Samenstelling

A–QS 200Artecef bv
(sulfaat)
Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
200 mg
Verpakkingsvorm
-
Kinine Infusievloeistof FNAFormularium der Nederlandse Apothekers
(sulfaat)
Toedieningsvorm
Concentraat voor infusievloeistof
Sterkte
120 mg/ml
Verpakkingsvorm
5 ml
Toedieningsvorm
Sterkte
Verpakkingsvorm
A–QS 200Artecef bv
(sulfaat)
Tablet, omhuld200 mg-
Kinine Infusievloeistof FNAFormularium der Nederlandse Apothekers
(sulfaat)
Concentraat voor infusievloeistof120 mg/ml5 ml
  • Uitleg symbolen
    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
    Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

De keuze van de verschillende preparaten is afhankelijk van diverse aspecten (zie Malariamiddelen). De GGD's en gespecialiseerde centra beschikken over de meest recente gegevens van resistentie in gebieden en richtlijnen voor malariaprofylaxe.

Indicaties

Behandeling van niet–ernstige chloroquineresistente malaria tropica.

Dosering

Het concentraat voor infusievloeistof verdunnen met 500 ml glucose–oplossing (50 g/l) of NaCl–oplossing (9 g/l).

Kinine wordt in combinatie gegeven met doxycycline (normale kuur of 4 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag) of clindamycine (10 mg/kg 2×/dag).

  • oraal: 10 mg/kg lichaamsgewicht (max. 600 mg) 3×/dag. De behandelduur is tot 7 dagen nadat de patiënt koortsvrij is. I.v.: 10 mg/kg (max. 600 mg) in 4 uur toedienen elke 8 uur.

Bij lever– of nierfunctiestoornis de kininespiegel bepalen en zonodig de doseerfrequentie aanpassen. Therapeutische spiegel is 2,5–9,5 mg/l, toxische spiegel is ≥ 10 mg/l.

De tabletten innemen na de maaltijd met water.

Bijwerkingen

Cinchonisme met als symptomen: duizeligheid, oorsuizen, gehoorstoornissen, tremoren, hoofdpijn, rillingen, visusstoornissen (bv. gestoorde kleurperceptie, fotofobie, nachtblindheid, wazig zien, diplopie en zelfs blindheid), bij hoge doses optische atrofie en blindheid.

Verder: bittere smaak, misselijkheid, braken, maagpijn, diarree. Allergische reacties zoals jeuk, urticaria, dyspneu, astmatische symptomen, blozen, angio-oedeem en trombocytopenische purpura, acute interstitiële nefritis.

Zelden: granulomateuze hepatitis, hypoglykemie, hypoprotrombinemie, trombocytopenie, agranulocytose, acute hemolyse, hemolytische anemie, hemolytisch uremisch syndroom, hemoglobinurie, hartritmestoornissen, angineuze klachten.

Interacties

Pyrimethamine, ritonavir en middelen die de urine alkaliseren (bv. acetazolamide, natriumwaterstofcarbonaat) kunnen de plasmaconcentraties van kinine verhogen met mogelijk toxische effecten. Aluminiumbevattende antacida kunnen de resorptie van kinine verminderen of vertragen. Kinine kan de digoxinespiegel verhogen en het effect van spierrelaxantia (bv. pancuronium) of orale anticoagulantia versterken. Door gelijktijdig gebruik met mefloquine neemt de kans op convulsies toe.

Zwangerschap

Kinine passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens aanwijzingen voor schadelijkheid bij gebruik van supratherapeutische doseringen (oog– en oordefecten).
Farmacologisch effect: Gebruik tijdens het derde trimester kan bij de foetus hypoglykemie induceren. Gebruik van hoge doses veroorzaakt uteruscontracties bij de moeder.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken (in die gevallen waarbij behandeling levensreddend kan zijn).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Kan worden gebruikt.

Contra-indicaties

Tinnitus. Neuritis optica. G6PD-deficiëntie. Bestaande hemoglobinurie, gepaard gaande met malaria. Overgevoeligheid voor aan kinine verwante stoffen (bv. kinidine).

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtig bij atriumfibrillatie, andere ernstige hartafwijkingen, myasthenia gravis, nier- of leverfunctiestoornissen. Bij optreden van overgevoeligheidsreacties of hemolyse de behandeling onmiddellijk staken. Aanbevolen wordt tijdens behandeling de bloedglucosespiegels te bepalen. Resistentie kan optreden. Kinine voorkomt niet de recidieven van malaria tertiana, malaria ovale en malaria quartana.

Overdosering

Symptomen
Braken en grote onrust, delirium, krampen, gevolgd door coma met ademhalingsdepressie, bloeddrukdaling en hartstilstand.

Therapie
Ondersteunend. Aanzuren van de urine versnelt de eliminatie van kinine en zijn metabolieten, maar kan bij hemoglobinurie de nierfunctie sterk doen verslechteren. In dat geval hemodialyse overwegen.

Eigenschappen

Een Cinchona alkaloïd dat verwant is aan kinidine. Malariamiddel; grijpt aan op de erytrocytaire vormen van Plasmodium (bloedschizonticide werking). Kinine werkt niet op de stadia in de lever. Het werkingsmechanisme is nog onduidelijk. Hypothesen zijn: verstoring van de eiwitaanmaak via een invloed op het DNA van de parasiet en/of verhoging van de pH van de organellen van de parasiet waardoor deze sterft.

Kinetische gegevens

Resorptiemakkelijk en vrijwel volledig in het proximale deel van het jejunum.
T maxoraal 1–3 uur.
Overigdistributie naar verschillende weefsels (longen, lever, nieren en milt). Bij de aangegeven dosering (10 mg/kg lichaamsgewicht) is de plasmaspiegel 7–17 mg/l. De concentratie in de cerebrospinale vloeistof is 2–5% van die in het plasma.
Eiwitbindingtot 90%.
Metaboliseringgrotendeels in de lever.
Eliminatiemet de urine, vnl. als metabolieten (bij aangezuurde urine 2× zo snel).
T 1/25–10 uur, bij ernstige infectie verlengd tot gemiddeld 18 uur.
  • Uitleg afkortingen
    F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
    T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
    V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
    T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
    T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd