Samenstelling
Acebutolol (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Bisoprolol (fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld (deco)
- Sterkte
- 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Emcor (fumaraat) Merck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 'Deco' 2,5 mg, 'Deco' 7,5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele bètablokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (bètablokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele bètablokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (bètablokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris;
- Supraventriculaire tachycardieën (bij paroxismale tachycardie; bij sinustachycardie bij hyperthyroïdie in afwachting van uitwerking van thyrostatische therapie of op digoxine onvoldoende reagerend atriumfibrilleren en -flutteren door hyperthyroïdie in afwachting van uitwerking van thyrostatische therapie of bij een contra–indicatie voor digoxine);
- Ventriculaire tachycardieën (kamerextrasystolie, als profylaxe bij -tachycardie en -fibrilleren door verhoogde sympathicusactiviteit);
- Ritmestoornissen ten gevolge van digoxine–intoxicatie indien fenytoïne niet kan worden gebruikt;
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Stabiel chronisch hartfalen met verminderde systolische ventrikelfunctie (ejectiefractie ≤ 35%, gebaseerd op echocardiografie) als aanvulling op ACE-remmers, diuretica en eventueel digoxine.
Gerelateerde informatie
Dosering
De dosering individueel instellen; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt m.n. voor ouderen.
Angina pectoris:
Volwassenen:
begindosering 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2–3 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag ineens 's ochtends of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
Tachy-aritmieën:
Volwassenen:
begindosering 400-600 mg/dag in 2–3 doses; bij onvoldoende effect eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag.
Hypertensie:
Volwassenen:
begindosering 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag 's ochtends ineens of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
Geldend bij alle indicaties: Bij mensen met een ernstig gestoorde nierfunctie hogere doses met voorzichtigheid toedienen. Dosering 1×/dag toedienen. Bij glomerulaire filtratiesnelheid 25–50 ml/min: dosis met 50% verminderen, bij glomerulaire filtratiesnelheid < 25 ml/min: dosis met 75% verminderen.
De tabletten vóór de maaltijd zonder kauwen innemen.
Dosering
De dosering dient individueel te worden ingesteld; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt met name voor ouderen. Hogere doses dan hier aangegeven vergroten het therapeutisch effect in het algemeen niet. Als stoppen nodig is de dosis geleidelijk verminderen.
Angina pectoris en hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering 5 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect dosering verhogen tot onderhoudsdosering van 10 mg 1×/dag; max. dosering 20 mg per dag;
Bij ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 20 ml/min) óf bij ernstig gestoorde leverfunctie: max. 10 mg per dag.
Hartfalen (starten na stabiele instelling op standaardbehandeling):
Volwassenen:
Begindosering: 1,25 mg 1×/dag gedurende 1 week, vervolgens indien goed verdragen de dosering wekelijks verhogen met 1,25 mg tot 5 mg 1×/dag.
Onderhoudsbehandeling: indien goed verdragen de dosering telkens na 4 weken verhogen met 2,5 mg tot 10 mg 1×/dag. De maximaal aanbevolen dosering is 10 mg 1×/dag. Als de maximale dosis niet goed wordt verdragen, een geleidelijke dosisverlaging overwegen.
De tabletten 's morgens zonder kauwen met wat vloeistof innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): vorming van antinucleaire antilichamen. Vermoeidheid. Maag-darmstoornissen.
Vaak (1-10%): depressie, nachtmerries. Duizeligheid, hoofdpijn. Verminderd zicht. Dyspneu. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag.
Soms (0,1-1%): lupusachtig syndroom.
Verder zijn gemeld: eerstegraads AV-blok, verergering van bestaand AV-blok, verlengde AV-geleiding, hartblok, hartfalen, bradycardie, hypotensie. Arthrus-achtige reactie (een type allergische reactie). Psychosen, visuele hallucinaties, verwarring, slaapstoornis, afgenomen libido. Paresthesieën, stoornis van het centraal zenuwstelsel. Droge ogen. Claudicatio intermittens, fenomeen van Raynaud, koude/cyanotische extremiteiten. Pneumonitis, longinfiltratie, bronchospasmen bij patiënten met astma. Braken. Stijging van leverenzymwaarden, leverschade. Jeuk.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): bradycardie (toegepast bij de indicatie hartfalen).
Vaak (1-10%): toename van hartfalen (toegepast bij de indicatie hartfalen). Duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, asthenie. Hypotensie, koude of gevoelloze extremiteiten. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie.
Soms (0,1-1%): bradycardie, toename van hartfalen (toegepast bij de indicaties hypertensie of angina pectoris), AV-geleidingsstoornissen. Orthostatische hypotensie (toegepast bij de indicatie hartfalen). Bronchospasmen bij risicopatiënten. Spierzwakte, krampen. Slaapstoornis. Depressie.
Zelden (0,01-0,1%): verminderd traanvocht, gehoorstoornis, allergische rinitis. Bewustzijnsverlies. Overgevoeligheidsreacties (jeuk, huiduitslag). Opvliegers. Potentiestoornis. Nachtmerries, hallucinaties. Stijging van leverenzymwaarden (ALAT, ASAT), hepatitis, verhoogde triglyceridenconcentraties.
Zeer zelden (< 0,01%): inductie of toename van psoriasis, op psoriasis gelijkende huiduitslag, alopecia. Conjunctivitis.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I-anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – worden vermeden. Digoxine, en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden. Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen en andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van acebutolol versterken. NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen. Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst de β-blokker stoppen. β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken. Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline (epinefrine) met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd. Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast. Acebutolol kan het effect van bronchodilatatoren tegengaan. Cimetidine, hydralazine en alcohol kunnen de biologische beschikbaarheid verhogen.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I anti-aritmica, calciumantagonisten) kunnen elkaars effect versterken. Vermijd combinatie met calciumantagonisten, vooral die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop én -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem),wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij een al gestoorde hartfunctie. Bij combinatie met een dihydropyridine calciumantagonist (felodipine, amlodipine) staat hypotensie, en bij hartfalen een verdere verslechtering van de pompfunctie, op de voorgrond. Bij gelijktijdig gebruik met digoxine kan door versterking van het dromotrope effect AV-dissociatie optreden. Combinatie met amiodaron kan ritme- én geleidingsstoornissen veroorzaken. Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Bij combinatie met parasympathicomimetica kan de AV-geleidingstijd verhogen én er is meer kans op bradycardie. Bij combinatie met mefloquine is er ook meer kans op bradycardie.
Cimetidine, hydralazine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd.
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken evenals door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten.
Bij combinatie van een niet-selectieve β-blokker met clonidine kan paradoxale hypertensie optreden. Bovendien kan 'rebound'-hypertensie optreden bij staken van clonidine in aanwezigheid van een β-blokker. Bij staken van clonidine dient daarom eerst de β-blokker (tijdelijk) te worden gestaakt voordat het gebruik van clonidine geleidelijk wordt gestaakt.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden vanwege meer kans op hypotensie en/of bradycardie door depletie van catecholaminen.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Mogelijk ontstaat contractie van de uterus, ontstaan verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Bij foetus/neonaat: bradycardie, hypoglykemie, hypotensie. Er is meer kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij mens als bij dieren, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie en bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen; het pasgeboren kind nauwkeurig controleren.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijk (hypoglykemie, hypotensie, bradycardie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- hypotensie (bloeddruk ≤ 100/60 mmHg);
- cardiogene shock;
- bradycardie (< 45-50 slagen/min);
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
- instabiel of onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β–blokkers.
Contra-indicaties
- acuut hartfalen of indien i.v. inotrope therapie nodig is;
- cardiogene shock;
- tweede- en derdegraads AV-blok (zonder pacemaker);
- sick-sinussyndroom;
- sino–atriaal blok;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- symptomatische hypotensie;
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de anamnese;
- ernstige vormen van perifere arteriële occlusieve aandoeningen en het fenomeen van Raynaud;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Waarschuwingen en voorzorgen
Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden (bv. eenmaal per week gedurende 3–4 weken). Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucoseconcentratie na hypoglykemie kan worden vertraagd; selectieve β-blokkers hebben dit effect in mindere mate.
Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; indien een acute astma–aanval optreedt dient het gebruik gestaakt te worden.
Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress; bij staken van acebutolol een periode van minimaal 24 uur voor de operatie aanhouden.
Voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of ''variant"–of Prinzmetal-angina is terughoudendheid met β-blokkers geboden vanwege kans op verergering van de klachten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij astma en andere obstructieve longaandoeningen, eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische ernstige nierinsufficiëntie, diabetes mellitus, de combinatie van hypertensie of angina pectoris en bijbehorend hartfalen, Prinzmetal-angina pectoris en perifere circulatiestoornissen (M. Raynaud). Wees verder voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Ook bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën en/of verergering van angina pectoris of hartfalen.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van bisoprolol; als het noodzakelijk is bisoprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress.
Gebruik bij hartfalen: bij toename van hartfalen, hypotensie of bradycardie of intolerantie tijdens de titratiefase de dosis verlagen of de behandeling geleidelijk stoppen (onder regelmatige controle). Bij hartfalen is er geen ervaring bij type I diabetes mellitus, ernstig verminderde nier- of leverfunctie als comorbiditeit óf als het hartfalen het gevolg is van een restrictieve cardiomyopathie, aangeboren hartaandoening, hemodynamisch significante organische hartklepaandoening, of bij toepassing binnen drie maanden na een myocardinfarct.
De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld, gebruik wordt niet aanbevolen.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling toxicologie.org of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
In enige mate selectieve, lipofiele β-blokker met geringe intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA), die de invloed van adrenerge prikkels op het hart vermindert. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | 30–51%. |
| T max | 2–4 uur. |
| Metabolisering | in hoge mate in de lever tot o.a. werkzaam diacetolol. |
| Eliminatie | 50–60% met de feces, ca. 40% met de urine (onveranderd en als metaboliet). Acebutolol en diacetolol kunnen een enterohepatische kringloop ondergaan. |
| T 1/2el | ca. 3 uur (acebutolol), 8–12 uur (diacetolol). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lipofiele selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | vrijwel volledig in het maag-darmkanaal. |
| F | ca. 90%. |
| V d | 3,5 l/kg. |
| Overig | Passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | 50% in de lever. |
| Eliminatie | via de nieren, 50% onveranderd, 50% als inactieve metabolieten. |
| T 1/2 | 10–12 uur, bij chronisch hartfalen (NYHA-klasse III) verlengd tot 12–22 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
acebutolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
bisoprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- atriumfibrilleren, frequentiecontrole
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- hartfalen, chronisch
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris