Samenstelling
Carvedilol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg, 25 mg, 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Pindolol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Indicaties
- Essentiële hypertensie;
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris;
- Aanvullende behandeling bij matig tot ernstig stabiel hartfalen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Angina pectoris;
- Hypertensie;
- Hartritmestoornissen;
- Functionele cardiovasculaire stoornissen van hyperadrenerge oorsprong.
Gerelateerde informatie
Dosering
Hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering 12,5 mg 1×/dag, na 2 dagen verhogen tot aanbevolen dosering van 25 mg 1×/dag; indien nodig geleidelijk verhogen met intervallen van ten minste 2 weken tot max. 50 mg per dag in 2 doses.
Ouderen:
Aanbevolen dosering 12,5 mg 1×/dag, bij onvoldoende respons de dosering met intervallen van ten minste 2 weken verhogen tot max. 50 mg per dag in 2 doses.
Angina pectoris:
Volwassenen:
Begindosering 12,5 mg 2×/dag, na 2 dagen verhogen tot aanbevolen dosering van 25 mg 2×/dag; indien nodig met intervallen van ten minste 2 weken verhogen tot max. 50 mg 2×/dag.
Ouderen:
Begindosering 12,5 mg 2×/dag, na 2 dagen verhogen tot maximale dosering van 25 mg 2×/dag.
Hartfalen:
Volwassenen:
Starten na 4 weken stabiele instelling op standaardbehandeling) begindosering 3,125 mg 2×/dag gedurende 2 weken; vervolgens met intervallen van ten minste 2 weken verhogen tot achtereenvolgens 6,25 mg 2×/dag, 12,5 mg 2×/dag en 25 mg 2×/dag; max. dosering bij een lichaamsgewicht < 85 kg is 25 mg 2×/dag, bij > 85 kg lichaamsgewicht 50 mg 2×/dag. Voorzichtig bij verhoging naar 2×/dag 50 mg en patiënt zorgvuldig controleren. De dosering verhogen tot de hoogst getolereerde dosis; vóór iedere dosisverhoging onderzoeken op symptomen van progressie van hartfalen of excessieve vasodilatatie. Bij toename van hartfalen of vochtretentie in eerste instantie de dosering van het diureticum verhogen, bij onvoldoende verbetering de dosering carvedilol verlagen of tijdelijk de behandeling staken. Indien de behandeling > 1 week maar < 2 weken is onderbroken, de behandeling hervatten met een lagere tweemaaldaagse dosering en verhogen volgens het beschreven schema. Indien de behandeling > 2 weken is onderbroken, de behandeling opnieuw starten volgens het beschreven schema. De dosis carvedilol niet verhogen totdat de symptomen van progressie van hartfalen of vasodilatatie zijn gestabiliseerd.
Bij verminderde nierfunctie is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk.
Bij matig of ernstig verminderde leverfunctie kan verlaging van de dosering nodig zijn. Gebruik bij een klinisch manifeste leverfunctiestoornis is gecontra-indiceerd.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 2 weken, zeker bij patiënten met een ischemische hartziekte. Voor meer informatie zie de rubriek Waarschuwingen en voorzorgen.
Toedieningsinformatie: De tabletten bij voorkeur innemen met wat voedsel, zodat de absorptie langzamer en de kans op orthostatische hypotensie kleiner is.
Dosering
Verlaag de dosering indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, bij minder dan 45–50 slagen/min de toediening staken.
Angina pectoris:
Volwassenen:
5 mg 3×/dag.
Hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering: 10 mg/dag, zo nodig geleidelijk verhogen tot 20 mg/dag; maximaal 30 mg/dag.
Gebruikelijke onderhoudsdosering: bij lichte en matige hypertensie: 5–15 mg/dag; bij ernstige hypertensie vaak in combinatie met andere antihypertensiva. Dosering tot 20 mg in 1 gift 's ochtends; dosering ≥ 20 mg/dag verdelen over 2 doses.
Hartritmestoornissen:
Volwassenen:
5–10 mg 3×/dag.
Functionele cardiovasculaire stoornissen door verhoogde sympathicusactiviteit:
Volwassenen:
2,5–5 mg 3×/dag.
Bij ouderen bij voorkeur met een lagere dosis starten.
Nier- of leverinsufficiëntie: een dosisaanpassing is meestal niet nodig; alleen bij ernstige nier- of leverinsufficiëntie kan een verlaging van de dagelijkse dosis noodzakelijk zijn,
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken, in ieder geval bij patiënten met ischemische hartziekten.
Toedieningsinformatie: Bij voorkeur kort voor de maaltijd innemen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10 %): duizeligheid, hoofdpijn, asthenie (meestal mild, in begin van de behandeling). Hartfalen. (Orthostatische) hypotensie.
Vaak (1-10%): verstoring van de perifere circulatie (koude extremiteiten, perifere occlusie, verergering van claudicatio intermittens of fenomeen van Raynaud). Bradycardie, (pré-)syncope, hypertensie. Hypervolemie, vochtophoping. Misselijkheid, braken, diarree, dyspepsie, buikpijn. Luchtweginfecties, longoedeem, dyspneu. Urineweginfecties, mictiestoornissen. Nierfunctiestoornissen of nierfalen (bij diffuse vasculaire afwijkingen en/of onderliggende nierinsufficiëntie). Verminderd zicht, verminderde traanvochtproductie, oogirritatie. Gewichtstoename, hypercholesterolemie. Vooral bij diabetes hyperglykemie, hypoglykemie (een latente diabetes kan manifest worden). Anemie. Depressieve stemming. Pijn (aan ledematen), zwelling.
Soms (0,1-1%): AV-blok, angina pectoris. Paresthesie. Obstipatie. Huidreacties (allergisch exantheem, dermatitis, urticaria, jeuk, psoriasisachtige en nodulaire huidlaesies). Erectiestoornis. Slaapstoornis, nachtmerries, hallucinaties, verwarring.
Zelden (0,01-0,1%): neuscongestie. Droge mond. Trombocytopenie.
Zeer zelden (< 0,01%): leukopenie. Allergische reacties. Psychose. Verhoogde serumconcentraties van ALAT, ASAT en γ-GT. Reversibele urine-incontinentie bij vrouwen. Bij congestief hartfalen kunnen progressie van hartfalen en vochtretentie voorkomen tijdens het instellen van de behandeling.
Verder zijn gemeld: ernstige huidreacties (incl. erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse), alopecia.
Bijwerkingen
Slaapstoornissen, depressie, visuele hallucinaties. Duizeligheid. Hartblok, bradycardie, hartfalen, hypotensie, koude extremiteiten. Bronchospasme (bij astmatische klachten in de voorgeschiedenis). Misselijkheid, diarree. Vermoeidheid.
Interacties
Combinatie met intraveneus verapamil of diltiazem is gecontra-indiceerd, wegens meer kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel. Bij combinatie met oraal diltiazem of verapamil, bloeddruk, hartslag en ECG zorgvuldig controleren.
Combinatie met dihydropyridinen alleen onder zorgvuldige controle vanwege kans op hartfalen en ernstige hypotensie.
Carvedilol verhoogt de plasmaconcentratie van oraal ciclosporine (met 10-20%); controleer de ciclosporineplasmaspiegel en pas de dosering zo nodig aan.
Carvedilol verhoogt de plasmaconcentratie van oraal digoxine (met max. 20%); dit effect is groter bij mannen dan bij vrouwen. Verder voorzichtig zijn bij combinatie van carvedilol met digoxine omdat beiden de AV-geleidingstijd kunnen verlengen; controleer regelmatig de digoxinespiegel bij starten, wijzigen of beëindigen van de carvedilolbehandeling.
Carvedilol is zowel een Pgp-substraat als een Pgp-remmer. Daardoor kan de biologische beschikbaarheid van middelen die ook door Pgp getransporteerd worden (zoals ciclosporine), toenemen bij gelijktijdige toediening. Pgp-remmers kunnen de biologische beschikbaarheid van carvedilol verhogen, Pgp-inductoren kunnen de biologische beschikbaarheid verlagen.
Sterke CYP450-remmers (van vnl. CYP2D6 en CYP2C9) zoals amiodaron, cimetidine, fluconazol, ketoconazol, fluoxetine, paroxetine, erytromycine, haloperidol en verapamil kunnen de plasmaspiegel van carvedilol verhogen. CYP450-inductoren (van vnl. CYP2D6 en CYP2C9) zoals rifampicine (verlaging carvedilolspiegel met ca. 60%), carbamazepine of barbituraten kunnen de plasmaspiegel verlagen.
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
Carvedilol kan het bloeddrukverlagende effect versterken van andere geneesmiddelen die een antihypertensieve werking hebben, zoals α1-blokkers, diuretica, nitraten of middelen met antihypertensieve bijwerkingen (barbituraten, TCA's, alcohol).
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken; bloeddruk, hartslag en ECG zorgvuldig controleren.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotrope effect van β-blokkers versterken.
De bronchusverwijdende effecten van β-agonisten worden tegengegaan; zorgvuldige controle is aangewezen.
Voorzichtig bij combinatie met methyldopa, vanwege meer kans op ernstige hypotensie en/of bradycardie; controleer de vitale functies.
Combinatie met MAO–remmers (m.u.v. MAO B-remmers) vermijden vanwege meer kans op hypotensie en/of bradycardie door depletie van catecholaminen.
NSAID's, oestrogenen en corticosteroïden kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen en de behandeling met clonidine nog enkele dagen voortzetten.
Neuromusculaire blokkade wordt verlengd bij combinatie met carvedilol.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline (epinefrine) met hypertensie en (reflex)bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Interacties
Vermijd de combinatie met calciumantagonisten die de contractiliteit en de AV-geleiding negatief beïnvloeden (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) vanwege de kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel; bij gestoorde hartfunctie is de combinatie gecontra-indiceerd.
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals amiodaron) kunnen elkaars effect versterken.
Anesthetica die myocarddepressie geven, zoals inhalatie-anesthetica, bij voorkeur vermijden; zij kunnen het negatief-ionotroop effect van β-blokkers versterken.
Cimetidine, hydralazine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers die in de lever worden gemetaboliseerd.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding; bij combinatie kan AV-dissociatie optreden.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.
β-Blokkers kunnen doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken die zijn veroorzaakt door ergotaminegebruik.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline, met hypertensie en reflexbradycardie als gevolg, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
Het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.
Zwangerschap
Carvedilol passeert de placenta.
Teratogenese: Onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene dood en remming van foetale autonome reflexen. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypotensie, hypoglykemie en bradycardie. Er is meer kans op hart- en longcomplicaties bij de pasgeborene in de postnatale periode.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en behandeling 2–3 dagen voor de verwachte bevalling stoppen; als dit niet mogelijk is, de pasgeborene de eerste 2–3 dagen extra controleren (hypoglykemie, hypotensie, bradycardie, sedatie en ademhalingsproblemen).
Vruchtbaarheid: Bij dieren is een verminderde vruchtbaarheid van de vrouw aangetoond.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen. De kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat is toegenomen.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.
Farmacologisch effect: Bradycardie, hypoglykemie.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- instabiel/gedecompenseerd hartfalen;
- sick-sinussyndroom (incl. SA-blok);
- tweede en derdegraads AV-blok (zonder pacemaker);
- ernstige hypotensie (systolische bloeddruk < 85 mmHg);
- cardiogene shock;
- klinisch relevante sinusbradycardie (hartfrequentie < 50/min);
- COPD of astma;
- metabole acidose;
- onbehandeld feochromocytoom;
- klinisch manifeste leverfunctiestoornis.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- cardiogene shock;
- klinisch relevante sinusbradycardie (< 45–50 slagen/min voor het begin van de behandeling);
- astma en andere obstructieve longaandoeningen;
- onbehandeld hartfalen;
- onbehandeld feochromocytoom;
- metabole acidose.
Voor meer contra-indicaties, zie de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij een eerstegraads AV-blok vanwege de negatief dromotrope werking.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, perifere circulatiestoornissen of perifere vaataandoeningen terughoudend zijn met β-blokkers vanwege een mogelijke verergering van de klachten.
Voorzichtig toepassen bij een vermoeden van Prinzmetal-angina vanwege een mogelijke verergering van de klachten.
Tevens voorzichtig toepassen bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers (zoals carvedilol) de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen vergroten.
Wees voorzichtig bij toepassing bij ouderen.
Controles: controleer vooral tijdens dosistitratie regelmatig de nierfunctie en het trombocytenaantal.
Bij hartfalen na de eerste dosis en bij iedere dosis-verhoging de patiënt zorgvuldig evalueren gedurende ca. 2 uur; bij optreden van hypotensie kan tijdelijke verlaging van de dosering nodig zijn of verlaging van de dosering van gelijktijdig gebruikte medicatie. De kans op een verhoogde bloeddrukdaling is groter bij ernstig hartfalen (NYHA > III), zout- en/of vloeistoftekort (bv. bij combinatie met een hoge dosering van een diureticum), ouderen (≥ 70 jaar) of bij een lage bloeddruk (systolisch < 100 mmHg).
Bij patiënten met hartfalen én een lage bloeddruk (systolisch < 100 mmHg), ischemische hartziekte, algemene atherosclerose en/of een onderliggende nierinsufficiëntie is een reversibele achteruitgang van de nierfunctie waargenomen; aangeraden wordt tijdens instelling de nierfunctie te controleren en bij achteruitgang van de nierfunctie de dosering te verlagen of de behandeling te staken.
Bradycardie: Indien de hartfrequentie afneemt tot < 55 slagen/min, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken.
Behandeling staken: Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 2 weken, zeker bij patiënten met een ischemische hartziekte. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Bronchospasmen kunnen optreden door een verhoogde weerstand van de luchtwegen; wees voorzichtig bij patiënten die een hoger risico op bronchospasmen hebben.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren, terwijl herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; regelmatig de glucosespiegel controleren bij diabetici, vooral in het begin van de behandeling en bij een dosisverandering, en tijdens een lange periode van vasten.
Bij continuering van toediening van een β-blokker tijdens algemene anesthesie rekening houden met meer kans op hypotensie.
Bij feochromocytoom carvedilol alleen toedienen ná adequate α-receptorblokkade. Hoewel carvedilol ook een α-blokkerende werking heeft, is er onvoldoende ervaring met carvedilol bij deze aandoening.
Niet gebruiken bij labiele of secundaire hypertensie, orthostase, acute inflammatoire hartziekte, hemodynamisch relevante obstructie van de hartkleppen of het uitstroom-kanaal, laatste fase van een perifere arteriële aandoening.
Bij kinderen < 18 jaar zijn de werkzaamheid en veiligheid niet vastgesteld.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij een eerstegraads AV-blok vanwege de negatief dromotrope werking.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, Prinzmetal-angina-pectoris, perifere circulatiestoornissen of perifere vaataandoeningen terughoudend zijn met β-blokkers, vanwege een mogelijke verergering van de klachten.
Tevens voorzichtig toepassen bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers (zoals pindolol) de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen vergroten.
Controle: Instelling dient onder controle van de polsslag en de bloeddruk te geschieden, bijvoorbeeld 1×/w. gedurende 3–4 w. Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken.
Behandeling staken: Beëindig – ook tijdelijk – een behandeling met β-blokkers zo mogelijk, geleidelijk, gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate dan de niet–selectieve β-blokkers. Controleer regelmatig de glucosespiegel bij diabetici, vooral in het begin van de behandeling en bij een dosisverandering maar ook tijdens een lange periode van vasten.
Informeer bij algehele anesthesie de anesthesist over het gebruik van pindolol; als het noodzakelijk is pindolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 24 uur voor de operatie afgerond zijn.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Symptomen
ernstige hypotensie, bradycardie, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand. Bronchospasmen, braken, bewustzijnsstoornis, gegeneraliseerde epileptische aanvallen.
Zie voor meer symptomen en behandeling vergiftigingen.info en/of toxicologie.org/carvedilol.
Overdosering
Symptomen
bradycardie, hypotensie, hartfalen, cardiogene shock, hartritmestoornissen, hartstilstand, dyspneu, bronchospasmen, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie, verlaagd bewustzijnsniveau, gegeneraliseerde convulsies, coma en overlijden. Zelden tachycardie en hypertensie.
Zie voor meer symptomen toxicologie.org/β-blokkers.
Eigenschappen
Carvedilol is een sterk lipofiele, niet-selectieve β-blokker met zwakke membraanstabiliserende werking zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Tevens heeft het een vaatverwijdend effect, dat vnl. berust op een α1-blokkerende werking. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart en verlaagt de perifere vaatweerstand. Het is een anti-oxidant, maar de klinische relevantie van deze eigenschap staat niet vast. Het is een racemisch mengsel van twee stereo-isomeren, de β-blokkerende werking wordt toegeschreven aan de linksdraaiende isomeer, beide enantiomeren hebben α-blokkerende eigenschappen. Twee metabolieten zijn zeer sterke antioxidanten en de 4-hydroxyfenolmetaboliet is als β-blokker 13× potenter dan carvedilol.
Kinetische gegevens
| F | ca. 25%, bij levercirrose hoger. |
| T max | ca. 1,5 uur. De maximale plasmaconcentratie van de R(+)-enantiomeer is ca. 2 keer zo hoog als die van de S(-)-enantiomeer. De maximale plasmaconcentratie is hoger bij levercirrose of nierinsufficiëntie. |
| V d | 1,5–2 l/kg, groter bij levercirrose. |
| Eiwitbinding | ca. 95–99 %. |
| Metabolisering | uitgebreid in de lever door vnl. CYP2C9 en CYP2D6 en in mindere mate door CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 en CYP2E1. |
| Eliminatie | vnl. met de feces (ca. 60%); een klein deel met de urine als metabolieten (ca. 16%). Carvedilol wordt niet geëlimineerd door dialyse. |
| T 1/2el | 6–10 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Pindolol is een niet-selectieve lipofiele β-blokker met duidelijke intrinsieke sympathicomimetische activiteit en zonder membraanstabiliserende werking. Pindolol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Vaatverwijdend. Werking: ten minste 24 uur.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en nagenoeg volledig (ca. 95%). |
| F | ca. 87%. |
| Overig | gering 'first pass'-effect. |
| T max | 1 uur. |
| V d | 2–3 l/kg. |
| Overig | passeert de bloed-hersenbarrière makkelijk. |
| Eliminatie | 30–40% onveranderd via de nieren, de inactieve metabolieten met urine en gal. |
| T 1/2 | 3–4 uur, bij ouderen 7–15 uur. Bij gestoorde nierfunctie tot 12 uur, bij gestoorde leverfunctie tot 30 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
carvedilol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
pindolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Kosten
Kosten
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- hartfalen, chronisch
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- atriumfibrilleren, frequentiecontrole
- hypertensie, essentiële of primaire
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris