Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Alphagan (tartraat) Abbvie bv
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
Brimonidine (tartraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 5 ml
Conserveermiddel: benzalkoniumchloride.
- Toedieningsvorm
- Oogdruppels 'Minim' (0,2%)
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 0,35 ml
Conserveermiddel: geen.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandeling van glaucoom dient door een oogarts te gebeuren. Bij open-kamerhoekglaucoom bestaat behandeling uit lokale medicamenteuze therapie en/of laserbehandeling. Indien de oogboldruk onvoldoende verlaagd wordt door deze behandeling, kan operatieve interventie noodzakelijk zijn. Bij de medicamenteuze behandeling zijn oogdruppels met een prostaglandine-analoog eerste keus. Bij onvoldoende effect van, of intolerantie voor een prostaglandine-analoog, wordt eerst een β-blokker als monotherapie aanbevolen. Alternatieven voor bovenstaande monotherapie zijn monotherapie met een lokale koolzuuranhydraseremmer of α2-agonist. Wanneer monotherapie onvoldoende effect heeft, worden geneesmiddelen met verschillende aangrijpingspunten gecombineerd. Bij nauwe-kamerhoekglaucoom kiest men voor een laserbehandeling en/of een operatie, ondersteund door een medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Verlaging van de intra-oculaire druk bij
- open-kamerhoekglaucoom;
- oculaire hypertensie.
Als adjuvans bij andere oogdrukverlagende geneesmiddelen, óf als monotherapie bij open-kamerhoekglaucoom waarbij gebruik van β-blokkers gecontra-indiceerd is.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Open-kamerhoekglaucoom en oculaire hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
1 druppel 2×/dag in het aangedane oog met een tussenperiode van ca. 12 uur.
Toediening
- Druk de traanbuis 1–3 minuten dicht tijdens en direct na toediening; dit voorkomt dat de oogdruppel afvloeit naar de neus- en keelholte, wat systemische reacties tot gevolg kan hebben.
- Bij gebruik van meerdere soorten oogpreparaten deze toedienen met een interval van ten minste 5 minuten. De oogdruppels die de minste irritatie geven als eerste en viskeuze oogdruppels of oogzalven als laatste toedienen.
- De verpakking 'Minim' bevat geen conserveermiddel en is bestemd voor eenmalig gebruik.
Bijwerkingen
Lokaal: Zeer vaak (> 10%): oogklachten (jeuk, irritatie, brandend gevoel, oculair ongemak, wazig zien), hyperemie, conjunctivale follikels, allergische oculaire reacties (zoals blefaritis en/of conjunctivitis).
Vaak (1-10%): oogklachten (pijn, droogheid, fotofobie), cornea-erosie, corneavlekken, bleke conjunctivae, conjunctivaal oedeem, conjunctivale afscheiding, verhoogde traanproductie, ooglidoedeem. Smaakstoornis.
Zeer zelden (< 0,01%): iritis, miose.
Verder is nog gemeld: iridocyclitis, jeuk van het ooglid. Huidreacties (jeuk, roodheid, uitslag, oedeem, vasodilatiatie).
Systemisch: Zeer vaak (> 10%): droge mond. Hoofdpijn, vermoeidheid, sufheid, slaperigheid (vooral bij kleine kinderen of een gewicht ≤ 20 kg).
Vaak (1-10%): maag-darmstoornissen. Bovenste luchtwegsymptomen. Duizeligheid. Asthenie.
Soms (0,1-1%): palpitaties, aritmieën. Systemische allergische reacties. Depressie. Droge neus.
Zelden (0,01-0,1%): dyspneu.
Zeer zelden (< 0,01%): syncope, hypo- of hypertensie. Slaapstoornissen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van MAO-remmers of tricyclische antidepressiva is gecontra-indiceerd.
Brimonidine kan de bloeddruk verlagen; wees daarom voorzichtig met gelijktijdig gebruik van antihypertensiva en/of hartglycosiden (bv. digoxine).
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die een dempende werking hebben op het centraal zenuwstelsel (zoals alcohol, opiaten, barbituraten, sedativa en anesthetica), vanwege een mogelijk versterkend effect.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik (zowel lokaal als systemisch) van geneesmiddelen die invloed hebben op het adrenerge systeem zoals sympathicomimetica, clonidine-achtige bloeddrukverlagende middelen, chloorpromazine en methylfenidaat.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is bij hogere dosering een verhoogd pre-implantatieverlies en postnatale groeireductie opgetreden. Bij de mens worden echter gezien de lage systemische blootstelling geen nadelige effecten bij de foetus verwacht.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Bij behandeling van neonaten met brimonidine oogdruppels zijn systemische effecten (zoals bradycardie, hypotensie, hypothermie en apneu) gerapporteerd. Kennelijk zijn sommige neonaten gevoelig voor lage doses brimonidine (zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen).
Advies: Het gebruik van oogdruppels met brimonidine bij voorkeur vermijden.
Contra-indicaties
- gebruik bij kinderen < 2 jaar; zie voor meer informatie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Zie voor meer contra-indicaties ook onder Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Comorbiditeit: brimonidine kan de bloeddruk verlagen; wees daarom voorzichtig bij gebruik bij ernstige, instabiele of ongecontroleerde cardiovasculaire aandoeningen, cerebrale of coronaire insufficiëntie, orthostatische hypotensie, het fenomeen van Raynaud en trombangiitis obliterans. Wees voorzichtig bij het gebruik bij depressie.
Er zijn vertraagde oculaire overgevoeligheidsreacties (soms met stijging van de intra-oculaire druk) gemeld bij het gebruik van brimonidine.
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Kinderen: de veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar zijn niet vastgesteld; gebruik wordt niet aanbevolen. Bij pasgeborenen en bij jonge kinderen zijn symptomen van overdosering (bewusteloosheid, lethargie, hypotensie, bradycardie, hypothermie, cyanose, ademhalingsdepressie en apneu) gemeld. Brimonidine is gecontra-indiceerd bij kinderen < 2 jaar, vanwege de veiligheid. Gebruik bij kinderen > 2 jaar wordt niet aanbevolen vanwege de kans op bijwerkingen op het CZS. M.n. bij kinderen van 2–7 jaar en/of met een gewicht < 20 kg is een hoge incidentie en ernstige mate van slaperigheid waargenomen.
Wees voorzichtig bij een nier- of leverfunctiestoornis; er zijn geen onderzoeksgegevens bekend.
Hulpstoffen: Wees voorzichtig met benzalkoniumchloride (in sommige oogdruppels) bij droge ogen of een beschadigde cornea, vanwege het risico op keratitis punctata en/of toxische ulceratieve keratopathie bij langdurig gebruik. Zowel zachte als harde contactlenzen voor het indruppelen uitnemen en na 15 min weer inzetten, aangezien (met name zachte) contactlenzen benzalkoniumchloride kunnen absorberen. Zachte lenzen kunnen hierdoor tevens verkleuren. Verder kan benzalkoniumchloride irritatie veroorzaken, wat aanleiding kan geven tot het minder goed verdragen van contactlenzen.
Overdosering
Symptomen
Bij kinderen zijn na accidentele orale inname van brimonidine oogdruppels gemeld: depressie van het CZS, tijdelijke coma of een laag bewustzijnsniveau, lethargie, somnolentie, hypotonie, bradycardie, hypothermie, bleekheid, ademhalingsdepressie en apneu. De beschikbare gegevens over accidenteel inslikken van brimonidine bij volwassenen zijn zeer beperkt; hypotensie, gevolgd door een reactieve hypertensie, is gemeld.
Neem voor meer informatie over symptomen en de behandeling van een vergiftiging met brimonidine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Brimonidine is een relatief selectieve α2-adrenerge agonist. Door deze selectiviteit ontstaat er minder mydriase en vasoconstrictie van de haarvaten van het netvlies bij retina-xenotransplantatie. Bij instillatie in het oog vermindert brimonidine de intra-oculaire druk, mogelijk door enerzijds remming van kamerwaterproductie, anderzijds door verbetering van de uveosclerale afvoer. Werking: binnen 1 uur; max. na 2 uur. De verlaging van de intraoculaire druk kan langer dan 5–7 dagen aanhouden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | systemisch gering. |
| Overig | na lokale toediening reversibele binding met melanine en accumulatie van brimonidine in iris, corpus ciliaire, choroidea en retina. |
| Metabolisering | in de lever via aldehydeoxidase en cytochroom P450. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 3 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
brimonidine (bij glaucoom) hoort bij de groep sympathicomimetica, oculair.