Samenstelling

SpedraMenarini Benelux nv
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
50 mg, 100 mg, 200 mg
Verpakkingsvorm
-
Toedieningsvorm
Sterkte
Verpakkingsvorm
SpedraMenarini Benelux nv
Tablet 50 mg, 100 mg, 200 mg-
  • Uitleg symbolen
    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
    Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Voor avanafil is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Indicaties

Behandeling van erectiestoornis bij volwassen mannen. Voor de werkzaamheid is seksuele prikkeling noodzakelijk.

Dosering

  • Erectiestoornissen:

    oraal 100 mg ca. 15-30 min vóór de seksuele activiteit, naar behoefte. Op basis van de individuele werkzaamheid en tolerantie de dosis aanpassen: 50–200 mg per keer, max. 1×/dag. Seksuele stimulatie is nodig voor een effect.

    Dosisaanpassing bij lichte tot matige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 5–9): beginnen met 50 mg, aanpassen op basis van tolerantie.

    Dosisaanpassing bij matige CYP3A4-remmers (zie ook de rubriek Interacties): max. 100 mg met een tussenpoos van ten minste 48 uur.

    Dosisaanpassing bij een stabiele behandeling met alfablokkers: beginnen met de laagste dosis van 50 mg.

Geadviseerd wordt in de 24 uur vóór inname van avanafil geen grapefruitsap te nuttigen.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn, blozen, neusverstopping.

Soms (0,1-1%): duizeligheid (met name bij hypotensie), slaperigheid, sinushoofdpijn. Hartkloppingen, opvliegers, wazig zien, sinusverstopping, dyspneu bij inspanning. Buikpijn, misselijkheid, dyspepsie, braken. Spierstijfheid, rugpijn, vermoeidheid, stijging van de leverenzymwaarden, afwijkend ECG.

Zelden (0,01-0,1%): griep, nasofaryngitis, seizoensgebonden allergie, jicht, slapeloosheid, premature ejaculatie, inadequaat affect, psychomotorische hyperactiviteit, angina pectoris, tachycardie, hypertensie, loopneus, verstopping van de bovenste luchtwegen, droge mond, gastritis, diarree. Huiduitslag, pijn in de flank, spierpijn, spierspasmen, pollakisurie, aandoeningen aan de penis, spontane erectie, genitale jeuk, asthenie, pijn op de borst, perifeer oedeem. Bloed in de urine, hartruis, stijging van PSA, gewichtstoename, stijging van bilirubine, stijging van de creatinineconcentratie en hyperthermie.

Bij andere PDE5-remmers zijn visusstoornissen door niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden, gehoorverlies, priapisme, hematurie, hematospermie, penisbloeding en hypotensie gemeld.

Interacties

Comedicatie met nitraten, stikstofmonoxidedonoren (incl. partydrugs, 'poppers') en stimulators van guanylaatcyclase (zoals riociguat) is gecontra-indiceerd vanwege een potentiëring van het hypotensieve effect. In dit kader kan ook met nicorandil een ernstige reactie optreden.

Avanafil is een substraat van CYP3A4 en wordt vooral gemetaboliseerd door CYP3A4. Gelijktijdige toediening van krachtige CYP3A4-remmers (o.a. boceprevir, claritromycine, indinavir, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, ritonavir, saquinavir, telaprevir en voriconazol) is gecontra-indiceerd. Bij combinatie met matige CYP3A4-remmers (o.a. aprepitant, atazanavir, crizotinib, diltiazem, erytromycine, fluconazol, fluvoxamine, fosamprenavir, imatinib, verapamil) wordt geadviseerd de dosering te verlagen (zie de rubriek Dosering). Niet gelijktijdig innemen met grapefruitsap omdat dit de plasmaconcentratie van avanafil kan doen toenemen.

Door gelijktijdig gebruik van alcohol vermeerdert de kans op hypotensie, duizeligheid of syncope.

Comedicatie met bloeddrukverlagende middelen kan een additionele bloeddrukverlaging geven. Combinatie met een α-1-blokker kan symptomatische hypotensie veroorzaken.

Zwangerschap

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Lactatie

Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing. Er zijn geen gegevens over het gebruik van avanafil tijdens borstvoeding.

Contra-indicaties

  • myocardinfarct, CVA of levensbedreigende aritmie in de afgelopen zes maanden;
  • hypotensie (< 90/50 mmHg ) of hypertensie (> 170/100 mmHg);
  • instabiele angina pectoris, angineuze klachten tijdens de geslachtsgemeenschap, hartfalen NYHA-klasse II–IV;
  • ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min);
  • ernstige leverfunctiestoornis (Child-Pughscore 10–15);
  • visusverlies in één oog als gevolg van een niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden (NAION) dat wel of niet gerelateerd is aan eerdere blootstelling aan een PDE-5-remmer; erfelijke degeneratieve retinale aandoeningen.

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij anatomische deformatie van de penis (angulatie, fibrose, ziekte van Peyronie) en bij ziekten die predisponeren tot priapisme (sikkelcelanemie, multipel myeloom, leukemie). Wees tevens voorzichtig bij linker ventrikel uitstroom-obstructie (bv. aortastenose en idiopathische hypertrofische subaortische stenose) en bij patiënten met een ernstig verstoorde autonome controle van de bloeddruk (zij kunnen bijzonder gevoelig zijn voor de werking van vasodilatatoren, waaronder avanafil).

De behandeling onmiddellijk staken bij het optreden van plotselinge visusstoornissen of een plotselinge vermindering of verlies van gehoor (eventueel gepaard met tinnitus en duizeligheid).

Instrueer de patiënt om een arts te raadplegen indien een erectie > 4 uur aanhoudt in verband met de kans op blijvend potentieverlies.

De werkzaamheid is niet vastgesteld bij een erectiestoornis door een ruggenmergletsel of andere neurologische stoornissen.

Niet combineren met andere middelen of behandelmethoden voor erectiestoornissen.

Overdosering

Neem voor informatie over een vergiftiging met avanafil contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Selectieve, reversibele remmer van het enzym cGMP-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE-5) dat in het corpus cavernosum voorkomt en verantwoordelijk is voor de afbraak van cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP). cGMP ontstaat door vrijgekomen stikstofmonoxide (NO) tijdens seksuele stimulatie. Remming van PDE-5 verhoogt de hoeveelheid cGMP in het corpus cavernosum. Dit leidt tot relaxatie van glad spierweefsel en toename van de bloedtoevoer, waardoor erectie kan plaatsvinden. Avanafil heeft geen effect zonder seksuele stimulatie. Werking: na 20–40 min.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel. Inname met voedsel kan de werking vertragen, maar niet in klinisch significante mate.
T max30–45 min.
Eiwitbindingca. 99%
Metaboliseringwordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd door CYP3A4 en in mindere mate door CYP2C9 tot een weinig actieve en een inactieve metaboliet.
Eliminatiewordt voor ca. 63% uitgescheiden in de feces en voor ca. 21% in de urine.
T 1/2el6–17 uur.
  • Uitleg afkortingen
    F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
    T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
    V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
    T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
    T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd