Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Myambutol (dihydrochloride) Teofarma Srl
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 400 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van een latente tuberculose-infectie (LTBI) en de preventieve behandeling van personen die nauw contact hebben gehad met een open–longtuberculosepatiënt, maar bij wie geen infectie is aangetoond (primaire profylaxe), bestaat uit isoniazide, rifampicine of combinatietherapie. De standaardbehandeling van actieve tuberculose bestaat uit een behandelschema van minimaal 6 maanden met isoniazide, rifampicine, pyrazinamide en ethambutol. Laat ethambutol achterwege als, of zodra bekend is dat het om een goed gevoelige M. tuberculosis gaat.
Indicaties
- Initiële behandeling van infecties met Mycobacterium tuberculosis (longtuberculose of extrapulmonale tuberculose) in combinatie met andere tuberculosemiddelen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Ethambutol wordt bij bekende, normale gevoeligheid van Mycobacterium tuberculosis alleen op strikte indicatie gegeven. Daarnaast in combinatie met isoniazide, rifampicine en pyrazinamide bij een (nog) onbekende gevoeligheid van M.tuberculosis en voorts in combinatie met rifampicine en pyrazinamide bij monoresistentie van M. tuberculosis voor isoniazide. Het wordt doorgaans ingezet zowel tijdens de eerste fase van de behandeling (fase waarin de tuberkelbacillen worden gedood, symptomen verdwijnen en de besmettelijkheid van de patiënt verdwijnt) als de vervolgfase. Naast een behandelschema met dagelijkse doses zijn eventueel ook nog schema's met intermitterende doses beschikbaar in het Handboek tuberculose Nederland (2018, rubriek 5.3.1).
Longtuberculose of extrapulmonale tuberculose:
Volwassenen:
Tijdens fase van intensieve behandeling: 15–20 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag, max. 1600 mg/dag; bij onbekende gevoeligheid van M. tuberculosis en bij monoresistentie voor isoniazide gedurende 6 maanden.
Kinderen 1 maand tot 18 jaar:
Volgens de richtlijn van de NVALT en conform het Kinderformularium van het NKFK: 15–25 mg/kg lichaamsgewicht 1×/dag; max. 1600 mg/dag; behandelduur 2 maanden.
Verminderde nierfunctie: Pas de dosering aan op geleide van bloedspiegels. De volgende dosering geldt als richtlijn: creatinineklaring 10–50 ml/min volgens de werkgroep Geneesmiddelen bij verminderde nierfunctie van de KNMP: 50% van de normale dosis. De fabrikant geeft de volgende richtlijn voor dialysepatiënten: bij 1×/week dialyseren: 90 mg/kg lichaamsgewicht 1×/week; bij 2×/week dialyseren: 45 mg/kg lichaamsgewicht 1×/week en bij ≥ 3×/week dialyseren: 25 mg/kg lichaamsgewicht 1×/week. De dosis geven 4–6 uur vóór de dialyse.
Bijwerkingen
Gastro-intestinaal en algemeen: Misselijkheid, braken, buikpijn. Hoofdpijn, malaise, koorts.
Lever: Stijging van leverenzymwaarden, geelzucht, hepatotoxiciteit (incl. fatale afloop).
Neurologisch en oculair: Duizeligheid, paresthesieën, gevoelloosheid, verwardheid, desoriëntatie, hallucinaties. Verminderde gezichtsscherpte, gezichtsuitval, kleurenblindheid, scotoom, opticus neuritis, opticus neuritis retrobulbair, opticus neuropathie.
Huid en overgevoeligheid: Huiduitslag, jeuk, anafylactische of anafylactoïde reacties, Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN).
Bloedbeeld: Leukopenie, neutropenie, trombocytopenie.
Bot- & spierstelsel: Hyperurikemie, jicht. Artralgie.
Interacties
Aluminiumbevattende antacida verminderen de absorptie van ethambutol; ethambutol ten minste 1 uur vóór deze antacida innemen.
Zwangerschap
Ethambutol passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens geen aanwijzingen voor schadelijkheid (ruime ervaring).
Advies: Kan worden gebruikt. Niet behandelen van tuberculose tijdens de zwangerschap is schadelijker voor moeder en kind (o.a. vroeggeboorte, laag geboortegewicht) dan wel behandelen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Nadelige gevolgen voor de zuigeling zijn niet waargenomen.
Advies: Kan worden gebruikt.
Contra-indicaties
- neuritis optica.
Waarschuwingen en voorzorgen
Visusveranderingen: Vóór de behandeling en regelmatig tijdens de behandeling oogonderzoek (beide ogen) uitvoeren. Instrueer de patiënt veranderingen in de visus direct te melden en de behandeling te staken tot de uitslag van het oogonderzoek bekend is. Ethambutol niet geven aan patiënten die visusveranderingen niet kunnen herkennen of rapporteren. Bij bestaande visuele afwijkingen is het lastiger wijzigingen in de visus op te merken en/of de oorzaak van verslechtering vast te stellen.
Bij kinderen en bij patiënten met HIV worden vaak lagere ethambutolspiegels gezien.
Ethambutol kan aanvallen van jicht uitlokken.
Eigenschappen
Tuberculosemiddel. Ethambutol werkt bacteriostatisch of bactericide, afhankelijk van de concentratie die wordt bereikt op de infectieplaats en de gevoeligheid van het micro-organisme. Het werkingsmechanisme is niet volledig bekend. Het diffundeert in mycobacteriën en onderdrukt de vermenigvuldiging, waarschijnlijk door RNA-synthese te verhinderen. Ethambutol is alleen werkzaam tegen actief delende mycobacteriën. Het werkingsspectrum is smal. Bij monotherapie treedt snel resistentie op.
Gevoelig zijn: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium marinum en verder enkele stammen van Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium, Mycobacterium fortuitum en Mycobacterium intracellulare.
Kinetische gegevens
| F | ca. 80%. |
| T max | 2–4 uur. |
| V d | 4–8 l/kg. |
| Overig | er is vooral opname in de longen, nieren en erytrocyten. De penetratie in de liquor is slecht; bij tuberculeuze meningitis kan in sommige gevallen toch een therapeutische concentratie in de liquor worden bereikt. |
| Metabolisering | een klein gedeelte (tot 15 %) in de lever. |
| Eliminatie | ca. 80% met de urine (ca. 50% onveranderd) en ca. 20% via de lever (niet geresorbeerd ethambutol). |
| T 1/2el | 3–4 uur, bij nierfunctiestoornis tot ca. 8 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
ethambutol hoort bij de groep tuberculosemiddelen.