Samenstelling
Durogesic Janssen-Cilag bv
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '12'
- Sterkte
- 12 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 5,25 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '25'
- Sterkte
- 25 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 10,5 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '50'
- Sterkte
- 50 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 21 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '75'
- Sterkte
- 75 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 31,5 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '100'
- Sterkte
- 100 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 42 cm²
Alle pleisters bevatten 0,4 mg/cm².
Fentanyl pleister Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '12'
- Sterkte
- 12 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 3,75–5,25 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '25'
- Sterkte
- 25 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 7,5–10,5 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '37'
- Sterkte
- 37 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 15,75 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '50'
- Sterkte
- 50 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 15–21 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '75'
- Sterkte
- 75 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 22,5–31,5 cm²
- Toedieningsvorm
- Pleister met gereguleerde afgifte '100'
- Sterkte
- 100 microg/uur
- Verpakkingsvorm
- 30–42 cm²
De pleisters bevatten productafhankelijk 0,25–0,55 mg/cm².
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Oxycodon (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 120 ml
1 ml bevat natriumbenzoaat 4,5 mg.
Oxycodon (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
OxyContin (hydrochloride) Mundipharma Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg, 80 mg, 120 mg
Bevat ook sorbinezuur.
OxyNorm (hydrochloride) Mundipharma Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Capsule
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 120 ml
De drank bevat als conserveermiddel benzoëzuur.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 2 ml
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 50 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 1 ml
- Toedieningsvorm
- Tablet, orodispergeerbaar ('Instant')
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg, 20 mg
De orodispergeerbare tabletten bevatten respectievelijk 2,7 mg, 5,4 mg, 10,8 mg aspartaam (overeenkomend met fenylalanine 1,5 mg, 3 mg en 6 mg).
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Volg bij pijnbehandeling een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.
Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal (fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).
Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.
Pleister: bij de behandeling van chronische pijn bij kanker zal de keuze steeds individueel worden bepaald. Indien een opioïd is geïndiceerd gaat de voorkeur uit naar oraal morfine met gereguleerde afgifte. Transdermaal fentanyl kan in aanmerking komen bij slikklachten. Nadelen van de pleister zijn dat vooral in de beginfase van de behandeling relatief vaak additionele medicatie met een kortwerkend opioïd nodig is, en de lange halfwaardetijd in geval van het optreden van bijwerkingen.
Advies
Volg bij acute en chronische nociceptieve pijn een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.
Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).
Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.
Indicaties
Pleister:
- Ernstige chronische pijn bij volwassenen en kinderen vanaf twee jaar bij wie langdurige toediening van opioïden vereist is.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van hevige pijn die het gebruik van sterk werkende opioïden vereist;
- Hevige post-operatieve pijn;
- Behandeling van matige tot ernstige pijn bij patiënten met kanker.
Gerelateerde informatie
Dosering
Chronische hevige pijn (pleister):
Volwassenen en kinderen > 16 jaar:
Begindosering bij nog niet met opioïden behandelde patiënten: 12 microg/uur elke 48–72 uur. Doseringstitratie vindt in de regel plaats met stappen van 12 of 25 microg/uur fentanyl, rekeninghoudend met de behoefte aan analgesie. Bij incidentele opleving van de pijn kunnen supplementaire doses van een kortwerkend opioïd nodig zijn. Bij doseringen > 300 microg/uur fentanyl kunnen bijkomende of alternatieve methoden voor opioïdtoediening nodig zijn. Bij verlies van een pleister kan deze worden vervangen door een nieuwe pleister te plakken op een ander lichaamsdeel, vanaf het moment van vervanging gaat de doseringstermijn van 72 uur weer in.
Bij patiënten die al opioïden ontvingen moet voor omrekening eerst de analgetische behoefte per etmaal worden berekend; deze wordt omgerekend in een equi-analgetische dosis morfine. Voor omrekening geldt dat 90 mg oraal morfine/etmaal ongeveer overeenkomt met fentanyl 25 microg/uur. Een dosis < 135 mg oraal morfine/etmaal komt dan overeen met een pleister van fentanyl 25 microg/uur, 135–224 mg oraal morfine/etmaal met fentanyl 50 microg/uur, 225–314 mg oraal morfine met fentanyl 75 microg/uur, 315–404 mg oraal morfine met fentanyl 100 microg/uur, etc. Voor doseringen boven 100 microg/uur fentanyl kunnen meerdere pleisters worden gebruikt.
