HBV nucleoside reverse-transcriptaseremmers
Werking
Werkingsmechanisme
HBV nucleoside reverse-transcriptaseremmers:
- remmen HBV-polymerase – na intracellulaire omzetting in een di- of trifosfaat – en blokkeren de verlenging van de virale DNA-keten. Hierdoor wordt de virale replicatie geremd.
Effect
Bij HBV-infectie:
- vermindering van de virusconcentratie (HBV-DNA);
- verbetering van de leverconditie.
Meer informatie
Emtricitabine, lamivudine en tenofovirdisoproxil zijn – na intracellulaire omzetting in een di- of trifosfaat – óók remmers van het HBV-reverse-transcriptase enzym. Echter, omdat deze middelen óók het HIV-reverse-transcriptase remmen staan ze in de groep HIV-nucleoside-reverse-transcriptaseremmers.
Typerende bijwerkingen
Relatief frequent:
- huidreacties (adefovir, emtricitabine, entecavir, lamivudine, tenofovir (beide);
- myalgie, meestal asymptomatische stijging CK-waarde, myopathie (telbivudine, tenofovirdisoproxil, emtricitabine en lamivudine) [1];
- maag-darmstoornissen zoals misselijkheid, buikpijn en diarree;
Minder frequent:
- acute exacerbaties van hepatitis na het staken van de behandeling (adefovir, entecavir, lamivudine, tenofovir (beide));
- verhoging serumcreatinine en/of vermindering van de nierfunctie (adefovir, tenofovirdisoproxil). Nefrotoxiciteit met tubulaire disfunctie zich uitend in uremie, hypofosfatemie, acidose, glucosurie en proteïnurie (meestal reversibel) (adefovir).
geneesmiddel | maag-darmklachten | verminderde nierfunctie | huidreacties | spiertoxiciteit |
|---|---|---|---|---|
adefovir | ++ | +++ | ++ | ? |
emtricitabine | +++ | ++ | CK | |
entecavir | ++ | + | ||
lamivudine | ++ | ++ | ||
telbivudine | ++ | + | ||
tenofoviralafenamide | ++ | ++ | ||
tenofovirdisoproxil | +++ | + | +++ | + |
- De frequentie van de incidentie van een bepaalde bijwerking is gebaseerd op de preparaatteksten (en daarmee op de productinformatie van de fabrikanten).
- +++ = zeer vaak (> 10%);
- ++= vaak (1-10%);
- += soms (0,1-1%);
- ?= frequentie niet goed bekend/wel beschreven/casuïstiek;
- CK= alleen stijging van de creatinekinase-waarde.
- Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.
- Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
Kosten
Zie ook
Indicaties
Vergelijken
HBV nucleoside reverse-transcriptaseremmers vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.