Samenstelling
Aerius Merck Sharp & Dohme bv
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 150 ml
Conserveermiddel: propyleenglycol (100 mg/ml). Bevat tevens: sorbitol.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg
Bevat tevens: aspartaam overeenkomend met respectievelijk 1,4 mg en 2,9 mg fenylalanine, en mannitol.
Desloratadine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 150 ml
Bevat tevens: sorbitol.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
Neoclarityn Merck Sharp & Dohme bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Rupafin (als fumaraat) Focus Care bv
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 120 ml, met spuitje van 5 ml
Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol, saccharose (300 mg/ml).
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Rupatadine (als fumaraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.
Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica (zoals desloratadine) worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.
Advies
Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Bij gebruik van geneesmiddelen is bij incidentele klachten een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) eerste keus vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig ernstige tot ernstige klachten gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke, subcutane immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.
Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.
Bij jeuk eerst de oorzaak van de jeuk achterhalen en deze zo mogelijk behandelen. Indien het wegnemen van de oorzaak niet mogelijk is, of bij onbekende oorzaak, proberen de jeuk te verminderen door symptomatische behandeling. Niet-medicamenteuze maatregelen kunnen daarbij worden aangewend evenals lokale of systemische behandeling. Systemische, niet-sederende, antihistaminica (zoals rupatadine) worden geadviseerd wanneer vrijmaking van histamine in de huid een rol speelt, zoals bij urticaria. Indien histamine geen of slechts geringe rol speelt bij het ontstaan van de jeuk, kunnen centraal aangrijpende antihistaminica worden gebruikt. Houd hierbij wel rekening met het sederende effect van deze middelen.
Indicaties
Verlichting van symptomen van:
- allergische rinitis;
- urticaria.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van allergische rinitis en urticaria bij volwassenen en kinderen van 2 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van ten minste 10 kg.
Gerelateerde informatie
Dosering
Allergische rinitis of urticaria:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
5 mg 1×/dag.
Kinderen 6–12 jaar:
2,5 mg 1×/dag.
Kinderen 1–6 jaar:
2,5 ml (1,25 mg) drank 1×/dag.
Bij leverfunctiestoornis: zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina Systemische antihistaminica op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.
Intermitterende allergische rinitis kan worden behandeld tijdens het optreden van symptomen. Persistente allergische rinitis kan eventueel worden doorbehandeld gedurende de perioden van blootstelling aan allergenen.
De omhulde tablet heel innemen met wat water. De orodispergeerbare tablet onmiddellijk na opening van de blisterverpakking op de tong leggen, waar deze direct uiteen zal vallen; in principe is het niet nodig water na te drinken.
Dosering
Allergische rinitis en urticaria:
Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar:
10 mg 1×/dag.
De tabletten en de drank òf zonder voedsel innemen (water nadrinken) òf met voedsel. Niet gelijktijdig gebruiken met grapefruit sap.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn. Droge mond. Vermoeidheid.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheidsreacties (anafylaxie, angio-oedeem, dyspneu, jeuk, huiduitslag en urticaria). Tachycardie, palpitaties. Duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, psychomotorische hyperactiviteit, convulsies, hallucinaties. Misselijkheid, braken, dyspepsie, buikpijn, diarree. Myalgie. Hepatitis, stijging van leverenzymwaarden, verhoogd bilirubine.
Verder zijn gemeld: QT-verlenging. Icterus. Fotosensibilisatie. Asthenie. Abnormaal gedrag, agressie. Toegenomen eetlust, gewichtstoename.
Bij kinderen jonger dan twee jaar is vaak (1-10%) gemeld: diarree, koorts en slapeloosheid, en met een onbekende frequentie: QT-verlenging, bradycardie, aritmie, abnormaal gedrag en agressie.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, asthenie. Droge mond.
Soms (0,1-1%): verhoogde eetlust, gewichtstoename, dorst, malaise, koorts. Concentratiestoornis, irritatie. Neusbloeding, rinitis, droge neus, hoesten, droge keel, keelpijn, faryngitis. Misselijkheid, dyspepsie, braken, buikpijn, obstipatie, diarree. Huiduitslag. Rugpijn, spierpijn, gewrichtspijn. Verhoging van creatine fosfokinase, abnormale leverfunctiewaarden.
Zelden (0,01–0,1%): tachycardie, hartkloppingen. Overgevoeligheidsreacties waaronder anafylaxie, angio-oedeem en urticaria.
Bij kinderen (drank):
Vaak (1–10%): hoofdpijn, slaperigheid.
Soms (0,1–1%): hoge luchtweginfecties, influenza. Duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid. Eczeem, nachtelijk zweten. Neutropenie, eosinofilie.
Interacties
Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.
Alcoholintolerantie en -intoxicatie zijn gemeld; wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik.
Interacties
Gelijktijdige toediening met grapefruitsap verhoogt de systemische opname van rupatadine 3,5-maal. Grapefruitsap dient niet gelijktijdig gebruikt te worden.
Wees voorzichtig bij comedicatie met sterke CYP3A4-remmers (zoals imidazool-antimycotica, sommige HIV-proteaseremmers, claritromycine); gebruik van grapefruitsap wordt ontraden.
Het is nog onduidelijk of rupatadine zelf (via het CYP-enzymsysteem) invloed heeft op geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte.
Asymptomatische creatinekinase toenamen zijn soms gemeld in klinische studies met rupatadine; wees daarom voorzichtig bij combinatie met statinen.
Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Ruime ervaring met loratadine bij de mens laat geen schadelijke effecten zien. Aangezien desloratadine de actieve metaboliet is van loratadine, wordt er op theoretische gronden geen verschil verwacht. Gebruik van desloratadine bij > 1000 zwangerschappen duidt niet op schadelijke effecten op de zwangerschap of het kind.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Zwangerschap
Antihistaminica passeren de placenta.
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate. De relatief weinig gegevens wijzen niet op nadelige effecten bij de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Overgevoeligheid voor loratadine.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij ernstige nierinsufficiëntie.
Wees voorzichtig bij patiënten met medische of familiegeschiedenis van insulten, vooral bij jonge kinderen.
Bij kinderen jonger dan twee jaar is de diagnose rinitis meestal infectieus van aard.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
Bij homozygote patiënten met fenylketonurie dient (bij gebruik van product dat aspartaam bevat) de overeenkomende hoeveelheid fenylalanine te worden doorberekend in het voedingsvoorschrift.
Er is weinig ervaring m.b.t de werkzaamheid bij kinderen van 1–18 jaar. De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 1 jaar zijn niet vastgesteld.
De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis gaf geen effecten op het ECG. Wees desondanks voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, aanhoudende proaritmische condities, en congenitale of verworven QT-verlenging.
Gebruik bij verminderde nier- of leverfunctie, óf bij een leeftijd < 2 jaar óf een lichaamsgewicht < 10 kg wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Een hogere gevoeligheid bij ouderen (> 65 jaar) kan niet worden uitgesloten.
Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.
De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
slaperigheid, hoofdpijn en tachycardie. Incidentele meldingen van aritmieën en QT-verlenging. Bij kinderen zijn extrapiramidale symptomen en palpitaties gemeld.
Voor meer informatie over symptomen en behandeling zie de stofmonografie desloratadine via de website van het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Voor meer informatie over een vergiftiging met rupatidine zie de stofmonografie via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Desloratadine, de belangrijkste actieve metaboliet van loratadine, is een selectieve H1-receptorantagonist. De antihistaminerge werking treedt in binnen 1 uur en houdt 24 uur aan. Desloratadine heeft geen centraal aangrijpingspunt.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| T max | ca. 3 uur. |
| Overig | passage bloed-liquorbarrière: niet. |
| Metabolisering | in de lever tot het actieve 3–hydroxydesloratadine, dat vervolgens glucuronidering ondergaat. |
| Eliminatie | met de urine en feces (gelijke verhoudingen), ca. 87% als metabolieten. Geen eliminatie door hemodialyse. Eliminatie door peritoneale dialyse onbekend. |
| T 1/2el | ca. 27 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve H1-receptorantagonist. In vitro studies met hoge doseringen suggereren ook een anti-inflammatoire werking o.a. door remming van degranulatie van mestcellen en vrijkomen van cytokinen.
Kinetische gegevens
| F | onbekend; rupatadine ondergaat een uitgebreid first-pass-effect. |
| T max | ca. 30–45 min. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | in de lever door vnl. CYP3A4 tot o.a. actief desloratadine. |
| Eliminatie | vnl. in de vorm van metabolieten, ca. 61% met de feces, 35% met de urine. |
| T 1/2el | 6–9 uur, bij kinderen ca. 12–16 uur (drank). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
desloratadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk
- rupatadine (R06AX28) Vergelijk
Groepsinformatie
rupatadine hoort bij de groep antihistaminica, systemisch.
- acrivastine (R06AX18) Vergelijk
- cetirizine (R06AE07) Vergelijk
- chloorcyclizine/cinnarizine (N07CA52) Vergelijk
- cinnarizine (N07CA02) Vergelijk
- clemastine (R06AA04) Vergelijk
- cyclizine (R06AE03) Vergelijk
- desloratadine (R06AX27) Vergelijk
- dimetindeen (R06AB03) Vergelijk
- doxylamine/pyridoxine (R06AA59) Vergelijk
- ebastine (R06AX22) Vergelijk
- fexofenadine (R06AX26) Vergelijk
- hydroxyzine (N05BB01) Vergelijk
- ketotifen (systemisch) (R06AX17) Vergelijk
- levocetirizine (R06AE09) Vergelijk
- loratadine (R06AX13) Vergelijk
- meclozine (R06AE05) Vergelijk
- meclozine/pyridoxine (R06AE55) Vergelijk
- mizolastine (R06AX25) Vergelijk
- oxomemazine (R06AD08) Vergelijk
- promethazine (R06AD02) Vergelijk