Samenstelling

Alprazolam TablettenDiverse fabrikanten
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
0,25 mg, 0,5 mg
Verpakkingsvorm
-
Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
0,5 mg, 1 mg
Verpakkingsvorm
-
XanaxPfizer bv
Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
Sterkte
0,5 mg, 1 mg, 2 mg
Verpakkingsvorm
-
Toedieningsvorm
Sterkte
Verpakkingsvorm
Alprazolam TablettenDiverse fabrikanten
Tablet0,25 mg, 0,5 mg-
Tablet met gereguleerde afgifte0,5 mg, 1 mg-
XanaxPfizer bv
Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'0,5 mg, 1 mg, 2 mg-
  • Uitleg symbolen
    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
    Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor de algemene praktijk zijn diazepam, lorazepam en oxazepam als anxiolyticum – gezien de brede ervaring ermee en de prijs – een goede eerste keus. Alprazolam heeft geen voordelen boven deze middelen.

Aan de vergoeding van alprazolam zijn voorwaarden verbonden, zie Besluit zorgverzekering en Regeling zorgverzekering, Bijlage 2, horende bij de Regeling zorgverzekering, achter punt 57.

Indicaties

Pathologische angst en spanning, die ernstig is, invaliderend is of ernstig lijden veroorzaakt.

Dosering

  • Anxiolyse:

    Volwassenen:

    Gewone tablet: startdosering: 0,25–0,5 mg 3×/dag; gebruikelijke dosering: 0,5– 3 mg per dag verdeeld over meerdere giften. Retardtablet: startdosering: 1 mg per dag in 1–2 giften; gebruikelijke dosering 0,5–3 mg per dag in 1–2 giften.

    Bij ouderen, verzwakte patiënten of patiënten met een gestoorde lever- of nierfunctie: gewone tablet: begin- en gebruikelijke dosering 0,25 mg 2–3×/dag. Retardtablet: begin- en gebruikelijke dosering 0,5–1 mg in 1–2 giften, indien nodig en indien de ziekte het toelaat de dosis geleidelijk verhogen.

    Bij chronische respiratoire insufficiëntie met hypercapnie lager dan gewoonlijk doseren. Bij staken van de behandeling de dagelijkse dosis iedere 3 dagen met max. 0,5 mg verminderen; bij sommige patiënten is trager afbouwen vereist. Zonder herevaluatie moet de behandeling korter dan 8–12 weken (incl. uitsluipen) duren.

De tablet met gereguleerde afgifte niet kauwen, vermalen of breken, maar heel doorslikken.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): sedatie, slaperigheid.

Vaak (1-10%): verminderde eetlust, depressie, prikkelbaarheid, verwardheid, desoriëntatie, evenwichtsstoornis, coördinatiestoornis, geheugenstoornis, aandachtsstoornis, hypersomnie, vermoeidheid, asthenie, lethargie, dysartrie, duizeligheid, hoofdpijn, ataxie. Visusstoornis (zoals diplopie, wazig zien). Droge mond, misselijkheid, obstipatie.

Soms (0,1-1%): woede, agressie, vijandigheid, angst, agitatie, nervositeit, libidoverandering, slapeloosheid, stimulatie, abnormale gedachten, hallucinaties, (hypo)manie. Amnesie, dystonie, tremor, spierzwakte. Verhoogde intraoculaire druk. Braken, diarree. Abnormale leverfunctie, geelzucht. Dermatitis. Urineretentie en -incontinentie. Seksuele stoornissen, onregelmatige menstruatie. Gewichtsverandering, hyperprolactinemie.

Zelden: bloedbeeldafwijkingen.

Verder zijn gemeld: lichamelijke en psychische afhankelijkheid, onthoudings- en rebound-verschijnselen, anorexie, toegenomen eetlust, toegenomen speekselproductie, dysfagie, nasale verstopping, hypotensie, tachycardie. hepatitis, angio-oedeem, perifeer oedeem.

Vooral bij kinderen en ouderen: paradoxale reacties, zoals rusteloosheid, agitatie, prikkelbaarheid, agressie, woede-aanvallen, wanen, hallucinaties, psychosen, nachtmerries, gedragsstoornissen.

