Samenstelling
Acebutolol (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Pindolol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij meer dan twee aanvallen van angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve bètablokker eerste keus. In geval van bijwerkingen of contra-indicaties komen de langwerkende nitraten in aanmerking, of als alternatief een calciumantagonist. Bij onvoldoende effect van monotherapie heeft combinatietherapie van een bètablokker met een nitraat de voorkeur. Bij de combinatie van een bètablokker met een calciumantagonist komen de dihydropyridinen in aanmerking. Zie ook Onderhoudsbehandeling stabiele Prinzmetal-angina-pectoris.
Advies
Bij meer dan twee aanvallen van angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve bètablokker eerste keus. In geval van bijwerkingen of contra-indicaties komen de langwerkende nitraten in aanmerking, of als alternatief een calciumantagonist. Bij onvoldoende effect van monotherapie heeft combinatietherapie van een bètablokker met een nitraat de voorkeur. Bij de combinatie van een bètablokker met een calciumantagonist komen de dihydropyridinen in aanmerking. Zie ook de Onderhoudsbehandeling stabiele Prinzmetal-angina-pectoris.
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris;
- Supraventriculaire tachycardieën (bij paroxismale tachycardie; bij sinustachycardie bij hyperthyroïdie in afwachting van uitwerking van thyrostatische therapie of op digoxine onvoldoende reagerend atriumfibrilleren en -flutteren door hyperthyroïdie in afwachting van uitwerking van thyrostatische therapie of bij een contra–indicatie voor digoxine);
- Ventriculaire tachycardieën (kamerextrasystolie, als profylaxe bij -tachycardie en -fibrilleren door verhoogde sympathicusactiviteit);
- Ritmestoornissen ten gevolge van digoxine–intoxicatie indien fenytoïne niet kan worden gebruikt;
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hartritmestoornissen;
- Functionele cardiovasculaire stoornissen van hyperadrenerge oorsprong;
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Dosering
De dosering individueel instellen; het verdient aanbeveling met een zo laag mogelijke dosering te beginnen om eventuele decompensatieverschijnselen of bronchiale moeilijkheden vroegtijdig te kunnen opmerken; dit geldt m.n. voor ouderen.
Angina pectoris:
Volwassenen:
begindosering 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2–3 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag ineens 's ochtends of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
Tachy-aritmieën:
Volwassenen:
begindosering 400-600 mg/dag in 2–3 doses; bij onvoldoende effect eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag.
Hypertensie:
Volwassenen:
begindosering 400 mg/dag in 1–2 doses; bij onvoldoende effect na circa 2 weken, eventueel verhogen tot 600–800 mg per dag, in 1–2 doses; maximaal 1200 mg per dag in 2 doses.
Gemiddelde onderhoudsdosering: 400 mg per dag 's ochtends ineens of in 2 giften ('s ochtends en 's avonds).
Geldend bij alle indicaties: Bij mensen met een ernstig gestoorde nierfunctie hogere doses met voorzichtigheid toedienen. Dosering 1×/dag toedienen. Bij glomerulaire filtratiesnelheid 25–50 ml/min: dosis met 50% verminderen, bij glomerulaire filtratiesnelheid < 25 ml/min: dosis met 75% verminderen.
De tabletten vóór de maaltijd zonder kauwen innemen.
Dosering
De dosering individueel instellen. Verlaag de dosering indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, bij minder dan 45–50 slagen/min de toediening staken.
Angina pectoris:
5 mg driemaal per dag.
Hartritmestoornissen:
5–10 mg driemaal per dag.
Functionele cardiovasculaire stoornissen door verhoogde sympathicusactiviteit:
2,5–5 mg (½–1 tablet van 5 mg) driemaal per dag.
Hypertensie:
begindosering 10 mg per dag, zo nodig geleidelijk verhogen tot 20 mg per dag.
Gebruikelijke onderhoudsdosering bij lichte en matige hypertensie: 5–15 mg per dag; bij ernstige hypertensie valt combinatie met andere antihypertensiva te overwegen. Bij combinatietherapie met andere antihypertensiva kan met een lagere dosering worden volstaan. Doseringen tot 20 mg in 1 gift 's ochtends; 20 mg per dag verdelen over 2 doses.
Bij voorkeur kort voor de maaltijd innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): vorming van antinucleaire antilichamen. Vermoeidheid. Maag-darmstoornissen.
Vaak (1-10%): depressie, nachtmerries. Duizeligheid, hoofdpijn. Verminderd zicht. Dyspneu. Misselijkheid, diarree. Huiduitslag.
Soms (0,1-1%): lupusachtig syndroom.
Verder zijn gemeld: eerstegraads AV-blok, verergering van bestaand AV-blok, verlengde AV-geleiding, hartblok, hartfalen, bradycardie, hypotensie. Arthrus-achtige reactie (een type allergische reactie). Psychosen, visuele hallucinaties, verwarring, slaapstoornis, afgenomen libido. Paresthesieën, stoornis van het centraal zenuwstelsel. Droge ogen. Claudicatio intermittens, fenomeen van Raynaud, koude/cyanotische extremiteiten. Pneumonitis, longinfiltratie, bronchospasmen bij patiënten met astma. Braken. Stijging van leverenzymwaarden, leverschade. Jeuk.
Bijwerkingen
Slaapstoornissen, depressie, hallucinaties, tremor, duizeligheid, hoofdpijn, hartblok, bradycardie, hartfalen, hypotensie, Raynaud-achtige symptomen, koude extremiteiten, bronchospasme, dyspneu, misselijkheid, diarree, huidreacties, zweten, verergering van psoriasis, spierkrampen, vermoeidheid.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I-anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – worden vermeden. Digoxine, en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden. Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen en andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van acebutolol versterken. NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen. Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst de β-blokker stoppen. β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken. Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline (epinefrine) met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd. Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast. Acebutolol kan het effect van bronchodilatatoren tegengaan. Cimetidine, hydralazine en alcohol kunnen de biologische beschikbaarheid verhogen.
Interacties
Er dient rekening mee te worden gehouden dat inhalatie-anesthetica het negatief-inotroop effect van β-blokkers kunnen versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. klasse I anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die de contractiliteit en de AV-geleiding negatief beïnvloeden (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel worden vermeden, vooral bij een al gestoorde hartfunctie. Anesthetica die myocarddepressie geven, zoals cyclopropaan en trichloorethyleen, bij voorkeur vermijden. Cimetidine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers, die in de lever worden gemetaboliseerd. Combinatie met MAO-remmers bij voorkeur vermijden, hypertensie kan zich voordoen tot 14 dagen na staken van de MAO-remmer. Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik bradycardie of hartblok kunnen optreden. Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen. De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen. β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte vasoconstrictieve effect versterken. Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van sympathicomimetica zoals adrenaline (epinefrine) met hypertensie als gevolg. Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedsuikerverlagende middelen worden aangepast.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Mogelijk ontstaat contractie van de uterus, ontstaan verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Bij foetus/neonaat: bradycardie, hypoglykemie, hypotensie. Er is meer kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Op grond van de farmacologische werkzaamheid (contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen) is schadelijkheid denkbaar. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen ongewenste bijwerkingen (m.n. hypoglykemie, hypotensie, bradycardie en ademhalingsproblemen) bij foetus en pasgeborene optreden.
Advies: Gebruik ontraden. Als gebruik noodzakelijk is, de pasgeborene tot 24–48 uur controleren op symptomen van β-blokkade.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Mogelijk (hypoglykemie, hypotensie, bradycardie).
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af; als borstvoeding wordt gegeven de zuigeling zorgvuldig controleren op symptomen van β-blokkade.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- hypotensie (bloeddruk ≤ 100/60 mmHg);
- cardiogene shock;
- bradycardie (< 45-50 slagen/min);
- ernstige bronchiale astma of ernstige bronchospasmen in de voorgeschiedenis;
- instabiel of onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- ernstige perifere circulatiestoornissen;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β–blokkers.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- hypotensie;
- cardiogene shock;
- ernstige verstoringen van de perifere arteriële circulatie;
- bradycardie;
- Prinzmetal-angina;
- astma en andere obstructieve longaandoeningen;
- hartfalen, cor pulmonale;
- onbehandeld feochromocytoom;
- overgevoeligheid voor β-blokkers
Waarschuwingen en voorzorgen
Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden (bv. eenmaal per week gedurende 3–4 weken). Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken. Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris. β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucoseconcentratie na hypoglykemie kan worden vertraagd; selectieve β-blokkers hebben dit effect in mindere mate. Bij chronische obstructieve longziekten kan de benauwdheid verergeren; indien een acute astma–aanval optreedt dient het gebruik gestaakt te worden. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress; bij staken van acebutolol een periode van minimaal 24 uur voor de operatie aanhouden. Voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of ''variant"–of Prinzmetal-angina is terughoudendheid met β-blokkers geboden vanwege kans op verergering van de klachten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtigheid is geboden bij eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, myasthenia gravis, diabetes mellitus, variant of Prinzmetal-angina en perifere circulatiestoornissen (M. Raynaud). Bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden. Het antihypertensief effect kan pas na zes weken worden beoordeeld. Instelling dient onder controle van de polsslag te geschieden (bv. 1×p/w gedurende 3–4 w.), zie ook bij dosering. Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris. Bètablokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd, vooral door de niet-selectieve β-blokkers. Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie vermindert de kans op aritmieën bij inductie en intubatie. Bij feochromocytoom altijd combineren met een α-blokker. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat de gevoeligheid voor adrenaline afneemt. Bij ernstige nier- of leverfunctiestoornissen kan het noodzakelijk zijn de dosering te verlagen. Bij ouderen is voorzichtigheid geboden. De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, hartdalen, cardiogene shock, hartritmestoornissen, hartstilstand, dyspneu, bronchospasmen, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie, verlaagd bewustzijnsniveau, gegeneraliseerde convulsies, coma en overlijden. Zelden tachycardie en hypertensie.
Therapie
Meestal is geen behandeling nodig. Eventueel 0,5–1 mg (of meer) atropine per infuus. of isoprenaline 5 microg/min via langzame infusie. In refractaire gevallen glucagon i.v. overwegen.
Eigenschappen
In enige mate selectieve, lipofiele β-blokker met geringe intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA), die de invloed van adrenerge prikkels op het hart vermindert. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | 30–51%. |
| T max | 2–4 uur. |
| Metabolisering | in hoge mate in de lever tot o.a. werkzaam diacetolol. |
| Eliminatie | 50–60% met de feces, ca. 40% met de urine (onveranderd en als metaboliet). Acebutolol en diacetolol kunnen een enterohepatische kringloop ondergaan. |
| T 1/2el | ca. 3 uur (acebutolol), 8–12 uur (diacetolol). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Niet-selectieve lipofiele β-blokker met duidelijke intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Vaatverwijdend. Werking: ten minste 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en nagenoeg volledig. |
| F | ca. 90%. |
| T max | 1–2 uur. |
| V d | 2–3 l/kg. |
| Overig | Passeert de bloed-hersenbarrière makkelijk. |
| Eliminatie | 30–40% onveranderd via de nieren, de inactieve metabolieten met urine en gal. |
| T 1/2 | 3–4 uur, bij ouderen 7–15 uur. Bij gestoorde nierfunctie tot 12 uur, bij gestoorde leverfunctie tot 30 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
acebutolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
pindolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- atriumfibrilleren, frequentiecontrole
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- atriumfibrilleren, frequentiecontrole
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris