Samenstelling

Artecef Artecef bv

Toedieningsvorm
Oplossing voor i.m. injectie
Sterkte
50 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml
Toedieningsvorm
Oplossing voor i.m. injectie
Sterkte
150 mg/ml
Verpakkingsvorm
ampul 1 ml

De injectievloeistof bevat sesamolie.

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij het bestrijden van malaria staat voorkómen van muggenbeten en primaire profylaxe voorop. De keuze van de profylactische behandeling wordt bepaald door de reisbestemming, karakteristieken van de persoon en de duur van het verblijf. De GGD's en gespecialiseerde centra beschikken over de meest recente gegevens van resistentie in malariagebieden en meest recente richtlijnen voor malariaprofylaxe. In sommige gevallen kan het gewenst zijn een noodbehandeling mee te nemen. De behandeling van malaria wordt bepaald door de ernst van de ziekte en gebeurt in overleg met een gespecialiseerd centrum. Bij ernstige malaria tropica wordt artesunaat toegepast. Artemotil is mogelijk een alternatief voor artesunaat, wel zijn er alleen goed uitgevoerde klinische onderzoeken mee verricht bij kinderen t/m 16 jaar.

Indicaties

Behandeling van ernstige malaria infecties, veroorzaakt door Plasmodium falciparum. Er zijn alleen goed uitgevoerde klinisch onderzoeken verricht bij kinderen (tot en met een leeftijd van 16 jaar).

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Behandeling ernstige malaria infectie door P.falciparum:

Kinderen ≤ 16 jaar:

Intramusculair: startdosis 4,8 mg/kg lichaamsgewicht gevolgd door 1,6 mg/kg lichaamsgewicht na 6, 24, 48 en 72 uur.

Herbehandeling binnen 2 weken vermijden.

Vervolgbehandeling met een geschikt oraal malariamiddel is aan te bevelen, in het bijzonder bij zeer verzwakte patiënten met hyperparasitemie.

De startdosis in gelijke porties in beide dijbenen injecteren. De volgende doses afwisselend in rechter of linker dijbeen injecteren.

Bijwerkingen

Asthenie, verminderde eetlust, koorts. Infecties van de bovenste luchtwegen, hoesten, pneumonie. Duizeligheid, hoofdpijn. Spierpijn. Diarree, misselijkheid. Jeuk. Pijn op de injectieplaats.

Incidenteel verlenging van het QT-interval bij een reeds bestaand abnormaal ECG ('high U-waves', oude infarcten).

Bij andere artemisinine-derivaten is in preklinische onderzoeken neurotoxiciteit waargenomen. Dit is tot dusver bij artemotil nog niet waargenomen.

Interacties

Combinatie met andere malariamiddelen is niet klinisch onderzocht.

Matig sterke tot sterke CYP3A4 remmende middelen (zoals sommige HIV-proteaseremmers, sommige macrolide antibiotica, imidazool-antimycotica, aprepitant, diltiazem, verapamil, grapefruitsap) kunnen de plasmaspiegel van artemotil verhogen.

Sterke CYP3A4-inducerende middelen (zoals efavirenz, nevirapine, barbituraten, fenytoïne, carbamazepine, oxcarbazepine, rifampicine, sint-janskruid) kunnen de plasmaspiegel van artemotil verlagen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij dieren geen aanwijzingen voor teratogene effecten, wel embryotoxische effecten. Bij de mens onvoldoende gegevens. Beperkte ervaring tijdens het 2e en 3e trimester heeft geen nadelige effecten laten zien. Een malaria–infectie zelf kan zorgen voor een aanzienlijke morbiditeit voor moeder en kind en kan leiden tot spontane abortus en intra–uteriene vruchtdood.
Advies: Gebruik tijdens het 1e trimester ontraden; tijdens het 2e en 3e trimester kan het (voor zover bekend zonder gevaar) gebruikt worden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Risico voor/een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Géén borstvoeding geven gedurende twee weken na de eerste dosis van de behandeling.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor sesamolie of artemisinine-derivaten.

Waarschuwingen en voorzorgen

Artemotil is niet werkzaam tegen Plasmodium vivax. Bij een herinfectie of een verergering van de infectie na een tijdelijke verbetering en bij menginfecties met P.vivax een ander malariamiddel toepassen.

Wees vanwege onvoldoende gegevens voorzichtig bij lever- en nierfunctiestoornissen.

Eigenschappen

Malariamiddel. Semisynthetisch derivaat van artemisinine. Het heeft een bloedschizonticide werking voor Plasmodium falciparum. Artemotil doodt de parasieten vanaf het allereerste stadium tot en met de jonge gametocyten. In vitro is artemotil ook werkzaam bij stammen die resistent zijn voor de andere malariamiddelen; dit is echter door klinische studies niet bevestigd.

Kinetische gegevens

Resorptiei.m. geleidelijke resorptie vanuit de sesamolie.
T max3–12 uur.
Eiwitbinding98–99%.
Metaboliseringvnl. via CYP3A4 tot de actieve metaboliet dihydroartemisinine (DHA), waarna glucuronidering tot onwerkzame metabolieten. De actieve metaboliet is sterker werkzaam dan artemotil, maar komt in veel lagere concentratie voor (10% ten opzichte van artemotil).
Eliminatievnl. met de feces als metabolieten.
T 1/2één tot een aantal dagen vanwege de geleidelijke resorptie vanuit de toedieningsplaats.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

artemotil hoort bij de groep malariamiddelen.

artemotil vergelijken met een ander geneesmiddel

Zie ook