ketanserine
Samenstelling
Ketensin (als waterstoftartraat) Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur. Gegevens op harde eindpunten zijn niet beschikbaar over ketanserine; dit middel daarom alleen gebruiken als er met de voorkeursmiddelen geen of onvoldoende resultaat is.
Indicaties
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Dosering
Hypertensie:
20 mg 2×/dag, bij onvoldoende effect na 4 weken 40 mg 2×/dag.
Bij gestoorde leverfunctie: begindosering 10 mg 2×/dag, max. 20 mg 2×/dag.
Bij gestoorde nierfunctie hoeft de dosering niet te worden aangepast.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid.
Vaak (1-10%): hoofdpijn, verminderd bewustzijn, slaapstoornis, slaperigheid, vermoeidheid. Oogaandoeningen. Dyspepsie, maag-darmstoornissen, buikpijn. Oedeem. Droge slijmvliezen. Gewichtstoename.
Verder zijn gemeld: verlenging QT-interval, ventriculaire aritmieën ('torsade de pointes'). Droge mond. Lusteloosheid, concentratieverlies. Afname calcium- en cholesterolspiegel, toename creatininespiegel.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met stoffen die het QTc-interval verlengen zoals klasse Ia-, Ic- en III-anti-aritmica, tricyclische antidepressiva, fenothiazinen en sertindol vermijden.
Gelijktijdig gebruik van stoffen die de zuurgraad van de maag verhogen, zoals antacida, verminderen de resorptie; antacida minimaal 1½–2 uur voor of na ketanserine innemen.
Bij combinatie met een diureticum, tegelijkertijd een kaliumsparend diureticum of een ACE-remmer geven.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: hypotensie.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- bradycardie met hartslag < 50/min;
- tweede- of derdegraads AV-blok;
- sick-sinussyndroom;
- ventrikelfibrilleren of aanhoudende ventriculaire tachycardie;
- hartritmestoornissen in de voorgeschiedenis;
- verlengd QT-interval of aangeboren verlengd QT-interval in de familie;
- hypokaliëmie, hypomagnesiëmie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór behandeling ECG maken en binnen de eerste 24 uur na beginnen van de behandeling nogmaals. Als tijdens de behandeling een verlenging van het QT-interval optreedt, voortzetting van de behandeling heroverwegen.
Controle van de kaliumspiegel is aangewezen bij meer kans op hypokaliëmie, zoals bij chronisch gebruik van corticosteroïden, laxantia of diuretica. Bij optreden van hypokaliëmie de behandeling onderbreken.
Bij bestaande hypovolemie kan na parenterale toediening voorbijgaand hypotensie ontstaan.
Bij comedicatie van diuretica en antihypertensiva dient ECG-monitoring plaats te vinden.
Na de eerste dosis kan het reactie- en concentratievermogen verminderd zijn.
Bij pre-eclampsie en HELLP-syndroom dient de behandeling gezien de zeer hoge bloeddruk en de noodzaak van foetale bewaking (CTG) klinisch plaats te vinden. Een plotselinge te sterke daling van de bloeddruk kan een achteruitgang in de uteroplacentaire doorbloeding veroorzaken en daarmee foetale stress.
Overdosering
Symptomen
hypotensie, verlenging QT-interval, somnolentie, sufheid, visusstoornissen, syncope.
Neem voor informatie over een vergiftiging met ketanserine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve serotonine 5-HT2-antagonist met tevens zwakke α1- en H1-receptorblokkerende werking. Ketanserine remt de door serotonine veroorzaakte vasoconstrictie, bronchoconstrictie en plaatjesaggregatie. Waarschijnlijk berust het bloeddrukverlagend effect voornamelijk op verlaging van de perifere vaatweerstand; het mechanisme is niet volledig opgehelderd. Werking: binnen 1 uur, max. na 2–3 maanden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en volledig, afhankelijk van pH maaginhoud (lager bij toenemende pH). |
| T max | ½–2 uur. |
| Overig | Plasmaspiegel: trifasisch verloop. |
| Eiwitbinding | 95% (vnl. aan albumine). |
| Metabolisering | via ketonreductie en oxidatieve N-dealkylering tot niet-actieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de urine (68%), minder met de feces (24%). Ketanserine wordt niet verwijderd door hemodialyse. |
| T 1/2el | 13–18 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ketanserine hoort bij de groep 5HT2-antagonisten.