk geeft men kinderen van 2–12 jaar de helft van de dagdosis voor volwassenen en kinderen tot 2 jaar een kwart van de dagdosis voor volwassenen. Matig-ernstige infecties: 25–50 mg/kg lichaamsgewicht/dag, verdeeld over 3–4 doses (i.m. of i.v.); ernstige infecties: tot 100 mg/kg lichaamsgewicht/dag verdeeld over 4 doses (i.v. injectie of infuus), max. 33 mg/kg lichaamsgewicht per i.v. injectie of infuus.

Volwassenen: Intrapleuraal: 500 mg 1×/per dag opgelost in 5–10 ml fysiologische zoutoplossing.

Volwassenen: Intra-articulair: 500 mg 1×/per dag opgelost in 2–4 ml water voor injectie.

Nierfunctiestoornissen: Bij een creatinineklaring < 10 ml/min: dosisverlaging of verlenging van het doseringsinterval overwegen. Aanpassing van de dosering tijdens of na dialyse is niet noodzakelijk, omdat flucloxacilline niet of nauwelijks wordt verwijderd door dialyse.

De capsules en orale suspensie innemen op een lege maag, bv. 1 uur vóór of 2 uur ná de maaltijd. De suspensie schudden voor gebruik. De capsules in hun geheel innemen met een glas water.

Terug naar boven

Verklaring van de symbolen

  • Icoon

    Aan de aanspraak op dit middel zijn voorwaarden gesteld, zie bijlage 2 horende bij de Regeling zorgverzekering.

  • Icoon

    Dit middel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem.

  • Icoon

    Dit middel is nog niet beoordeeld, nog in beoordeling of opnieuw in beoordeling.

  • Icoon

    Zelfzorgmiddel ('over the counter').

  • Icoon

    'New chemical entity' - nieuwe chemische stof.

  • Let op icoon

    Dit geneesmiddel wordt door de Commissie Farmacotherapeutisch Kompas op farmacotherapeutische gronden afgewezen.

Bron: website Farmacotherapeutisch Kompas; copyright Zorginstituut Nederland.