tacrolimus (bij huidaandoening)

Samenstelling

Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.

Protopic (als monohydraat) Leo Pharma bv

Toedieningsvorm
Zalf (0,03%)
Sterkte
0,3 mg/g
Verpakkingsvorm
30 g
Toedieningsvorm
Zalf (0,1%)
Sterkte
1 mg/g
Verpakkingsvorm
30 g, 60 g

Tacrolimus (als monohydraat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Zalf (0,1%)
Sterkte
1 mg/g
Verpakkingsvorm
60 g

Takrozem (als monohydraat) Pierre Fabre Benelux

Toedieningsvorm
Zalf (0,1%)
Sterkte
1 mg/g
Verpakkingsvorm
60 g

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

tacrolimus (bij huidaandoening) vergelijken met een ander geneesmiddel.

Advies

Tacrolimus alleen in de tweedelijnszorg gebruiken bij matig tot ernstig constitutioneel eczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen. Tacrolimus dient niet langdurig en ook niet continu te worden gebruikt, zeker niet bij kinderen.

Tacrolimus kan gebruikt worden bij contacteczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen.

Indicaties

  • Matige tot ernstige constitutioneel eczeem, bij volwassenen en kinderen (> 2 j.) die niet afdoende reageren op conventionele behandelingen of deze behandelingen niet verdragen (volwassenen).
  • Matig tot ernstig constitutioneel eczeem ter preventie van recidivering ('flares') en ter verlenging van flare-vrije perioden bij patiënten met een hoge frequentie van exacerbaties (≥ 4×/j.), die eerder een gunstig effect ondervonden van een tweemaaldaagse behandeling gedurende maximaal 6 weken (laesies (vrijwel) verdwenen).
  • Offlabel: Contacteczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Alleen kortdurend of intermitterend langdurig behandelen; niet continu (behandelen) op langetermijn.

Blootstelling aan zonlicht of andere bronnen van UV-straling tot een minimum beperken; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.

Klap alles open Klap alles dicht

Constitutioneel eczeem:

Volwassenen (≥ 16 j.):

Zalf 0,1 %: behandeling (ook van recidieven): starten zodra de eerste klachten of symptomen verschijnen, 2×/dag (maximaal 6 weken). Zodra het mogelijk is, de frequentie van aanbrengen verminderen of de 0,03% zalf gebruiken. Indien na 2 weken geen verbetering optreedt, andere behandelopties overwegen. Indien de laesies (vrijwel) verdwenen zijn, kan een onderhoudsbehandeling (zie hieronder) worden ingesteld ter preventie van progressie tot recidivering.

Onderhoudsbehandeling: Zalf 0,1% 1×/dag tweemaal per week (bv. op maandag en donderdag) op plekken die vaak worden aangetast. Tussen het aanbrengen van de zalf dienen 2–3 behandelvrije dagen te zitten. Na 12 maanden de behandeling evalueren.

Kinderen (2–16 j.):

Zalf 0,03%: behandeling (ook van recidieven): starten zodra de eerste klachten of symptomen verschijnen, 2×/dag, gedurende maximaal 3 weken. Daarna de frequentie van aanbrengen verminderen tot 1×/dag. Indien de laesies (vrijwel) verdwenen zijn, kan een onderhoudsbehandeling (zie hieronder) worden ingesteld ter preventie van progressie tot recidivering.

Onderhoudsbehandeling: 0,03% zalf 1×/dag tweemaal per week (bv. op maandag en donderdag) op plekken die vaak worden aangetast. Tussen het aanbrengen van de zalf dienen 2–3 behandelvrije dagen te zitten. Na 12 maanden de behandeling evalueren.

Offlabel-indicatie: Contacteczeem:

Volwassenen:

In de NVDV-richtlijn Contacteczeem wordt aanbevolen het middel niet continue gedurende lange tijd in grote hoeveelheden te gebruiken. De richtlijn geeft geen dosisaanbeveling; in de vermeldde onderzoeken werden volwassenen met tacrolimus 0,1 % zalf 1–2×/dag gedurende 2–12 weken behandeld.

Toedieningsinformatie: de zalf dun aanbrengen en contact met ogen en slijmvliezen vermijden. De zalf niet onder occlusie aanbrengen. Na het aanbrengen van de zalf niet gelijk baden, douchen of zwemmen; zie voor meer informatie Waarschuwingen en voorzorgen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): vooral in de eerste week van de behandeling jeuk en branderig gevoel (beide mild tot matig in ernst) op plaats van aanbrengen.

Vaak (1-10%): warmtegevoel, erytheem, pijn, irritatie, uitslag, impetigo op de plaats van aanbrengen. Paresthesie, hyperesthesie, dysesthesie. Jeuk. Lokale huidinfectie zoals herpes simplex virus, folliculitis, varicelliforme eruptie van Kaposi. Alcoholintolerantie (voorbijgaande roodheid in het gelaat, huidirritatie).

Soms (0,1-1%): acne.

Verder zijn gemeld: lokaal oedeem, oftalmische herpesinfectie, rosacea, lentigo en gevallen van maligniteit, waaronder cutane en andere typen lymfomen, en huidkanker.

Interacties

Gebruik met systemische immunosuppressiva wordt afgeraden in verband met de kans op cutane maligniteiten.

Wees voorzichtig met de combinatie met matige tot sterke CYP3A4-remmers (bv. erytromycine, itraconazol, ketoconazol en diltiazem) bij patiënten met uitgebreide atopische dermatitis en/of erytrodermie.

Geen emollientia toepassen binnen 2 uur vóór of na aanbrengen van tacrolimus zalf.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken (verminderde spermafunctie) na subcutane toediening van hoge doses.

Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.

Farmacologisch effect: De doorgaans geringe resorptie bij lokaal gebruik, de geringe hoeveelheid die in de moedermelk terechtkomt en de relatief geringe orale biologische beschikbaarheid maakt het onwaarschijnlijk dat nadelige effecten bij de zuigeling zullen optreden.

Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor macroliden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Toedieningsinformatie: vermijd contact met de ogen en slijmvliezen; bij accidenteel contact de zalf goed verwijderen en de ogen of slijmvliezen met water reinigen. De zalf niet onder occlusie aanbrengen. Na het aanbrengen niet gelijk baden, douchen of zwemmen; water kan het geneesmiddel afwassen.

Vermijd gebruik bij patiënten met aangeboren of verworven immuundeficiënties of bij patiënten die worden behandeld met immunosuppressiva. Het gebruik van tacrolimus zalf wordt afgeraden bij een huidbarrièredefect zoals bij gegeneraliseerde erytrodermie, lamellaire ichtyose, cutane graft-versus-host-ziekte en het Netherton-syndroom, omdat de systemische absorptie van tacrolimus kan toenemen.

Lymfomen en huidmaligniteiten: langdurige systemische blootstelling aan intensieve immunosuppressie na systemische toediening van calcineurine-remmers is in verband gebracht met een verhoogd risico op het ontwikkelen van lymfomen en huidmaligniteiten. Bij de behandeling van constitutioneel eczeem zijn bij patiënten geen significante systemische tacrolimus spiegels waargenomen en de rol van immunosuppressiva is onbekend. Een verband tussen behandeling met tacrolimus zalf en het ontstaan van maligniteiten is niet bevestigd maar definitieve conclusies kunnen niet worden getrokken; gebruik de laagste sterkte en de laagste frequentie gedurende de kortste tijd. Beoordeel elke nieuwe huidverandering in een behandeld gebied.

Wees alert op lymfadenopathie; bij afwezigheid van een duidelijke oorzaak of bij acute infectieuze mononucleose staken van de behandeling overwegen.

Infecties: de behandeling met tacrolimus zalf kan samengaan met een vergroot risico van infecties; bij geïnfecteerd atopisch eczeem de behandeling pas beginnen na herstel van de infectie.

UV-straling: blootstelling aan zonlicht of andere bronnen van UV-straling tot een minimum beperken; de patiënt dient een zonnebrandmiddel te gebruiken en de huid te bedekken met beschermende kleding.

Leverfunctie: Hoewel doorgaans de systemische absorptie gering is, voorzichtig zijn bij patiënten met leverfalen, omdat tacrolimus extensief wordt gemetaboliseerd in de lever.

De werkzaamheid en veiligheid zijn bij kinderen jonger dan 2 jaar niet onderzocht. Het effect van tacrolimuszalf op de ontwikkeling van het immuunsysteem bij kinderen jonger dan 2 jaar is niet bekend.

Eigenschappen

Tacrolimus remt de calciumafhankelijke signaaltransductie in T-cellen, waardoor de transcriptie en synthese van diverse cytokinen wordt verhinderd. Het is niet bekend of dit de werkzaamheid van tacrolimus bij constitutioneel eczeem verklaart. Werking: binnen 1–2 weken.

Kinetische gegevens

Resorptie door de intacte huid gering. Bij eczeem is de absorptie het grootst in het begin van de behandeling. Afhankelijk van het behandelde huidoppervlak kunnen in sommige gevallen plasmaconcentraties van > 1 ng/ml optreden.
Metabolisering in de lever door vnl. CYP3A4.
T 1/2el bij volwassenen ca. 75 uur, bij kinderen ca. 65 uur (zalf).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tacrolimus (bij huidaandoening) hoort bij de groep calcineurineremmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

Indicaties

Externe links