Samenstelling
Calcipotriol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Zalf (0,005%)
- Sterkte
- 50 microg/g
- Verpakkingsvorm
- 60 g
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Silkis Galderma Benelux bv
- Toedieningsvorm
- Zalf
- Sterkte
- 3 microg/g
- Verpakkingsvorm
- 30 g
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Rocaltrol
Bijlage 2
Atnahs Pharma
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 0,25 microg, 0,5 microg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Behandel psoriasis in eerste instantie lokaal met indifferente middelen, zo nodig gecombineerd met een klasse 3-corticosteroïd. Voeg bij onvoldoende effect een lokaal vitamine D-analoog (calcipotriol, calcitriol) toe. Stap bij onvoldoende effect hiervan over op een klasse 4-corticosteroïd. Bouw na max. 4 weken het dagelijks gebruik van corticosteroïden en vitamine D-analoga af tot een intermitterende behandeling. Continueer de indifferente middelen dagelijks. Om een schilferlaag te verwijderen kan een ontschilferingsmiddel worden toegepast. Bij kinderen en bij toepassing in het gezicht of in huidplooien heeft een klasse 2-corticosteroïd de voorkeur. De keuze voor een applicatievorm is afhankelijk van de locatie van de huidafwijkingen (o.a. wel of niet behaarde hoofdhuid) en in belangrijke mate ook van de voorkeur van de patiënt. Bij onvoldoende resultaat van een lokale therapie, worden in de tweedelijnszorg intensievere vormen van lokale behandeling, lichttherapie of systemische middelen toegepast. Zie voor meer informatie de NVDV-richtlijn Psoriasis.
Advies
Behandel psoriasis in eerste instantie lokaal met indifferente middelen, zo nodig gecombineerd met een klasse 3-corticosteroïd. Voeg bij onvoldoende effect een lokaal vitamine D-analoog (calcitriol, calcipotriol) toe. Stap bij onvoldoende effect hiervan over op een klasse 4-corticosteroïd. Bouw na max. 4 weken het dagelijks gebruik van corticosteroïden en vitamine D-analoga af tot een intermitterende behandeling. Continueer de indifferente middelen dagelijks. Om een schilferlaag te verwijderen kan een ontschilferingsmiddel worden toegepast. Bij kinderen en bij toepassing in het gezicht of in huidplooien heeft een klasse 2-corticosteroïd de voorkeur. De keuze voor een applicatievorm is afhankelijk van de locatie van de huidafwijkingen (o.a. wel of niet behaarde hoofdhuid) en in belangrijke mate ook van de voorkeur van de patiënt. Bij onvoldoende resultaat van een lokale therapie, worden in de tweedelijnszorg intensievere vormen van lokale behandeling, lichttherapie of systemische middelen toegepast. Zie voor meer informatie de NVDV-richtlijn Psoriasis.
Advies
Behandel, indien mogelijk, de oorzaak van chronische nierschade. Start daarnaast behandeling om het grotere risico van (vnl. cardiovasculaire) morbiditeit te verminderen en progressie van nierschade te voorkomen of beperken. Behandel de complicaties van nierschade en start eventueel niervervangende therapie (dialyse).
Geef voor de behandeling van een vitamine D-deficiëntie bij ouderen > 70 jaar met een calcidiolspiegel < 50 nmol/liter, colecalciferol (vitamine D3). Geef een oplaaddosering bij < 35 nmol/l. Voeg bij een ernstige nierinsufficiëntie (eGFR < 15 ml/min) alfacalcidol toe. Zie voor de preventie van een vitamine D-deficiëntie de vitamine D-suppletieadviezen van de Gezondheidsraad via het vitamine D stroomdiagram op voedingscentrum.nl.
Aan de vergoeding van calcitriol zijn voorwaarden verbonden, zie Regeling zorgverzekering, bijlage 2.
Indicaties
- Lichte tot matig–ernstige psoriasis vulgaris, als lokale behandeling.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Milde tot matig-ernstige plaquepsoriasis (psoriasis vulgaris) met aantasting tot 35% van het lichaamsoppervlak.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Preventie en behandeling van renale osteodystrofie bij matige tot ernstige (creatinineklaring 15–55 ml/min) nierinsufficiëntie, met of zonder toepassing van hemodialyse.
- Postchirurgische hypoparathyroïdie;
- Idiopathische hypoparathyroïdie;
- Pseudohypoparathyroïdie;
- Vitamine D-afhankelijke rachitis;
- Hypofosfatemische vitamine D-resistente rachitis.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Psoriasis vulgaris
Volwassenen inclusief ouderen
Zalf: bij monotherapie: 2×/dag ('s morgens en 's avonds) als een dunne laag aanbrengen op de aangedane huid van de ledematen of romp en zachtjes inwrijven. Als onderhoudsbehandeling kan de dosering afhankelijk van het effect worden verminderd tot 1×/dag. Max. 100 g zalf per week aanbrengen. Bij gelijktijdig gebruik met een lotion of gel die calcipotriol bevat op de hoofdhuid: totale dosis calcipotriol max. 5 mg/week (bv. 60 g zalf 0,005% en 40 ml gel of lotion 0,005%). Behandelduur: afhankelijk van het klinisch beeld (effect treedt op na uiterlijk 4–8 weken). De behandeling kan herhaald worden.
Combinatietherapie: calcipotriolzalf 1×/dag ‘s morgens en het lokale corticosteroïd 1×/dag 's avonds aanbrengen.
Volwassenen en kinderen ≥ 2 jaar
Volgens de NHG-Standaard Psoriasis (2023) als combinatietherapie: 1×/dag ’s ochtends aanbrengen in combinatie met een lokaal corticosteroïd 1×/dag ’s avonds gedurende 4 weken. Maximale totale hoeveelheid van een vitamine D 3-analoog (calcipotriol, calcitriol) per week: kinderen 2–6 jaar, max. 30 g/week; kinderen 6–10 jaar, max. 50 g/week en volwassenen en kinderen >10 jaar, max. 100 g/week gebruiken.
Verminderde nier- en/of leverfunctie: gebruik bij een ernstige nier- en/of leverfunctiestoornis is gecontra-indiceerd.
Toediening
- Niet aanbrengen op het gezicht omdat huidirritatie kan optreden. Voorzichtig gebruiken in de huidplooien, zie ook Waarschuwingen/Voorzorgen.
- Na gebruik de handen wassen (tenzij de handen worden behandeld) om onbewuste overbrenging naar het gezicht, de mond en de ogen te voorkomen.
Doseringen
Psoriasis vulgaris
Volwassenen
Volgens de fabrikant: als monotherapie: 2×/dag op de aangedane huid aanbrengen ('s morgens en 's avonds; na het wassen), max. 35% van het lichaamsoppervlak behandelen. Max. 30 g zalf per dag. Er is weinig klinische ervaring met dit doseerschema over een periode langer dan 6 weken. De NVDV-richtlijn Psoriasis (2023) haalt dezelfde dosering en hetzelfde max. lichaamsoppervlak aan, alsmede dat de langetermijnbehandeling effectief en veilig is.
Volwassenen en kinderen > 2 jaar
Volgens de NHG-Standaard Psoriasis (2023): 1×/dag’s ochtends aanbrengen in combinatie met een lokaal corticosteroïd 1×/dag ’s avonds gedurende 4 weken. Maximale totale hoeveelheid van een vitamine D 3-analoog (calcitriol, calcipotriol) per week: kinderen 2–6 jaar max. 30 g/week, kinderen 6–10 jaar max. 50 g/week en volwassenen en kinderen > 10 jaar max. 100 g/week gebruiken.
Behandel tevens continu met een indifferent middel; dit aanbrengen ca. 1 uur of langer ná het lokale corticosteroïd en/of de vitamine D3-analoog.
Toediening
- Na gebruik de handen wassen om onbewuste overbrenging naar gezicht, mond en ogen te voorkomen.
- Vanwege een mogelijk effect op het calciummetabolisme (hypercalciëmie) niet onder occlusie toepassen en geen penetratiebevorderende stoffen aan de zalf toevoegen.
Doseringen
Doseer op geleide van de serumcalciumspiegel. Bij hypercalciëmie de behandeling onmiddellijk staken tot normocalciëmie is bereikt. Daarna therapie herstarten met een dosis die 0,25 microg lager is dan de voorheen toegediende dosis; zie ook de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Renale osteodystrofie
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 0,25 microg 1×/dag, bij normocalciëmie of geringe hypocalciëmie 0,25 microg iedere 2 dagen. Bij onvoldoende verbetering binnen 2–4 weken de dosering verhogen met 0,25 microg/dag per 2–4 weken onder controle van de serumcalciumspiegel minstens tweemaal per week. Gewoonlijk is 0,5–1 microg/dag voldoende. Bij nierdialyse kan 0,5–1,0 microg/dag nodig zijn, indien dit onvoldoende effectief is, kan een orale stoottherapie van 0,1 microg/kg/week (initiële dosering) verdeeld over 2 of 3 gelijke doses 's avonds effectief zijn. De cumulatieve dosis is maximaal 12 microg per week.
Hypoparathyroïdie en rachitis
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering: 0,25 microg 1×/dag 's morgens. Bij onvoldoende verbetering de dosering verhogen met 0,25 microg iedere 2–4 weken onder controle van de serumcalciumspiegel minstens tweemaal per week. Bij hypoparathyroïdie kunnen door malabsorptie hogere doses nodig zijn. Bij zwangeren met hypoparathyroïdie kan in de tweede helft van de zwangerschap een hogere dosis nodig zijn; post partum deze weer verlagen.
Bijwerkingen
Lokaal:
Zeer vaak (> 10%): huidirritatie.
Vaak (1-10%): pijn op de plaats van aanbrengen, jeuk, brandend gevoel op de huid, erytheem, (contact)dermatitis, afschilfering van de huid, verergering van de psoriasis, bulleuze huidreacties, huiduitslag (incl. erythemateuze, morbilliforme, (maculo)papuleuze, pustuleuze huidreacties.
Soms (0,1-1%): eczeem, folliculitis, droge huid, huidoedeem, seborroïsche dermatitis, fotosensibilisatie, veranderingen in huidpigmentatie.
Zelden (0,01–0,1%): urticaria.
Systemisch:
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties. Hypercalciëmie, hypercalciurie.
Bijwerkingen
Lokaal:
Vaak (1-10%): huidklachten (jeuk, irritatie, ongemak), roodheid.
Soms (0,1-1%): droge huid, verergering psoriasis.
Verder zijn gemeld: huidoedeem, contacteczeem.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypercalciëmie.
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Buikpijn, misselijkheid. Huiduitslag. Urineweginfectie.
Soms (0,1-1%): verminderde eetlust, braken. Verhoogd creatininegehalte.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheid, urticaria. Dorst, polydipsie, polyurie, dehydratie. Apathie, spierzwakte, sensorische stoornissen. Obstipatie, maagpijn. Erytheem, jeuk. Groeivertraging. Calcinose. Koorts, gewichtsverlies. Hyperfosfatemie.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met systemische vitamine D-producten, calciumsupplementen of andere middelen die de serumcalciumconcentratie kunnen verhogen, zoals thiazide-diuretica, oestrogenen, anabole steroïden en parathyroïdhormonen of parathyroïdhormoonanalogen, kunnen het risico op klinisch significante hypercalciëmie vergroten.
Niet gelijktijdig aanbrengen met salicylzuur vanwege de kans op inactivatie van calcipotriol.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met geneesmiddelen waarvan bekend is dat ze de serumcalciumspiegel verhogen, zoals thiazide-diuretica, of bij gebruik van geneesmiddelen waarvan de farmacologische effecten worden beïnvloed door veranderingen in de calciumspiegel, zoals digoxine. Wees bedacht op gebruik van calciumsupplementen en/of een hoge dosis vitamine D.
Mogelijk kan gelijktijdig gebruik met adstringentia (aluminiumzouten, zinkoxide en zinksulfaat), keratolytische of irriterende producten additionele huidirritatie veroorzaken.
Interacties
Thiazide-diuretica kunnen het risico van hypercalciëmie vergroten. Gelijktijdig gebruik met digoxine heeft een risico van cardiale aritmieën (vooral bij hypercalciëmie).
Corticosteroïden kunnen het effect van vitamine D-analoga antagoneren. Colestyramine en sevelameer kunnen de intestinale absorptie van calcitriol verminderen.
Omdat calcitriol ook het fosfaattransport in darm, nieren en botten beïnvloedt, de dosering van fosfaatbindende stoffen afstemmen op de fosfaatconcentratie in het serum (normale waarden: 0,65–1,62 mmol/l of 2–5 mg/100 ml).
Gelijktijdig gebruik van magnesiumbevattende antacida en laxantia kan bij dialysepatiënten leiden tot hypermagnesiëmie.
Ongecontroleerde inname van extra calciumbevattende geneesmiddelen en calcium-supplementen dient te worden vermeden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren na orale toediening schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Hoewel bij lokaal gebruik absorptie via de huid gering is zijn nadelige effecten bij de foetus niet uit te sluiten.
Advies: Volgens de fabrikant veiligheidshalve gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren bleek schadelijkheid bij hoge doses (verkalking in zachte weefsels).
Farmacologisch effect: De systemische absorptie via de huid is ca. 10 %, bij normale lokale toepassing is geen relevante stijging van de plasmaspiegel van calcitriol en geen hypercalciëmie waargenomen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken; vermijd veelvuldig of langdurig gebruik en gebruik op grote of beschadigde huidoppervlakken.
Zwangerschap
Calcitriol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij enkele dieren na toediening van zeer hoge orale doses schadelijk gebleken.
Advies: Volgens de fabrikant alleen op strikte indicatie gebruiken. Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt volgens Lareb.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend bij mens en dier.
Farmacologisch effect: Gezien de geringe absorptie via de huid is het bij beperkt gebruik (klein oppervlak, kortdurend) niet waarschijnlijk dat nadelige effecten bij de zuigeling zullen optreden. Bij uitgebreid gebruik (langdurig gebruik, grote hoeveelheden, op grote huidoppervlakten of op beschadigde huid) neemt de geresorbeerde hoeveelheid toe.
Advies: Kan bij beperkt (klein oppervlak, kortdurend) gebruik waarschijnlijk veilig gebruikt worden. Niet gebruiken bij langdurig gebruik en/of gebruik op grote oppervlakken.
Overig: Vermijd toepassing op de borst of rondom de tepels om orale opname door de zuigeling te voorkomen. Indien behandeling noodzakelijk is, moeten de borst en tepels goed worden schoongemaakt vóór het voeden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: De systemische absorptie is gering. Bij uitgebreid gebruik (langdurig, grote hoeveelheden, op grote huidoppervlakten) of toepassing op beschadigde huid neemt de geresorbeerde hoeveelheid toe. Afhankelijk van het gebruik is er (theoretisch) kans op hypercalciëmie.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig gebruikt worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt mits regelmatig de serumcalciumspiegel wordt bepaald bij zowel moeder als kind.
Contra-indicaties
- stoornissen van het calciummetabolisme;
- hypercalciëmie;
- ernstig gestoorde nier- of leverfunctie.
Contra-indicaties
- bekende stoornissen van het calciummetabolisme;
- hypercalciëmie;
- lever- of nierfunctiestoornis.
Contra-indicaties
- hypercalciëmie.
Waarschuwingen en voorzorgen
Gebruik voorzichtig in de huidplooien, omdat dit het risico op bijwerkingen kan verhogen.
Hypercalciëmie kan optreden wanneer de maximale wekelijkse dosis (100 g) wordt overschreden. De maximale dosering niet overschrijden, niet gebruiken onder occlusie of in combinatie met penetratiebevorderende stoffen vanwege de kans op hypercalciëmie (zie ook Overdosering). Het serumcalcium normaliseert echter snel wanneer de behandeling wordt gestaakt.
Beperk of vermijd overvloedige blootstelling aan natuurlijk of kunstmatig zonlicht.
De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld, vermijd gebruik bij:
- een ernstige nier- of leverfunctiestoornis;
- psoriasis guttata, erytrodermie en pustuleuze psoriasis.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig met de toepassing van de zalf in het gelaat, omdat de kans op irritatie hier groter is. Contact met de ogen vermijden. Bij ernstige irritatie van de huid de medicatie (tijdelijk) staken; bij optreden van contactallergie de behandeling definitief staken en niet meer hervatten.
Er is enige absorptie van calcitriol door de huid, zodat met name bij overmatig gebruik verhoging van het serum- en urinecalciumgehalte mogelijk is. Geen penetratiebevorderende stoffen aan de zalf toevoegen en niet onder occlusie toepassen.
Kinderen zijn waarschijnlijk extra gevoelig voor calcitriol. De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen (< 18 jaar).
Waarschuwingen en voorzorgen
Voor een optimale werkzaamheid van vitamine D is voldoende calciuminname noodzakelijk aan het begin van de behandeling. Vermijd echter overmatige inname van calcium; een totale calciuminname van ca. 800 mg (incl. de hoeveelheid calcium via de voeding) is voldoende. Vanwege een verbeterde opname van calcium in het maag-darmkanaal tijdens behandeling kan de calciuminname soms worden verminderd.
Plotselinge verhoging van de calciuminname kan leiden tot hypercalciëmie. Controleer de calciumspiegels tijdens de titratiefase ten minste 2×/week en daarna elke maand. Zodra het serumcalcium 0,25 mmol/l boven de norm (gem. 2,25–2,75 mmol/l) komt te liggen of het serumcreatinine stijgt > 120 micromol/l, de toediening van calcitriol tijdelijk onderbreken. Gedurende een periode van hypercalciëmie moeten serumcalcium en -fosfaat dagelijks worden gecontroleerd. Als normale waarden zijn bereikt, kan de behandeling met calcitriol worden voortgezet met een lagere dosis. Immobilisatie (bv. na een operatie) vermeerdert de kans op hypercalciëmie.
Aangeraden wordt regelmatig het gehalte plasmacalcium, -fosfaat, -magnesium, -creatinine en -alkalische fosfatase te bepalen.
Bij nierinsufficiëntie een fosfaatbinder gebruiken i.c.m. een fosfaatarm dieet, om de fosfaatspiegel onder controle te houden. Gelijktijdige hypercalciëmie en hyperfosfatemie (> 1,74 mmol/l; het serumcalcium × fosfaatproduct mag niet hoger worden dan 5,6 mmol²/l²) leidt tot ectopische verkalkingen in de weke delen. Bij normale nierfunctie kan chronische hypercalciëmie gepaard gaan met toename van het serumcreatinine. Er moet voor voldoende vloeistoftoevoer worden gezorgd.
Patiënten met vitamine D-resistente rachitis moeten hun orale fosfaattherapie voortzetten. Daarbij rekening houden met eventuele stimulering van de intestinale fosfaatabsorptie door calcitriol. Dit effect kan de behoefte aan extra fosfaat veranderen.
Calcitriol is de meest werkzame metaboliet van vitamine D; om deze reden geen ander preparaat van vitamine D gelijktijdig voor schrijven. Gebruik van calciumverrijkte voedingsmiddelen dient te worden vermeden.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen zijn onvoldoende onderzocht om doseringsaanbevelingen te doen.
Overdosering
Het aanbrengen van grotere hoeveelheden dan aanbevolen kan leiden tot verhoogde serumcalciumspiegels (zie ook Waarschuwingen en voorzorgen).
Symptomen
Hypercalciëmie: o.a. polyurie, obstipatie, spierzwakte, verwardheid, coma.
Neem voor informatie over een vergiftiging met calcipotriol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bij accidentele inname kan een verhoogde serumcalciumspiegel optreden. De symptomen van hypercalciëmie zijn: anorexie, misselijkheid, braken, obstipatie, hypotonie, depressie en incidenteel lethargie en coma.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met calcitriol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Acute vitamine D-intoxicatie: anorexie, hoofdpijn, braken, obstipatie; chronische intoxicatie: dystrofie (zwakte, gewichtsverlies), sensorische stoornissen, koorts met dorst, polyurie, dehydratie, apathie, groeistilstand en infecties van de urinewegen, hypercalciëmie met als gevolg verkalking van nierschors, myocardium, longen en pancreas.
Therapie
Bij acute overdosering kan men maagspoeling (indien qua tijdstip nog relevant) of opwekken van braken overwegen om verdere absorptie tegen te gaan alsmede vloeibare paraffine om te laxeren. Indien verhoogde calciumconcentraties in het serum aanhouden, kan men fosfaten of corticosteroïden toedienen en maatregelen nemen om voldoende diurese te bewerkstelligen.
Voor meer informatie over een vergiftiging na systemische toediening van calcitriol neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Calcipotriol is een synthetisch vitamine D3-derivaat. Het remt de proliferatie en stimuleert de differentiatie van epidermale keratinocyten.
Werking: na 2–4 weken (afname huidschilfering, later ook afname erytheem), maximaal na 6–8 weken.
Kinetische gegevens
Resorptie | < 1% indien aangebracht op de huid met psoriasislaesies. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Synthetisch vitamine D3-analoog. Calcitriol remt de proliferatie en stimuleert de differentiatie van epidermale keratinocyten. Verder remt het de proliferatie van T-lymfocyten en normaliseert het de productie van verschillende inflammatoire cytokinen. Werking: na 4 weken is verbetering zichtbaar van de psoriatische laesies.
Kinetische gegevens
Resorptie | door de huid ca. 10%. |
Overig | na behandeling van grote huidoppervlakken (ca. 35% van het lichaamsoppervlak) is geen relevante stijging van de plasmaspiegel van calcitriol vastgesteld. |
Metabolisering | deels, tot onwerkzame metabolieten. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calcitriol, de biologisch meest actieve vitamine D3-metaboliet, wordt normaal in de nier gevormd uit zijn precursor 25-hydroxy-colecalciferol, dat in de lever uit vitamine D3 wordt gevormd. Calcitriol bindt aan de vitamine-D-receptor en bevordert de intestinale absorptie van calcium. In het bot stimuleert calcitriol, samen met parathyroïdhormoon, de absorptie van calcium; in de nier verhoogt het de tubulaire terugresorptie van calcium. Tevens onderdrukt het de synthese en secretie van parathyroïdhormoon. Werkingsduur: 3–5 dagen.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel. |
T max | binnen 2–6 uur. |
Metabolisering | hydroxylering en oxidatie in nier en lever, vooral via CYP24A1. |
Eliminatie | vnl. met de feces als (deels werkzame) metabolieten. Niet gemetaboliseerd calcitriol doorloopt via uitscheiding met de gal een enterohepatische kringloop. |
T 1/2el | 5–8 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
calcipotriol hoort bij de groep vitamine d en analoga.
Groepsinformatie
calcitriol (in de dermatologie) hoort bij de groep vitamine d en analoga.
Groepsinformatie
calcitriol (systemisch) hoort bij de groep vitamine d en analoga.