Rijksoverheid

Farmacotherapeutisch Kompas

kinine

P01BC01, Dit geneesmiddel valt onder: Malariamiddelen


Samenstelling

A–QS 200 [Artecef bv]

(sulfaat)
Tablet, omhuld 200 mg.

Kinine Infusievloeistof FNA [Formularium der Nederlandse Apothekers]

(sulfaat)
Concentraat voor infusievloeistof 120 mg/ml; 5 ml.

Terug naar boven

Let op

Advies

De keuze van de verschillende preparaten is afhankelijk van diverse aspecten (zie Malariamiddelen). De GGD's en gespecialiseerde centra beschikken over de meest recente gegevens van resistentie in gebieden en richtlijnen voor malariaprofylaxe.

Terug naar boven

Eigenschappen

Een Cinchona alkaloïd dat verwant is aan kinidine. Malariamiddel; grijpt aan op de erytrocytaire vormen van Plasmodium (bloedschizonticide werking). Kinine werkt niet op de stadia in de lever. Het werkingsmechanisme is nog onduidelijk. Hypothesen zijn: verstoring van de eiwitaanmaak via een invloed op het DNA van de parasiet en/of verhoging van de pH van de organellen van de parasiet waardoor deze sterft.

Kinetische gegevens

Resorptie: makkelijk en vrijwel volledig in het proximale deel van het jejunum. Tmax = oraal 1–3 uur. distributie naar verschillende weefsels (longen, lever, nieren en milt). Bij de aangegeven dosering (10 mg/kg lichaamsgewicht) is de plasmaspiegel 7–17 mg/l. De concentratie in de cerebrospinale vloeistof is 2–5% van die in het plasma. Plasma-eiwitbinding: tot 90%. Metabolisering: grotendeels in de lever. Eliminatie: met de urine, vnl. als metabolieten (bij aangezuurde urine 2× zo snel). T1/2 = 5–10 uur, bij ernstige infectie verlengd tot gemiddeld 18 uur.

Terug naar boven

Indicaties

Behandeling van niet–ernstige chloroquineresistente malaria tropica.

Terug naar boven

Contra-indicaties

Tinnitus. Neuritis optica. G6PD-deficiëntie. Bestaande hemoglobinurie, gepaard gaande met malaria. Overgevoeligheid voor aan kinine verwante stoffen (bv. kinidine).

Terug naar boven

Zwangerschap/Lactatie

Kinine passeert de placenta. Teratogenese: Bij de mens aanwijzingen voor schadelijkheid bij gebruik van supratherapeutische doseringen (oog– en oordefecten). Farmacologisch effect: Gebruik tijdens het derde trimester kan bij de foetus hypoglykemie induceren. Gebruik van hoge doses veroorzaakt uteruscontracties bij de moeder. Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken (in die gevallen waarbij behandeling levensreddend kan zijn).

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden. Advies: Kan worden gebruikt.

Terug naar boven

Bijwerkingen

Cinchonisme met als symptomen: duizeligheid, oorsuizen, gehoorstoornissen, tremoren, hoofdpijn, rillingen, visusstoornissen (bv. gestoorde kleurperceptie, fotofobie, nachtblindheid, wazig zien, diplopie en zelfs blindheid), bij hoge doses optische atrofie en blindheid. Verder: bittere smaak, misselijkheid, braken, maagpijn, diarree. Allergische reacties zoals jeuk, urticaria, dyspneu, astmatische symptomen, blozen, angio-oedeem en trombocytopenische purpura, acute interstitiële nefritis. Zelden granulomateuze hepatitis, hypoglykemie, hypoprotrombinemie, trombocytopenie, agranulocytose, acute hemolyse, hemolytische anemie, hemolytisch uremisch syndroom, hemoglobinurie, hartritmestoornissen, angineuze klachten.

Terug naar boven

Interacties

Pyrimethamine, ritonavir en middelen die de urine alkaliseren (bv. acetazolamide, natriumwaterstofcarbonaat) kunnen de plasmaconcentraties van kinine verhogen met mogelijk toxische effecten. Aluminiumbevattende antacida kunnen de resorptie van kinine verminderen of vertragen. Kinine kan de digoxinespiegel verhogen en het effect van spierrelaxantia (bv. pancuronium) of orale anticoagulantia versterken. Door gelijktijdig gebruik met mefloquine neemt de kans op convulsies toe.

Terug naar boven

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtig bij atriumfibrillatie, andere ernstige hartafwijkingen, myasthenia gravis, nier- of leverfunctiestoornissen. Bij optreden van overgevoeligheidsreacties of hemolyse de behandeling onmiddellijk staken. Aanbevolen wordt tijdens behandeling de bloedglucosespiegels te bepalen. Resistentie kan optreden. Kinine voorkomt niet de recidieven van malaria tertiana, malaria ovale en malaria quartana.

Terug naar boven

Overdosering

Symptomen: Braken en grote onrust, delirium, krampen, gevolgd door coma met ademhalingsdepressie, bloeddrukdaling en hartstilstand.

Therapie: Ondersteunend. Aanzuren van de urine versnelt de eliminatie van kinine en zijn metabolieten, maar kan bij hemoglobinurie de nierfunctie sterk doen verslechteren. In dat geval hemodialyse overwegen.

Terug naar boven

Dosering

Het concentraat voor infusievloeistof verdunnen met 500 ml glucose–oplossing (50 g/l) of NaCl–oplossing (9 g/l).

Kinine wordt in combinatie gegeven met doxycycline (normale kuur of 4 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag) of clindamycine (10 mg/kg 2×/dag).

oraal: 10 mg/kg lichaamsgewicht (max. 600 mg) 3×/dag. De behandelduur is tot 7 dagen nadat de patiënt koortsvrij is. I.v.: 10 mg/kg (max. 600 mg) in 4 uur toedienen elke 8 uur.

Bij lever– of nierfunctiestoornis de kininespiegel bepalen en zonodig de doseerfrequentie aanpassen. Therapeutische spiegel is 2,5–9,5 mg/l, toxische spiegel is ≥ 10 mg/l.

De tabletten innemen na de maaltijd met water.

Terug naar boven

Verklaring van de symbolen

  • Icoon

    Aan de aanspraak op dit middel zijn voorwaarden gesteld, zie bijlage 2 horende bij de Regeling zorgverzekering.

  • Icoon

    Dit middel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem.

  • Icoon

    Dit middel is nog niet beoordeeld, nog in beoordeling of opnieuw in beoordeling.

  • Icoon

    Zelfzorgmiddel ('over the counter').

  • Icoon

    'New chemical entity' - nieuwe chemische stof.

  • Let op icoon

    Dit geneesmiddel wordt door de Commissie Farmacotherapeutisch Kompas op farmacotherapeutische gronden afgewezen.

Bron: website Farmacotherapeutisch Kompas; copyright Zorginstituut Nederland.