Geneesmiddelenoverzicht triptanen

Deze hoofdrubriek bevat 4 rubrieken:

triptanen

Werking

Werkingsmechanisme

Triptanen:

  • activeren selectief de 5HT1- receptoragonist, vooral de 5HT1B- en 5HT1D-receptoren. Hierdoor komt vasoconstrictie van gedilateerde craniale extracerebrale bloedvaten tot stand.
  • remmen mogelijk ook de activiteit van de nervus trigeminus en daardoor neurogene durale perivasculaire ontstekingsreacties.
  • hebben een werkingsmechanisme dat niet exact bekend is.

Effect

  • coupeert de migraine-aanval en verlicht de hoofdpijn;
  • coupeert de clusterhoofdpijn of vermindert de hoofdpijn (sumatriptan);
  • vermindert het optreden van menstruele migraine (frovatriptan en zolmitriptan).

Meer informatie over de werking van triptanen:

Alle triptanen moeten worden ingenomen tijdens een aanval aan het begin van de hoofdpijnfase, omdat bij inname tijdens de aura-fase of later in de hoofdpijnfase de werkzaamheid minder is. Bij terugkeer van de hoofdpijn (‘recurrence’) mag een tweede dosis van een triptaan niet binnen twee uur na de eerste worden ingenomen. Bij naratriptan mag een tweede dosis mag zelfs niet binnen vier uur na de eerste worden ingenomen.

De antimigraine werking treedt na orale toediening bij de meeste triptanen na circa 30 minuten in, alleen voor naratriptan en zolmitriptan is deze trager namelijk na resp. 1 en 1½ uur. Na intranasale toediening of na subcutane injectie van sumatriptan treedt de werking na 10–15 minuten in. De werking van de zetpil treedt later in, namelijk na 30 minuten.

De triptanen verschillen onderling in farmacokinetische eigenschappen; zie tabel 'Eigenschapen van triptanen'. Sommige triptanen claimen door een hogere lipofiliteit naast een perifere werking trigeminovasculair ook een centrale werking via de trigeminus nucleus caudalis. Verder hebben de meeste triptanen een langere halfwaardetijd dan sumatriptan. De langere werking zou minder vaak tot terugkeer van de hoofdpijn leiden. De klinische relevantie van dergelijke verschillen is in vergelijkend onderzoek onvoldoende aangetoond. Behalve voor naratriptan is er in direct vergelijkende onderzoeken met de nieuwe triptanen geen lagere frequentie van terugkeer van de hoofdpijn naar voren gekomen ten opzichte van sumatriptan.

Biologische beschikbaarheid = F (%)

Tmax (tijdens aanval)

Eliminatie halfwaardetijd

Lipofiliteit

Metabolisering in de lever

Almotriptan

70

1½–3 uur

3½ uur

?

vnl. MAO-A

Eletriptan

50

1½ (2,8) uur

4 uur

++++

CYP3A4

Frovatriptan

24–30

2–3 uur

26 uur

laag

50% renaal CYP1A2

Naratriptan

70

2–3 uur

6 uur

+++

CYP450

Rizatriptan tablet

40

1–1½ uur

2 uur

++

via MAO-A

smelttablet

1,6–2½ uur

2 uur

++

via MAO-A

Sumatriptan tablet

14

2 uur

+

via MAO-A

FTAB

14

45 min (70%)

2 uur

+

via MAO-A

neusspray

14

1–1½ uur

2 uur

+

via MAO-A

zetpil

20

1 uur

2 uur

+

via MAO-A

s.c.

96

25 min

2 uur

+

via MAO-A

Zolmitriptan tablet

orodisp. tablet

45

1½ uur

3 uur

2,8–3,4 uur

++

CYP1A2; MAO-A

Eigenschappen van triptanenVergroot tabel

Typerende bijwerkingen

Dosisafhankelijk:

  • slaperigheid, duizeligheid, zwakte, misselijkheid.

Verder:

  • Drukkend gevoel op de borst;
  • tintelingen, warmtesensaties.
  • Bij een aanwezige coronaire vaatziekte: beperkt risico op coronaire vasoconstrictie.
  • Bij gebruik > 10 dagen/maand kan medicatieovergebruikshoofdpijn optreden.

Literatuur

  • J.M.A. Sitsen et al. Farmacologie. Vierde, herziene druk. Elsevier gezondheidszorg, Maarssen.
  • Aronson JK, et al. (eds). Meyler's side effects of drugs. 16th ed. Amsterdam: Elsevier, 2016.
  • Brunton LL, et al. (eds). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 12th ed. New York: McGraw-Hill, 2011.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Indicaties

Vergelijken

triptanen vergelijken met een andere geneesmiddelgroep.