Samenstelling

Paludrine (hydrochloride) Alliance Pharmaceuticals Ltd

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
100 mg

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij het bestrijden van malaria staat voorkómen van muggenbeten en primaire profylaxe voorop. De keuze van de profylactische behandeling wordt bepaald door de reisbestemming, karakteristieken van de persoon en de duur van het verblijf. De GGD's en gespecialiseerde centra beschikken over de meest recente gegevens van resistentie in malariagebieden en meest recente richtlijnen voor malariaprofylaxe. In sommige gevallen kan het gewenst zijn een noodbehandeling mee te nemen. De behandeling van malaria wordt bepaald door de ernst van de ziekte en gebeurt in overleg met een gespecialiseerd centrum. Proguanil heeft een plaats in de malariaprofylaxe al dan niet in combinatie met chloroquine of atovaquon (zie evt. ook atovaquon/proguanil).

Indicaties

  • Profylaxe van malaria.

Gerelateerde informatie

Dosering

NB: Het doseerschema bij de malariaprofylaxe is gebaseerd op de protocollen reizigersadvisering (2015) van het Landelijk Coördinatiecentrum Reizigersadvisering (LCR). De 1B-tekst geeft aan dat proguanil ook 1×/dag kan worden gedoseerd. De malariawerkgroep van het LCR geeft de voorkeur aan een dosering 2×/dag.

De 1B-tekst geeft aan de profylaxe te beginnen ten minste 48 uur voor de aankomst in het malariagebied. De LCR adviseert de profylaxe te beginnen op de dag van aankomst in het malariagebied. Proguanil tot ten minste vier weken na vertrek uit een malariagebied voortzetten.

De tablet heeft één breukgleuf, waardoor doses < 50 mg niet goed mogelijk zijn. Bij kleine kinderen wordt daarom en om praktische redenen de dosering 1×/dag gegeven.

Klap alles open Klap alles dicht

Als malariaprofylaxe:

Volwassenen en kinderen > 45 kg lichaamsgewicht:

100 mg 2×/dag.

Bij milde tot matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring 30–60 ml/min): 50 mg 2×/dag.

Kinderen ≤ 45 kg lichaamsgewicht:

31–45 kg: 75 mg 2×/dag; 21–30 kg: 50 mg 2×/dag; 11–20 kg: 50 mg 1×/dag; < 11 kg: 25 mg 1×/dag.

Na de maaltijd op steeds hetzelfde tijdstip met water innemen. Bij kleine kinderen mogen de tabletten worden vermalen en met voedsel worden ingenomen.

Bijwerkingen

Zelden (0,1–1%): allergische reacties zoals urticaria of angio-oedeem. Reversibele haaruitval/alopecia, huidexfoliatie, erythemateuze uitslag, jeuk en stomatitis; bij hoge dosering pijnlijke ulceraties van de mond- en keelholte.

Verder zijn gemeld: geneesmiddelgerelateerde koorts, cholestase, vasculitis. Maag-darmbezwaren zoals diarree en obstipatie, voornamelijk bij de aanvang van het gebruik. Bij gestoorde nierfunctie kunnen aplastische en/of megaloblastaire anemie en pancytopenie ontstaan.

Interacties

Proguanil kan het effect van vitamine K-antagonisten vergroten.

Geneesmiddelen die het CYP2C19 remmen, remmen de omzetting van proguanil naar de werkzame metaboliet; wees alert op een verminderde werking.

De immuunrespons op het orale (buik)tyfusvaccin kan verminderen.

Antacida kunnen de absorptie van proguanil verminderen. Houd een interval van ten minste 2-3 uur aan tussen de toedieningen.

Vermijd zo mogelijk de combinatie met proteaseremmers; deze kunnen de blootstelling aan proguanil verlagen.

Staak het gebruik van proguanil van 3 dagen voor tot 3 dagen na vaccinatie met levend oraal tyfusvaccin (stam Ty21a).

Zwangerschap

Teratogenese: Ruime ervaring bij de mens heeft geen nadelige effecten laten zien.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Overig: proguanil heeft geen invloed op het menselijke foliumzuurmetabolisme; voor zwangeren en vrouwen met zwangerschapswens volstaat daarom het algemene foliumzuur advies (0,4–0,5 mg/dag) van 4 weken vóór tot ten minste 8 weken na de conceptie.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja. Proguanil wordt door de zuigeling goed verdragen.
Advies: Kan voor zover bekend, zonder gevaar volgens voorschrift worden gebruikt. Voor profylaxe dient het kind zelf proguanil toegediend te krijgen.

Contra-indicaties

Volgens de fabrikant gecontra-indiceerd bij een ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min). Het LCR (Landelijk Coördinatiecentrum Reizigersadvisering) ziet dit als een relatieve contra-indicatie gezien het mogelijke optreden van aplastische of megaloblastaire anemie.

Overdosering

Voor informatie over symptomen en behandeling raadpleeg het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Suppressief profylacticum tegen malaria. Proguanil is de prodrug van de actieve stof cycloguanil (foliumzuurantagonist). Het remt het parasitaire enzym dihydrofolaat-reductase en heeft alleen een effect op de bloedstadia van de parasiet. Resistentie is waargenomen.

Kinetische gegevens

Resorptieca. 90% (proguanil).
T max3–4 uur (proguanil), 4–9 uur (cycloguanil).
Metaboliseringdoor voornamelijk CYP2C19 en in mindere mate door CYP3A4 tot o.a. het werkzame cycloguanil.
Eliminatievoornamelijk met de urine (ca.60% onveranderd).
T 1/2elca. 17 uur (proguanil), 20 uur (cycloguanil).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

proguanil hoort bij de groep malariamiddelen.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook