Samenstelling

Arestal Janssen-Cilag bv

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij acute diarree is in veel gevallen medicatie niet geïndiceerd. Bij dehydratie of meer kans hierop wordt rehydratievloeistof (ORS) gebruikt. Als diarree om praktische redenen als hinderlijk wordt ervaren, kan loperamide(-oxide) worden toegepast. Bij ernstig infectieuze diarree of diarree bij immuungecompromitteerde patiënten komt een antibioticum in aanmerking.

Indicaties

  • Symptomatische behandeling van acute diarree, wanneer causale therapie onmogelijk is.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Acute diarree:

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:

Begindosis 2 mg, gevolgd door 1 mg na elke dunne ontlasting. Maximaal 8 mg per dag.

Na een normale of harde ontlasting de toediening staken.

Bij een nierfunctiestoornis is geen dosisaanpassing nodig.

Bij een leverfunctiestoornis loperamide-oxide voorzichtig toepassen omdat er geen farmacokinetische gegevens zijn bij een verminderde leverfunctie.

Bij ouderen is geen dosisaanpassing nodig.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn. Abdominale pijn, obstipatie, droge mond, flatulentie.

Soms (0,1-1%): duizeligheid, somnolentie. Misselijkheid, braken, dyspepsie, huiduitslag. Vermoeidheid, asthenie.

Zelden (0,01-0,1%): overgevoeligheidsreacties, anafylactische reactie, anafylactoïde reactie. Bewustzijnsverlies, stupor, hypertonie, gestoorde coördinatie. Miosis. Abdominaal ongemak, abdominale distensie, (paralytische) ileus, (toxisch) megacolon, smaakstoornis. Bulleuze eruptie (zoals Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme), angio-oedeem, urticaria, jeuk. Urineretentie.

Interacties

Loperamide is een substraat van P-glycoproteïne, CYP3A4 en CYP2C8.

Remmers van CYP3A4 en P-glycoproteïne, zoals itraconazol en ketoconazol, en remmers van CYP2C8 zoals gemfibrozil kunnen de plasmaconcentratie van loperamide verhogen.

Combinatie met oraal desmopressine kan de desmopressine-plasmaconcentratie verhogen, waarschijnlijk door een tragere gastro-intestinale motiliteit.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk, vanwege geringe systemische beschikbaarheid na orale inname.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe mate.
Farmacologisch effect: Onwaarschijnlijk, vanwege geringe systemische opname na orale inname. Nadelige effecten bij de zuigeling zijn nooit beschreven.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig volgens voorschrift gebruikt worden, omdat het bijna niet wordt opgenomen.

Contra-indicaties

  • indien remming van de peristaltiek beslist moet worden vermeden, zoals bij subileus, (toxisch) megacolon en bij bepaalde vergiftigingen;
  • primaire dysenterie, gekenmerkt door bloed in de ontlasting en hoge koorts;
  • bacteriële enterocolitis door invasieve organismen zoals o.a. Salmonella, Shigella en Campylobacter;
  • acute ulceratieve colitis;
  • pseudomembraneuze colitis geassocieerd met breed-spectrum antibiotica.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij optreden van obstipatie, abdominale distensie of subileus de toediening onmiddellijk staken. Na een normale of harde ontlasting de toediening staken.

Indien binnen 48 uur geen klinische verbetering wordt waargenomen de toediening onderbreken en een arts raadplegen.

Wees voorzichtig bij leverfunctiestoornissen, omdat vanwege het hierbij mogelijk afgenomen first-pass-metabolisme (ernstige) centrale bijwerkingen kunnen optreden.

Bij optreden van water- en elektrolytendepletie (vooral bij kinderen en ouderen) is adequate vocht- en elektrolytentoediening de belangrijkste maatregel.

Bij AIDS-patiënten met infectieuze colitis zijn na gebruik van loperamide enkele gevallen gemeld van obstipatie met meer kans op een toxisch megacolon. Staak de behandeling bij de eerste tekenen van abdominale distensie.

Er zijn relatief weinig gegevens beschikbaar over het gebruik bij kinderen < 12 jaar.

Overdosering

Symptomen
Gastro-intestinale symptomen zoals misselijkheid, braken, buikpijn, droge mond. Depressie van het centrale zenuwstelsel (stupor, coördinatieafwijkingen, somnolentie, miose, musculaire hypertonie, respiratoire depressie), urineretentie, ileus. Cardiale complicaties, zoals verlenging van het QT-interval of Torsade de pointes, hartstilstand, syncope.

Therapie
Bij bijwerkingen op het centrale zenuwstelsel kan de opioïdreceptor-antagonist naloxon gegeven worden.

Zie voor meer symptomen en behandeling www.vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Loperamide-oxide is een prodrug van loperamide, een perifere opiaatachtige agonist. Het wordt in de darm omgezet tot het werkzame loperamide. Loperamide bindt zich aan de opioïdreceptor in de darmwand waardoor de darmmotiliteit afneemt en de passagetijd in de darm toeneemt. De absorptie van water en elektrolyten neemt toe, vooral in het ileum. Loperamide verhoogt de tonus van de anale sfincter en reduceert daardoor incontinentie en aandrang.

Kinetische gegevens

Resorptie< 20%.
F< 1% door groot first-pass-effect.
T max0,5–1 uur, voor loperamide 5–8 uur.
Metaboliseringloperamide: in de lever, via CYP3A4 en CYP2C8.
T 1/2el1 uur, voor loperamide ca. 20 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

loperamide-oxide hoort bij de groep motiliteitsremmende middelen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook