Samenstelling

AlliGlaxoSmithKline bv
Toedieningsvorm
Capsule, hard
Sterkte
60 mg
Verpakkingsvorm
-
OrlistatDiverse fabrikanten
Toedieningsvorm
Capsule, hard
Sterkte
120 mg
Verpakkingsvorm
-
Toedieningsvorm
Sterkte
Verpakkingsvorm
AlliGlaxoSmithKline bv
Capsule, hard60 mg-
OrlistatDiverse fabrikanten
Capsule, hard120 mg-
  • Uitleg symbolen
    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
    Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

De Commissie ziet geen plaats voor orlistat bij de behandeling van obesitas. Met orlistat kan in onderzoeken een beperkte extra gewichtsreductie (ca. 5%) worden bewerkstelligd als aanvulling op een matig hypocalorisch dieet in combinatie met voldoende dagelijkse fysieke inspanning. Daarnaast kan het een aantal aan obesitas gerelateerde risicofactoren verbeteren; een positief effect hiervan op morbiditeit en mortaliteit is echter niet aangetoond. Er zijn geen werkzaamheids- en veiligheidsgegevens bekend over een periode langer dan vier jaar.

Indicaties

Capsule 60 mg: In combinatie met een licht hypocalorisch dieet met verlaagd vetgehalte bij de behandeling van overgewicht met een BMI ≥ 28 kg/m².

Capsule 120 mg: In combinatie met een matig hypocalorisch dieet bij de behandeling van obesitas met een BMI ≥ 30 kg/m² of met een BMI ≥ 28 kg/m² met daarmee gepaard gaande risicofactoren.

Dosering

  • Bij overgewicht, obesitas:

    Volwassenen:

    Eén capsule van 60 óf 120 mg 3×/dag direct vóór, tijdens of direct na elke maaltijd, indien de maaltijd vet bevat. Indien de maaltijd geen vet bevat of wordt overgeslagen, geen capsule gebruiken.

Bij lever- of nierfunctiestoornissen: geen dosisaanpassing nodig (orlistat wordt nauwelijks geresorbeerd).

Capsule 60 mg: per 24 uur maximaal drie capsules van 60 mg innemen. Indien na twaalf weken nog geen gewichtsverlies is opgetreden, overleggen met arts of apotheker; mogelijk moet de behandeling worden gestaakt. Capsules van 60 mg maximaal 6 maanden gebruiken.

Capsule 120 mg: Indien na 12 weken niet ten minste 5% gewichtsverlies is opgetreden, de behandeling staken.

Bijwerkingen

Vooral gedurende het eerste behandeljaar:

Zeer vaak (> 10%): olie-achtige lekkage uit het rectum, flatulentie met verlies van ontlasting, vettige, olie-achtige of vloeibare ontlasting, sterke defecatiedrang, frequentere defecatie, buikpijn. Hoofdpijn. Influenza, bovenste luchtweginfecties. Hypoglykemie.

Vaak (1-10%): opgezette buik, pijn in het rectum. Aandoeningen van tandvlees en tanden. Onderste luchtweginfectie. Urineweginfectie. Vermoeidheid, angst. Onregelmatige menstruatie.

Verder zijn gemeld: overgevoeligheid (jeuk, huiduitslag, urticaria, angio-oedeem, bronchospasme en anafylaxie), bulleuze erupties, pemfigus. Oxalaatnefropathie en acuut nierfalen. Rectale bloeding, diverticulitis, cholelithiasis, pancreatitis, (fatale) hepatitis. Verhoging van alkalische fosfatase en levertransaminasewaarden, acuut leverfalen. Verlaagde protrombinewaarden, verhoogde INR.

Interacties

Comedicatie met ciclosporine geeft een daling van de plasmaconcentratie van ciclosporine. Aangezien de capsules van 60 mg zonder voorschrift van een arts verkrijgbaar zijn bij de apotheek, is gelijktijdig gebruik met orale antistollingsmiddelen en ciclosporine gecontra-indiceerd wegens de afwezigheid van toezicht op complicaties. In geval van de capsule van 120 mg wordt comedicatie met ciclosporine niet aanbevolen; indien toch wordt gekozen voor deze combinatie, dan regelmatig de plasmaconcentratie van ciclosporine bepalen.

Tijdens de behandeling kan het noodzakelijk zijn de toediening van een bloedglucoseverlagend middel nauwgezet te controleren. Op theoretische gronden wordt combinatie met acarbose en tevens met andere eetlustremmende middelen afgeraden.

Langdurig gebruik van orlistat kan de INR bij gebruikers van anticoagulantia beïnvloeden, aanbevolen wordt de stollingsparameters te controleren.

Orlistat kan mogelijk de plasmaconcentratie van amiodaron en levothyroxine doen afnemen; bij gelijktijdig gebruik met amiodaron, klinische en ECG-controle verscherpen. Orlistat en levothyroxine op verschillende tijdstippen innemen en zo nodig de dosering van levothyroxine aanpassen.

Gebruik kan leiden tot een verminderde absorptie van anti-epileptica zoals valproaat en lamotrigine; indien mogelijk, orlistat en anti-epileptica op verschillende tijdstippen innemen.

De betrouwbaarheid van orale anticonceptiva kan verminderen door ernstige diarree; daarom een aanvullend anticonceptief middel adviseren.

Verminderd effect van anti-retrovirale HIV-middelen, antidepressiva, antipsychotica (o.a. van lithium) en benzodiazepinen bij voorheen goed gecontroleerde patiënten is gemeld. Daarom orlistat bij deze patiënten alleen starten na zorgvuldige afweging.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, beperkte gegevens, tot nu toe geen aanwijzingen voor een toegenomen risico op afwijkingen. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Afvallen tijdens de zwangerschap wordt ontraden; het gebruik van dit soort middelen daarmee ook. Gebruik is gecontra-indiceerd (capsule 60 mg); wordt ontraden (capsule 120 mg).
Overige: Het gebruik van een aanvullend anticonceptiemiddel adviseren, omdat een oraal anticonceptivum mogelijk kan falen als gevolg van diarree door orlistat.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend, maar gezien de lokale werking en lage biologische beschikbaarheid waarschijnlijk niet relevant.
Farmacologisch effect: mogelijk deficiënties van vetten en vetoplosbare vitaminen in de moedermelk.
Advies: Afvallen tijdens de lactatieperiode wordt ontraden. Het gebruik tijdens de lactatie is volgens de fabrikant gecontra-indiceerd.

Contra-indicaties

  • chronisch malabsorptiesyndroom;
  • cholestase.

Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap, Lactatie en Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

De kans op gastro-intestinale bijwerkingen neemt toe bij inname van maaltijden met een relatief hoog vetgehalte.

Van het hypocalorisch dieet dient circa 30% van de calorieën te bestaan uit vet en het dient rijk aan groenten en fruit te zijn. Het dieet verdelen over drie maaltijden per dag. Behandeling met orlistat kan leiden tot een verminderde opname van vitamine A, D, E en K. Aanvulling met een multivitaminepreparaat overwegen en deze rond bedtijd innemen.

Patiënten die zijn ingesteld op bloedglucoseverlagende middelen, antihypertensiva en cholesterolverlagende middelen regelmatig controleren wanneer het lichaamsgewicht afneemt.

Bij gebruik van amiodaron of anti–epileptica, vóór het begin van de (zelfzorg)behandeling een arts laten raadplegen.

Bij patiënten met onderliggende chronische nierziekte en/of volumedepletie kan hyperoxalurie of oxalaatnefropathie optreden, soms met nierfalen als gevolg.

Hypothyreoïdie en/of verminderde instelling van hypothyreoïdie kan optreden.

Orlistat is niet onderzocht bij kinderen < 18 jaar, ouderen of mensen met een gestoorde lever- en/of nierfunctie.

Overdosering

Symptomen
zijn van gastro-intestinale aard.

Therapie
er is geen specifiek antidotum. Reduceer gedurende enkele dagen de vetinname om gastro-intestinale klachten zoveel mogelijk te voorkómen of verminderen.

Voor meer informatie over een vergiftiging met orlistat zie de stofmonografie orlistat via de site van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Reversibele remmer van lipasen in het maag-darmkanaal. Het enzym wordt geremd waardoor triglyceriden in de voeding niet kunnen worden gehydrolyseerd tot absorbeerbare vrije vetzuren en monoglyceriden. Bij de aanbevolen dosering wordt de vetabsorptie met circa 30% verminderd. Werkingsduur: 48–72 uur. Werking (verminderde vetresorptie): na 24–48 uur.

Kinetische gegevens

F< 1%.
Eiwitbinding> 99%.
Metaboliseringgedeeltelijk, waarschijnlijk in de wand van het maag-darmkanaal (bij dieren waargenomen).
Eliminatieca. 97% met de feces, 83% daarvan onveranderd.
  • Uitleg afkortingen
    F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
    T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
    V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
    T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
    T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd