Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Esmolol (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml
Bevat tevens: 0,34 mmol (ca. 8 mg) natrium per flacon.
- Toedieningsvorm
- Poeder voor concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 2500 mg
Bevat na reconstitutie in 50 ml: esmololhydrochloride 50 mg/ml.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Celiprolol (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg, 400 mg
Dilanorm (hydrochloride) Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 200 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren vormt metoprolol met vertraagde afgifte de eerste keus, tenzij sprake is van niet-gecorrigeerde overvulling, al dan niet gepaard gaande met hartfalen. Bij een contra-indicatie voor een β-blokker is diltiazem geïndiceerd, tenzij er sprake is van hartfalen. Bij (vermoeden van) hartfalen is digoxine geïndiceerd. Indien met een β-blokker of diltiazem in maximale dosering geen voldoende verlaging van de ventrikelfrequentie optreedt, is toevoeging van digoxine aangewezen.
Advies
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
- Behandeling van volwassenen met supraventriculaire tachycardie (behalve bij het pre-excitatiesyndroom), met name bij atriumfibrilleren en -flutteren, sinustachycardie en in situaties waarin een zeer kortwerkende β-blokker nodig is;
- Peri-operatieve tachycardie en hypertensie bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris;
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Dosering
Supraventriculaire tachycardie:
Volwassenen:
Begindosering: 500 microg/kg lichaamsgewicht i.v. injectie gedurende 1 min, gevolgd door onderhoudsdosering van 50 microg/kg/min gedurende 4 min door middel van een infusie. Bij onvoldoende therapeutisch effect het vijfminutenschema herhalen, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 min de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 200 microg/kg/min. Indien de gewenste bloeddruk en hartfrequentie is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Peri-operatieve tachycardie en hypertensie:
Volwassenen:
Tijdens anesthesie: 80 mg bolusinjectie in 15–30 s, gevolgd door i.v. infusie 150 microg/kg/min; op geleide van het effect de dosering aanpassen, max. 300 microg/kg/min. Bij ontwaken na anesthesie: 500 microg/kg/min gedurende 4 minuten, gevolgd door 300 microg/kg/min.
Postoperatief: begindosering 500 microg/kg in 1 minuut, gevolgd door:
Onderhoudsdosering: 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten; dit vijfminutenschema herhalen tot het gewenste effect is bereikt, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 300 microg/kg/min. Indien de gewenste bloeddruk en hartfrequentie is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Bij gestoorde nierfunctie: voorzichtig titreren wegens een langere eliminatiehalfwaardetijd.
Bij gestoorde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Bij ouderen (> 65 j.):wees voorzichtig en start met een lagere dosering omdat er geen specifieke onderzoeken bij ouderen uitgevoerd zijn. Er is echter geen verschil in farmacodynamische effecten gezien bij 252 patiënten > 65 jaar vergeleken met < 65 jaar.
Infusie > 24 uur is onvoldoende onderzocht; infusie > 24 uur daarom alleen uitvoeren met de nodige voorzichtigheid.
Bij vervanging van esmolol door een ander geneesmiddel (orale anti-aritmica, calciumantagonisten), binnen het eerste uur na de eerste toediening van het nieuwe geneesmiddel, de inloopsnelheid van esmolol halveren. Na toediening van de tweede dosis van het nieuwe geneesmiddel, het effect hiervan gedurende het eerste uur observeren; indien de hartfrequentie voldoende onder controle blijft, de infusie van esmolol staken.
Alvorens de infusie te staken deze geleidelijk afbouwen vanwege de kans op rebound-tachycardie en rebound-hypertensie, wees extra voorzichtig bij het staken van de behandeling bij coronaire hartziekten.
Toedieningsinformatie: Het poeder voor concentraat na reconstitutie tot 50 mg/ml verder verdunnen tot een concentratie van 10 mg/ml óf toedienen als geconcentreerde oplossing van 50 mg/ml via een perfusor (in dit laatste geval alleen toedienen in een grote ader of via een centrale katheter). Bij optreden van een infusieplaatsreactie de toedieningsplaats wijzigen.
Dosering
Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris en hypertensie:
Volwassenen:
200 mg 1×/dag, zo nodig na 2–4 weken verhogen tot 400 mg 1×/dag. Bij ouderen met een zo'n laag mogelijke dosering beginnen.
De tabletten bij voorkeur 's morgens ten minste 30 minuten vóór de maaltijd of 2 uur na de maaltijd innemen. Tabletten innemen met een glas water (niet met citrusvruchtendranken).
Bij staken van de behandeling de dosis geleidelijk in 1–2 weken afbouwen.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, diaforese.
Vaak (1-10%): reactie op de injectie/infusieplaats. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, asthenie, paresthesie, gebrek aan concentratie. Angst, agitatie, verwardheid, depressie. Anorexie. Misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): bleekheid, perifere ischemie, overmatig blozen. Bradycardie, AV-blok, verhoogde longslagaderdruk, hartfalen, ventriculaire extrasystolen, nodaalritme, angina pectoris. Syncope, convulsie, spraakstoornis. Longoedeem, dyspneu, bronchospasme, piepende ademhaling, nasale congestie, rhonchi, ratelgeluiden. Droge mond, smaakstoornis, dyspepsie, obstipatie, buikpijn. Urineretentie. Visusstoornis. Spierpijn. Koorts, koude rillingen, pijn op de borst. Huidverkleuring, erytheem, oedeem, ecchymose. Abnormaal denken.
Zeer zelden (< 0,01%): (trombo)flebitis en lokale huidnecrose bij extravasatie. Sinuspauze, asystolie (vooral bij ernstige coronaire aandoeningen).
Verder zijn gemeld: (verergering van) psoriasis. Angio-oedeem, urticaria. Hyperkaliëmie, metabole acidose. Versneld idioventriculair ritme, kransslagaderspasme, hartstilstand.
Bijwerkingen
Vaak (1–10%): depressie. Tremor, hoofdpijn asthenie, slaperigheid, duizeligheid, paresthesieën. Opvliegers, verergering van perifere vasculaire aandoeningen zoals claudicatio intermittens of fenomeen van Raynaud. Braken, misselijkheid, pijn in de bovenbuik, droge mond. Hyperhidrose, erytheem, huiduitslag, jeuk. Erectiele disfunctie. Verhoging van antinucleaire antilichamen.
Soms (0,1–1%): slapeloosheid. Droge ogen, visusstoornissen. Palpitaties. Hypotensie, koude cyanotische extremiteiten. Dyspneu. Spierspasmen, artralgie.
Verder zijn gemeld: hypoglykemie, hyperglykemie. Afgenomen libido, hallucinaties, nachtmerries. Syncope. Bradycardie, hartfalen, aritmieën. Interstitiële pneumonitis, bronchospasme. Diarree. Verergering van psoriasis, psoriasisvormige dermatitis. Systemische lupus erythematosus. Verhoogde serumtransaminasen.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals amiodaron) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – worden vermeden; de combinatie met verapamil is gecontra-indiceerd; esmolol in die situatie niet eerder dan 48 uur na het stoppen van verapamil toedienen.
Door combinatie met dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Met name bij hartinsufficiëntie kan dit leiden tot hartfalen; esmolol zorgvuldig titreren en hemodynamische parameters controleren. Combinatie met antihypertensiva, tricyclische antidepressiva (zoals imipramine, amitriptyline), barbituraten, fenothiazinen ( zoals chloorpromazine) en andere geneesmiddelen die de bloeddruk kunnen verlagen (zoals clozapine) vergroot eveneens het risico van hypotensie.
Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en stijging van de digoxineplasmaconcentratie.
De kans op rebound-hypertensie bij het staken van clonidine- of moxonidinetoediening, neemt toe; daarom eerst enkele dagen eerder de β-blokker stoppen.
De esmololconcentratie kan stijgen bij combinatie met morfine.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
β-Blokkers kunnen het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken. Mogelijk moet de dosering van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen worden aangepast.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
β-Blokkers antagoneren de β-mimetische werking van adrenaline, dit is met name riskant bij anafylaxie (verminderde bronchusverwijding en verminderde hemodynamische werking). Deze interactie is vooral gemeld voor niet-selectieve β-blokkers.
Bij gebruik van suxamethonium of mivacurium duurde de neuromusculaire blokkade gemiddeld langer bij combinatie met esmolol.
Interacties
β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals disopyramide, kinidine en amiodaron) kunnen elkaars effect versterken; dit kan leiden tot onder andere ernstige bradycardie, met mogelijk sinusarrest tot gevolg bij combinatie met andere middelen waarvan bekend is dat ze sinusarrest kunnen veroorzaken; klinische en ECG-monitoring wordt aanbevolen.
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) wegens meer kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – vermijden. Bij combinatie met dihydropyridinen (bv. nifedipine) bloeddruk extra controleren vanwege meer kans op hypotensie of hartfalen (bij latent of ongecontroleerd hartfalen).
Combinatie met MAO–remmers, met uitzondering van MAO–B–remmers, vermijden.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding, zodat bij gelijktijdig gebruik AV-dissociatie kan optreden.
Prostaglandinesynthetaseremmers kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten en fenothiazinen alsook andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van celiprolol versterken.
Vanwege meer kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening eerst de β-blokker enige dagen stoppen voordat gestopt kan worden met clonidine.
Gelijktijdig gebruik met chloortalidon, hydrochloorthiazide, digoxine of theofylline vermindert de biologische beschikbaarheid; dosisaanpassing van celiprolol kan noodzakelijk zijn.
Celiprolol is een substraat voor organisch anion-transporterende polypeptiden (OATP), met name OATP1A2 en OATP2B1; citrusvruchtendranken vermijden vanwege OATP2B1-remming. Celiprolol is een substraat voor P-glycoproteïne (Pgp); bij combinatie met Pgp-remmers (bv. verapamil, erytromycine, claritromycine, ciclosporine, kinidine, itraconazol) een dosisverlaging van celiprolol overwegen. Een dosisverhoging van celiprolol overwegen bij combinatie met Pgp-inductors (bv. rifampicine, sint-janskruid).
β-Blokkers kunnen het bloedsuikerverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
Bij combinatie met mefloquine is er meer kans op bradycardie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding en remming van foetale autonome reflexen. Verder kunnen bij gebruik tijdens zwangerschap en partus ongewenste bijwerkingen (m.n. bradycardie, hypotensie, hypoglykemie en sedatie) bij foetus en pasgeborene optreden. Er is meer kans op hart- en longcomplicaties bij de pasgeborene in de postnatale periode. Het pasgeboren kind strikt controleren.
Advies: Gebruik ontraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: mogelijk: contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie en bradycardie; deze kunnen tot enkele dagen na de bevalling optreden. Door vermindering van compensatoire cardiovasculaire reacties kan hartfalen optreden.
Advies: Gebruik ontraden.
Overig: De pasgeborene na de bevalling gedurende 3-5 dagen zeer zorgvuldig controleren vanwege een toegenomen kans op cardiale en pulmonale complicaties.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Sommige β-blokkers gaan over in de moedermelk.
Farmacologisch effect: hypoglykemie, bradycardie.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok, ernstige AV-nodale geleidingsstoornissen (zonder pacemaker), ernstige hypotensie, cardiogene shock, ernstige sinusbradycardie (< 50 slagen/min);
- gedecompenseerd hartfalen;
- pulmonale hypertensie;
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanval;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β-blokkers.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- ernstige bradycardie (< 50 slagen per minuut);
- sick-sinus-syndroom;
- tweede- en derdegraads AV-blok;
- metabole acidose;
- cardiogene shock;
- onbehandeld hartfalen;
- rechter ventriculaire insufficiëntie door pulmonale hypertensie;
- hypotensie (systolische bloeddruk < 100 mmHg);
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanvallen;
- late stadia van perifeer arterieel occlusief letsel en ziekte van Raynaud.
Waarschuwingen en voorzorgen
Hypotensie: Tijdens de behandeling is continue controle van de bloeddruk en het ECG aangewezen. Voorzichtig bij een lage systolische bloeddruk vanwege regelmatig optreden van hypotensie bij toediening van esmolol; tijdens een hypotensieve periode de dosering verlagen of de behandeling (tijdelijk) staken. Hypotensie is meestal reversibel binnen 30 minuten na het (tijdelijk) staken van de toediening.
Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust en de patiënt tevens symptomen van de bradycardie ondervindt, dan de dosering verlagen of de toediening staken. Bij een hartfrequentie < 50 slagen/min is gebruik gecontra-indiceerd.
β-Blokkers kunnen hartfalen verergeren door een vermindering van de myocardcontractiliteit. Bij de eerste tekenen van hartfalen de behandeling met esmolol staken en overwegen de symptomen te behandelen.
Geleidingsstoornissen: Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok en andere geleidingsstoornissen vanwege een negatief effect op de AV–geleiding, zie ook de rubriek Contra-indicaties.
Bij gebruik bij supraventriculaire aritmieën voorzichtig zijn bij een verstoorde hemodynamiek of bij gebruik van medicatie die de perifere weerstand, myocardvulling, -contractiliteit of voortgeleiding van de elektrische impuls in het myocard vermindert. Er zijn sterfgevallen gemeld over toepassing in complexe klinische situaties waarbij esmolol vermoedelijk werd gebruikt om de ventriculaire frequentie onder controle te brengen.
Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een verminderde nierfunctie en dialyse.
Bij perifere circulatiestoornissen, 'variant'– of Prinzmetal-angina-pectoris, en bij psoriasis in de voorgeschiedenis terughoudend zijn met β-blokkers vanwege de kans op toename van de klachten.
Bij chronische obstructieve longziekten kan benauwdheid verergeren; eventueel de dosering aanpassen van gelijktijdig toegediende bronchusverwijdende middelen. Bij de eerste tekenen van bronchospasmen de behandeling met esmolol staken.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen. Opgetreden anafylaxie is vaak matig of slecht te beïnvloeden met de gebruikelijke hoeveelheid adrenaline tijdens het gebruik van een β-blokker.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers (zoals esmolol) hebben dit effect in veel mindere mate dan de niet-selectieve β-blokkers.
Onderzoeksgegevens: Gebruik bij kinderen tot 18 jaar wordt niet aanbevolen vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Waarschuwingen en voorzorgen
De β1–selectiviteit neemt af met het hoger worden van de dosering.
Voorzichtig toepassen bij eerstegraads AV-blok, langdurig vasten, chronische nierinsufficiëntie, myasthenia gravis, diabetes mellitus, leverinsufficiëntie, feochromocytoom.
Behandeling bij hartfalen onder strikte controle; bij optreden van symptomen van hartfalen de behandeling staken, eventueel hervatten als het hartfalen weer voldoende onder controle is.
Bij matige nierinsufficiëntie (creatinineklaring: 15–40 ml/min): de hartslag monitoren; bij bradycardie (hartslag < 50-55 slagen/min in rust) de behandeling heroverwegen. Gebruik bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 15 ml/min) wordt ontraden.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
β-Blokkers kunnen de symptomen van thyrotoxicose en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; selectieve β-blokkers hebben dit effect in mindere mate.
Bij algehele anesthesie de anesthesist informeren over het gebruik van celiprolol; als het noodzakelijk is celiprolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 48 uur voor de operatie afgerond zijn.
Voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de anamnese en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
Celiprolol mag bij gecontroleerde astma en COPD met voorzichtigheid worden gebruikt; bij acute astma is gebruik gecontra-indiceerd.
Bij perifere circulatiestoornissen en Prinzmetal-angina pectoris (variant angina pectoris) regelmatig controleren.
Bij droge ogen en huiduitslag toediening geleidelijk staken.
Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Symptomen
ernstige hypotensie, sinusbradycardie, AV-blok, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand, bronchospasmen, ademhalingsinsufficiëntie, bewustzijnsverlies, coma, convulsies, misselijkheid, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie.
Zie voor meer symptomen en de behandeling de monografie op toxicologie.org/esmolol en/of neem contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Bradycardie, hypotensie, bronchospasmen, acute hartinsufficiëntie.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met celiprolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Esmolol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd. Werking: snel. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
| V d | 3,4 l/kg. |
| Metabolisering | door esterasen in erytrocyten tot een nagenoeg onwerkzame zure metaboliet en methanol. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren voornamelijk in de vorm van metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 9 min, bij gestoorde nierfunctie tot 90 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Hydrofiele selectieve β-blokker met intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Celiprolol heeft een vaatverwijdend effect, dat in rust is aangetoond. Het vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. In rust neemt het hartminuutvolume nauwelijks af. Het cardiale zuurstofverbruik wordt verminderd. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd en treedt een antihypertensief effect op. Verder wordt de plasmarenine-activiteit onderdrukt. Werkingsduur: ca. 24 uur.
Kinetische gegevens
| F | dosisafhankelijk, na inname van 100 mg 30%, na 400 mg 74%; voedsel vermindert de biologische beschikbaarheid. |
| T max | 2–3 uur. |
| V d | ca. 4,5 l/kg. |
| Overig | celiprolol is hydrofiel en passeert de bloed-hersenbarrière niet. |
| Metabolisering | slechts 1–3%. |
| Eliminatie | ca. 15% met de urine, ca. 85% met de feces. |
| T 1/2el | 5–6 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
esmolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
celiprolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- landiolol (C07AB14) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk