Samenstelling
Amlodipine drank FNA (als besilaat) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
Amlodipine tablet (als besilaat, maleaat, mesilaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Norvasc (als besilaat) Viatris Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Cardene (hydrochloride) XGVS Laboratoire X.O
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Nifedipine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet 'Retard'
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'Retard'
- Sterkte
- 30 mg, 60 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Offlabel: Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Bij een selecte patiëntengroep met idiopathische PAH, geneesmiddel geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed, waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen, kan een hooggedoseerde calciumantagonist (offlabel) effectief zijn.
Binnen de groep van de calciumantagonisten (dihydropyridinen) bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
De behandeling van het primaire fenomeen van Raynaud is symptomatisch en in de eerste plaats niet-medicamenteus. Adviseer uitlokkende factoren te vermijden, te stoppen met roken en regelmatig te bewegen. Overweeg bij ernstige klachten, als met niet-medicamenteuze adviezen de klachten onvoldoende afnemen, een proefbehandeling met nifedipine. Het secundaire fenomeen vereist een specifiek beleid, afhankelijk van de vermoedelijke oorzaak. Verwijs indien nodig naar de tweedelijnszorg.
Offlabel: Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Bij een selecte patiëntengroep met idiopathische PAH, geneesmiddel geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed, waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen, kan een hooggedoseerde calciumantagonist (offlabel) effectief zijn.
Offlabel: Voor toepassing bij dreigende vroeggeboorte zijn atosiban en (offlabel) nifedipine middelen van eerste keus; zie ook atosiban.
Indicaties
- Chronische stabiele angina pectoris;
- Vasospastische (Prinzmetal) angina pectoris;
- Hypertensie;
- Offlabel: pulmonale arteriële hypertensie (PAH).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Acute levensbedreigende hypertensie, met name bij:
- maligne arteriële hypertensie of hypertensieve encefalopathie;
- aortadissectie (als een kortwerkende β-blokker ongeschikt of onvoldoende werkzaam is);
- ernstige pre-eclampsie (als andere i.v.-antihypertensiva niet aanbevolen of gecontra-indiceerd zijn).
- Postoperatieve hypertensie.
Indicaties
Capsule
- Prinzmetal-angina-pectoris.
- Stabiele angina pectoris, indien β-blokkers onvoldoende werkzaam of gecontra-indiceerd zijn.
- Essentiële hypertensie, bij voorkeur in combinatie met een β-blokker en eventueel een diureticum.
- Primaire of secundaire vormen van fenomeen van Raynaud (kortdurende behandeling).
Retardtablet
- Essentiële hypertensie.
- Primaire of secundaire vormen van fenomeen van Raynaud.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard'
- Stabiele angina pectoris, indien β-blokkers onvoldoende werkzaam of gecontra-indiceerd zijn.
- Lichte tot matige essentiële hypertensie.
- Offlabel: De primaire vorm van het fenomeen van Raynaud.
- Offlabel: Dreigende vroeggeboorte;
- Offlabel: pulmonale arteriële hypertensie (PAH).
Gerelateerde informatie
Doseringen
Angina pectoris
Volwassenen
Begindosering: 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering: 5 mg 1×/dag; indien nodig verhogen, max. 10 mg 1×/dag.
Kinderen 6–17 jaar
Volgens de fabrikant: begindosering: 2,5 mg 1×/dag; bij onvoldoende bloeddrukverlaging na 4 weken, ophogen tot maximaal 5 mg 1×/dag.
Kinderen 1 maand-18 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: 0,1-0,3 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 1-2 doses, max. 0,6 mg/kg/dag, max. 20 mg/dag. Bij leeftijd < 6 jaar 2×/dag doseren. Niet vaker dan 1× per 5-7 dagen de dosis aanpassen.
Offlabel: Pulmonale arteriële hypertensie (PAH)
Volwassenen
Volgens de ESC-richtlijn Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension (2022) bij idiopatische PAH, geneesmiddel-geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed en waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen: begindosering: 5 mg 1×/dag; onderhoudsdosering 15-30 mg/dag in 1-2 doses.
Bij een verminderde leverfunctie met een zo laag mogelijke dosering beginnen en voorzichtig ophogen.
Toediening: Niet innemen met grapefruit-/pompelmoessap vanwege een mogelijke verhoging van de amlodipinespiegel.
Doseringen
Acute levensbedreigende hypertensie of postoperatieve hypertensie
Volwassenen
I.v.-infusie : begindosering 3–5 mg/uur gedurende 15 min, indien nodig elke 15 min verhogen met 0,5–1 mg tot max. 15 mg/uur.
Onderhoudsdosering: als de gewenste bloeddruk bereikt is de dosering geleidelijk verlagen meestal tot 2–4 mg/uur om het gewenste effect te behouden.
Kinderen
I.v.-infusie: startdosis 0,5–5 microg/kg/min.
I.v.-infusie: onderhoudsdosering 1–4 microg/kg/min. Bij kinderen met nierfunctiestoornissen alleen de laagste dosering toedienen.
Ouderen, een verminderde nier-/leverfunctie
I.v.-infusie: startdosis 1–5 mg/uur, afhankelijk van de bloeddruk en klinische situatie. Na 30 minuten snelheid verhogen of verlagen met stappen van 0,5 mg/uur, tot max. 15 mg/uur.
Ernstige pre-eclampsie
Volwassenen
I.v.-infusie: startdosis van 1–5 mg/uur, afhankelijk van de bloeddruk en de klinische situatie. Na 30 minuten snelheid verhogen of verlagen met stappen van 0,5 mg/uur, tot max. 15 mg/uur, in het algemeen is de dosering niet hoger dan 4 mg/uur.
Bij het optreden van systemische hypotensie en reflextachycardie overwegen de dosering te halveren of de toediening te staken.
Bij overgaan naar een oraal antihypertensivum de i.v.-toediening staken of afbouwen terwijl de orale therapie wordt ingesteld.
I.v.-infusie alleen in het ziekenhuis op intensive care-units via een volumetrische pomp of elektronisch injectie-apparaat toedienen als continue intraveneuze infusie.
Vóór gebruik het concentraat voor infusievloeistof verdunnen (niet in Ringer-oplossing of natriumwaterstofcarbonaat; daarnaast vanwege neerslagvorming niet in oplossingen met een pH ≥ 6) tot een concentratie van 0,1–0,2 mg/ml, tenzij het toegediend wordt via een centrale veneuze lijn. Nicardipine niet mengen met andere geneesmiddelen.
Doseringen
De verschillende nifedipine-preparaten zijn niet zonder meer uitwisselbaar. De tablet 'retard' is geen tablet met gereguleerde afgifte maar wordt zo genoemd omdat nifedipine langzamer oplost vanuit de tablet dan vanuit een capsule. De tablet met gereguleerde afgifte 'retard' geeft nifedipine met een constante snelheid af via een osmotisch systeem.
Stabiele angina pectoris
Volwassenen
Capsule: begindosering 10 mg 3–4×/dag: zo nodig de dosering stapsgewijs verhogen, max. 20 mg 6×/dag met een interval van minstens 2 uur. Behandeling met deze capsules (met directe afgifte) kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard': begindosering 30 mg 1×/dag, zo nodig stapsgewijs verhogen tot max. 120 mg 1×/dag.
Prinzmetal-angina-pectoris
Volwassenen
Capsule: begindosering 10 mg 3–4×/dag: zo nodig de dosering stapsgewijs verhogen, max. 20 mg 6×/dag met een interval van minstens 2 uur tussen 2 toedieningen. Behandeling met deze capsules (met directe afgifte) kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Essentiële hypertensie
Volwassenen
Capsule: 10–20 mg 3×/dag. Bij doses van 20 mg per keer moet het interval tussen de toedieningen minimaal 2 uur bedragen. Bij hypertensieve crises de capsules niet gebruiken, omdat bij een te snelle bloeddrukdaling ischemie van hersenen en/of hart kan optreden.
Tablet 'retard': 20–40 mg 2×/dag, bij voorkeur toedienen met een interval van 12 uur, bij een dosis van 40 mg per keer moet het interval tussen 2 toedieningen minstens 4 uur zijn.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard': begindosering 30 mg 1×/dag, zo nodig stapsgewijs verhogen tot max. 120 mg 1×/dag.
Fenomeen van Raynaud
Volwassenen
Capsule: volgens de fabrikant: voor acute, kortdurende behandeling is de begindosering 5 mg, zo nodig ophogen tot max. 10 mg 3×/dag, eventueel kunnen 2 capsules per keer worden gegeven. Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Fenomeen van Raynaud (2019) bij intermitterend profylactisch gebruik: aanvankelijk 5 mg 2 uur voordat het effect gewenst is, vervolgens zolang profylaxe nodig is 5 mg 3×/dag. Bij onvoldoende effect zo nodig na 2 weken ophogen, tot max. 10 mg 3×/dag.
Tablet 'retard': volgens de fabrikant: begindosering 10 mg 2×/dag, gebruikelijke onderhoudsdosering 20 mg 2×/dag, indien nodig verhogen tot 40 mg 2×/dag, bij voorkeur toedienen met een interval van 12 uur, bij een dosis van 40 mg per keer moet het interval tussen 2 toedieningen minstens 4 uur zijn. Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Fenomeen van Raynaud (2019) bij intermitterend profylactisch gebruik aanvankelijk 10 mg 4 uur voordat het effect gewenst is, vervolgens zolang profylaxe nodig is 10 mg 2×/dag. Bij onvoldoende effect zo nodig na 2 weken ophogen in stappen van 10 mg per dosis tot max. 40 mg 2×/dag; bij voorkeur toedienen met een interval van 12 uur. Indien gekozen wordt voor een dagelijkse onderhoudsbehandeling: start met 10 mg 2×/dag. Bij onvoldoende effect zo nodig na 2 weken ophogen in stappen van 10 mg per dosis, tot max. 40 mg 2×/dag.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard'' (offlabel): Volgens de NHG-Behandelrichtlijn Fenomeen van Raynaud (2019) voor een dagelijkse onderhoudsbehandeling: start aanvankelijk met 30 mg 1×/dag. Bij onvoldoende effect zo nodig na 2 weken verhogen tot 60 mg 1×/dag.
Offlabel: Dreigende vroeggeboorte
Volwassenen
Capsule: oplaaddosis 10 mg, 2× in het eerste uur, daarna onderhoudsdosering; maximaal 90 mg/dag (eerste dag max. 110 mg). Onderhoudsdosering: Tablet met gereguleerde afgifte 'retard': 30–60 mg 1–2×/dag.
Offlabel: Pulmonale arteriële hypertensie (PAH)
Volwassenen
Volgens de ESC-richtlijn Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension (2022) bij idiopatische PAH, geneesmiddel-geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed en waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen: begindosering: 10 mg 3×/dag; onderhoudsdosering 20-60 mg/dag 2-3×/dag.
Verminderde leverfunctie: Dosisreductie kan noodzakelijk zijn, regelmatige controle wordt aanbevolen.
Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: De capsule of tablet zonder kauwen innemen, de tablet 'retard' 2 uur voor of na het eten, de tablet met gereguleerde afgifte 'retard' bij voorkeur 's morgens met wat vloeistof (geen grapefruit-/pompelmoessap).
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Dyspneu | Vaak |
---|---|
Hoesten | Soms |
Larynxoedeem | - |
Longoedeem | - |
Neusbloeding | - |
Neusverstopping | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | Vaak |
---|---|
Enkeloedeem | Vaak |
Malaise | Soms |
Oedeem | Zeer vaak |
Oedeem onderste extremiteiten | - |
Perifeer oedeem | - |
Pijn | - |
Pijn op de borst | Soms |
Rillingen | - |
Vermoeidheid | Vaak |
Verwardheid | Zelden |
Bloed en lymfestelsel
Agranulocytose | - |
---|---|
Leukocytopenie | Zeer zelden |
Leukopenie | - |
Trombocytopenie | Zeer zelden |
Bloedvaten
Flebitis | - |
---|---|
Hypotensie | Soms |
Orthostatische hypotensie | - |
Overmatig blozen | Vaak |
Vasculitis | Zeer zelden |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris | - |
---|---|
Aritmie | Soms |
Atriumfibrillatie | Soms |
AV-blok | - |
Bradycardie | Soms |
Hartkloppingen | Vaak |
Myocardinfarct | Zeer zelden |
Tachycardie | - |
Ventriculaire tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Alopecia | Soms |
---|---|
Angio-oedeem | Zeer zelden |
Erytheem | - |
Erythema multiforme | Zeer zelden |
Exantheem | Soms |
Exfoliatieve dermatitis | Zeer zelden |
Fotosensitiviteitsreactie | Zeer zelden |
Huiduitslag | Soms |
Huidverkleuring | Soms |
Jeuk | Soms |
Overmatig zweten | Soms |
Palpabele purpura | - |
Purpura | Soms |
Quincke-oedeem | Zeer zelden |
Stevens-Johnson-syndroom | Zeer zelden |
Toxische epidermale necrolyse | ? |
Urticaria | Soms |
Immuunsysteem
Allergisch oedeem | - |
---|---|
Allergische reactie | Zeer zelden |
Anafylactische reactie | - |
Anafylactoïde reactie | - |
Infecties
Rhinitis | Soms |
---|
Lever en galwegen
Geelzucht | - |
---|---|
Hepatitis | Zeer zelden |
Icterus | Zeer zelden |
Lever cholestasis | Zeer zelden |
Maagdarmstelsel
Bezoar | - |
---|---|
Braken | Soms |
Buikpijn | Vaak |
Darmobstructie | - |
Darmpijn | - |
Darmzweer | - |
Diarree | Vaak |
Droge mond | Soms |
Dysfagie | - |
Dyspepsie | Vaak |
Flatulentie | - |
Gastritis | Zeer zelden |
Insufficiëntie van de onderste slokdarmsfincter | - |
Maagongemak | - |
Maagpijn | - |
Nausea | Vaak |
Obstipatie | Vaak |
Pancreatitis | Zeer zelden |
Paralytische ileus | - |
Tandvleeshyperplasie | Zeer zelden |
Veranderde stoelgang | Vaak |
Nieren en urinewegen
Dysurie | - |
---|---|
Nycturie | Soms |
Polyurie | Soms |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | Zeer zelden |
---|
Oog
Diplopie | Vaak |
---|---|
Oogpijn | - |
Visuele stoornis | Vaak |
Oor en evenwichtsorgaan
Tinnitus | Soms |
---|---|
Vertigo | - |
Psyche
Angstreactie | - |
---|---|
Depressie | Soms |
Slaapstoornis | - |
Slapeloosheid | Soms |
Stemmingsveranderingen | Soms |
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | Soms |
---|---|
Gewrichtszwelling | - |
Rugpijn | Soms |
Spierkramp | Vaak |
Spierkrampen | - |
Spierpijn | Soms |
Stofwisseling en voeding
Gewichtsverandering | Soms |
---|---|
Hyperglykemie | Zeer zelden |
Voortplantingsstelsel en borst
Erectiestoornis | - |
---|---|
Gynaecomastie | Soms |
Impotentie | Soms |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Vaak |
---|---|
Dysesthesie | - |
Dysgeusie | Soms |
Extrapiramidaal syndroom | ? |
Hoofdpijn | Vaak |
Hypertonie | Zeer zelden |
Hypo-esthesie | Soms |
Migraine | - |
Paresthesie | Soms |
Perifere neuropathie | Zeer zelden |
Somnolentie | Vaak |
Syncope | Soms |
Tremor | Soms |
Toelichting
- Somnolentie, hoofdpijn, duizeligheid: vooral in het begin van de behandeling.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Dyspneu | - |
---|---|
Hoesten | - |
Larynxoedeem | - |
Longoedeem | ? |
Neusbloeding | - |
Neusverstopping | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Enkeloedeem | - |
Malaise | - |
Oedeem | - |
Oedeem onderste extremiteiten | Vaak |
Perifeer oedeem | - |
Pijn | - |
Pijn op de borst | - |
Rillingen | - |
Vermoeidheid | - |
Verwardheid | - |
Bloed en lymfestelsel
Agranulocytose | - |
---|---|
Leukocytopenie | - |
Leukopenie | - |
Trombocytopenie | ? |
Bloedvaten
Flebitis | ? |
---|---|
Hypotensie | Vaak |
Orthostatische hypotensie | Vaak |
Overmatig blozen | Vaak |
Vasculitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris | ? |
---|---|
Aritmie | - |
Atriumfibrillatie | - |
AV-blok | ? |
Bradycardie | - |
Hartkloppingen | Vaak |
Myocardinfarct | - |
Tachycardie | Vaak |
Ventriculaire tachycardie | - |
Huid en onderhuid
Alopecia | - |
---|---|
Angio-oedeem | - |
Erytheem | ? |
Erythema multiforme | - |
Exantheem | - |
Exfoliatieve dermatitis | - |
Fotosensitiviteitsreactie | - |
Huiduitslag | - |
Huidverkleuring | - |
Jeuk | - |
Overmatig zweten | - |
Palpabele purpura | - |
Purpura | - |
Quincke-oedeem | - |
Stevens-Johnson-syndroom | - |
Toxische epidermale necrolyse | - |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Allergisch oedeem | - |
---|---|
Allergische reactie | - |
Anafylactische reactie | ? |
Anafylactoïde reactie | - |
Infecties
Rhinitis | - |
---|
Lever en galwegen
Geelzucht | - |
---|---|
Hepatitis | - |
Icterus | - |
Lever cholestasis | - |
Maagdarmstelsel
Bezoar | - |
---|---|
Braken | Vaak |
Buikpijn | - |
Darmobstructie | - |
Darmpijn | - |
Darmzweer | - |
Diarree | - |
Droge mond | - |
Dysfagie | - |
Dyspepsie | - |
Flatulentie | - |
Gastritis | - |
Insufficiëntie van de onderste slokdarmsfincter | - |
Maagongemak | Vaak |
Maagpijn | - |
Nausea | Vaak |
Obstipatie | - |
Pancreatitis | - |
Paralytische ileus | ? |
Tandvleeshyperplasie | - |
Veranderde stoelgang | - |
Nieren en urinewegen
Dysurie | - |
---|---|
Nycturie | - |
Polyurie | - |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | ? |
---|
Oog
Diplopie | - |
---|---|
Oogpijn | - |
Visuele stoornis | - |
Oor en evenwichtsorgaan
Tinnitus | - |
---|---|
Vertigo | - |
Psyche
Angstreactie | - |
---|---|
Depressie | - |
Slaapstoornis | - |
Slapeloosheid | - |
Stemmingsveranderingen | - |
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | - |
---|---|
Gewrichtszwelling | - |
Rugpijn | - |
Spierkramp | - |
Spierkrampen | - |
Spierpijn | - |
Stofwisseling en voeding
Gewichtsverandering | - |
---|---|
Hyperglykemie | - |
Voortplantingsstelsel en borst
Erectiestoornis | - |
---|---|
Gynaecomastie | - |
Impotentie | - |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Vaak |
---|---|
Dysesthesie | - |
Dysgeusie | - |
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Zeer vaak |
Hypertonie | - |
Hypo-esthesie | - |
Migraine | - |
Paresthesie | - |
Perifere neuropathie | - |
Somnolentie | - |
Syncope | - |
Tremor | - |
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Dyspneu | ? |
---|---|
Hoesten | - |
Larynxoedeem | Soms |
Longoedeem | ? |
Neusbloeding | Soms |
Neusverstopping | Soms |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Enkeloedeem | - |
Malaise | Vaak |
Oedeem | Vaak |
Oedeem onderste extremiteiten | - |
Perifeer oedeem | Vaak |
Pijn | Soms |
Pijn op de borst | ? |
Rillingen | Soms |
Vermoeidheid | - |
Verwardheid | - |
Bloed en lymfestelsel
Agranulocytose | ? |
---|---|
Leukocytopenie | - |
Leukopenie | ? |
Trombocytopenie | - |
Bloedvaten
Flebitis | - |
---|---|
Hypotensie | Soms |
Orthostatische hypotensie | - |
Overmatig blozen | - |
Vasculitis | - |
Vasodilatatie | Vaak |
Hart
Angina pectoris | ? |
---|---|
Aritmie | - |
Atriumfibrillatie | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | - |
Hartkloppingen | Soms |
Myocardinfarct | - |
Tachycardie | Soms |
Ventriculaire tachycardie | - |
Huid en onderhuid
Alopecia | - |
---|---|
Angio-oedeem | Soms |
Erytheem | Soms |
Erythema multiforme | - |
Exantheem | - |
Exfoliatieve dermatitis | - |
Fotosensitiviteitsreactie | ? |
Huiduitslag | Zelden |
Huidverkleuring | - |
Jeuk | Zelden |
Overmatig zweten | - |
Palpabele purpura | ? |
Purpura | - |
Quincke-oedeem | - |
Stevens-Johnson-syndroom | - |
Toxische epidermale necrolyse | ? |
Urticaria | Zelden |
Immuunsysteem
Allergisch oedeem | Soms |
---|---|
Allergische reactie | Soms |
Anafylactische reactie | ? |
Anafylactoïde reactie | ? |
Infecties
Rhinitis | - |
---|
Lever en galwegen
Geelzucht | ? |
---|---|
Hepatitis | - |
Icterus | - |
Lever cholestasis | - |
Maagdarmstelsel
Bezoar | ? |
---|---|
Braken | ? |
Buikpijn | Soms |
Darmobstructie | ? |
Darmpijn | Soms |
Darmzweer | ? |
Diarree | - |
Droge mond | Soms |
Dysfagie | ? |
Dyspepsie | Soms |
Flatulentie | Soms |
Gastritis | - |
Insufficiëntie van de onderste slokdarmsfincter | ? |
Maagongemak | - |
Maagpijn | Soms |
Nausea | Soms |
Obstipatie | Vaak |
Pancreatitis | - |
Paralytische ileus | - |
Tandvleeshyperplasie | Zelden |
Veranderde stoelgang | - |
Nieren en urinewegen
Dysurie | Soms |
---|---|
Nycturie | - |
Polyurie | Soms |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | Soms |
---|
Oog
Diplopie | - |
---|---|
Oogpijn | ? |
Visuele stoornis | Soms |
Oor en evenwichtsorgaan
Tinnitus | - |
---|---|
Vertigo | Soms |
Psyche
Angstreactie | Soms |
---|---|
Depressie | - |
Slaapstoornis | Soms |
Slapeloosheid | - |
Stemmingsveranderingen | - |
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | ? |
---|---|
Gewrichtszwelling | Soms |
Rugpijn | - |
Spierkramp | - |
Spierkrampen | Soms |
Spierpijn | ? |
Stofwisseling en voeding
Gewichtsverandering | - |
---|---|
Hyperglykemie | ? |
Voortplantingsstelsel en borst
Erectiestoornis | Soms |
---|---|
Gynaecomastie | - |
Impotentie | - |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Soms |
---|---|
Dysesthesie | Zelden |
Dysgeusie | - |
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Vaak |
Hypertonie | - |
Hypo-esthesie | ? |
Migraine | Soms |
Paresthesie | Zelden |
Perifere neuropathie | - |
Somnolentie | ? |
Syncope | Soms |
Tremor | Soms |
Toelichting
- Bezoar, darmobstructie: bij tablet met gereguleerde afgifte 'retard', tablet 'retard.
- Longoedeem: bij gebruik als weeënremmer tijdens de zwangerschap.
- Stijging van leverenzymwaarden: reversibel.
Interacties
Mogelijk verhogen sterke of matige CYP3A4-remmers (zoals ketoconazol, itraconazol, ritonavir, grapefruit-/pompelmoessap, erytromycine, claritromycine, HIV-proteaseremmers) de plasmaconcentratie van amlodipine; dosisaanpassing kan noodzakelijk zijn.
Sterke CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, rifampicine, sint-janskruid) kunnen invloed hebben op de plasmaspiegel van amlodipine. De bloeddruk extra controleren en een dosisaanpassing van amlodipine overwegen.
Amlodipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken.
Amlodipine kan bij combinatie met simvastatine de simvastatine–blootstelling verhogen.
Bij combinatie met tacrolimus is er meer kans op verhoogde bloedspiegels van tacrolimus; bloedspiegel controleren en zo nodig de tacrolimus-dosering aanpassen.
Amlodipine is een zwakke CYP3A4-remmer; het kan de blootstelling aan CYP3A4-substraten, zoals mTOR-remmers (everolimus, (tem)sirolimus), verhogen.
Combinatie met dantroleen i.v. vermijden bij patiënten die vatbaar zijn voor maligne hyperthermie en bij de behandeling van maligne hyperthermie.
Bij combinatie met ciclosporine werden bij patiënten met een niertransplantaat variabele verhogingen van de ciclosporine dalconcentratie waargenomen (tot 40%).
Interacties
Het antihypertensieve effect kan worden versterkt door gelijktijdig gebruik met andere antihypertensiva, bij combinatie met baclofen, α-blokkers, tricyclische antidepressiva, antipsychotica, opiaten en tijdens anesthesie met gehalogeneerde inhalatie-anesthetica.
Bij combinatie met een β-blokker vanwege meer kans op ernstige hypotensie nauwkeurig controleren op hypotensie; in een enkel geval kan een verergering van hartfalen optreden.
Voorzichtig bij combinatie met magnesiumsulfaat vanwege meer kans op pulmonaal oedeem of excessieve bloeddrukdaling.
Nicardipine is een CYP3A4-substraat; combinatie met CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, primidon, rifampicine) kan de nicardipinespiegel verlagen. Combinatie met CYP3A4-remmers (zoals cimetidine, itraconazol, grapefruit-/pompelmoessap) kan de nicardipinespiegel verhogen.
Combinatie met ciclosporine, tacrolimus of sirolimus kan de bloedspiegel van het immunosuppressivum verhogen; bloedspiegels controleren en eventueel de dosering van het immunosuppressivum en/of nicardipine verlagen.
De digoxinespiegel kan stijgen.
Systemische corticosteroïden (m.u.v. hydrocortison als substitutietherapie bij de ziekte van Addison) en tetracosactide veroorzaken een verminderd antihypertensief effect.
De combinatie met dantroleen (infuus) is potentieel gevaarlijk vanwege de kans op fataal ventrikelfibrilleren.
Interacties
Nifedipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.
Rifampicine kan via inductie van CYP3A4 de werkzaamheid sterk verminderen; gelijktijdig gebruik is gecontra-indiceerd. Fenytoïne en mogelijk ook carbamazepine en fenobarbital kunnen eveneens door enzyminductie de werkzaamheid verminderen. Dosisaanpassing kan nodig zijn, ook na staken van de behandeling met fenytoïne, carbamazepine of fenobarbital.
Matige tot sterke CYP3A4-remmers, zoals macroliden (bv. erytromycine), HIV-proteaseremmers (bv. ritonavir, saquinavir), azoolantimycotica (bv. fluconazol, itraconazol), ketoconazol, fluvoxamine, sertraline, fluoxetine, valproïnezuur, amiodaron, cimetidine, grapefruit-/pompelmoessap, diltiazem en cimetidine kunnen de nifedipinespiegel verhogen en het antihypertensief effect versterken.
Nifedipine kan de bloeddrukverlagende werking van andere bloeddrukverlagende middelen versterken en de plasmaspiegel van digoxine verhogen.
Bij combinatie met een β-blokker vanwege meer kans op ernstige hypotensie nauwkeurig controleren op hypotensie; in een enkel geval kan een verergering van hartfalen optreden.
In combinatie met diuretica kan een tijdelijk versterkt saluretisch effect optreden en een pre-existente hypokaliëmie worden versterkt.
De serumkinidinespiegel kan worden verlaagd, de nifedipinespiegel verhoogd bij combinatie met kinidine.
Voorzichtig zijn bij combinatie met intraveneus magnesiumsulfaat vanwege kans op versterkte hypotensie en neuromusculaire blokkade.
De tacrolimusconcentratie in serum kan verhoogd zijn.
Let op, mogelijke interactie met kruidengeneesmiddelen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid, na zeer hoge doses (uitstel van de partus, verlenging van weeën en hogere jongensterfte bij ratten).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken als er geen veiliger alternatief voorhanden is.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij gebruik van hoge doses.
Farmacologisch effect: Bij dieren zijn complicaties bij de partus, verlaagd geboortegewicht en verlaagde neonatale overleving gezien bij hoge doses. Bij gebruik aan het eind van de zwangerschap moet rekening worden gehouden met mogelijke weeënremming.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Niet gebruiken als weeënremmer bij meerlingenzwangerschap of bij zwangeren met een gecompromitteerde cardiovasculaire conditie vanwege meer kans op acuut pulmonaal oedeem bij de moeder, tenzij er geen aanvaardbaar alternatief is.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens met name in het 1e trimester, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken bij doseringen die toxisch waren voor het moederdier.
Farmacologisch effect: Excessieve bloeddrukdaling met verminderde doorbloeding van de placenta. Weeënremming mogelijk bij gebruik aan het eind van de zwangerschap. Acuut longoedeem is waargenomen bij gebruik als weeënremmer, met name bij meerlingzwangerschappen en/of bij combinatie met een β-blokker.
Advies: Gebruik ontraden. Alleen op strikte indicatie en onder nauwe controle van de bloeddruk gebruiken bij vrouwen met ernstige hypertensie die niet reageren op de standaardtherapie.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij nifedipine-gebruik (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: De relatieve kinddosis is laag, daarom is een nadelig effect bij de zuigeling onwaarschijnlijk.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: Nadelige effecten zijn niet gemeld.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor dihydropyridinederivaten;
- ernstige hypotensie;
- shock (inclusief cardiogene shock);
- obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose);
- hemodynamisch instabiel hartfalen na een acuut myocardinfarct.
Contra-indicaties
- ernstige aortastenose;
- compensatoire hypertensie, zoals bij arterioveneuze shunt of coarctatio aortae;
- instabiele angina pectoris;
- binnen 8 dagen na een myocardinfarct.
Contra-indicaties
- hypotensie;
- shock;
- zie voor nog meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Capsule tevens:
- instabiele angina pectoris en binnen 4 weken na een acuut myocardinfarct.
Bij hypertensieve crises de capsules niet gebruiken, omdat bij een te snelle bloeddrukdaling ischemie van hersenen en/of hart kan optreden.
Tablet met gereguleerde afgifte 'retard'/tablet 'retard' tevens:
- ernstige gastro-intestinale vernauwing of een Kock-stoma (ook wel 'Kock's pouch', ileostomie na proctocolectomie).
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij hartfalen extra voorzichtig toepassen, vanwege mogelijk meer kans op longoedeem, hyperkaliëmie, het ontstaan van oligurie en (zelden) van acuut nierfalen, toekomstige cardiovasculaire aandoeningen en (eveneens zelden) sterfte.
Bij een verminderde leverfunctie is extra oplettendheid vereist in verband met een verlengde halfwaardetijd en hogere AUC–waarden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bloeddruk en hartslag tijdens infusie minimaal om de 5 minuten controleren, totdat de vitale functies stabiel zijn, maar tot minstens 12 uur na beëindiging van de toediening. De intracraniële druk bewaken om de cerebrale perfusiedruk te kunnen berekenen.
Kortwerkende dihydropyridinen zijn in verband gebracht met een verhoogd cardiovasculair risico bij ischemische hartziekten; voorzichtig toepassen bij coronaire ischemie (injectie is gecontra-indiceerd bij instabiele angina pectoris of binnen 8 dagen na een acuut myocardinfarct).
Wees voorzichtig bij leverfunctiestoornissen, matige tot ernstige nierfunctiestoornissen, bij portale hypertensie, bij hartfalen, pulmonaal oedeem en na een acuut CVA. Ernstige lever–/nierfunctiestoornissen kunnen de plasmaconcentratie verhogen en de halfwaardetijd verlengen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandeling met capsules (directe afgifte) kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Bij hypertensieve crises de capsules niet gebruiken, omdat bij een te snelle bloeddrukdaling ischemie van hersenen en/of hart kan optreden.
Voorzichtig toepassen bij ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg), manifest hartfalen en bij ernstige aortastenose; nifedipine kan bestaand hartfalen verergeren.
In uitzonderingsgevallen kan nifedipine door snelle bloeddrukdaling met tachycardie aanleiding geven tot angina pectorisachtige klachten; dan moet de behandeling worden gestaakt.
Bij dialysepatiënten met maligne hypertensie en hypovolemie voorzichtig toepassen, omdat door vasodilatatie de bloeddruk ernstig kan dalen.
Bij (dreigende) ischemie van vingers en/of tenen terughoudend toepassen.
Incidenteel kunnen tablethulzen van de tablet met gereguleerde afgifte 'retard' of tablet 'retard' in het maag-darmkanaal aanleiding geven tot obstructie of een bezoar, waardoor operatief ingrijpen noodzakelijk is. Symptomen van obstructie zijn ook beschreven zonder dat een gastro-intestinale vernauwing is waargenomen.
Bij diarree kan de werkingsduur van de tablet met gereguleerde afgifte 'retard' verkort zijn.
Zorgvuldig controleren bij leverinsufficiëntie; de farmacokinetiek van nifedipine is niet onderzocht bij ernstige leverinsufficiëntie.
Onderzoeksgegevens: Gebruik bij kinderen tot 18 jaar wordt niet aanbevolen, vanwege onvoldoende gegevens over werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Symptomen
Excessieve perifere vasodilatatie met waarschijnlijk langdurige sterke systemische hypotensie en reflextachycardie. Zelden is niet-cardiogeen longoedeem gemeld (24–48 uur na inname).
Zie voor meer symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
hypotensie, bradycardie (mogelijk na een initiële tachycardie), palpitaties, blozen, slaperigheid, hyperglykemie, verwardheid en een onduidelijke spraak, collaps.
Zie voor meer symptomen en behandeling toxicologie.org/nicardipine en/of vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Misselijkheid, braken, verminderd bewustzijn, bloeddrukdaling, hartritmestoornissen (tachycardie, bradycardie), hyperglykemie, metabole acidose, hypoxie, cardiogene shock met longoedeem, AV-geleidingsstoornissen (bij heel hoge doseringen).
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/nifedipine en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van vooral glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte en het energieverbruik van het myocard verminderen en de zuurstoftoevoer verbetert.
Werkingsduur als antihypertensivum: ca. 24 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed. |
F | 64–80%. |
T max | = 6–12 uur. |
V d | 21 l/kg. |
Eiwitbinding | ca 97,5%. |
Metabolisering | uitgebreid in de lever tot inactieve metabolieten, waarschijnlijk door CYP3A4. |
Eliminatie | vnl. via de urine (10% onveranderd, 60% van de metabolieten). Amlodipine is niet dialyseerbaar. |
T 1/2el | 35–50 uur; bij ouderen en bij leverinsufficiëntie verlengd. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand en de bloeddruk. De hartslag is tijdelijk verhoogd; door een afname in de nabelasting is het hartminuutvolume duidelijk en langdurig verhoogd.
Kinetische gegevens
Overig | Een dosisverhoging geeft een onevenredige stijging van de plasmaspiegels. De plasmaspiegel is verhoogd bij ernstige leverfunctiestoornissen. |
Eiwitbinding | > 95%. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4 vrijwel volledig tot inactieve metabolieten. |
Eliminatie | met de urine 49%, 43% met de feces. |
T 1/2el | 7,9 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Nifedipine heeft een spasmolytisch effect op de vaatwand van met name de coronairarteriën, waardoor het zuurstofaanbod aan de hartspier verbetert. Als arteriële vaatverwijder verlaagt nifedipine de perifere weerstand, waardoor de perifere doorbloeding verbetert en de belasting van het hart ('afterload') vermindert.
Werking: caps. binnen 20 min, retard tablet minder snel omdat nifedipine uit de tablet langzamer oplost.
Kinetische gegevens
Resorptie | goed. |
F | 20–90% door sterk wisselend 'first pass'-effect, capsules: ca. 56%, tablet 'retard': ca. 52%, tablet met gereguleerde afgifte 'retard': ca. 68–86% ten opzichte van de capsules en ca. 92% ten opzichte van de tablet 'retard'; deze percentages zijn zeer variabel. |
T max | caps. 0,5–2 uur, sneller na doorbijten van caps.; 'retard' tablet 1,6–4,2 uur. |
Overig | Vanuit de tablet met gereguleerde afgifte 'retard' wordt na 2–4 uur via een oraal osmotisch systeem (OROS) gedurende 16–18 uur nifedipine met een constante snelheid afgegeven (vergelijkbaar met een continue infusie). |
V d | 1,32 l/kg. |
Eiwitbinding | 92–98%. |
Metabolisering | uitgebreid in de lever door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
Eliminatie | 70–80% als inactieve metabolieten met de urine, ca. 10% met de feces. |
T 1/2el | caps. 2–4 uur, tablet 'retard' 6–11 uur, bij leverinsufficiëntie langer. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
amlodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
nicardipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
nifedipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hypertensie, essentiële of primaire
- pulmonale hypertensie
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Fenomeen van Raynaud
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hypertensie, essentiële of primaire
- pulmonale hypertensie