Interacties

Alcohol en andere centraal dempende stoffen versterken het centrale effect van benzodiazepinen. Gelijktijdig gebruik van clozapine vermeerdert de kans op ademhalings- en/of hartstilstand. De euforie en daardoor de psychische afhankelijkheid van opioïden kan worden versterkt. Het spierverslappende effect (kans op vallen) neemt toe bij gelijktijdig gebruik van andere spierverslappers. Bij gelijktijdig gebruik van stoffen met een sterke invloed op leverenzymen (vnl. CYP3A4) kunnen de concentratie en werking van alprazolam verhogen; daarom wordt gelijktijdig gebruik van de CYP3A4-remmers (zoals HIV-proteaseremmers, ketoconazol, itraconazol en andere antimycotica azoolverbindingen) afgeraden en is voorzichtigheid en mogelijke dosisreductie aanbevolen bij gelijktijdig gebruik van fluvoxamine en cimetidine. Wees voorzichtig bij fluoxetine, orale anticonceptiva, diltiazem en macrolide antibiotica. CYP3A4-inductoren (als rifampicine, fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine of sint-janskruid) kunnen de concentratie alprazolam verlagen. Gelijktijdig gebruik van digoxine kan de plasmaspiegel van digoxine verhogen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Hypothermie, hypotonie, matige ademhalingsdepressie en voedingsproblemen ('floppy infant syndrome') bij pasgeborenen. Bovendien kan na langdurig gebruik laat in de zwangerschap bij de pasgeborene afhankelijkheid zijn opgetreden en bestaat het risico van onthoudingsverschijnselen (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, convulsies, onregelmatige ademhaling, braken, diarree en hard huilen) in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken, kortdurend en in een zo laag mogelijke dosering.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (in geringe mate).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

Myasthenia gravis. Ernstige respiratoire insufficiëntie. Slaap-apneusyndroom. Ernstige leverinsufficiëntie. Overgevoeligheid voor benzodiazepinen.

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden. Bij onvoldoende slaapduur is hier meer kans op. Indien minder dan 7–8 uur beschikbaar is om te slapen en bij hogere doseringen is er meer kans op anterograde amnesie. Amnestische effecten kunnen gepaard gaan met onaangepast gedrag.

De kans op afhankelijkheid neemt toe bij hogere doseringen, een langere gebruiksduur en bij alcohol- en/of drugsmisbruik in de voorgeschiedenis; wees terughoudend bij middelenmisbruik in de voorgeschiedenis. Bij herhaald gebruik gedurende enkele weken kan het hypnotisch effect van benzodiazepinen minder worden (tolerantie). Beperk het gebruik in verband met de kans op afhankelijkheid, tolerantie en centrale bijwerkingen tot maximaal 8–12 weken (incl. uitsluipen). Bij benzodiazepinen met een korte werkingsduur kunnen binnen het toedieningsinterval onthoudingsverschijnselen optreden, vooral bij hoge doseringen.

Staak de behandeling bij het optreden van paradoxale reacties. Ouderen zijn gevoeliger voor de sedatieve effecten van benzodiazepinen, bovendien is bij hen het gevaar van cumulatie groter. Verlaag de dosering bij ouderen en bij patiënten met een nierfunctiestoornis, lichte of matige leverfunctiestoornis of chronische respiratoire insufficiëntie. Wees voorzichtig bij patiënten met depressieve symptomen, suïcidale neigingen of (aanleg voor) acuut nauwe-kamerhoekglaucoom. De veiligheid en werkzaamheid zijn bij kinderen < 18 jaar niet vastgesteld; vermijd gebruik bij kinderen.

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling www.vergiftigingen.info en www.toxicologie.org/benzodiazepinen.

Eigenschappen

Benzodiazepine, toegepast als anxiolyticum.

Kinetische gegevens

Resorptietabl. snel.
OverigF = ≥ 80%.
T maxtabl. 1–2 uur, Retardtablet 5–11 uur.
Metaboliseringvnl. in de lever, in belangrijke mate oxidatief door CYP3A4, tot α-hydroxy-alprazolam (= even actief als alprazolam) en 4-hydroxy-alprazolam (heeft 10% van de activiteit van alprazolam).
V d1 l/kg.
Eliminatievnl. met de urine.
T 1/212–15 uur, bij ouderen gem. 16 uur.
  • Uitleg afkortingen
    F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
    T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
    V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
    T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
    T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd