Rijksoverheid

Farmacotherapeutisch Kompas

ibuprofen

M01AE01, Dit geneesmiddel valt onder: Prostaglandinesynthetaseremmers


Samenstelling

Advil [Wyeth Consumer Healthcare]IcoonIcoon

Bruistablet 400 mg. Bevat natrium 407 mg (17,7 mmol) en kalium 170 mg (4,3 mmol).
Capsule, zacht 'Liquid-Caps' 200 mg, 400 mg. Bevat soja-lecithine.
Tablet, omhuld 'Ovaal' 400 mg.

Brufen [Abbott bv]

Bruisgranulaat 'Bruis' 600 mg; in sachet. Bevat natrium 131 mg en sucrose 1 g.
Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard' 800 mg.

Ibuprofen (niet vergoed) [Diverse fabrikanten]IcoonIcoon

Dragee 200 mg, 400 mg.
Tablet 200 mg, 400 mg.
Liquid capsule 400 mg.
Suspensie 20 mg/ml.

Ibuprofen [Diverse fabrikanten]

Bruisgranulaat 600 mg; in sachet. Bevat natrium 162,5 mg.
Tablet 600 mg.

Nurofen [Reckitt Benckiser Nederland bv]IcoonIcoon

Bruisgranulaat 'Orange' 400 mg; in sachet. Bevat saccharose 2.2 g. Bevat natrium 132 mg.
Capsule, zacht 'Zavance Lea' 400 mg.
Dragee 200 mg.
Smelttablet 'lemon' 200 mg. Bevat aspartaam overeenkomend met 8,4 mg fenylalanine.
Suspensie 'voor kinderen' suikervrij 20 mg/ml; 100 ml.
Tablet 400 mg.
Tablet 'Ovaal' 200 mg.
(als lysine)
Tablet, omhuld 'Female' 400 mg.
Tablet 'Migraine' 400 mg.
Capsule 'fastine liquid' 400 mg.

Sarixell [Bayer bv]IcoonIcoon

Tablet, omhuld 400 mg.

Spidifen [Zambon Nederland bv]IcoonIcoon

(als arginaat)
Tablet, omhuld 400 mg.

Zafen [Zambon Nederland bv]

(als arginaat)
Granulaat 400 mg; in sachet. Bevat tevens aspartaam 20 mg (overeenkomend met fenylalanine ca. 11 mg) per sachet.

Terug naar boven

Let op

Advies

Als eenvoudig analgeticum zijn paracetamol en ibuprofen een goede eerste keus; de Retardtablet is niet geschikt voor acute pijnbestrijding. Bij ernstige primaire dysmenorroe heeft een prostaglandinesynthetaseremmer de voorkeur. Bij reumatische aandoeningen is niet aangetoond dat één van de prostaglandinesynthetaseremmers superieur is. Gezien de geringe therapeutische verschillen binnen deze groep kunnen ervaring, de mogelijkheid van zowel rectale als orale toediening èn de prijs een grote rol spelen.

Terug naar boven

Eigenschappen

Prostaglandinesynthetaseremmer. Arylpropionzuurderivaat met analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Ibuprofen remt in doses > 1 g de trombocytenaggregatie.

Kinetische gegevens

Resorptie: oraal snel voor 80%. Tmax = oraal 1–2 uur, zachte capsules ca. 40 min (met voedsel 1–2 uur), granulaat 15–30 min, tabl. mga 3–6 uur; rectaal 0,75 uur. Vd = ca. 0,15 l/kg Plasma-eiwitbinding: ca. 99%. Metabolisering: in de lever tot inactieve metabolieten. Eliminatie: ca. 75-85% met de urine , vnl. als metabolieten. T1/2 = ca. 2 uur.

Terug naar boven

Indicaties

Hoofdpijn. Symptomatische verlichting van migraine. Koorts en pijn bij griep, verkoudheid en na vaccinatie. Postoperatieve pijn. Kiespijn en pijn na tandheelkundige ingrepen. Primaire dysmenorroe. Spierpijn. Reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica; degeneratieve gewrichtsaandoeningen. Extra-articulaire aandoeningen zoals periarthritis humeroscapularis, epicondylitis, tendovaginitis, bursitis, synovitis en tendinitis.

De Retardtablet is niet geschikt voor de behandeling van acute pijn.

Terug naar boven

Contra-indicaties

Ulcus pepticum (actief of in de anamnese), maag-darmbloedingen (actief of in de anamnese), maag-darmperforatie bij eerder gebruik van een prostaglandinesynthetaseremmer, gastritis. Actieve colitis ulcerosa of M. Crohn. Cerebrovasculaire of andere bloedingen. Hemorragische diathese. Onverklaarde stoornis in de bloedaanmaak, verhoogde bloedingsneiging. Optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere prostaglandinesynthetaseremmers. Ernstige nierfunctiestoornis (< 30 ml/min), ernstige leverfunctiestoornis. Ernstig hartfalen. Ernstige dehydratie.

Terug naar boven

Zwangerschap/Lactatie

Ibuprofen passeert de placenta. Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers in de vroege fase van de zwangerschap de kans op miskramen, hartafwijkingen en gastroschisis vermeerdert. Bij dieren zijn een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van misvormingen gezien. Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het derde trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, gestoorde nierfunctie of nierinsufficiëntie met oligohydramnie, pulmonale hypertensie en insufficiëntie van de tricuspidalisklep mogelijk. Advies: Tijdens de eerste twee trimesters uitsluitend gebruiken op strikte indicatie in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het derde trimester. Overige: Het gebruik van een prostaglandinesynthetaseremmer kan de vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden. Als gebruik noodzakelijk is, zo kort mogelijk en zo laag mogelijk doseren. Het effect is reversibel na staken.

Overgang in de moedermelk: In geringe mate. Advies: Kan, voor zover bekend zonder gevaar, kortdurend worden gebruikt in de dosering voor matige pijn en koorts.

Terug naar boven

Bijwerkingen

Voor verschillende preparaten worden verschillende frequenties vermeld.

Zeer vaak (> 10%): diarree, dyspepsie.

Vaak (1–10%): Hoofdpijn, duizeligheid. Maag-darmstoornissen zoals buikpijn, misselijkheid, braken, flatulentie, obstipatie, brandend maagzuur, bloed in de feces, haematemesis, gastro-intestinale bloeding (soms fataal, met name bij ouderen) en vermoeidheid.

Soms (0,1–1%): Gastritis, ulcus duodeni, ulcus pepticum, mondzweren. Hepatitis, geelzucht, fotosensibilisatie en nefrotoxiciteit (waaronder interstitiële nefritis, nefrotisch syndroom en nierfalen). Allergische reacties, anafylactische reacties (inclusief anafylactische shock), reacties op het ademhalingsstelsel (zoals astma, bronchospasmen en dyspneu), huidreacties (zoals huiduitslag, jeuk, urticaria, purpura en angio-oedeem), gezichtsoedeem, zwelling van tong of strottenhoofd, tachycardie. Rinitis, gehoorverlies. Angst, slapeloosheid, agitatie, prikkelbaarheid. Aplastische anemie, trombocytopenie, leukopenie, oedeem. Visusstoornissen (wazig zien, veranderingen in kleurperceptie, reversibel).

Zelden (0,1–0,01%): depressie, psychotische reacties, verwardheid, verergering van psoriasis. Meningitis, aseptische meningitis (m.n. bij SLE of andere collageenziekten), slaperigheid. Gastro-intestinale perforatie. Optische neuritis, reversibele toxische amblyopie. Tinnitus, vertigo. Dermatosen met blaarvorming, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse en erythema multiforme); meestal optredend in de eerste maand van de behandeling. Nierinsufficiëntie, hematurie, proteïnurie, necrose van de nierpapillen met name bij langdurig gebruik en geassocieerd met verhoogde waarden serumureum en met oedeem.

Zeer zelden (< 0,01%): stoornissen in de menstruatiecyclus (Perifeer) oedeem, acuut pulmonaal oedeem, ulceratieve stomatitis, oesofagitis, pancreatitis. Leverfunctiestoornis (stijging van de transaminasewaarden, vooral bij langdurig gebruik). Hartfalen, hypertensie, cerebrovasculair accident. Verlaagd hematocriet- en Hb-waarden. Exacerbatie van infectiegerelateerde ontstekingen zoals necrotiserende fasciitis, ernstige huidinfecties en complicaties van weke delen tijdens een varicella-infectie. Nervositeit.

Verder zijn gemeld: granulocytopenie, neutropenie, agranulocytose, pancytopenie, (hemolytische) anemie, verlaagde calciumspiegel, anorexie, paresthesie, leverfalen, angina pectoris, verergering van colitis ulcerosa of M Crohn. Reversibele alopecia (bij vrouwen van het negroïde ras), arteriële trombose (bv. myocardinfarct, beroerte) vooral bij langdurig gebruik en bij gebruik van hoge doseringen (2400 mg), verlengde bloedingstijd, Lupusachtig syndroom. Het granulaat kan een voorbijgaand branderig gevoel in mond of keel veroorzaken. Na rectale toediening kan irritatie van het rectumslijmvlies optreden, zich uitend in brandend gevoel, proctitis, hyperemie van de mucosa en diarree.

Terug naar boven

Interacties

Bij gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia neemt de kans op bloedingen toe. Bij gelijktijdig gebruik met SSRI's, antitrombotica (trombocytenaggregatieremmers en vitamine K antagonisten) en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig). Vermijd gelijktijdig gebruik met andere prostaglandinesynthetaseremmers en met acetylsalicylzuur met uitzondering van doses < 75 mg/dag. Chronisch gebruik van ibuprofen remt mogelijk de trombocytenaggregatieremmende werking van acetylsalicylzuur. Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen de nefrotoxiciteit van ciclosporine en tacrolimus versterken. De plasmaspiegel van digoxine, fenytoïne en lithium kan worden verhoogd. De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan. Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen. Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan. Door gelijktijdig gebruik met kaliumsparende diuretica is er meer kans op hyperkaliëmie. Geef 8–12 dagen na mifepriston geen prostaglandinesynthetaseremmers omdat ze het effect van mifepriston kunnen verminderen. Bij combinatie met zidovudine kan de kans op hemartrosen en hematomen in HIV-positieve hemofiliepatiënten toenemen. Gelijktijdig gebruik van prostaglandinesynthetaseremmers en chinolonen kan de kans op convulsies vergroten. Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen de uitscheiding van aminoglycosiden verminderen. Colestyramine vermindert de absorptie van ibuprofen, ten minste 1 uur gescheiden innemen. Overweeg bij combinatie met sterke CYP2C9-remmers zoals voriconazol en fluconazol verlaging van de dosering van ibuprofen. Ginkgo biloba kan de kans op bloedingen door een prostaglandinesynthetaseremmer verhogen. Bij combinatie met sulfonylureumderivaten is hypoglykemie gemeld. Bij gelijktijdig gebruik van ontkroesende haarmiddelen kan het haar afbreken.

Terug naar boven

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij ouderen en risicopatiënten beginnen met de laagst mogelijke dosering, overweeg combinatie met maagbeschermende middelen. Bij hen is er meer kans op gastro-intestinale complicaties, met name bloedingen en (mogelijk fatale) perforaties.

Wees voorzichtig bij astma, hooikoorts, stollingsstoornissen, inflammatoire darmziekten (in remissie), porfyrie, systemische lupus erythematosus of andere collageenziekten, dehydratie, lever- en nierfunctiestoornissen, direct na grote operaties, hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken). Langdurig gebruik van ibuprofen in hoge doseringen (2400 mg) is geassocieerd met iets meer kans op arteriële trombose; lage doseringen (< 1200 mg/dag) hebben dat verband niet.

Staak de behandeling bij optreden van bloedbeeldafwijkingen, ernstige leverfunctiestoornissen en bij gastro-intestinale ulceratie of bloedingen. Ook bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling staken, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met prostaglandinesynthetaseremmers zijn gemeld. Vooral bij systemische lupus erythematosus kunnen ernstige systemische overgevoeligheidsreacties optreden. Bij duidelijke blootstelling aan varicellavirus de behandeling tijdelijk staken, omdat prostaglandinesynthetaseremmers mogelijk de door varicella veroorzaakte infectieuze complicaties van huid en weke delen kunnen verergeren.

Bij langere therapieduur regelmatig bloedbeeld, lever- en nierfunctie controleren. Met name dagelijks gebruik van (combinaties van) pijnstillers kan blijvende nierschade veroorzaken. Bij een afname van de nierfunctie kan aanpassing van de dosering nodig zijn. Bij visusklachten is oogheelkundig onderzoek gewenst.

Ibuprofen kan de verschijnselen die optreden bij een infectie maskeren. Producten die aspartaam bevatten niet gebruiken bij patiënten met fenylketonurie. Bij behandeling als zelfzorgmiddel wordt aanbevolen een arts te raadplegen bij toepassing > 3 dagen bij koorts, > 4 dagen bij pijn, of als de verschijnselen toenemen.

Terug naar boven

Overdosering

Gewoonlijk niet bij doses < 100 mg/kg lichaamsgewicht; in sommige gevallen kunnen toch ondersteunende maatregelen nodig zijn. Bij kinderen zijn gevolgen van toxiciteit waargenomen bij doses van ≥ 400 mg/kg.

Symptomen: (meestal binnen 4-6 uur): misselijkheid, maagpijn, buikpijn, braken , diarree ,lethargie en slaperigheid. Effecten op CZS zijn o.a. duizeligheid, vertigo, hoofdpijn, tinnitus, sufheid, excitatie, desoriëntatie, convulsies, bewustzijnsverlies, . Zelden nystagmus, metabole acidose, hyperkaliëmie, hypothermie, gestoorde nierfunctie, maag-darmbloeding, verlengde protrombinetijd/INR, coma, cyanose, exacerbatie van astma, apneu en ademdepressie. Hypotensie, brady– of tachycardie zijn gemeld. Bij ernstige overdosering is acuut nierfalen en leverschade mogelijk.

Therapie: Bij doses van ≥ 400 mg/kg binnen een uur de maag ledigen; bij bewustzijnsverlies maagspoeling, overweeg geactiveerde kool en natriumsulfaat. Geef bij frequente en langdurige convulsies benzodiazepinen (diazepam, lorazepam) i.v. Geforceerde diurese en hemodialyse zijn niet zinvol vanwege de sterke plasma–eiwitbinding.

Terug naar boven

Dosering

Om het optreden van bijwerkingen te beperken zo laag mogelijk doseren en voor een zo kort mogelijke periode. Bij kinderen < 18 jaar maximaal 3 dagen toepassen, daarna gebruik heroverwegen.

Reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica, degeneratieve gewrichtsaandoeningen: Volwassenen: Oraal: afhankelijk van de ernst van de aandoening en van de klachten 1200–1600 mg per dag in 3–4 doses; bij ernstige gevallen tijdelijk (3–4 weken) verhogen, max. 2400 mg per dag in 4 doses tot de acute fase onder controle is. Tabletten met gereguleerde afgifte: 600 mg 2 à 3×/dag óf 1600 mg in 1 dosis bij voorkeur in de vroege avond; zo nodig tijdelijk verhogen met 800 mg 's ochtends tot 2400 mg per dag (óf 600 mg 4×/dag) tot de acute fase weer onder controle is. Kinderen > 2 j.: Oraal: max. 20 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3–4 doses.

Extra-articulaire aandoeningen: Volwassenen: Oraal: begindosering 1200 mg per dag in 3–4 doses, bij ernstige gevallen verhogen tot 1600 mg per dag in 3–4 doses. Tabletten met gereguleerde afgifte: begindosering 600 mg 2×/dag, bij ernstige gevallen 600 mg 3×/dag óf 1600 mg in 1 dosis bij voorkeur in de vroege avond totdat de acute fase onder controle is; zo nodig verhogen met 800 mg 's ochtends tot 2400 mg per dag.

Postoperatieve pijn en primaire dysmenorroe: Volwassenen: Oraal: begindosering 1200 mg per dag in 3–4 doses, bij ernstige gevallen verhogen tot 1600 mg per dag. Bij tandheelkundige ingrepen verdient het aanbeveling de eerste dosis vóór de ingreep te geven en de behandeling max. 24 uur erna voort te zetten.

Migraine: Volwassenen en kinderen > 12 j.: Oraal: 400 mg, zo nodig elke 4–6 uur; max. 1200 mg per dag.

Koorts en overige pijn: Volwassenen en kinderen > 12 j. en zwaarder dan 40 kg: Oraal: begindosis 400 mg, daarna zo nodig 200–400 mg elke 4–6 uur; max. 1200 mg per dag. Kinderen > 3 mnd.: Oraal: maximaal 20–30 mg/kg lichaamsgewicht verdeeld over 3–4 doses gedurende maximaal 3 dagen. Dat is voor kinderen van 5,6–7,6 kg (3–6 maanden): 50 mg (2,5 ml suspensie), zo nodig na minimaal 6–8 uur herhalen; max. 150 mg/dag. Kinderen van 7,7–9 kg (6–12 maanden): 50 mg zo nodig na minimaal 6 uur herhalen; max. 200 mg/dag. Kinderen 10–15 kg (1–3 jaar): 100 mg, zo nodig na minimaal 6–8 uur herhalen; max. 300 mg/dag. Kinderen van 16–19 kg (4–5 jaar): 100–200 mg, zo nodig elke 6–8 uur; max. 500 mg/dag. Kinderen 20–28 kg (6–9 jaar): 200 mg, zo nodig elke 6–8 uur; max. 600 mg/dag. Kinderen 29–40 kg (10–12 jaar): 300 mg, zo nodig elke 6–8 uur; max. 900 mg/dag.

Bij last van ochtendstijfheid de eerste orale dosis direct na het ontwaken innemen met wat thee of een andere drank. Omdat dit op de nuchtere maag geschiedt, wordt het middel snel geresorbeerd en treedt verlichting van pijn en stijfheid snel in. De volgende doses dienen na de maaltijd te worden genomen, waardoor de resorptie meer geleidelijk verloopt.

De capsules, dragees en tabletten heel innemen met een ruime hoeveelheid water. De bruistablet en het bruisgranulaat oplossen in een glas water, roeren en direct innemen; de bruistablet niet heel innemen. De smelttablet op de tong laten smelten en doorslikken; water is hierbij niet nodig.

Bij maagklachten innemen na een maaltijd.

Wacht ten minste 4 uur tussen 2 doses, bij kinderen ten minste 6 uur.

Terug naar boven

Verklaring van de symbolen

  • Icoon

    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn voorwaarden gesteld, zie bijlage 2 horende bij de Regeling zorgverzekering.

  • Icoon

    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).

  • Icoon

    Zelfzorgmiddel ('over the counter').

  • Let op icoon

    De Commissie Farmacotherapeutisch Kompas adviseert op farmacotherapeutische gronden dit geneesmiddel niet voor te schrijven.

  • Icoon

    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring.

Bron: website Farmacotherapeutisch Kompas; copyright Zorginstituut Nederland.