Samenstelling

EperzanGlaxoSmithKline bv
Toedieningsvorm
Poeder voor injectievloeistof
Sterkte
30 mg
Verpakkingsvorm
met solvens 0,5 ml in tweedelige pen
Toedieningsvorm
Poeder voor injectievloeistof
Sterkte
50 mg
Verpakkingsvorm
met solvens 0,5 ml in tweedelige pen
Toedieningsvorm
Sterkte
Verpakkingsvorm
EperzanGlaxoSmithKline bv
Poeder voor injectievloeistof30 mgmet solvens 0,5 ml in tweedelige pen
Poeder voor injectievloeistof50 mgmet solvens 0,5 ml in tweedelige pen
  • Uitleg symbolen
    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
    Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.

Er is geen bewijs voor effectiviteit van glucagonachtige peptide-1-agonisten op (diabetesgerelateerde) mortaliteit en morbiditeit.

Dit geneesmiddel is nog niet in de handel.

Indicaties

Diabetes mellitus type 2 bij volwassenen, om de bloedglucoseregulatie te verbeteren: als monotherapie, wanneer dieet en lichaamsbeweging alleen onvoldoende effect hebben en metformine niet geschikt is vanwege contra-indicaties of intolerantie; of in combinatie met andere bloedglucoseverlagende middelen waaronder basale insuline, wanneer deze samen met dieet en lichaamsbeweging onvoldoende effect hebben.

Dosering

  • Diabetes mellitus type 2:

    Volwassenen:

    s.c. 30 mg 1×/week, zo nodig verhogen naar 50 mg 1×/week. Bij toevoeging aan een behandeling met metformine kan de huidige dosis metformine worden voortgezet. Bij toevoeging aan een sulfonylureumderivaat of insuline, een verlaging van de dosis sulfonylureumderivaat of insuline overwegen om de kans op hypoglykemie te verminderen; hierbij kan zelfcontrole van de bloedglucosewaarde nodig zijn.

Toediening steeds op dezelfde dag van de week. De dosis kan op elk moment van de dag worden toegediend, onafhankelijk van de maaltijden.

Zo nodig kan de dag van de wekelijkse toediening worden veranderd, zolang de vorige dosis 4 of meer dagen geleden is toegediend.

Bij het missen van een dosis deze zo snel mogelijk, binnen 3 dagen na de gemiste dosis, alsnog toedienen; vervolgens verder gaan met het normale toedieningsschema. Indien meer dan 3 dagen zijn verstreken, de gemiste dosis overslaan.

De gereconstitueerde injectievloeistof subcutaan toedienen in de buik, dij of bovenarm. Niet intraveneus of intramusculair toedienen. Albiglutide en insuline kunnen in dezelfde lichaamsregio worden toegediend, maar niet in de nabijheid van elkaar.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hypoglykemie (bij gebruik in combinatie met insuline of sulfonylureumderivaten). Misselijkheid, diarree. Reacties op de injectieplaats, zoals erytheem, jeuk en huiduitslag.

Vaak (1-10%): hypoglykemie (bij gebruik als monotherapie of in combinatie met metformine of pioglitazon). Pneumonie. Atriumfibrilleren/flutter. Braken, dyspepsie, gastro-oesofageale refluxziekte, obstipatie.

Soms (0,1-1%): acute pancreatitis, darmobstructie.

Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheid zoals jeuk, erytheem en in een enkel geval gegeneraliseerde huiduitslag met jeuk en dyspneu.

Interacties

Na staken van de behandeling met albiglutide kan het effect (deels) nog 3–4 weken aanhouden; hiermee rekening houden bij de keuze en dosering van andere geneesmiddelen.

Albiglutide vertraagt de maaglediging: de resorptiesnelheid van gelijktijdig oraal toegediende geneesmiddelen kan afnemen. Wees hierop bedacht bij gelijktijdig gebruik van middelen met smalle therapeutische breedte of met middelen waarvoor snelle gastro-intestinale resorptie noodzakelijk is. Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik van acarbose, omdat dit middel is gecontra-indiceerd bij een predispositie voor darmobstructie (bijwerking van albiglutide). De blootstelling aan de actieve metaboliet van de prodrug simvastatine kan toenemen (ca. 36%).

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren ook bij subtherapeutische doseringen schadelijk gebleken (verlaagd lichaamsgewicht).
Advies: Gebruik ontraden. Bij zwangerschapswens en tijdens de zwangerschap overschakelen op insuline om de bloedglucosespiegels zo normaal mogelijk te houden en daarmee de kans op schadelijke effecten bij de foetus te verminderen. Het gebruik van albiglutide ten minste 1 maand voor een geplande zwangerschap staken vanwege de lange wash-outperiode.
Overig: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen gedurende de therapie.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: In dierproeven is een verlaagd lichaamsgewicht van de jongen waargenomen.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Niet toepassen bij diabetes mellitus type 1 en diabetische ketoacidose. De volgende combinaties met andere bloedglucoseverlagende middelen zijn onderzocht: combinatie met metformine, sulfonylureumderivaat + metformine, pioglitazon (met of zonder metformine) en langwerkende insuline. Wees voorzichtig bij een verminderde nierfunctie, vanwege de kans op gastro-intestinale bijwerkingen en daarmee dehydratie en verdere achteruitgang van de nierfunctie. Het gebruik wordt niet aanbevolen bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) en dialyse, vanwege gebrek aan gegevens. Bij het optreden van gastro-intestinale bijwerkingen voorzorgsmaatregelen nemen om een vochttekort te voorkomen. Gebruik van GLP-1-analogen hangt samen met het risico van pancreatitis. Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van pancreatitis. Laat de patiënt contact opnemen bij aanhoudende, ernstige buikpijn. Bij vermoeden van pancreatitis het gebruik van albiglutide stoppen; indien de diagnose wordt bevestigd de behandeling definitief staken. Het gebruik wordt niet aanbevolen bij ernstige gastro-intestinale ziekte (waaronder ernstige gastroparese) vanwege gebrek aan gegevens. Er is zeer weinig ervaring bij ouderen ≥ 75 jaar. Er is geen ervaring bij hartfalen klasse III-IV. De veiligheid en effectiviteit zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar.

Eigenschappen

Langwerkende glucagonachtige peptide (GLP-1)-agonist. Albiglutide is een fusie-eiwit bestaande uit 2 kopieën van een 30-aminozuur sequentie gemodificeerd humaan GLP-1 dat genetisch is gefuseerd in series aan humaan albumine. Geproduceerd met behulp van recombinant-DNA-technologie in Saccharomyces cerevisiae. Verhoogt de glucoseafhankelijke insulinesecretie en vertraagt tevens de maaglediging.

Kinetische gegevens

T max3–5 dagen (na eenmalige s.c. toediening).
OverigSteady-stateconcentraties worden bij wekelijkse toediening na 3–5 weken bereikt.
V dca. 0,16 l/kg.
Metaboliseringdoor proteolytische enzymen tot kleine peptiden en aminozuren.
T 1/2elca. 5 dagen.
  • Uitleg afkortingen
    F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
    T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
    V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
    T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
    T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd