Geneesmiddelenoverzicht fosfodiësterase-5-remmers

Deze hoofdrubriek bevat 3 rubrieken:

fosfodiësterase-5-remmers

Werking

Werkingsmechanisme

Fosfodiësterase-5-remmers:

  • remmen selectief en reversibel het enzym cGMP-specifieke fosfodiësterase type 5 (PDE-5), waardoor minder cyclisch–guanosinemonofosfaat (cGMP) wordt afgebroken. Hierdoor:
    • neemt in het corpus cavernosum van de penis de cGMP-concentratie toe. Dit veroorzaakt relaxatie van gladde spieren in het corpus cavernosum. Hierdoor ontstaat verwijding van de vaten in de zwellichamen van het corpus cavernosum en toename van de caverneuze arteriële bloeddoorstroming;
    • neemt in het gladde spierweefsel van de prostaat, de blaas en in het bijbehorende vaatsysteem de cGMP-concentratie toe. Het is niet bekend wat vervolgens het exacte effect bij benigne prostaathyperplasie is. Mogelijk spelen hierbij de toename van de bloeddoorstroming en een afname van chronische ontsteking in de prostaat en blaas een rol [1];
    • neemt in het pulmonale vaatstelsel de cGMP-concentratie toe. Dit zorgt door facilitering van stikstofmonoxide (NO) voor relaxatie van de gladde spiercellen van de longvaten. Hierdoor ontstaat vasodilatatie van het pulmonale vaatbed en in mindere mate van de systemische circulatie.

Effect

Bij erectiele disfunctie:

  • verbetering van een erectie.

Bij benigne prostaathyperplasie (BPH):

  • onvoldoende gegevens.

Bij pulmonale hypertensie:

  • verlaging van de pulmonale arteriële druk;
  • toename van de loopafstand.

Meer informatie

Voor de werking bij erectiele disfunctie dient een neurale erectiele restfunctie (lees: enig cGMP) aanwezig te zijn en is seksuele prikkeling nodig. In het corpus cavernosum ontstaat cGMP door vrijgekomen NO tijdens seksuele stimulatie. Na orale inname duurt het circa vijftien minuten tot twee uur voordat het effect intreedt. De werkingsduur voor sildenafil en vardenafil is 4–5 uur, voor tadalafil tot 36 uur.

Typerende bijwerkingen

Relatief frequent:

  • hoofdpijn;
  • blozen;
  • neusverstopping;
  • dyspepsie.

Minder frequent:

  • priapisme en langdurige erecties;
  • niet-arterieel anterieur ischemisch oogzenuwlijden ('non-arteritic anterior ischaemic optic neuropathy' (NAION));
  • overige oogklachten: o.a. retinale bloedvatafsluiting, gezichtsvelddefecten, wazig zien, fotofobie;
  • plotselinge vermindering of verlies van het gehoor;
  • gemeld: myocardinfarct en CVA.

Meer informatie

Vanwege het risico op beschadiging van penisweefsel en permanent potentieverlies bij onbehandeld priapisme, voorzichtig zijn bij ziekten die predisponeren tot priapisme (sikkelcelanemie, multipel myeloom, leukemie) en bij anatomische deformatie van de penis (angulatie, fibrose, ziekte van Peyronie).

Literatuur

  1. European Association of Urology. Guidelines on the management of male lower urinary tract symptoms (LUTS), incl. benign prostatic obstruction (BPO). 2017. Zie uroweb.org/non-oncology guidelines geraadpleegd aug 2017.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Indicaties

Vergelijken

fosfodiësterase-5-remmers vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.