Samenstelling

Sertraline TablettenDiverse fabrikanten
(als hydrochloride)
Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg, 100 mg
Verpakkingsvorm
-
ZoloftPfizer bv
(als hydrochloride)
Toedieningsvorm
Concentraat voor oplossing voor oraal gebruik
Sterkte
20 mg/ml
Verpakkingsvorm
60 ml
Het concentraat voor oplossing bevat 12% alcohol, het heeft een gekalibreerde pipet in de schroefdop; elke dosis van 50 mg bevat minimaal 0,36 g alcohol.
(als hydrochloride)
Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
50 mg
Verpakkingsvorm
-
Toedieningsvorm
Sterkte
Verpakkingsvorm
Sertraline TablettenDiverse fabrikanten
(als hydrochloride)
Tablet, omhuld50 mg, 100 mg-
ZoloftPfizer bv
(als hydrochloride)
Concentraat voor oplossing voor oraal gebruik20 mg/ml60 ml
Het concentraat voor oplossing bevat 12% alcohol, het heeft een gekalibreerde pipet in de schroefdop; elke dosis van 50 mg bevat minimaal 0,36 g alcohol.
Tablet, omhuld50 mg-
  • Uitleg symbolen
    Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelenvergoedingssysteem (GVS).
    Over the counter, dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. Aan de vergoeding van bepaalde zelfzorgmedicatie zijn nadere voorwaarden verbonden. Deze zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
    Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. Deze voorwaarden kunnen betrekking hebben op de indicaties, de duur van de behandeling en het voorschrijven volgens een richtlijn/protocol.
    Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, de ervaring en de prijs. Voor de eerste lijn wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. De SSRI’s hebben lichte voorkeur vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de tweedelijnszorg eventueel met een TCA, een SSRI, niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.

Binnen de SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine of sertraline.

Bij sociale angststoornis zonder comorbiditeit is cognitieve gedragstherapie de eerst aangewezen behandeling. Van de antidepressiva zijn alleen SSRI's (zoals paroxetine) werkzaam gebleken.

Aan de vergoeding van sertraline zijn voorwaarden verbonden, zie Besluit zorgverzekering en Regeling zorgverzekering, Bijlage 2, horende bij de Regeling zorgverzekering, achter punt 67.

Indicaties

Depressieve episoden. Preventie van heroptreden van depressieve episoden. Paniekstoornis, met of zonder agorafobie. Obsessieve-compulsieve stoornis bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar. Sociale fobie (sociale angststoornis). Posttraumatische stressstoornis.

Dosering

  • Depressieve episoden:

    Volwassenen:

    Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Behandeling gedurende ten minste 6 maanden voorzetten om er zeker van de zijn dat patiënt vrij is van symptomen. Om een nieuwe episode te voorkomen kan de dosering vaak langere tijd gegeven worden.

  • Obsessieve-compulsieve stoornis:

    Volwassenen:

    Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.

    Kinderen 13-17 jaar:

    Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lichaamsgewicht.

    Kinderen 6-12 jaar

    Begindosering 25 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds, zo nodig na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lagere lichaamsgewicht van kinderen.

  • Paniekstoornis, sociale fobie, posttraumatische stressstoornis:

    Volwassenen:

    Begindosering 25 mg 1×/dag, na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik bij paniekstoornis regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.

Algemeen: Bij ouderen voorzichtig doseren vanwege de kans op hyponatriëmie. Bij gestoorde leverfunctie lager of minder frequent doseren.

Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.

Het concentraat moet vóór gebruik worden verdund en is met name bedoeld als tabletten niet gebruikt kunnen worden. Bij stoppen de dosering over een periode van minstens 1–2 weken uitsluipen.

Bijwerkingen

Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.

Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, hoofdpijn, droge mond, misselijkheid, diarree, ejaculatiestoornis.

Vaak (1-10%): faryngitis, afgenomen eetlust, toegenomen eetlust, agitatie, angst, nervositeit, depersonalisatie, depressie, nachtmerries, verminderd libido, bruxisme, paresthesie, tremor, dysgeusie, concentratiestoornis, hypertonie, visusstoornissen, tinnitus, palpitaties, opvliegers, geeuwen, buikpijn, dyspepsie, braken, obstipatie, flatulentie, huiduitslag, hyperhidrose, spierpijn, gewrichtspijn, borstkaspijn, malaise.

Soms (0,1-1%): overgevoeligheid, infectie van de bovenste luchtwegen, rinitis, euforie, hallucinatie, agressie, apathie, abnormale gedachten, seksuele disfunctie, convulsie, coördinatiestoornis, hyperkinesie, amnesie, spraakstoornis, hypo-esthesie, migraine, syncope, benigne paroxismale positieduizeligheid, mydriasis, oorpijn, tachycardie, hypertensie, perifeer oedeem, voorbijgaande roodheid van het gezicht en hals, bronchospasme, dyspneu, epistaxis, oesofagitis, dysfagie, aambeien, tongafwijking, speekselvloed, oprisping, alopecia, periorbitaal oedeem, gezichtsoedeem, purpura, urticaria, jeuk, droge huid, osteoartritis, rugpijn, spierzwakte, spierspasmen, urineretentie, urine-incontinentie, mictiestoornis (polyurie, pollakisurie, nycturie), vaginale bloeding, onregelmatige menstruatie, koorts, koud zweet, rillingen, dorst, gewichtsverandering, hypothyroïdie, toename serumtransaminasen (ALAT en ASAT).

Zelden (0,01-0,1%): anafylactoïde reactie, diverticulitis, gastro-enteritis, otitis media, neoplasma, lymfadenopathie, hypercholesterolemie, hypoglykemie, diabetes mellitus, psychose, paranoia, conversiestoornis, onthoudingsverschijnselen, suïcidale gedachten en gedrag, slaapwandelen, coma, choreoathetose, dyskinesie, hyperesthesie, zintuiglijke stoornis, glaucoom, fotofobie, diplopie, scotoom, hyphaema, traanklierafwijking, myocardinfarct, bradycardie, perifere ischemie, hematurie, laryngospasme, stridor, hyperventilatie, hypoventilatie, dysfonie, hik, stomatitis, mond- en tongzweren, glossitis, tandafwijkingen, haematochezia, melena, (bulleuze) dermatitis, folliculaire uitslag, abnormale haartextuur, abnormale huidgeur, oligurie, botafwijking, menorragie, atrofische vulvovaginitis, genitale afscheiding, balanopostitis, galactorroe, priapisme, hernia, verstoorde gang,, verstoorde spermatogenese, vaatverwijding.

Verder zijn gemeld: leukopenie, trombocytopenie, allergische reactie, hyperglykemie, hyperprolactinemie, hyponatriëmie (als gevolg van overmaat ADH), enuresis bij kinderen, morbide dromen, bewegingsstoornissen (zoals extrapiramidale symptomen), symptomen samenhangend met het serotoninesyndroom of het maligne antipsychoticasyndroom,, acathisie, psychomotorische rusteloosheid, cerebrovasculaire spasmen (als vasoconstrictie syndroom of Call-Fleming-syndroom), ongelijke pupillen, visusstoornis, bloedingen (zoals gastro-intestinale bloeding (er zijn fatale gevallen gemeld)), verlengd QT-interval, 'torsade de pointes', interstitiële longziekte, pancreatitis, ernstige leverfunctiestoornissen (zoals hepatitis en leverfalen), ernstige exfoliatieve huidaandoeningen, angio-oedeem, fotosensibilisatie, spierkrampen, gynaecomastie, veranderde bloedplaatjesfunctie. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met pimozide is gecontra-indiceerd, omdat sertraline via een onbekend mechanisme de pimozideconcentratie verhoogt en pimozide een nauwe therapeutische breedte heeft. Het concentraat is vanwege het alcoholgehalte gecontra-indiceerd tijdens gelijktijdig gebruik van disulfiram of binnen 14 dagen na stoppen van een behandeling met disulfiram. Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers moet worden vermeden om het risico van het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen 7 dagen na staken van sertraline starten met een MAO-remmer (incl. moclobemide, methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (tranylcypromine, fenelzine); na gebruik van een reversibele MAO-remmer (moclobemide) kan men eenonttrekkingsperiode van 2 dagen aanhouden. Gelijktijdig gebruik met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid vermijden. In combinatie met andere serotonerge middelen (opioïden zoals fentanyl en tramadol, triptanen, sint-janskruid en andere serotonerge antidepressiva) neemt de kans op serotonerge bijwerkingen toe. Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden. Gelijktijdig gebruik met grapefruitsap vermijden, omdat inname van 3 glazen per dag de plasmaconcentratie sertraline met 100% verhoogt. Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium neemt de kans op tremoren toe. Gelijktijdige toediening met middelen met een invloed op de bloedplaatjesfunctie (zoals anticoagulantia, NSAID's) geeft meer kans op bloedingen. Sertraline remt CYP2D6 dosis-afhankelijk, waardoor interacties kunnen optreden met door CYP2D6 gemetaboliseerde geneesmiddelen (propafenon, flecaïnide, TCA's, antipsychotica). Bij poor metabolizers van CYP2C19 is de plasmaconcentratie van sertraline met circa 50% verhoogd ten opzichte van extensive metabolizers. Gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4 remmers wordt afgeraden vanwege een mogelijk verhoogde sertraline-blootstelling. Gelijktijdig gebruik met CYP3A4-inductoren als carbamazepine en fenytoïne kan de sertralinespiegel verlagen; het wordt aanbevolen de plasmaspiegel fenytoïne te meten na starten van behandeling met sertraline. De kans op QTc-verlenging en/of ventriculaire aritmieën neemt toe bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die QT-interval verlengen, zoals bepaalde antipsychotica en antibiotica.

Zwangerschap

Teratogenese: Gegevens bij mensen wijzen niet op een toegenomen risico voor aangeboren afwijkingen. In dierstudies zijn er aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Na gebruik van SSRI's in de laatste zwangerschapsfasen en direct voor de partus zijn bij de pasgeborene reacties gemeld, die kunnen wijzen op serotonerge effecten en ontwenningsverschijnselen. Gebruik van SSRI's met name bij gevorderde zwangerschap vermeerdert de kans op persisterende pulmonale hypertensie bij de pasgeborene.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Er zijn geen nadelige effecten op de gezondheid van zuigelingen gemeld.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme. Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden. Patiënten controleren op voortekenen/symptomen van een serotoninesyndroom of maligne antipsychoticasyndroom; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop bedacht te zijn. Bij insulten de medicatie staken. Bij symptomen van hyponatriëmie (zoals hoofdpijn, concentratiestoornis, verwardheid, hallucinatie, valneiging, insult en coma) overwegen de behandeling te staken. Een behandeling mag niet plotseling worden gestaakt; om het risico van onthoudingsverschijnselen te verkleinen, de dosering geleidelijk over een periode van meerdere weken of maanden (minstens 1–2 weken) verminderen. Wees voorzichtig bij overstappen van andere (vooral langwerkende) antidepressiva en middelen tegen obsessieve stoornissen op sertraline. Wees voorzichtig bij epilepsie, diabetes mellitus, leverinsufficientie, gesloten kamerhoekglaucoom en bij een voorgeschiedenis van (hypo)manie, bloedingsstoornissen of glaucoom. Wees voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, en congenitaal of verworven QT-verlenging. Een onderliggende manie kan manifest worden. Psychotische symptomen kunnen verergeren bij schizofrene patiënten. Bij acathisie kan het schadelijk zijn om de dosis te verhogen. Over gelijktijdige toepassing van ECT ontbreken onderzoeksgegevens. Bij behandeling van depressie en andere psychiatrische aandoeningen dient extra gelet te worden op het vóórkomen van suïcidale gedachten en gedrag. Bij suïcidale gedachten of gedrag in de anamnese, evenals bij patiënten < 25 jaar, is goede vervolging aangewezen vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag; in het begin van het herstel kan de bij depressie toegenomen kans op suïcide verder zijn toegenomen. Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar (behalve voor obsessieve-compulsieve stoornis in de leeftijd van 6-17 jaar) vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling. Bij kinderen met obsessief-compulsieve stoornis ontbreken langetermijngegevens over de veiligheid en werkzaamheid; controleer bij langdurig gebruik de groei en ontwikkeling. Vanwege onvoldoende klinische gegevens niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis. Met het alcoholpercentage in het concentraat voor oplossing voor oraal gebruik rekening houden bij patiënten met een leveraandoening, alcoholmisbruik, epilepsie, hersentrauma en bij zwangeren en kinderen. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen. Sertraline kan tot enkele dagen na staken vals-positieve resultaten geven van urine-immunoassay-onderzoeken op benzodiazepinen; bevestiging kan gekregen worden met behulp van gaschromatografie/massaspectrometrie. De directe verpakking van Zoloft bevat latex; dit kan ernstige allergische reacties veroorzaken.

Overdosering

Na sertraline overdoses alleen of in combinatie met andere middelen en/of alcohol zijn doden gemeld. Overdosering kan het QT-interval verlengen. Daarom wordt ECG-monitoring aanbevolen in alle gevallen van overdosering.

Eigenschappen

Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt de heropname van serotonine in het neuron. Werking is pas na 1–2 weken merkbaar.

Kinetische gegevens

Resorptieuitgebreid first-pass-effect.
T max4,5–8,4 uur.
OverigTherapeutische plasmaspiegel: 50–300 microg/l.
Eiwitbinding98%.
Metaboliseringvia CYP3A4, CYP2C19 en CYP2B6 ; sertraline en de belangrijkste metaboliet desmethylsertaline zijn substraat voor P-glycoproteïne.
Eliminatiemet de urine en feces.
T 1/2el26 uur, bij verminderde leverfunctie langer.
  • Uitleg afkortingen
    F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
    T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
    V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
    T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
    T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd