Samenstelling

AmarylSanofi-Aventis
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg
Verpakkingsvorm
-
Glimepiride TablettenDiverse fabrikanten
Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg
Verpakkingsvorm
-
Toedieningsvorm
Sterkte
Verpakkingsvorm
AmarylSanofi-Aventis
Tablet1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg-
Glimepiride TablettenDiverse fabrikanten
Tablet1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg-
  • Uitleg symbolen
    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
    Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Behandeling van diabetes mellitus type 2 met orale bloedglucoseverlagende middelen komt pas in aanmerking indien geen goede bloedglucoseregulatie wordt bereikt met voorlichting, educatie, aanpassing van de voeding en stimulering van lichaamsbeweging. Metformine is eerste keus bij de medicamenteuze behandeling. Bij onvoldoende resultaat hiermee, kan een kortwerkend sulfonylureumderivaat (bij voorkeur gliclazide) worden toegevoegd. De volgende stap is (toevoeging van) insulinetherapie. De overige bloedglucoseverlagende middelen komen pas in aanmerking indien gebruik van bovenstaande voorkeursmiddelen op bezwaren stuit.

Indicaties

Diabetes mellitus type 2, indien met dieet en lichamelijke inspanning alléén onvoldoende resultaat wordt verkregen.

Dosering

  • Diabetes mellitus type 2:

    Volwassenen:

    Begindosering 1 mg per dag. Zo nodig op geleide van bloed- en urineglucosebepaling elke 1–2 weken stapsgewijs verhogen tot 2, 3 of 4 mg per dag; max. 6 mg per dag. Bij toevoeging aan de maximale dosis metformine, eveneens met lage dosis starten en stapsgewijs verhogen.

    Bij toevoeging van insuline aan de behandeling met glimepiride, de dosering van glimepiride handhaven en een lage dosis insuline toevoegen en langzaam verhogen afhankelijk van de gewenste metabole controle.

Het vergeten van een dosis niet corrigeren door de volgende dosis te verhogen.

De tabletten kort vóór of tijdens een maaltijd innemen. De tabletten heel doorslikken met wat vloeistof.

Bijwerkingen

Hypoglykemie. In het begin van de behandeling: visusstoornissen door een verandering in de bloedglucosespiegel.

Incidenteel: maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, diarree of obstipatie). Overgevoeligheidsreacties zoals jeuk, huiduitslag en urticaria; soms zeer ernstige reacties gepaard gaande met dyspneu, verlaging van bloeddruk en eventueel shock. Allergische vasculitis is beschreven. Fotosensibilisatie, afwijkingen in het bloedbeeld (leukopenie, zelden agranulocytose, hemolytische anemie of trombocytopenie), hepatitis en cholestatische icterus. Daling natriumspiegel in serum.

Interacties

Systemische azoolantimycotica (o.a. miconazol, fluconazol, voriconazol) kunnen het metabolisme van sulfonylureumderivaten remmen; vermijd zo mogelijk deze combinatie, of controleer de bloedglucosespiegel extra. De hypoglykemische werking kan worden versterkt door o.a. ACE-remmers, alcohol (grote hoeveelheid), allopurinol, sommige anabole steroïden, chlooramfenicol, cimetidine, claritromycine, disopyramide, fenylbutazon, fibraten, fluoxetine, MAO-remmers, salicylaten (in hoge doses), sommige sulfonamiden (bv. sulfadiazine), tetracyclinen en vitamine K-antagonisten. De hypoglykemische werking kan worden verminderd door o.a. fenothiazine-derivaten, glucocorticoïden, hormonale anticonceptiva, nicotinezuur en analoga, sympathicomimetica, (thiazide)diuretica en thyreomimetica. Colesevelam bindt zich aan glimepiride, waardoor de resorptie van glimepiride wordt verminderd; adviseer om glimepiride ten minste 4 uur vóór colesevelam in te nemen. Glimepiride kan het effect van vitamine K-antagonisten doen toenemen of verminderen. β-Blokkers kunnen de beginsymptomen van hypoglykemie maskeren. Tevens kunnen ze het herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie vertragen; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate. In zeldzame gevallen zijn disulfiram-achtige reacties opgetreden bij gebruik van alcohol.

Zwangerschap

Glimepiride passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid (waarschijnlijk door opgetreden hypoglykemie).
Advies: Gebruik ontraden. Aangeraden wordt voor de zwangerschap al over te stappen op insuline.
Overig: Glimepiride is ongeschikt voor de behandeling van diabetes mellitus tijdens zwangerschap, aangezien in deze periode grote metabole veranderingen plaatsvinden die de regulatie bemoeilijken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. Aangeraden wordt al voor de zwangerschap over te schakelen op insuline.

Contra-indicaties

Diabetes mellitus type 1, diabetische stofwisselingsstoornissen (bv. ketoacidose), precoma diabeticum. Ernstige nier- of leverfunctiestoornis. Overgevoeligheid voor sulfonylureumderivaten en verwante stoffen (sulfonamiden, thiazide-diuretica).

Waarschuwingen en voorzorgen

Wees voorzichtig bij G6PD-deficiëntie vanwege de kans op hemolytische anemie bij behandeling met sulfonylureumderivaten. Periodieke controle van het hemoglobine A1-gehalte (evt. van fructosamine), van het bloedbeeld (vooral leukocyten en trombocyten) en van de leverfunctie is gewenst. Nier- of leverfunctiestoornissen, ongewone lichamelijke belasting, onregelmatige voeding en bepaalde ontregelingen van het endocriene systeem kunnen de kans op ernstige hypoglykemie doen toenemen; bij leverinsufficiëntie kan tevens de gluconeogenesecapaciteit zijn afgenomen. Hypoglykemie kan terugkeren na een ogenschijnlijk herstel door gebruik van koolhydraten. Voordat een optimale stabilisering is bereikt, bijvoorbeeld bij onregelmatig gebruik of na gebruik van een ander bloedglucoseverlagend middel, kunnen de reacties van de patiënt zodanig veranderen dat het vermogen om actief aan het verkeer deel te nemen of machines te bedienen afneemt. In stress-situaties (koorts, operaties, infecties) eventueel overschakelen op insuline. Overschakeling van insuline op een sulfonylureumderivaat als regel in een ziekenhuis uitvoeren. In de loop van de behandeling kan de gevoeligheid voor insuline toenemen; vermindering of onderbreking van de dosering kan dan nodig zijn. Gebruik bij kinderen tot 18 jaar wordt niet aanbevolen, vanwege onvoldoende gegevens over werkzaamheid en veiligheid.

Eigenschappen

Oraal bloedglucoseverlagend middel, behorend tot de sulfonylureumderivaten. Sulfonylureumderivaten stimuleren de afgifte van insuline door de gevoeligheid van de β-cellen in de pancreas voor glucose te verhogen. Daarnaast zijn er aanwijzingen voor extrapancreatische effecten zoals verbetering van de gevoeligheid van perifere weefsels voor insuline en verlaging van de insuline-opname door de lever. De hydroxymetaboliet is verantwoordelijk voor een klein deel van de hypoglykemische werking.

Kinetische gegevens

Resorptiezeer goed.
T maxca. 2½ uur.
V dca. 0,13 l/kg.
Eiwitbinding> 99%.
Metaboliseringvia CYP2C9 tot o.a. actieve hydroxymetaboliet.
Eliminatiemet de urine en feces volledig als metabolieten.
T 1/23–6 uur (hydroxymetaboliet), 5–8 uur (glimepiride).
  • Uitleg afkortingen
    F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
    T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
    V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
    T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
    T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd