Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Fenobarbital drank FNA met acetem Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank (vette oplossing in acetem)
- Sterkte
- 4 mg/ml
In fles met doseerspuit. Bevat tevens: pepermuntolie (Mixtura phenobarbitali cum acetem FNA).
Fenobarbital injectie XGVS Doorgeleverde bereiding
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
De injectievloeistof bevat 363 mg/ml propyleenglycol en 249 mg/ml alcohol.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 25 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
De injectievloeistof bevat 363 mg/ml propyleenglycol en 249 mg/ml alcohol.
Fenobarbital tablet Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 25 mg, 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Vimpat infusievloeistof XGVS UCB Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 20 ml
Bevat per flacon tevens: natrium 59,8 mg.
Vimpat stroop/tablet UCB Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Stroop
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- fles 200 ml (met maatbekertje met maatverdeling)
Bevat tevens: natrium 28,4 mg per dosis van 200 mg lacosamide. Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 150 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De toepassing van fenobarbital bij epilepsie komt pas in aanmerking indien met andere anti-epileptica onvoldoende resultaat wordt verkregen. Het gebruik is beperkt vanwege de bijwerkingen en mogelijke interacties. Fenobarbital is een eerstekeusmiddel voor status epilepticus bij neonaten/ prematuren.
(dreigende) Status epilepticus: Geef bij een epileptisch insult dat langer dan vijf minuten duurt offlabel midazolam nasaal, oromucosaal of intramusculair. Herhaal dit wanneer er vijf minuten na toediening nog symptomen zijn en verwijs met spoed naar de tweedelijnszorg. Diazepam rectiole is tweede keus bij volwassenen en een gelijkwaardig alternatief bij kinderen, en kan voor beide groepen in de thuissituatie soms eerste keus zijn als noodmedicatie. Overweeg in de tweede lijn bij voortdurende convulsieve status epilepticus indien deze niet met een benzodiazepine is onderdrukt: fenytoïne, offlabel valproïnezuur of offlabel levetiracetam (alle intraveneus).
Advies
Bij alle vormen van focale (voorheen partiële) epilepsie zijn carbamazepine, lacosamide, lamotrigine, levetiracetam, oxcarbazepine en valproïnezuur middelen van eerste keus als onderhoudsbehandeling. Middelen van tweede keus zijn brivaracetam, clobazam (alleen als ‘add-on’), gabapentine, perampanel, pregabaline, topiramaat en zonisamide.
Indicaties
- Intraveneus (offlabel) en oraal: alle vormen van epilepsie, met name tonisch-klonische aanvallen en focale (voorheen partiële) epilepsie, met uitzondering van absences.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Monotherapie bij focaal (voorheen partieel) beginnende epilepsie-aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar.
- Adjuvante therapie bij
- focaal (voorheen partieel) beginnende epilepsie-aanvallen met of zonder secundaire generalisatie bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar;
- primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen bij volwassenen en kinderen vanaf 4 jaar.
De infusievloeistof is een alternatief als orale toediening tijdelijk niet mogelijk is.
Gerelateerde informatie
Dosering
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Fenobarbital van tdm-monografie.org.
Epilepsie:
Volwassenen:
Oraal: aanvankelijk 50 mg 2×/dag, indien nodig geleidelijk verhogen tot 250 mg per dag in 2 giften.
Kinderen:
Oraal: 2–12 maanden: 4 mg/kg lichaamsgewicht per dag: 10–20 kg: 5 mg/kg per dag; 20–30 kg: 4 mg/kg per dag; 30–45 kg: 3,5 mg/kg per dag.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij epilepsie én onderhoud na neonatale convulsies/status epilepticus: oraal en i.v.: 1 maand-2 jaar: 7–10 mg/kg/dag in 1–2 doses; 2–10 jaar: 3–7 mg/kg/ dag in 1–2 doses; > 10 jaar: 2–3 mg/kg/dag in 1–2 doses.
Neonaten (waaronder prematuren):
oraal: neonaten: 3–4 mg/kg per dag na een i.v. oplaaddosis; prematuren: 2–3 mg/kg per dag na een i.v. oplaaddosis.
Volgens het Kinderformularium van het NKFK bij epilepsie én onderhoud na neonatale convulsies/status epilepticus: oraal en i.v. postnatale leeftijd 1-14 dagen: 2,5–5 mg/kg/dag in 2 doses; postnatale leeftijd 14-28 dagen: 6 mg/kg/dag in 1-2 doses. Voortzetting van anti-epileptica na de acute fase (asfyxie) lijkt geïndiceerd bij structurele afwijkingen op de MRI, die epileptogeen kunnen zijn.
Offlabel: Neonatale convulsies; status epilepticus:
Neonaten (incl. prematuren):
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: I.v.: 20 mg/kg/dosis éénmalig, zonodig na 1 uur 10 mg/kg. Bij aanhoudende aanvallen: 10/mg/kg/dosis, zo nodig nog éénmaal herhalen. Indien aanvallen blijven aanhouden midazolam geven. Vanwege het risico van accumulatie de plasmaconcentratie bepalen op dag 3 na starten. Dosis titreren op geleide van kliniek en plasmaconcentratiebepaling.
Kinderen > 1 maand:
Volgens het Kinderformularium van het NKFK: I.v. (langzaam in 15 min): 20 mg/kg/dosis, zonodig herhalen.
Dosering
Monotherapie bij focale aanvallen
Volwassenen en kinderen (≥ 4 j.) met een lichaamsgewicht ≥ 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering: 50 mg 2×/dag (gewoonlijk eenmaal 's morgens en eenmaal 's avonds), na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 100 mg 2×/dag, óf alternatief: begindosering 100 mg 2×/dag ter beoordeling van de arts, die de gewenste aanvalsvermindering afweegt tegen de bijwerkingen. Vervolgens: indien nodig iedere week met 2×/dag 50 mg verhogen tot maximaal 2×/dag 300 mg (600 mg (= 60 ml)/dag) .
Alternatieve begindosering in situaties waarin een snel effect van lacosamide is vereist: starten met een enkele oplaaddosis van 200 mg, na 12 uur gevolgd door een onderhoudsdosis van 100 mg 2×/dag; vervolgens individueel aanpassen. De oplaaddosis onder medisch toezicht toedienen wegens meer kans op ernstige hartritmestoornissen en meer centrale bijwerkingen. De toediening van een oplaaddosis is niet onderzocht in acute omstandigheden zoals status epilepticus.
Bij patiënten die een onderhoudsdosis hebben > 400 mg/dag en die een bijkomend anti-epilepticum nodig hebben: volg de dosering voor adjuvante therapie.
Kinderen ≥ 4 j. met een lichaamsgewicht < 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering: 2 mg/kg/dag, na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 4 mg/kg/dag. Vervolgens: indien nodig geleidelijk verhogen met wekelijks 2 mg/kg/dag tot respons wordt bereikt; bij kinderen < 40 kg tot max. 12 mg/kg/dag; bij 40–50 kg tot max. 10 mg/kg/dag.
Adjuvans bij focale aanvallen of bij primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen
Volwassenen en kinderen (≥ 4 j.) met een lichaamsgewicht ≥ 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering 50 mg 2×/dag (gewoonlijk eenmaal 's morgens en eenmaal 's avonds), na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 100 mg 2×/dag; indien nodig iedere week met 2×/dag 50 mg verhogen tot maximaal 2×/dag 200 mg (=2×/dag 20 ml).
Alternatieve begindosering in situaties waarin een snel effect van lacosamide is vereist: starten met een enkele oplaaddosis van 200 mg, na 12 uur gevolgd door een onderhoudsdosis van 100 mg 2×/dag; vervolgens individueel aanpassen. De oplaaddosis onder medisch toezicht toedienen wegens kans op meer centrale bijwerkingen. De toediening van een oplaaddosis is niet onderzocht in acute omstandigheden zoals status epilepticus.
Kinderen ≥ 4 j. met een lichaamsgewicht < 50 kg
Oraal, i.v.: begindosering: 2 mg/kg/dag, na 1 week verhogen tot therapeutische startdosering van 4 mg/kg/dag. Vervolgens: indien nodig geleidelijk verhogen met wekelijks 2 mg/kg/dag tot respons wordt bereikt; bij kinderen < 20 kg tot max. 12 mg/kg/dag (door hogere klaring t.o.v. volwassenen); bij 20–30 kg tot maximaal 10 mg/kg/dag; bij 30–50 kg tot maximaal 8 mg/kg/dag (bij enkele kinderen van 30–50 kg is in een open label studie tot 12 mg/kg/dag gebruikt).
Ouderen (> 65 j.): er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd; er is er weinig ervaring, met name met doses > 400 mg/dag.
Verminderde nierfunctie: Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een lichte of matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring > 30 ml/min): er is geen dosisaanpassing nodig. Bij kinderen < 50 kg met een lichte of matige nierfunctiestoornis: wees voorzichtig bij dosistitratie boven 200 mg/dag. Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≤ 30 ml/min): max. 250 mg/dag; voorzichtig optitreren; oplaaddosis (indien nodig) is 100 mg, gevolgd door 50 mg 2×/dag gedurende de eerste week. Bij kinderen < 50 kg met een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≤ 30 ml/min): verlaag de max. dosis met 25%. Bij alle patiënten met hemodialyse wordt een supplement van max. 50% van de verdeelde dagelijkse dosis direct na afloop van de hemodialyse aanbevolen.
Verminderde leverfunctie: Bij volwassenen en kinderen ≥ 50 kg met een lichte of matige leverfunctiestoornis: wees voorzichtig bij dosistitratie boven 200 mg/dag; max. dosering 300 mg/dag. Bij kinderen < 50 kg met een lichte of matige leverfunctiestoornis: verlaag de max. dosis met 25%. Bij een ernstige leverfunctiestoornis is de kinetiek van lacosamide niet geëvalueerd; vervolg bij toepassing de potentiële bijwerkingen en pas eventueel de dosering aan.
Een vergeten dosis onmiddellijk innemen en de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip innemen. Als minder dan 6 uur over is voor de volgende geplande dosis moet de patiënt wachten met het innemen van de volgende dosis tot het gebruikelijke tijdstip. Geen dubbele dosis innemen.
Bij staken van de behandeling de dagdosis geleidelijk afbouwen met bv. 200 mg/week.
Omschakeling van of naar orale of i.v.-toediening kan zonder titreren, direct plaatsvinden. Bij omschakelen tussen orale en i.v.-toediening, de totale dagelijkse dosis en de toediening 2×/dag, handhaven. Uit klinische studies is er ervaring met 2×/dag infusies gedurende 5 dagen als adjuvante therapie.
Toediening: De tablet of drank kan met of zonder voedsel worden ingenomen. De fles met stroop voor gebruik goed schudden. De infusievloeistof toedienen gedurende 15–60 min; bij een dosering > 200 mg per infusie heeft een infusieduur van minstens 30 min de voorkeur.
Bijwerkingen
Sufheid en lusteloosheid, vooral in het begin van de behandeling. Verder: hoofdpijn, duizeligheid, misselijkheid en braken, ataxie, visuele stoornis, nystagmus, diplopie, acute psychotische reacties; megaloblastaire anemie, bloeddyscrasie; osteomalacie.
(Zeer) zelden: Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, systemisch lupus erythematodes, exfoliatieve dermatitis en megaloblastaire anemie.
Bij langdurige behandeling zijn gemeld: verminderde minerale botdichtheid, osteopenie, osteoporose, botbreuken. Bij chronisch gebruik: osteomalacie.
Bij kinderen kunnen gedragsstoornissen in de vorm van irritatie, agressie, slaapstoornis en hyperactiviteit optreden; bij ouderen agitatie en verwardheid.
Na i.v. injectie ook: hypotensie, shock, laryngospasme, apneu.
Behandeling van status epilepticus met fenobarbital en diazepam, beide i.v. toegediend, kan leiden tot ernstige ademhalingsdepressie, laryngospasme en apneu.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, hoofdpijn, dubbelzien, misselijkheid. Tevens bij kinderen: (naso)faryngitis, pyrexie.
Vaak (1-10%): depressie, verwardheidstoestand, slapeloosheid, evenwichtsstoornis, abnormale coördinatie, geheugenzwakte, cognitieve stoornis, slaperigheid, tremor, nystagmus, hypo-esthesie, dysarthria, aandachtsstoornis, paresthesie, wazig zien, vertigo, tinnitus, braken, obstipatie, flatulentie, dyspepsie, droge mond, diarree, jeuk, huiduitslag, spierspasmen, loopstoornis, asthenie, vermoeidheid, prikkelbaarheid, dronkengevoel, vallen, contusie. Alleen bij i.v. toediening: pijn op de injectieplaats, irritatie. Tevens bij kinderen: verminderde eetlust, lethargie en abnormaal gedrag. Tevens bij primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen: myoklonische aanvallen, ataxie.
Soms (0,1-1%): geneesmiddelenovergevoeligheid, agressie, agitatie, euforie, psychose, zelfmoordpoging, -gedachte, hallucinatie, syncope, abnormale coördinatie, AV-blok, bradycardie, atriumfibrilleren, atriumflutter, afwijkende leverfunctietesten (verhoging van ALAT > 2× de ULN), angio-oedeem, urticaria. Alleen bij i.v.-toediening: erytheem.
Verder zijn gemeld: agranulocytose, multi-orgaan overgevoeligheidsreactie (geneesmiddelgerelateerde huiduitslag met eosinofilie en systemische symptomen (DRESS)), convulsie, ventriculaire tachyaritmie, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, dosisafhankelijke verlenging van het PQ-interval.
Bij kinderen kwamen slaperigheid, braken en convulsies vaker voor dan bij volwassenen.
Interacties
Fenobarbital veroorzaakt inductie van CYP3A en CYP2C en uridinedifosfaat-glucuronosyltransferase (UGT). Het kan 1–3 weken duren voordat de inductie maximaal is én voordat het effect na staken is verdwenen. De werking van o.a. orale anticoagulantia, anticonceptiva, ulipristal (ook als noodanticonceptie), tricyclische antidepressiva, antipsychotica, corticosteroïden, andere anti-epileptica (als fenytoïne, topiramaat, lamotrigine, perampanel, zonisamide), theofylline, verapamil, ivabradine, propafenon, disopyramide, HCV-middelen, HIV-middelen, immunosuppressiva, caspofungine, itraconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol, tyrosinekinaseremmers, irinotecan, alprazolam, midazolam, zolpidem, ticagrelor, atorvastatine, simvastatine, doxycycline, methadon, kinidine kan door inductie verminderen.
Het gebruik van fenobarbital (in de afgelopen 4 weken) vermindert ook de werkzaamheid van de morning-afterpil met levonorgestrel; een verdubbeling van het aantal tabletten van de morning-afterpil met levonorgestrel kan dit effect tegen gaan; plaatsen van een koperspiraaltje door een arts heeft echter de voorkeur.
Gebruik van fytotherapeutica die sint-janskruid bevatten, vermijden omdat door enzyminductie de werkzaamheid van fenobarbital kan verminderen tot ten minste 2 weken na staken van het gebruik. Indien al sint-janskruid wordt gebruikt, dit gebruik staken en de concentratie van het anti-epilepticum bepalen.
De absorptie van griseofulvine is verminderd.
Valproïnezuur en stiripentol kunnen de werking versterken.
De depressieve werking op het centrale zenuwstelsel van alcohol, centraal aangrijpende analgetica, antihistaminica, antidepressiva, hypnotica, anxiolytica, MAO-remmers en antipsychotica wordt versterkt.
Interacties
Wees voorzichtig bij combinatie met andere middelen die het PQ-interval verlengen, zoals anti-aritmica, carbamazepine, lamotrigine en pregabaline; in klinisch onderzoek met gelijktijdig gebruik van carbamazepine of lamotrigine kwam echter geen PQ-verlenging naar voren.
Wees voorzichtig met sterke remmers van CYP2C9 (fluconazol) en CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromycine) omdat hierdoor de systemische blootstelling aan lacosamide kan toenemen.
Sterke enzyminductoren zoals rifampicine, sint-janskruid (Hypericum perforatum), carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital kunnen in geringe mate de systemische blootstelling aan lacosamide verminderen: met 25% bij volwassenen en met 17% bij kinderen.
Zwangerschap
Fenobarbital passeert de placenta.
Teratogenese: Barbituraten zijn teratogeen. Fenobarbital verdubbelt tijdens het 1e trimester van de zwangerschap de kans op aangeboren afwijkingen. Het risico op het ontstaan van afwijkingen neemt toe in combinatie met andere anti-epileptica en lijkt ook samen te hangen met de hoogte van de dosering en/of de piekspiegels. Gemeld zijn: afwijkingen van aangezicht (dysmorfe kenmerken en schisis), hart, ledematen en urinewegen gemeld.
Farmacologische effecten: Bij hogere doseringen ontwenningsverschijnselen, respiratoire insufficiëntie en door vitamine K-tekort bloedingen bij de pasgeborene. Langetermijngevolgen, zoals verminderd cognitief functioneren, zijn gemeld. Fenobarbital is een foliumzuurantagonist.
Advies: Bij zwangerschapswens medicatie heroverwegen. Tijdens zwangerschap fenobarbital niet staken vanwege risico voor de moeder. Tijdens zwangerschap de foliumzuurspiegel controleren. Overweeg, om bloedingen bij de pasgeboren te voorkomen, tijdens de laatste maand van de zwangerschap vitamine K toe te dienen of 10 mg vitamine K tijdens de bevalling en 1 mg aan de neonaat.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren is het middel, in voor de moeder toxische doses, schadelijk gebleken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (concentratie: ca. 50% van plasmaspiegel van de moeder).
Farmacologisch effect: Sedatie, voedingsproblemen, ontwenningsverschijnselen.
Advies: Tijdens borstvoeding de zuigeling controleren op ongewenste sedatie en slecht drinken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, (bij dieren); bij de mens onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- acute intermitterende porfyrie;
- ernstige respiratoire insufficiëntie;
- hyperkinesie bij kinderen;
- overgevoeligheid voor barbituraten.
Contra-indicaties
- Tweede- of derdegraads atrioventriculair-blok.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege het risico van levensbedreigende huidreacties, met name in de eerste weken van de behandeling is extra controle op symptomen (progressieve huiduitslag vaak met blaren of slijmvliesletsel) aangewezen. Bij dergelijke symptomen van Stevens-Johnsonsyndroom of toxische epidermale necrolyse de behandeling onmiddellijk staken en bij deze patiënt fenobarbital nooit meer inzetten.
Voorzichtigheid is geboden bij ernstige lever- en/of nierfunctiestoornissen en bij depressieve en suïcidale patiënten.
Controle op verschijnselen van zelfmoordgedachten en -gedrag wordt aanbevolen.
Er bestaat gevaar voor gewenning en afhankelijkheid bij langdurige behandeling. Om onthoudingsverschijnselen, zoals langdurige slapeloosheid, gegeneraliseerde insulten en delirium te voorkomen, de behandeling niet plotseling staken en zeer langzaam afbouwen.
Bij optreden van een megaloblastaire anemie de behandeling staken en behandelen met foliumzuur en/of vitamine B12.
De drank is onverenigbaar met (sondes van) PVC. De doseerspuit van de drank niet met water spoelen, maar met warm sop.
De hulpstof propyleenglycol kan bij langdurig gebruik en/of gebruik van hoge doses, ernstige bijwerkingen geven, vooral bij een verlaagd metabolisme ervan, zoals bij jonge kinderen. Er gelden doseringslimieten; zie de informatie van de EMA: Questions and answers on propylene glycol (pdf 0,2 MB) hierover. Wees daarom bij neonaten en jonge kinderen met een onverklaarde metabole acidose alert op een mogelijke propyleenglycolvergiftiging bij gebruik van de injectievloeistof.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Hartritme en geleiding: Wees voorzichtig bij patiënten met geleidingsproblemen, een ernstige hartaandoening (zoals een voorgeschiedenis van myocardinfarct, hartfalen, structurele hartaandoening of natriumkanalopathieën) en bij ouderen (vanwege het PQ-verlengend effect); overweeg het maken van een ECG vóór verhoging van de dosering > 400 mg/dag en nadat naar een steady-state is getitreerd. Adviseer patiënten om bij optreden van symptomen van hartritmestoornissen (langzame, snelle of onregelmatige pols, kortademigheid, licht gevoel in het hoofd, flauwvallen) direct medisch advies te vragen. Weeg bij patiënten die ernstige hartritmestoornissen ontwikkelen, voor- en nadelen af en overweeg om de behandeling te staken.
Controleer op verschijnselen van suïcidaal gedrag.
Er is kans op voor het eerst optreden van myoklonische aanvallen of verergering van deze aanvallen bij behandeling van primair gegeneraliseerde tonisch-klonische aanvallen, met name in de titratiefase. Weeg het voordeel en nadeel van verbetering van het ene type aanval tegen verslechtering van een ander type tegen elkaar af.
Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 4 jaar is niet vastgesteld.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Depressie van het CZS en het cardiovasculaire systeem, zich uitend in ataxie tot coma. Verder: Cheyne-Stokesademhaling, hypothermie gevolgd door koorts, hypo- of areflexie, tachycardie, hypotensie, verlaagde urineproductie, collaps en ademhalingsstilstand. Kristalurie is kenmerkend voor een ernstige intoxicatie. Late gevolgen: pneumonie, hartfalen, urinewegontsteking.
Therapie
Symptomatisch. Hemodialyse is mogelijk.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/barbituraten en vergiftigingen.info
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Barbituraat, veroorzaakt depressie van het centrale zenuwstelsel.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal goed (70–90%) doch langzaam, i.m. volledig en relatief snel. |
| T max | oraal 8–12 uur, in de hersenen 10–15 uur, i.m. 1–2 uur. |
| Overig | Therapeutische bloedspiegel bij epilepsie: 15–40 mg/l na 3–4 weken. Sedatie treedt op bij ≥ 10 mg/ml; coma bij > 50 mg/ml en > 80 mg/ml is letaal. |
| Metabolisering | in de lever tot de inactieve metaboliet p-hydroxyfenobarbital. |
| Eliminatie | met de urine, waarvan 25% onveranderd. |
| T 1/2el | 2–6 dagen, bij nierfunctiestoornis langer. Kan bij neonaten verlengd zijn. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Anti-epilepticum. Analogon van het endogene aminozuur en NMDA-receptor-modulator D-serine. Het werkingsmechanisme is niet volledig bekend; het vermindert de overactiviteit van natriumkanalen door de langzame inactivering van voltage-afhankelijke natriumkanalen selectief te versterken.
Kinetische gegevens
| F | oraal ca. 100%. |
| T max | ½–4 uur (oraal). |
| V d | 0,6 l/kg. |
| Metabolisering | vnl. CYP2C9, CYP2C19 en CYP3A4 kunnen de vorming van de O-desmethylmetaboliet katalyseren, waarvan de farmacologische activiteit onbekend is. |
| Eliminatie | vnl. met de urine, ca. 40% onveranderd en voor < 30% als de O-desmethylmetaboliet. |
| T 1/2el | ca. 13 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fenobarbital hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N03AX12) Vergelijk
- lacosamide (N03AX18) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N03AX16) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk
Groepsinformatie
lacosamide hoort bij de groep anti-epileptica.
- brivaracetam (N03AX23) Vergelijk
- carbamazepine (N03AF01) Vergelijk
- chloralhydraat (N05CC01) Vergelijk
- clonazepam (N03AE01) Vergelijk
- ethosuximide (N03AD01) Vergelijk
- felbamaat (N03AX10) Vergelijk
- fenobarbital (N03AA02) Vergelijk
- fenytoïne (N03AB02) Vergelijk
- gabapentine (N03AX12) Vergelijk
- lamotrigine (N03AX09) Vergelijk
- levetiracetam (N03AX14) Vergelijk
- oxcarbazepine (N03AF02) Vergelijk
- perampanel (N03AX22) Vergelijk
- pregabaline (N03AX16) Vergelijk
- primidon (N03AA03) Vergelijk
- rufinamide (N03AF03) Vergelijk
- stiripentol (N03AX17) Vergelijk
- topiramaat (N03AX11) Vergelijk
- valproïnezuur (N03AG01) Vergelijk
- vigabatrine (N03AG04) Vergelijk
- zonisamide (N03AX15) Vergelijk