metronidazol (oraal, vaginaal)

Samenstelling

Flagyl Sanofi SA

Toedieningsvorm
Ovule
Sterkte
500 mg

Flagyl (als benzoaat) Sanofi SA

Toedieningsvorm
Suspensie
Sterkte
40 mg/ml
Verpakkingsvorm
100 ml

Bevat tevens: ethanol 96% (8 mg/ml), saccharose.

Metronidazol Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
250 mg, 500 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

metronidazol (oraal, vaginaal) vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

De medicamenteuze behandeling van soa's is afhankelijk van het type verwekker en het resistentiepatroon. Maak de keuze voor een middel daarom op geleide van de diagnose. Geef voorlichting over veilig vrijen en partnerwaarschuwing. Kies bij trichomoniasis voor eenmalige orale toediening van metronidazol.

Proctocolitis, leverabces en giardiasis veroorzaakt door amoeben: hierbij is behandeling met metronidazol eerste keus.

Voor anaerobe infecties zijn metronidazol en clindamycine middelen van eerste keus.

Bij acute faryngotonsillitis is bestrijding van de pijn met paracetamol, eerste keus. Antibiotica zijn zelden geïndiceerd. Bij ernstige faryngotonsillitis, bij immuundeficiëntie of op advies van de GGD kan gekozen worden voor een smalspectrum penicilline zoals feneticilline of fenoxymethylpenicilline. Bij een penicilline-overgevoeligheid is azitromycine gedurende drie dagen eerste keus. Bij een peritonsillair infiltraat of bij onvoldoende effect van een behandeling met smalspectrum penicillinen wordt gekozen voor amoxicilline/clavulaanzuur.

Offlabel: Bij door H. pylori veroorzaakte peptische ulcera is metronidazol een alternatief voor amoxicilline (bij penicilline-allergie) en claritromycine. Bij volwassenen offabel, bij kinderen onlabel.

Voor metronidazol is voor de overige indicaties geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.

Bij het voorschrijven van dit geneesmiddel dient bij orale toediening volgens de Regeling Geneesmiddelenwet de reden van voorschrijven op het recept te worden vermeld.

Indicaties

Infecties veroorzaakt door micro-organismen die gevoelig zijn voor metronidazol:

  • urethritis en vaginitis veroorzaakt door Trichomonas vaginalis (trichomoniasis) of Gardnerella vaginalis (bacteriële vaginose);
  • giardiasis;
  • amoebiasis, hierbij verdient het aanbeveling tegelijkertijd met of na metronidazol een ander contactamoebicide geneesmiddel toe te dienen en bij suppuratieve leverabcessen deze te aspireren;
  • anaerobe infecties (op geleide van gevoeligheidsonderzoek) zoals diarree veroorzaakt door Clostridium difficile, of acute necrotiserende ulceratieve tonsillitis of gingivitis (angina van Plaut-Vincent);
  • Eradicatie van Helicobacter pylori (bij volwassenen offlabel, bij kinderen onlabel).

Profylaxe van:

  • postoperatieve infecties door anaerobe micro-organismen zoals Bacteroides spp. en anaerobe streptokokken.

Gerelateerde informatie

Dosering

De suspensie bevat ethanol (zie rubriek Samenstelling); gebruik bij kinderen zo mogelijk de tablet.

Klap alles open Klap alles dicht

Trichomoniasis:

Volwassenen en adolescenten:

Oraal: Volgens de fabrikant: beide partners: eenmalige dosis van 2000 mg óf 200 mg 3×/dag gedurende 7 dagen óf 400 mg 2×/dag gedurende 5–7 dagen. Zie ook rubriek Advies.

Oraal: Volgens het SWAB-advies trichomonas vaginitis bij een leeftijd ≥ 18 jaar: 2000 mg eenmalig.

Vaginaal (bij slecht verdragen van de tabletten): 500 mg 1×/dag 's avonds diep in de vagina brengen, volgens de fabrikant gedurende 10 dagen. Het is van belang dat de geslachtspartner van de patiënt gelijktijdig meebehandeld wordt.

Kinderen:

Oraal: Volgens de fabrikant bij kinderen < 10 jaar: 15–30 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 2–3 giften gedurende 7 dagen óf een eenmalige dosis van 40 mg/kg lichaamsgewicht, max. 2000 mg per dosis. De pagina metronidazol op het Kinderformularium van het NKFK vermeldt deze dosering voor de leeftijd van 1 maand tot 18 jaar (en heeft als aanvulling bij de behandeling gedurende een week: max. 800 mg/dag) en daarnaast dat geen onderzoek is verricht naar het gebruik van metronidazol bij kinderen voor deze indicatie.

Gardnerella vaginalis:

Volwassenen:

Oraal: Volgens de fabrikant: 500 mg 2×/dag gedurende 7 dagen.

Vaginaal: Volgens de Multidisciplinaire richtlijn SOA (update 2019): 500 mg 1×/dag voor het slapengaan diep vaginaal inbrengen, gedurende 7 dagen. De richtlijn geeft daarnaast aan om tot 48 uur na (de laatste keer) inbrengen geen alcohol te drinken. Orale alternatieven: zijn een éénmalige inname van 2 g metronidazol óf 500 mg 2×/dag gedurende 7 dagen.

Kinderen 12–17 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: 400 mg 2×/dag gedurende 5–7 dagen óf een eenmalige dosis van 2000 mg.

Giardiasis:

Oraal: Als algemene richtlijn: 15–40 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 2–3 giften.

Volwassenen en kinderen ≥ 10 jaar:

Oraal: 400 mg 3×/dag gedurende 5 dagen óf 500 mg 2×/dag gedurende 7–10 dagen óf 2000 mg 1×/dag gedurende 3 dagen. Zie bij een leeftijd ≥ 18 jaar ook het SWAB-advies Giardia lamblia.

Kinderen < 10 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: 1–2 jaar: 500 mg 1×/dag gedurende 3 dagen; 3–6 jaar: 600–800 mg 1×/dag gedurende 3 dagen; 7–9 jaar: 1000 mg 1×/dag gedurende 3 dagen.

Oraal: Volgens de pagina metronidazol op het Kinderformularium van het NKFK is de dosering bij kinderen vanaf 1 maand tot 18 jaar: 50 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 1 dosis, max. 2000 mg/dag, gedurende 3 dagen. Alternatief behandelschema: 15–30 mg/kg/dag in 3 doses, gedurende 7–10 dagen, max. 1500 mg/dag.

Amoebiasis:

Oraal: Volgens de fabrikant als algemene richtlijn: 35–50 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3 giften gedurende 5–10 dagen, maximaal 2400 mg/dag.

Volwassenen en kinderen ≥ 10 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: 400–800 mg 3×/dag gedurende 5–10 dagen.

Oraal: Volgens het SWAB-advies amoebiasis bij een leeftijd ≥ 18 jaar: 750 mg 3×/dag. Behandelduur: 5–10 dagen, en volgens het SWAB-advies bij een amoebenabces in de lever 7–10 dagen. Na de behandeling met metronidazol om intra-luminaal cystedragerschap te behandelen: oraal clioquinol 250 mg 3×/dag gedurende 10 dagen.

Kinderen < 10 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: 1–2 jaar: 100–200 mg 3×/dag gedurende 5–10 dagen; 3–6 jaar: 100–200 mg 4×/dag gedurende 5–10 dagen; 7–9 jaar: 200–400 mg 3×/dag gedurende 5–10 dagen.

Kinderen van 1 maand tot 18 jaar:

Oraal: Volgens de pagina metronidazol op het Kinderformularium van het NKFK: 35–50 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3 giften gedurende 5–10 dagen, maximaal 2400 mg/dag. Na de behandeling met metronidazol om intra-luminaal cystedragerschap te behandelen: oraal clioquinol 15 mg/kg/dag (max. 750 mg/dag) verdeeld over 3 doses gedurende 10 dagen.

Anaerobe infecties en angina van Plaut-Vincent:

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: 750 mg 3×/dag óf 500 mg 3–4×/dag gedurende 7 dagen, zo nodig langer. Zie indien het een Clostridium difficile betreft, echter ook de SWAB-adviezen Clostridium difficile (volwassenen) of Clostridium difficile (kinderen).

Kinderen ≥ 8 weken tot 12 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: 20–30 mg/kg lichaamsgewicht 1×/per dag óf 7,5 mg/kg 3×/dag (elke 8 uur). Maximaal 40 mg/kg/dag, afhankelijk van de ernst van de infectie. Behandelduur: gewoonlijk 7 dagen, zo nodig langer. Zie indien het een Clostridium difficile betreft, echter ook het SWAB-advies Clostridium difficile (kinderen).

Kinderen < 8 weken (incl. à terme neonaten):

Oraal: Volgens de fabrikant: 15 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag óf 7,5 mg/kg 2×/dag (elke 12 uur). Bij neonaten geboren na een zwangerschapsduur < 40 weken kan accumulatie van metronidazol optreden tijdens de eerste levensweek; controleer daarom bij voorkeur na enkele dagen van behandeling de serumconcentratie metronidazol. Volgens de pagina metronidazol op het Kinderformularium van het NKFK wordt de hiervoor genoemde orale dosering toegepast bij kinderen < 1 maand. Bij kinderen vanaf 1 maand: oraal 20–30 mg/kg/dag in 1–3 doses, max. 2000 mg/dag. Zie indien het een Clostridium difficile betreft, ook het SWAB-advies Clostridium difficile (kinderen).

Als peri-operatieve profylaxe:

Algemeen:

Volgens de fabrikant zal oraal metronidazol in de regel preventief toegediend worden 24 uur voor operatie tot minimaal 4 uur na het sluiten van de wond, of langer, afhankelijk van het risico op contaminatie.

Volwassenen:

Oraal: Volgens de fabrikant: pre-operatief: 1 g als één enkele dosis, gevolgd door 500 mg 3×/dag (elke 8 uur) gedurende 24 uur tot preoperatief vasten. Bij gynaecologische ingrepen postoperatief zonodig nog oraal 500 mg 3×/dag (gedurende 24 uur). Zie voor meer informatie over chirurgische profylaxe de SWAB-sectie Chirurgische profylaxe.

Kinderen ≥ 12 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: pre-operatief: 1 g als één enkele dosis, gevolgd door 500 mg 3×/dag (elke 8 uur) gedurende 24 uur tot preoperatief vasten.

Kinderen < 12 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: 20–30 mg/kg lichaamsgewicht als één enkele dosis, 1–3 uur vóór de ingreep.

Neonaten geboren na een zwangerschapsduur < 40 weken:

Oraal: Volgens de fabrikant: 10 mg/kg als één enkele dosis, 1–3 uur vóór de ingreep.

Helicobacter pylori-eradicatie:

Volwassenen (offlabel):

Oraal: Volgens de NHG-Standaard Maagklachten (2013): dosering metronidazol 500 mg 2× per dag gedurende 7 dagen. Volgens het SWAB-advies Helicobacter pylori (2015) is de dosering metronidazol 500 mg 3×/dag. Het betreft tripeltherapie met een protonpompremmer én amoxicilline óf claritromycine.

Kinderen van 0–17 jaar:

Oraal: Volgens de fabrikant: als onderdeel van een combinatiebehandeling, 20 mg/kg per dag met een maximum van 500 mg in 2 giften. Behandelduur: 7-14 dagen.

Oraal: Volgens de pagina metronidazol op het Kinderformularium van het NKFK: metronidazol 20-30 mg/kg lichaamsgewicht/dag in 2 doses (max. 1000 mg/dag). Behandelduur: 7 dagen. Het betreft tripeltherapie met een protonpompremmer (bv. omeprazol oraal 1-2,5 mg/kg/dag in 2 doses) én claritromycine (oraal 20-30 mg/kg/dag in 2 doses) óf amoxicilline (oraal 50 mg/kg/dag in 2 doses (max. 2 g/dag), tenzij sprake is van claritromycine of metronidazol resistentie, dan een hoge dosis amoxicilline van 80-90 mg/kg/dag).

Ernstig gestoorde leverfunctie: De dagelijkse dosering verlagen tot 1/3 van de gebruikelijke dosering bij de betreffende indicatie, toe te dienen in 1 gift.

Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig (volgens de KNMP, de SWAB-pagina metronidazol en de pagina metronidazol op het Kinderformularium van het NKFK).

Bij hemodialyse: volgens de fabrikant: metronidazol en metabolieten worden gedurende een 8 uur durende hemodialyse volledig geëlimineerd; de gebruikelijke dosering metronidazol bij de betreffende indicatie daarom direct na de hemodialyse (weer) toedienen.

Overig, behandelduur: In vitro testen met niet-humaan materiaal hebben mutagene en karyotoxische eigenschappen van metronidazol laten zien; alleen op strikte indicatie een behandelduur van 10 dagen overschrijden.

Toedieningsinformatie:

  • De tabletten innemen tijdens of na een maaltijd.
  • De suspensie schudden voor gebruik.

Bijwerkingen

Vaak: (1-10%): superinfecties met bijvoorbeeld Candida.

Soms (0,1-1%): asthenie.

Zelden (0,01-0,1%): anafylaxie (incl. anafylactische shock), Jarisch-Herxheimer reactie. ECG-veranderingen zoals afvlakking van de T-top. Convulsies.

Zeer zelden (< 0,01%): allergische huidreacties zoals jeuk, urticaria, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), erythema multiforma. (Reversibele) symptomen van encefalopathie (bv. verwardheid) en subacuut cerebellair syndroom (bv. ataxie, dysartrie, tremor en nystagmus). Psychotische stoornissen, hallucinaties. Pseudomembraneuze colitis. Hepatitis (cholestatisch, hepatocellulair of gemengd), icterus. (Reversibele) pancreatitis. Spierspasmen, spierpijn, gewrichtspijn. (Reversibele) stijging van leverenzymwaarden (ASAT, ALAT, alkalische fosfatase, bilirubine). Agranulocytose, neutropenie, voorbijgaande leukopenie, trombocytopenie, pancytopenie.

Verder zijn gemeld: angio-oedeem. Tachycardie, hartkloppingen. Dyspneu. Koorts. Beslagen tong en tongverkleuring (mogelijk als gevolg van een Candida-infectie), harige tong, glossitis, stomatitis, droge mond, smaakstoornis (onaangename metaalsmaak, bittere smaak), anorexie, misselijkheid, braken, epigastrische pijn, diarree, obstipatie. Dysfagie (veroorzaakt door effecten op het CZS). Leverfalen (wanneer gebruikt in combinatie met een ander antibioticum). Hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, coördinatiestoornissen (ataxie), (bij intensieve of langdurige behandeling) perifere neuropathie of voorbijgaande epileptiforme aanvallen, myoclonus, hypo-esthesie, paresthesie, aseptische meningitis. Depressie, prikkelbaarheid. Voorbijgaande visusstoornissen (diplopie, myopie, wazig zien, veranderingen in kleurenzien), opticus neuropathie/neuritis, oculogyrische crisis. Beschadiging/verlies van gehoor (incl. sensineuraal gehoorverlies), tinnitus. Somberheid. Overmatig blozen, huiduitslag, acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus (AGEP), 'fixed drug eruption', toxische epidermale necrolyse (TEN). Tromboflebitis. Aangezichtszwelling, overmatig zweten. Aplastische anemie, eosinofilie. Donkerverkleuring van urine (door metabolieten), dysurie. Malaise, perifeer oedeem, pijn op de borst, koude rillingen. Reactie op de injectieplaats.

Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn bij kinderen verder nog gemeld: buikpijn. Cerebellaire disfunctie met visusstoornissen, vertigo en ataxie. Sensorische of autonome neuropathie.

Interacties

De werking van vitamine K-antagonisten kan worden versterkt door afname van hun metabolisme; de INR vaker controleren.

Metronidazol kan de plasmaspiegels verhogen van lithium (met kans op nefrotoxische reacties; controleer de lithiumplasmaconcentratie, creatinine en elektrolyten), busulfan, capecitabine en 5-fluoro-uracil (toxiciteit met ernstige gevolgen).

Mogelijk kan ook de serumspiegel van ciclosporine toenemen; de serumspiegel volgen evenals de creatininespiegel.

De antimicrobiële werkzaamheid kan verminderen door inductie van leverenzymactiviteit door fenobarbital of fenytoïne.

HIV-proteaseremmers en cimetidine kunnen de plasmaspiegel van metronidazol verhogen.

De plasmaspiegel van CYP3A4-substraten zoals amiodaron, carbamazepine en kinidine kan stijgen door metronidazol. Controleer zo nodig de plasmaspiegels.

Colestyramine kan de absorptie van metronidazol vertragen of verminderen.

Bij gelijktijdig gebruik van metronidazol en disulfiram zijn verwardheid en psychotische reacties gemeld. Vermijd metronidazol bij patiënten die de voorafgaande 2 weken disulfiram hebben gebruikt.

Vermijd de combinatie met orale middelen (sommige dranken en capsules) en infusievloeistoffen die alcohol en/of propyleenglycol bevatten tijdens én gedurende ten minste 72 uur na beëindiging van de behandeling; dit vanwege de mogelijkheid van een disulfiram-achtige reactie met een versnelde hartslag, rood aanlopen, hevige transpiratie, hoofdpijn en braken.

Zwangerschap

Metronidazol passeert de placenta.
Teratogenese: De toediening van metronidazol aan de moeder is in één enkele dierstudie in verband gebracht met een carcinogeen of mutageen risico, echter bij de mens laten gegevens over een groot aantal zwangerschappen geen toename zien van het aantal aangeboren afwijkingen of andere nadelige effecten.
Advies: Kan worden gebruikt. Bij behandeling van trichomoniasis tijdens de zwangerschap, gaat de voorkeur uit naar een eenmalige dosis (van oraal 2 g metronidazol).

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in een redelijke hoeveelheid. De relatieve kinddosis ligt rond de 12-13.5%. Metronidazol wordt ook aan zuigelingen gegeven. De dosering via de borstvoeding is lager dan wat het kind bij directe toediening krijgt. Na eenmalige toediening wordt de hoogste concentratie bereikt na 2–4 uur. De melk kan een onaangename metaalsmaak krijgen.
Farmacologisch effect: De halfwaardetijd bij zuigelingen, vooral bij prematuren, is verlengd, waardoor stapeling kan optreden. Er zijn echter geen duidelijke aanwijzingen voor nadelige effecten op de zuigeling bij (oraal) gebruik van eenmalig 2 gram of gebruik van 250 mg driemaal daags tot een duur van 10 dagen.
Advies: Kan als een eenmalige dosis worden gebruikt, overweeg de dosis te geven na de laatste voeding van de dag. Bij meerdaagse kuren eventueel de borstvoeding onderbreken tot 12 uur na het staken van de behandeling met metronidazol, indien de borst geweigerd wordt (vanwege de mogelijke metaalsmaak).

Contra-indicaties

  • overgevoeligheid voor (nitro-)imidazoolderivaten.

Waarschuwingen en voorzorgen

Geen alcoholische dranken gebruiken tijdens en gedurende ten minste 72 uur na beëindiging van de behandeling vanwege de mogelijkheid van een disulfiram-achtige reactie met braken, hoofdpijn, versnelde hartslag, hevige transpiratie en rood aanlopen.

Indien bij trichomoniasis slechts één van de partners wordt behandeld, moeten zij zich van seksueel contact onthouden. Na eliminatie van Trichomonas vaginalis kan een gonokokkeninfectie persisteren.

Wees voorzichtig bij ernstige leverfunctiestoornissen en hepatische encefalopathie, vanwege mogelijke stapeling van metronidazol; lager doseren is noodzakelijk (zie onderin rubriek Dosering). Ernstige hepatotoxicteit en acuut leverfalen (soms met fatale afloop) zijn gemeld bij patiënten met het syndroom van Cockayne; in deze populatie de leverfunctie controleren voor aanvang, tijdens en na afloop van de behandeling. Wees alert op eerste tekenen van potentiële leverbeschadiging en staak de behandeling bij het optreden hiervan.

Controleer regelmatig klinisch en ook relevante laboratoriumparameters (waaronder volledig bloedbeeld) bij langdurige behandeling of bij hoge doses, in geval van een eerder voorgevallen bloeddyscrasie, in geval van ernstige infectie en bij ernstige leverinsufficiëntie.

Ernstige neurologische stoornissen (convulsies, perifere of optische neuropathieën, myoclonus) zijn gemeld; staak de behandeling bij het optreden van centrale bijwerkingen. Bestaande aandoeningen van het centrale zenuwstelsel kunnen verergeren. Perifere neuropathie door metronidazol wordt voornamelijk gekenmerkt door gevoelloosheid of paresthesie van een arm of been.

Overgevoeligheid: Kruisovergevoeligheid met andere imidazolverbindingen kan optreden. Staak onmiddellijk de behandeling bij het optreden van symptomen van Stevens-Johnson-syndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN) of acute gegeneraliseerde exanthemateuze pustulosus (AGEP).

Verminderde nierfunctie: controleer op tekenen van toxiciteit door stapeling van toxische metabolieten.

De behandelduur is korter dan 10 dagen, vanwege mogelijke schade aan de menselijke kiemcellen.

Gelijktijdig gebruik van de ovules en latex condooms of pessaria kan leiden tot scheuren van het latex. Volgens de Multidisciplinaire richtlijn SOA wordt het gebruik van condooms of/en pessaria afgeraden tot 3 dagen na het staken van de behandeling.

De metabolieten kunnen de urine donkerbruin kleuren.

Overdosering

Symptomen
maag-darmklachten, ataxie, verwardheid, convulsies, perifere neuropathie.

Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op vergiftigingen.info.

Eigenschappen

Nitro-imidazoolderivaat. Metronidazol heeft zelf géén antimicrobiële werking. Onder anaerobe omstandigheden worden vanuit metronidazol nitrosoradicalen gevormd door microbiële enzymen (pyruvaat-ferridoxine oxidoreductase). Deze radicalen binden aan het microbiële DNA wat leidt tot breuken in het DNA en celdood.

Gewoonlijk gevoelig zijn: niet-obligaat aerobe Gram-positieve micro-organismen, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Veillonella spp., Balantidium coli, Blastocystis hominis, Entamoeba histolytica (zowel een weefsel- als een contactamoebicide werking), Gardnerella vaginalis, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis en sommige spirocheten.

Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Helicobacter pylori en Actinobacillus actinomycetemcomitans.

Ongevoelig zijn: Actinomyces spp., Lactobacillus en Cutibacterium acnes (voorheen Propionibacterium acnes).

Intrinsiek resistent zijn: alle obligaat aerobe bacteriën, Enterococcus spp., Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Enterobacteriaceae en Haemophilus spp.

Kinetische gegevens

Resorptieoraal: goed. Suspensie: na splitsing van metronidazolbenzoaat in het maag-darmkanaal komt metronidazol vrij. Vaginaal: de absorptie is slecht vanuit de ovule.
Foraal > 90%. Ten opzichte van de tablet is de relatieve beschikbaarheid van de suspensie 80%. Vaginaal: laag (ovule).
T maxoraal: 1–3 uur (tablet), ca. 6 uur (suspensie).
V d0,51– 1,0 l/kg.
Overigmetronidazol wordt na systemische toediening bijna volledig verdeeld over het lichaam; concentraties in speeksel, gal en cerebrospinaalvocht (bij ontstoken meninges) komen overeen met de plasmaconcentratie. In maag, lever, nieren en blaas kunnen hogere concentraties gemeten worden.
Metaboliseringin de lever via CYP3A4 en CYP2C9 door glucuronidering, hydroxylering en oxidatie tot 5 metabolieten. De hydroxymetaboliet heeft een activiteit van 30–65% ten opzichte van die van metronidazol, de azijnzuurmetaboliet heeft een activiteit van ca. 5%.
Eliminatie met de urine ca. 34-80%, met de feces ca. 24%. Metronidazol en metabolieten worden middels hemodialyse geëlimineerd (volledig zelfs; indien de dialysesessie 8 uur zou duren). Peritoneale dialyse verwijdert metronidazol niet uit de circulatie.
T 1/2elca. 7–8 uur (metronidazol), ca. 10–13 uur (hydroxymetaboliet). Een verminderde leverfunctie kan de plasmahalfwaardetijd van metronidazol verhogen; de klaring bij een ernstig verminderde leverfunctie kan ca. 65% afnemen.
T 1/2elbij hemodialyse: ca. 2,5 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

metronidazol (oraal, vaginaal) hoort bij de groep antiprotozoïca, overige.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links