Samenstelling

Protopic (als monohydraat) Astellas Pharma bv

Toedieningsvorm
Zalf (0,03%)
Sterkte
0,3 mg/g
Verpakkingsvorm
30 g
Toedieningsvorm
Zalf (0,1%)
Sterkte
1 mg/g
Verpakkingsvorm
30 g

Conserveermiddel: propyleencarbonaat.

Uitleg symbolen

Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Tacrolimus alleen in de tweedelijnszorg gebruiken bij matig tot ernstig constitutioneel eczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen. Tacrolimus dient niet langdurig en ook niet continu te worden gebruikt, zeker niet bij kinderen. Tacrolimuszalf 0,1% is uitsluitend bestemd voor gebruik bij volwassenen.

Bij contacteczeem primair de betreffende contactstoffen (allergisch, irritatief) identificeren en deze zoveel mogelijk vermijden. Vaak betreffen het milde reacties (schilfering, geringe roodheid) waarbij toepassing van een emolliens enkele keren per dag zal voldoen. Bij ernstigere contactreacties is toevoeging van dermatocorticosteroïden aangewezen, of eventueel een kortdurende behandeling met prednis(ol)on oraal. Indien het eczeem tot rust is gekomen kan het dermatocorticosteroïd geleidelijk worden afgebouwd. Houd rekening met eventuele lokale en systemische bijwerkingen bij het gebruik van (dermato)corticosteroïden.

Tacrolimus kan gebruikt worden bij contacteczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen.

Indicaties

  • Behandeling van matige tot ernstige constitutioneel eczeem bij volwassenen en kinderen (> 2 j.) die niet afdoende reageren op conventionele behandelingen of deze behandelingen niet verdragen (volwassenen).
  • Offlabel: Contacteczeem indien met andere lokaal toe te dienen middelen, zoals corticosteroïden, niet of onvoldoende wordt uitgekomen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Alleen kortdurend of intermitterend behandelen.

Klap alles open Klap alles dicht

Constitutioneel eczeem:

Volwassenen (> 16 j.):

Behandeling (ook van recidieven): starten met 0,1% zalf 2×/dag (maximaal 6 weken). Zodra het mogelijk is, de frequentie van aanbrengen verminderen of de 0,03% zalf gebruiken. Indien na 2 weken geen verbetering optreedt, andere behandelopties overwegen. Indien de laesies (vrijwel) verdwenen zijn, kan een onderhoudsbehandeling worden ingesteld ter preventie van progressie tot recidivering.

Onderhoudsbehandeling: 0,1% zalf 1×/dag tweemaal per week (bv. op maandag en donderdag) op plekken die vaak worden aangetast. Tussen het aanbrengen van de zalf dienen 2–3 behandelvrije dagen te zitten. Na 12 maanden de behandeling evalueren.

Kinderen (2–16 j.):

Behandeling (ook van recidieven): starten met 0,03% zalf 2×/dag, gedurende maximaal 3 weken. Daarna de frequentie van aanbrengen verminderen tot 1×/dag. Indien de laesies (vrijwel) verdwenen zijn, kan een onderhoudsbehandeling worden ingesteld ter preventie van progressie tot recidivering.

Onderhoudsbehandeling: 0,03% zalf 1×/dag tweemaal per week (bv. op maandag en donderdag) op plekken die vaak worden aangetast. Tussen het aanbrengen van de zalf dienen 2–3 behandelvrije dagen te zitten. Na 12 maanden de behandeling evalueren.

Offlabel-indicatie: Contacteczeem:

Volwassenen:

In de NVDV-richtlijn Contacteczeem wordt aanbevolen het middel niet continue gedurende lange tijd in grote hoeveelheden te gebruiken. De richtlijn geeft geen dosisaanbeveling; in de vermeldde onderzoeken werden volwassenen met tacrolimus 0,1 % zalf 1–2×/dag gedurende 2–12 weken behandeld.

De zalf dun aanbrengen op de huid (niet op slijmvliezen). De zalf niet onder occlusie aanbrengen.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): vooral in de eerste week van de behandeling jeuk en branderig gevoel (beide mild tot matig in ernst) op plaats van aanbrengen.

Vaak (1-10%): lokaal warmtegevoel, erytheem, pijn, irritatie, uitslag, paresthesie, hyperesthesie, dysesthesie, folliculitis, infecties met herpes simplex virus, varicelliforme eruptie van Kaposi. Alcoholintolerantie (voorbijgaande roodheid in het gelaat, huidirritatie).

Soms (0,1-1%): acne.

Verder zijn gemeld: lokaal oedeem, rosacea en gevallen van maligniteit, waaronder cutane en andere typen lymfomen, en huidkanker.

Interacties

Gebruik met systemische immunosuppressiva wordt afgeraden in verband met de kans op cutane maligniteiten. Wees voorzichtig met de combinatie met matige tot sterke CYP3A4-remmers (bv. erytromycine, itraconazol, ketoconazol en diltiazem) bij patiënten met uitgebreide atopische dermatitis en/of erytrodermie. Geen emollientia toepassen binnen 2 uur vóór of na aanbrengen van tacrolimus zalf.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is reproductietoxiciteit gebleken na systemische toediening van toxische doses.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: De doorgaans geringe resorptie bij lokaal gebruik, de geringe hoeveelheid die in de moedermelk terechtkomt en de relatief geringe orale biologische beschikbaarheid maakt het onwaarschijnlijk dat nadelige effecten bij de zuigeling zullen optreden.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor macroliden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Het gebruik van tacrolimus zalf wordt afgeraden bij een huidbarrièredefect zoals bij gegeneraliseerde erytrodermie, lamellaire ichtyose, cutane graft-versus-host aandoening en het Netherton-syndroom. Het effect van tacrolimuszalf op de ontwikkeling van het immuunsysteem bij kinderen ouder dan 2 jaar is niet bekend. Ook niet bekend is de kans op het optreden van lokale immunosuppressie (hetgeen mogelijk resulteert in infecties of huidmaligniteiten) bij gebruik over een periode van een aantal jaar. Wees daarom alert bij een langere periode van gebruik bij een groot aangedaan huidoppervlak en evalueer (vooral bij kinderen) regelmatig of (langdurige) voortzetting van de behandeling nodig is. Het gebruik wordt afgeraden bij aangeboren of verworven immunodeficiënties. Wees alert op de ontwikkeling van lymfadenopathie; bij afwezigheid van een duidelijke oorzaak of bij acute infectieuze mononucleose staken van de behandeling overwegen. De behandeling met tacrolimus kan samengaan met een vergroot risico van infecties; bij geïnfecteerde atopische dermatitis de behandeling pas beginnen na herstel van de infectie. Blootstelling aan zonlicht of andere bronnen van UV-straling tot een minimum beperken; de patiënt dient een zonnebrandmiddel te gebruiken en de huid te bedekken met beschermende kleding. Vermijd contact met de ogen en slijmvliezen; bij accidenteel contact de zalf goed verwijderen en de ogen of slijmvliezen met water reinigen. Hoewel doorgaans de systemische absorptie gering is, voorzichtig zijn bij patiënten met leverfalen, omdat tacrolimus extensief wordt gemetaboliseerd in de lever. De werkzaamheid en veiligheid zijn bij kinderen jonger dan 2 jaar niet onderzocht.

Eigenschappen

Tacrolimus remt de calciumafhankelijke signaaltransductie in T-cellen, waardoor de transcriptie en synthese van diverse cytokinen wordt verhinderd. Het is niet bekend of dit het werkingsmechanisme is waarbij tacrolimus werkzaam is bij constitutioneel eczeem. Werking: binnen 1–2 weken.

Kinetische gegevens

Resorptiedoor de intacte huid gering. Bij eczeem is de absorptie het grootst in het begin van de behandeling. Afhankelijk van het behandelde huidoppervlak kunnen in sommige gevallen plasmaconcentraties van > 1 ng/ml optreden.
Metaboliseringin de lever door vnl. CYP3A4.
T 1/2bij volwassenen ca. 75 uur, bij kinderen ca. 65 uur (zalf).

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tacrolimus (bij huidaandoening) hoort bij de groep calcineurineremmers.

Kosten

Kosten laden…

Zie ook