Samenstelling

AloxiHelsinn Birex Pharmaceuticals
(als hydrochloride)
Toedieningsvorm
Injectievloeistof
Sterkte
50  microg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 5 ml
Toedieningsvorm
Sterkte
Verpakkingsvorm
AloxiHelsinn Birex Pharmaceuticals
(als hydrochloride)
Injectievloeistof50  microg/mlampul 5 ml
  • Uitleg symbolen
    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
    Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Een 5-HT3-(serotonine)receptorantagonist is het standaardmiddel voor de behandeling van misselijkheid en braken tijdens matig tot hoog emetogene chemotherapie, in combinatie met dexamethason en eventueel een neurokinine-1-receptorantagonist. Bij weinig of nauwelijks emetogene chemotherapie komt metoclopramide in aanmerking.

Indicaties

Het voorkómen van acute misselijkheid en braken ten gevolge van zeer emetogene chemotherapie bij volwassenen en kinderen > 1 maand. Het voorkómen van misselijkheid en braken ten gevolge van matig emetogene chemotherapie bij volwassenen en kinderen > 1 maand.

Dosering

  • Preventie van (acute) misselijkheid en braken:

    Volwassenen:

    Circa 30 min. vóór de chemotherapie: 250 microg als enkelvoudige intraveneuze bolus, gedurende 30 seconden toedienen.

    Kinderen > 1 maand:

    Circa 30 min. vóór de chemotherapie: 20 microg/kg als enkelvoudige intraveneuze infusie, gedurende 15 minuten toedienen. Max. 1500 microg/dosis.

De werkzaamheid kan worden versterkt door vóór de chemotherapie een corticosteroïd toe te dienen.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid. Obstipatie, diarree.

Soms (0,1-1%): anorexie. Angst, euforie, slaperigheid, slapeloosheid, paresthesie, perifere sensorische neuropathie. Oogirritatie, amblyopie. Tinnitus. Tachycardie, bradycardie, extrasystolen, myocardischemie, sinusaritmie, verlengd QT-interval. Hypo- of hypertensie. Hik. Droge mond, buikpijn, dyspepsie, flatulentie. Huiduitslag eventueel met jeuk, allergische dermatitis. Gewrichtspijn. Urineretentie, glucosurie. Asthenie, koorts, griepachtige verschijnselen. Stijging van leverenzymwaarden, hyperbilirubinemie. Hyper- of hypokaliëmie, hypocalciëmie, hyperglykemie. Bij kinderen daarnaast: dyskinesie, epistaxis, dyspneu, hoest, urticaria, pijn op de infusieplek.

Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheid, anafylactische of anafylactoïde reacties en shock.

Interacties

Klinisch niet relevante verlenging van QT-interval is waargenomen; voorzichtigheid is daarom geboden bij gelijktijdig gebruik van andere middelen die het QT-interval kunnen verlengen. Bij gelijktijdig gebruik van 5-HT₃-antagonisten en andere serotonerge middelen (waaronder SSRI's en SNRI's) is het serotoninesyndroom gemeld.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Palonosetron kan de transitietijd in de dikke darm verlengen; controleer patiënten met een voorgeschiedenis van obstipatie of tekenen van subacute intestinale obstructie. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor QT-verlenging (zoals hypokaliëmie, bradycardie, congestief hartfalen, geleidingsstoornissen, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, congenitaal of verworven QT-verlenging). Voorafgaand aan gebruik hypokaliëmie en hypomagnesiëmie corrigeren. De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 1 maand zijn niet vastgesteld. Er zijn relatief weinig gegevens over het gebruik bij kinderen < 2 jaar.

Eigenschappen

Selectieve 5-HT₃-(= serotonine₃-)receptorantagonist. Het werkingsmechanisme is niet precies bekend. De braakreflex die optreedt na cytostaticagebruik of radiotherapie berust waarschijnlijk op het vrijkomen van serotonine. Door blokkering van 5-HT₃-receptoren in het maag-darmkanaal en het centrale zenuwstelsel gaat palonosetron de braakreflex tegen.

Kinetische gegevens

V d6,9–7,9 l/kg.
Metaboliseringgedeeltelijk gemetaboliseerd, via CYP2D6 en in mindere mate via CYP3A4 en CYP1A2.
Eliminatie80% met de urine, deels onveranderd en deels als metaboliet.
T 1/2el40 uur, maar bij 10% van de patiënten > 100 uur; 21–37 uur bij kinderen.
  • Uitleg afkortingen
    F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
    T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
    V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
    T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
    T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd