Samenstelling
Escitalopram (als oxalaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Druppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 15 ml
Bevat per druppel: escitalopram 1 mg, ethanol 4,7 mg.
Lexapro (als oxalaat) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 15 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Druppels
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 15 ml
Bevat per druppel: escitalopram 1 mg, ethanol 4,7 mg.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Paroxetine (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
Paroxetine (als hydrochloridehemihydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 30 mg
Paroxetine (als mesilaat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg
Seroxat (als hydrochloridehemihydraat) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Suspensie
- Sterkte
- 2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 150 ml
De suspensie bevat als conserveermiddelen methyl- en propylparahydroxybenzoaat.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 30 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Binnen de groep SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, escitalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine en sertraline.
Advies
Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Binnen de groep SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, escitalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine en sertraline.
Indicaties
- depressieve episoden;
- paniekstoornis met of zonder agorafobie;
- sociale angststoornis (sociale fobie);
- gegeneraliseerde-angststoornis;
- obsessieve compulsieve stoornis (OCS).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Depressie;
- Obsessieve-compulsieve stoornis (OCS);
- Paniekstoornis met of zonder agorafobie;
- Sociale fobie (sociale angststoornis);
- Gegeneraliseerde-angststoornis;
- Posttraumatische-stressstoornis.
Gerelateerde informatie
Dosering
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op selectieve serotonine heropnameremmers van tdm-monografie.org.
Depressie:
Volwassenen:
gebruikelijke dosering: 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. De behandeling voortzetten totdat de patiënt ten minste 6 maanden volledig symptoomvrij is.
Ouderen > 65 jaar:
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Paniekstoornis:
Volwassenen:
begindosering: 5 mg gedurende de eerste behandelweek, vervolgens verhogen tot 10 mg per dag, tot max. 20 mg per dag. Het maximale effect wordt na circa 3 maanden bereikt. De behandeling duurt enkele maanden.
Ouderen > 65 jaar:
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Sociale angststoornis:
Volwassenen:
gebruikelijke dosering: 10 mg 1×/dag, indien nodig verlagen tot 5 mg of verhogen tot max. 20 mg per dag. Na 2–4 weken wordt doorgaans symptoomverlichting bereikt. De behandeling 12 weken voortzetten om terugval te voorkomen. Om een recidief te voorkomen kan op individuele basis een behandeling gedurende 6 maanden worden overwogen.
Gegeneraliseerde-angststoornis:
Volwassenen:
begindosering 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. Langetermijnbehandeling is gedurende 6 maanden onderzocht. De voordelen van behandeling en de dosering moeten regelmatig worden beoordeeld.
Ouderen > 65 jaar:
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Obsessieve compulsieve stoornis (OCS):
Volwassenen:
begindosering 10 mg 1×/dag, indien nodig verhogen tot max. 20 mg per dag. De voordelen van behandeling en de dosering moeten regelmatig worden beoordeeld.
Ouderen > 65 jaar:
begindosering: 5 mg 1×/dag; maximumdosering 10 mg/dag.
Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker. (Volgens de fabrikant wordt bij poor CYP2C19-metabolizers een begindosering van 5 mg/dag aanbevolen gedurende de eerste 14 dagen, waarna afhankelijk van de respons verhoogd kan worden tot 10 mg.)
Nierfunctiestoornis: Bij licht of matig gestoorde nierfunctie is geen dosisaanpassing nodig. Wees voorzichtig bij een ernstige nierfunctiestoornis (klaring < 30 ml/min).
Leverfunctiestoornis: Bij licht of matig gestoorde leverfunctie: begindosering 5 mg 1×/dag gedurende de eerste twee behandelweken, indien nodig verhogen tot 10 mg per dag. Wees voorzichtig bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document afbouwen SSRI's en SNRI's (pdf 0,3 MB) van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Zie voor informatie over overschakelen naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toedieningsinformatie: De druppels kan men mengen met water, sinaasappelsap of appelsap.
Dosering
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op selectieve serotonine heropnameremmers van tdm-monografie.org.
Depressie:
Volwasssenen:
Begindosering: 20 mg 1×/dag; indien nodig de dosering geleidelijk verhogen in stappen van 10 mg, tot max. 50 mg/dag;
De behandeling voortzetten totdat de symptomen zijn verdwenen, ten minste 6 maanden.
Obsessieve-compulsieve stoornis:
Volwassenen:
Begindosering: 20 mg 1×/dag, geleidelijk in stappen van 10 mg verhogen tot aanbevolen dosering van 40 mg 1×/dag; soms tot max. 60 mg/dag. De behandeling enkele maanden of langer voortzetten totdat de symptomen verdwenen zijn.
Paniekstoornis:
Volwassenen:
Begindosering: 10 mg 1×/dag (om te voorkomen dat een achteruitgang optreedt zoals men in het begin van de behandeling kan verwachten), vervolgens geleidelijk verhogen in stappen van 10 mg tot aanbevolen dosering van 40 mg/dag; soms tot max. 60 mg/dag. De behandeling voortzetten totdat de symptomen zijn verdwenen, enkele maanden of langer.
Sociale fobie, gegeneraliseerde-angststoornis en posttraumatische-stressstoornis:
Volwassenen:
Begindosering: 20 mg 1×/dag, indien nodig na een aantal weken in stappen van 10 mg verhogen tot max. 50 mg/dag. Bij langdurig gebruik regelmatig evalueren.
Pas bij CYP2D6-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij ouderen is de max. dosering 40 mg/dag.
Nier- of leverfunctiestoornis: Bij een leverfunctiestoornis en een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min): dosis beperken tot het lage uiteinde van het doseringsbereik.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinaire document afbouwen SSRI's en SNRI's (pdf 0,3 MB, 2018) van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Zie voor informatie over overschakelen naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toedieningsinformatie: Bij voorkeur 's ochtends met voedsel innemen; de tabletten heel innemen, niet kauwen of vermalen. De suspensie schudden voor gebruik.
Bijwerkingen
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Zeer vaak (> 10%): hoofdpijn, misselijkheid; onthoudingsverschijnselen bij staken van de behandeling.
Vaak (1-10%): veranderde eetlust, angst, rusteloosheid, abnormaal dromen, verminderd libido, anorgasmie, slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid, paresthesie, tremor, sinusitis, geeuwen, diarree, obstipatie, braken, droge mond, overmatig transpireren, artralgie, myalgie, ejaculatiestoornis, erectiestoornis, vermoeidheid, koorts, gewichtstoename.
Soms (0,1–1%): tandenknarsen, agitatie, paniekaanval, verwardheid, verstoorde smaak, syncope, alopecia, visusstoornissen, tinnitus, tachycardie, neusbloeding, gastro-intestinale bloeding, huiduitslag, jeuk, menorragie, oedeem, gewichtsafname.
Zelden (0,01–0,1%): anafylactische reacties, agressie, hallucinaties, serotoninesyndroom, bradycardie.
Verder is gemeld: suïcidepogingen, trombocytopenie, vooral bij ouderen hyponatriëmie en SIADH, manie, bewegingsstoornissen, convulsies, orthostatische hypotensie, ecchymosis, angio-oedeem, urineretentie, priapisme, galactorroe, hepatitis, abnormale leverfunctietesten. Tijdens behandeling of vlak na stoppen zijn suïcidaal gedrag gemeld. Bij SSRI’s zijn verder gemeld: anorexie, acathisie of psychomotorische onrust. Met name bij vrouwen, hypokaliëmie en hartziekten: verlengd QT-interval, ventriculaire aritmie incl. 'torsade de pointes'. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, seksuele stoornissen.
Vaak (1-10%): toename in cholesterolspiegel, slaperigheid, verminderde concentratie, transpiratie, spierzwakte, slapeloosheid, agitatie, abnormale dromen, duizeligheid, sensorische aandoeningen, tremor, visusstoornissen, gapen, obstipatie, diarree, droge mond, asthenie, toename lichaamsgewicht, hoofdpijn, verminderde eetlust.
Soms (0,1-1%): abnormale bloedingen (voornamelijk van huid en slijmvliezen, ecchymosis en gynaecologische bloedingen), verwarring, hallucinaties, extrapiramidale aandoeningen, mydriase, tachycardie, voorbijgaande stijging of daling van bloeddruk, posturale hypotensie, huiduitslag, jeuk, urineretentie, -incontinentie.
Zelden (0,01-0,1%): hyponatriëmie met name bij ouderen en bij gebruik van diuretica (dit kan samenhangen met het SIADH), manie, angst, acathisie, convulsies, rustelozebenen-syndroom, bradycardie, stijging van leverenzymwaarden, hyperprolactinemie, galactorroe, menstruele stoornis (zoals menorragie, metrorragie, amenorroe, onregelmatige menstruatie), artralgie, myalgie.
Zeer zelden (< 0,01%): trombocytopenie, ernstige allergische reacties (zoals anafylactische reacties, angio-oedeem), urticaria, 'serotoninesyndroom', extrapiramidale stoornissen waaronder orofaciale dystonie, acuut glaucoom, gastro-intestinale bloeding, ernstige leverfunctiestoornis, ernstige huidreacties (erythema mulitforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse), fotosensibilisatie, priapisme, perifeer oedeem. Tinnitus.
Verder zijn gemeld: suïcidaal gedrag, agressie, bruxisme. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe; vooral in de eerste maanden van de behandeling.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen, zoals klasse Ia en III anti-aritmica, antipsychotica (fenothiazinen, pimozide, haloperidol), tricyclische antidepressiva, bepaalde antibiotica (moxifloxacine, erytromycine i.v., pentamidine) en antihistaminica (mizolastine) is gecontra-indiceerd.
Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers is gecontra-indiceerd om het risico van het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen zeven dagen na staken van escitalopram starten met een niet-selectieve MAO-remmer (incl. selegiline, moclobemide en methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (incl. selegiline); na gebruik van een reversibele MAO-remmer kan men een kortere onttrekkingsperiode dan 14 dagen aanhouden. Gelijktijdig gebruik met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid vermijden.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van serotonerge geneesmiddelen zoals tramadol, sumatriptan en andere triptanen, omdat de serotonerge werking mogelijk wordt versterkt door SSRI's.
Gelijktijdig gebruik van SSRI's met lithium of tryptofaan kan leiden tot een hogere incidentie van bijwerkingen.
Wees voorzichtig met middelen die hypokaliëmie of hypomagnesiëmie induceren en middelen die de convulsiedrempel verlagen (antipsychotica, antidepressiva, mefloquine, bupropion, tramadol).
Bij gebruik van bloedverdunnende middelen dient men rekening te houden met een mogelijke langere bloedingstijd door SSRI's.
Bij gelijktijdig gebruik van een geneesmiddel met sint-janskruid is er meer kans op bijwerkingen.
Escitalopram is een remmer van CYP2D6; wees voorzichtig met middelen die door dit enzym worden omgezet en een smalle therapeutische breedte hebben zoals flecaïnide, propafenon, metoprolol, clomipramine, nortriptyline, risperidon en haloperidol. Wees voorzichtig met CYP2C19-remmers als cimetidine en omeprazol; cimetidine kan de plasmaspiegel van escitalopram matig (tot 70%) verhogen en omeprazol met 50%.
Interacties
Algemene informatie:
Paroxetine is een krachtige remmer van CYP2D6.
Gecontra-indiceerd:
Gelijktijdig gebruik met pimozide, omdat via een onbekend mechanisme paroxetine de bloedspiegel van pimozide kan verhogen en dit middel een smalle therapeutische index heeft. Gelijktijdig gebruik – en gebruik binnen twee weken na behandeling – met niet selectieve, irreversibele MAO-remmers vanwege de kans op het 'serotoninesyndroom' met ernstige en mogelijk fatale verschijnselen.
Vermijden:
Niet binnen 24 uur na een reversibele MAO-remmer (moclobemide, linezolid) gebruiken. Niet binnen een week na staken van paroxetine starten met een MAO-remmer. Gelijktijdig gebruik met moclobemide en selegiline wordt sterk ontraden, vanwege de kans op het serotoninesyndroom en omdat beiden via CYP2D6 worden gemetaboliseerd. Vermijd gelijktijdig gebruik met tamoxifen; paroxetine kan door CYP2D6-remming een afname van de plasmaspiegel van 65-75% van de actieve metaboliet (endoxifen) veroorzaken. Vermijd vanwege de kans op een serotoninesyndroom de combinatie met serotonineprecursors (L-tryptofaan), triptanen, tramadol, pethidine, andere SSRI's, dextromethorfan en preparaten die sint-janskruid bevatten. Linezolid alleen gelijktijdig gebruiken indien er controle is op symptomen van het serotoninesyndroom en de bloeddruk.
Overige interacties:
Paroxetine kan de werking van middelen die via CYP2D6 worden gemetaboliseerd, zoals klasse IC-anti-aritmica, andere SSRI's, antipsychotica (perfenazine, risperidon), atomoxetine en tricyclische antidepressiva mogelijk versterken. Gelijktijdig gebruik van SSRI's met lithium of tryptofaan kan leiden tot een hogere incidentie van bijwerkingen. Wees voorzichtig met fentanyl. Middelen die het microsomale enzymsysteem van de lever remmen, zoals cimetidine, kunnen de biologische beschikbaarheid doen verhogen. Gelijktijdig gebruik van fenytoïne en andere anticonvulsiva kan leiden tot stijging van de incidentie van bijwerkingen. Fosamprenavir of ritonavir kan de plasmaconcentratie met 55% verlagen. Bij gebruik van middelen die de bloedstolling verminderen, dient men rekening te houden met een mogelijk verlengde bloedingstijd door SSRI's. Bij gelijktijdig gebruik met pravastatine kan de bloedglucosespiegel stijgen. Bij de suspensie voorzichtig zijn met gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die de pH van de maag verhogen.
Zwangerschap
Teratogenese: Mogelijk een lichtverhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen.
Farmacologisch effectHet optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) veranderen. Er is tot nu toe geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.
Zwangerschap
Teratogenese: Mogelijk een lichtverhoogd risico op specifieke hartafwijkingen, met name ventrikelseptumdefecten.
Farmacologisch effectHet optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Niet gebruiken in het eerste trimester. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) veranderen. Er is tot nu toe geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is ca. 5%.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is < 3%.
Advies: Kan veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Contra-indicaties
Verlengd QT-interval.
Contra-indicaties
Zie de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
CYP2C19-polymorfisme: Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Acathisie: Indien acathisie ontstaat, kan een verhoging van de dosering schadelijk zijn.
Serotoninesyndroom: Zelden is bij SSRI's een serotoninesyndroom gemeld; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremor, myoklonie en hyperthermie dient men hierop verdacht te zijn en de medicatie te staken.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren. Bij paniekstoornis kunnen in het begin van de behandeling de angstgevoelens verergeren; bij een lage startdosering vermindert de kans op dit anxiogene effect.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.
Verlengde QT-tijd: Verlenging van het QT-interval en ventriculaire aritmie (als 'torsade de pointes') zijn met name gemeld bij vrouwen, bij hypokaliëmie, bestaande verlenging van het QT-interval of andere hartziektes. Wees voorzichtig bij meer kans op het ontwikkelen van aritmieën zoals bij bradycardie, congestief hartfalen, recent myocardinfarct, of (risicofactoren voor) hypokaliëmie of hypomagnesiëmie. Bij patiënten met een stabiele hartziekte vóór de start van de behandeling het maken van een ECG overwegen. Bij symptomen van een abnormaal hartritme behandeling staken en een ECG maken.
Metabole effecten: Bij diabetes mellitus kan een SSRI de bloedsuikerspiegel doen verhogen.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van abnormale bloedingen, bij epilepsie, nauwe kamerhoekglaucoom of een voorgeschiedenis van glaucoom en gelijktijdige ECT. Indien insulten optreden of de frequentie van insulten toeneemt, SSRI-gebruik staken.
Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis; het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis; eerdere mislukte stoppoging.
Onderzoeksgegevens: Niet gebruiken bij kinderen en jongeren < 18 jaar vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve en emotionele ontwikkeling. Bij ouderen is de werkzaamheid niet onderzocht bij sociale angststoornis. Wees voorzichtig bij coronaire hartziekte vanwege de beperkte klinische ervaring.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Veel dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
CYP2D6-polymorfisme: Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2D6-polymorfisme.
Staak de behandeling bij optreden van insulten, gestoorde leverfunctie, manie, het 'serotoninesyndroom' of het neuroleptisch maligne syndroom. Bij optreden van een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men verdacht te zijn op het serotoninesyndroom.
Acathisie: Indien acathisie ontstaat, kan een verhoging van de dosering schadelijk zijn.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, diabetes mellitus, hartaandoeningen, risico van hyponatriëmie en een vergroot bloedingsrisico. Een onderliggende manie kan verergeren of manifest worden.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel. Ter preventie van suïcidepogingen dient de patiënt niet over grote hoeveelheden antidepressiva te kunnen beschikken.
Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis, het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis, eerdere mislukte stoppoging.
Bij overzetten van tablet naar suspensie dient men rekening te houden dat bij de suspensie het vrijkomen van de actieve stof afhankelijk is van de zuurgraad van de maag.
Toedieningsinformatie: Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar vanwege meer kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is aangetoond en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling. De werkzaamheid op de lange termijn is bij sociale angststoornis, gegeneraliseerde-angststoornis en posttraumatische-stressstoornis nog onvoldoende aangetoond. Met gelijktijdige toepassing van ECT ('electro convulsive therapy') bestaat weinig ervaring.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
Er zijn weinig klinische gegevens: coma, aritmieën, verlengd QT-interval. Fatale gevallen zijn meestal in combinatie met andere middelen opgetreden.
Therapie
Symptomatisch. Bij patiënten met hartfalen/bradyaritmie, gelijktijdig gebruik van QT-verlengende middelen of bij een veranderd metabolisme (als leverfunctiestoornis) wordt een ECG aangeraden.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info en toxicologie.org.
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine in het neuron. Het is de actieve, links draaiende isomeer van het racemaat citalopram. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| Overig | de druppel is bio-equivalent met de tablet. |
| F | ca. 80%. |
| T max | 4 uur. |
| V d | 12–26 l/kg. |
| Overig | gemiddelde plasmaconcentratie: 50 nmol/l (20–125 nmol/dag). |
| Metabolisering | met name via CYP2C19 (mogelijk geholpen door CYP3A4 en CYP2D6) in farmacologisch actieve desmethylmetabolieten (28–31%) en ook tot didesmethylmetabolieten (< 5%). |
| Eliminatie | via de lever en grotendeels via de nieren. |
| T 1/2 | ca. 30 uur; verlengd bij gestoorde nierfunctie, hoge leeftijd en mogelijk ook bij gestoorde leverfunctie. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine. Het bezit zwak anticholinerge eigenschappen. Werking: na twee weken merkbaar.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| Overig | 'first pass'-effect. |
| Eiwitbinding | 95%. |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten. |
| Eliminatie | 64% als metaboliet met de urine en 2% onveranderd. |
| T 1/2el | 1 dag. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
escitalopram hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.
Groepsinformatie
paroxetine hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.