Kinderen 2–16 jaar:
Alleen toepassen bij kinderen die al ten minste het equivalent van 30 mg morfine per etmaal krijgen toegediend. Voor berekening van de dosering eerst de analgetische behoefte per etmaal berekenen in een equi-analgetische dosis morfine. Bij een dosering < 45 mg oraal morfine/etmaal starten met fentanyl 12 microg/uur; bij 45–90 mg oraal morfine/etmaal met fentanyl 25 microg/uur. Voor de omrekening van doseringen > 90 mg oraal morfine/etmaal zijn weinig klinische gegevens en wordt een conservatieve benadering gekozen dat stappen van 30–45 mg oraal morfine/etmaal ongeveer overeenkomt met fentanyl 12 microg/uur.
Pleister: breng met de vlakke hand aan en druk gedurende 30 seconden krachtig aan. Elke nieuwe pleister op een andere huidplek dan de vorige aanbrengen. Bewaar de pleister in het oorspronkelijke zakje ter bescherming tegen licht. Gebruik geen geknipte of anderszins beschadigde pleister. Vouw de gebruikte pleister na het verwijderen dubbel met de kleefzijde naar binnen, doe terug in het zakje en lever in bij de apotheek. Ook eventuele ongebruikte pleisters terugbrengen naar de apotheek.
Dosering
De dosering is afhankelijk van de ernst van de pijn en van de reeds gebruikte analgetica. Niet langer dan nodig toepassen.
In verband met de kans op het optreden van ontwenningsverschijnselen de behandeling bij chronische pijn niet abrupt staken maar stapsgewijs afbouwen.
Chronische hevige pijn:
Volwassenen en kinderen > 12 jaar:
Normale begindosering: oraal: capsule/drank/tablet (orodispergeerbare): 5 mg elke 4–6 uur, zo nodig verhogen tot voldoende pijnstilling is bereikt. Tablet met gereguleerde afgifte: 10 mg 2×/dag, eventueel kan een aanvangsdosis van 5 mg worden toegepast om de incidentie van bijwerkingen zo laag mogelijk te houden;
Verhogen op geleide van de pijn en het optreden van tolerantie. Er bestaat bij maligne pijn geen maximum wanneer wordt gedoseerd op geleide van de pijn. De dosering kan per 24 uur met 50–100% worden verhoogd.
Bij overschakeling van orale morfine met gereguleerde afgifte op oxycodon met gereguleerde afgifte is een richtlijn voor de vereiste dosis: 10 mg oxycodon is gelijk aan circa 20 mg morfine. Vanwege individuele verschillen in gevoeligheid voor verschillende opioïden wordt aanbevolen te beginnen met ½ –²/3 van deze berekende dosis.
Postoperatieve pijn/chronische pijn:
Volwassenen:
Intraveneus: i.v. (bolus) 1–10 mg van een verdunde oplossing van 1 mg/ml langzaam gedurende 1–2 minuten toedienen, niet vaker dan iedere 4 uur herhalen; i.v. infusie 2 mg/uur met een verdunde oplossing van 1 mg/ml; i.v. (PCA) bolusdosering van 0,03 mg/kg met een verdunde oplossing van 1 mg/ml toedienen met een minimale intervaltijd (lock-out tijd) van 5 minuten. Subcutaan (bolus) startdosering 5 mg met een verdunde oplossing van 1 mg/ml (of 0,5 ml geven van een onverdunde oplossing van 10 mg/ml), zo nodig iedere 4 uur herhalen; bij doseringen > 20 mg de 50 mg/ml-oplossing gebruiken. Subcutaan (infusie) bij opioïdnaieve patiënten een startdosering van 7,5 mg/dag met een verdunde oplossing van 1 mg/ml, daarna titreren op geleide van de pijn. Bij eerder oraal gebruik van oxycodon kan een hogere dosering nodig zijn.
Bij overschakeling van orale naar parenterale toediening: 2 mg oraal oxycodon komt overeen met 1 mg parenteraal. Bij eerdere i.v. morfinebehandeling: 5 mg i.v. oxycodon komt overeen met 5 mg i.v. morfine. Bij langdurige parenterale toediening regelmatig controleren of verdere behandeling nodig is. Niet langer gebruiken dan noodzakelijk; de 50 mg/ml injectie max. 4 weken.
Bij chronische hevige pijn en licht tot matig gestoorde nierfunctie en matig gestoorde leverfunctie starten met een 50% lagere dan de normale dosering.
Toedieningsinformatie: de orodispergeerbare tablet in de mond houden, waar de tablet smelt. De tabletten met gereguleerde afgifte in zijn geheel innemen; het breken, kauwen of vermalen kan leiden tot een (mogelijk fatale) versnelde afgifte en resorptie. De lege matrix van de tablet met gereguleerde afgifte kan worden waargenomen in de feces.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, maag-darmstoornissen (misselijkheid, braken, obstipatie), asthenie, zweten, jeuk.
Vaak (1-10%): verwardheid, hallucinaties, depressie, angst, abnormale dromen, depersonalisatie, abnormaal denken, bewustzijnsdaling of -verlies, vertigo, hyperacusis, anemie, neutropenie, smaakstoornis, tremor, migraine, anorexie, droge mond, buikpijn, dyspepsie, visusstoornissen, spierpijn, rugpijn, oedeem, vermoeidheid, rillingen, allergische reactie (zwelling, irritatie, erytheem) op de toedieningsplaats.
Soms (0,1-1%): urineretentie, huiduitslag, erytheem, urticaria, dyspneu, hypoventilatie, hypo-esthesie, diarree, flatulentie, ileus, dilatatie galwegen, slaapstoornissen, stemmingsveranderingen, agitatie, nachtmerries, euforie, geheugenverlies, hypo- of hypertensie, brady- of tachycardie, vasodilatatie, myoclonus, loop– en evenwichtsstoornis, coördinatiestoornissen, paresthesie, syncope, coma, convulsies, malaise, trombocytopenie, aandachtstoornis, dysartrie, gezichtsoedeem, alopecia, oculaire hyperemie, tinnitus, slaapapneusyndroom, traagheid, dorst, nervositeit, desoriëntatie, spiertrekkingen, spierzwakte, artralgie, koorts.
Zelden (0,01-0,1%): hik, rinitis, hypocalciëmie, hypoglykemie, hypokaliëmie.
Zeer zelden (< 0,01%): libidoverlies, onthoudingsverschijnselen. (Ernstige) ademhalingsdepressie.
Verder zijn gemeld: androgeen-deficiëntie. Delier.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): sedering of sufheid, slaperigheid, obstipatie, misselijkheid en braken, hoofdpijn, jeuk.
Vaak (1-10%): anorexie, diarree, buikpijn, dyspepsie, droge mond, duizeligheid, tremor, asthenie, lethargie, vermoeidheid, nervositeit, slapeloosheid, angst, verwardheid, abnormale gedachten en dromen depressie, bronchospasme, verminderde hoestreflex, dyspneu, huiduitslag, hyperhidrose, koorts.
Soms ( 0,1-1%): droge huid, exfoliatieve dermatitis, desoriëntatie, euforie, agitatie, stemmingsveranderingen, hallucinaties, nachtmerries, visusstoornissen, miose, vertigo, palpitaties (als ontwenningsverschijnsel), supraventriculaire tachycardie, syncope, vasodilatatie, convulsies, paresthesie, spiertrekkingen, smaak– en spraakstoornis, amnesie, hypertonie, hypotonie, hypo-esthesie, dorst, dehydratie, urineretentie, oedeem, stijging van leverenzymwaarden. Dysfagie, gastritis, oprispingen, flatulentie, maardarmstoornissen, ileus, de hik, rillingen. Verminderd libido, erectiestoornis, hypogonadisme, malaise. Ademhalingsdepressie en lichamelijke afhankelijkheid kan optreden.
Zelden (0,01-0,1%): urticaria, Frequentie onbekend: allergische reacties, anafylaxie, tandbederf, (orthostatische) hypotensie (bij parenterale toediening vaak), spasmen van de galwegen of urethra, cholestasis, amenorroe.
Gemeld zijn agressie, neonataal abstinentiesyndroom en met name bij hoge doseringen hyperalgesie.
Interacties
Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die de CYP3A4-activiteit induceren, kan de werkzaamheid van fentanyl verminderen. Het gelijktijdig gebruik van fentanyl met sterke CYP3A4-remmers (zoals ritonavir, ketoconazol, itraconazol, erytromycine, claritromycine) of matig sterke CYP3A4-remmers (zoals aprepitant, diltiazem, fluconazol, fosamprenavir, grapefruitsap en verapamil) kan resulteren in een verhoogde plasmaconcentratie van fentanyl (versterkte of langerdurende werking, meer kans op (fatale) ademhalingsdepressie). Zo mogelijk gelijktijdig gebruik vermijden, tenzij onder zorgvuldige observatie gedurende langere tijd.
Gelijktijdig gebruik met SSRI's of SNRI's kan leiden tot het serotoninesyndroom (symptomen: spontane clonus, induceerbare clonus met agitatie of diaforese, tremor, hyperreflexie, hypertonie, koorts).
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, hypnotica en sedativa) kan de depressieve werking op het centraal zenuwstelsel versterken. Combinatie van opioïden met benzodiazepinen kan leiden tot diepe sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. De combinatie alleen voorschrijven als er geen andere behandelmogelijkheid is, en dan in de laagst effectieve dosering en zo kort mogelijk. Monitor de patiënt zorgvuldig op tekenen van ademhalingsdepressie of sedatie.
Combinatie met partiële opioïd-agonisten/antagonisten zoals buprenorfine wordt niet aanbevolen, omdat het pijnstillende effect van fentanyl deels geneutraliseerd wordt en onthoudingsverschijnselen kunnen optreden.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van alcohol of andere centraal depressieve stoffen (zoals andere opioïden, anesthetica, antipsychotica, anxiolytica, anticholinergica en anti-epileptica zoals pregabaline en gabapentine) kan de depressieve werking op het centrale zenuwstelsel versterken. Er is dan met name meer kans op ademhalingsdepressie en versterkte sedering.
Combinatie met sedativa, zoals benzodiazepinen, kan leiden tot sedatie, ademhalingsdepressie, coma en overlijden. Beperk de combinatie met sedativa tot die patiënten voor wie er geen andere behandelmogelijkheid is en gebruik oxycodon in de laagst mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Volg de patiënt zorgvuldig.
De kans op anticholinerge bijwerkingen neemt toe bij combinatie met anticholinerge middelen, zoals tricyclische antidepressiva, antihistaminica, antipsychotica, spierrelaxantia en antiparkinsonmiddelen.
Bij gelijktijdig gebruik van sommige morfinomimetica (fentanyl, methadon, oxycodon, pethidine en tramadol) met MAO-remmers neemt de kans op een serotonerg syndroom toe; daarom wordt gebruik van een morfinomimeticum afgeraden tijdens of binnen 2 weken na behandeling met een MAO-remmer.
Oxycodon is substraat voor CYP3A4 en CYP2D6. Remmers (bv. macrolide antibiotica, azolen tegen schimmelinfecties, proteaseremmers, grapefruit-/pompelmoessap, paroxetine, kinidine) of induceerders (bv. rifampicine, carbamazepine, fenytoïne, sint-janskruid) kunnen leiden tot klinisch relevante interacties; aanpassing van de dosering van oxycodon kan nodig zijn. Monitoring is geboden bij introductie of beëindiging van deze middelen bij oxycodon-gebruik. De oxycodondosering bij CYP3A4- en CYP2D6-remmers behoudend instellen.
Combinatie met serotonerge middelen zoals SSRI's of SNRI's kan serotoninetoxiciteit veroorzaken. Symptomen hiervan zijn agitatie, hallucinaties, coma; tachycardie, labiele bloeddruk, hyperthermie; hyperreflexie, incoördinatie, stijfheid; misselijkheid , braken, diarree. Wees voorzichtig en verlaag eventueel de dosering.
Zwangerschap
Fentanyl passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Langdurig gebruik van opioïden tot aan de partus kan onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken. Vooral bij prematuren is er meer kans op ademhalingsdepressie. Door verminderde uterusmobiliteit kan de partusduur worden verlengd. Wanneer fentanyl vlak vóór of tijdens de partus aan de moeder wordt toegediend, kan het de variatie van de foetale hartfrequentie verminderen en depressie van de ademhaling bij de pasgeborene veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken en dan zo kort mogelijk. Toediening vlak voor of tijdens de bevalling (incl. keizersnede) wordt ontraden vanwege het risico van neonatale ademhalingsdepressie en sedatie.
Vruchtbaarheid: Bij dieren is in doses toxisch voor het moederdier verminderde vruchtbaarheid en verhoogde mortaliteit bij embryo's aangetoond.
Zwangerschap
Oxycodon passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren in hoge doses extra presacrale wervels en extra paren ribben.
Farmacologisch effect: Gebruik tijdens de zwangerschap kan het neonataal opioïde abstinentiesyndroom veroorzaken. Bij toediening 3–4 weken voor de partus kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborene optreden.
Advies: Alleen gebruiken op strikte indicatie.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: Kan ademhalingsdepressie, sedatie en gewenning veroorzaken bij de zuigeling.
Advies: Tijdens gebruik geen borstvoeding geven. Borstvoeding niet eerder beginnen dan 72 uur na de laatste toediening van de pleister.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Farmacologisch effect: oxycodon kan ademhalingsdepressie bij de pasgeborene veroorzaken. Ook is sedatie bij de pasgeborene waargenomen.
Advies: Gebruik of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Pleister:
- acute ademhalingsdepressie, astma en chronisch obstructieve longziekten;
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- hypovolemie, hypotensie;
- myasthenia gravis;
- acute of postoperatieve pijn (omdat gebruik kan leiden tot ernstige of levensbedreigende hypoventilatie en doseringsaanpassing niet mogelijk is).
Contra-indicaties
- ernstige ademhalingsdepressie met hypoxie;
- (ernstige) astma en COPD;
- coma, convulsieve aandoeningen;
- cor pulmonale, cyanose, verhoogde CO2-spiegels (hypercapnie);
- hersentrauma, verhoogde intracraniële druk;
- delirium tremens;
- acute leveraandoeningen, ernstig gestoorde lever- of nierfunctie (creatinineklaring < 10 ml/min);
- chronische obstipatie, ileusverschijnselen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij lever- en nierfunctiestoornissen, ongecontroleerde hypothyreoïdie, cardiovasculaire aandoeningen zoals bradycardie, longaandoeningen zoals COPD, hypovolemie, alcoholisme en bij ouderen.
Fentanyl niet toepassen bij meer gevoeligheid voor intracraniële effecten van CO2-retentie.
Bij (vermoed) serotoninesyndroom de behandeling staken.
Staak de behandeling bij (vermoeden van) paralytische ileus.
Het gebruik kan leiden tot gewenning en afhankelijkheid. Bij patiënten die gevoelig zijn voor verslavingsziekten is voorzichtigheid geboden.
De incidentie en ernst van de ademhalingsdepressie neemt toe met de dosering fentanyl. Na verwijdering van de pleister kan de onderdrukking van de ademhaling nog enige uren voortduren.
Patiënten bij wie ernstige bijwerkingen zijn geconstateerd, dienen tot 24 uur na verwijdering van de pleister te worden gecontroleerd.
Voortijdige vervanging (bv. door verlies) van de pleister kan leiden tot toename van de fentanylspiegel.
De applicatieplek van de pleister niet blootstellen aan externe warmtebronnen; bij een lichaamstemperatuur > 40°C kan de plasmaconcentratie van fentanyl met een derde toenemen; daarom bij koorts controleren op bijwerkingen en zo nodig de dosering aanpassen.
Accidenteel contact met de pleister kan met name voor kinderen fataal zijn; bij onvoorziene overdracht van een pleister deze onmiddellijk verwijderen van de huid van de persoon die geen pleisters gebruikt.
Bij overschakeling van een andere opioïd op de fentanylpleister kunnen onthoudingsverschijnselen (misselijkheid, braken diarree, angst en rillen) optreden.
Na staken van het gebruik van de pleister moet vervanging door andere opioïden geleidelijk en met lage doses gebeuren in verband met de lange halfwaardetijd.
Het gebruik kan leiden tot een verminderd reactie- en concentratievermogen en wazig of dubbel zien. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Opioïden zijn geen eerstelijnstherapie voor chronische niet-maligne pijn, en ook niet geschikt als monotherapie. Beoordeel de voorgeschiedenis op het gebied van verslaving, bv. aan alcohol, en misbruik; oxycodon kan door mensen met latente of manifeste verslaving gezocht en misbruikt worden. Beoordeel de noodzaak van voortgezette behandeling bij niet-maligne pijn (bv. chronische osteoartritische pijn en tussenwervelschijfaandoeningen) regelmatig opnieuw.
Het gebruik kan leiden tot gewenning (hogere doseringen kunnen nodig zijn voor adequate pijnstilling) en psychische afhankelijkheid; wees voorzichtig bij voor verslaving gevoelige patiënten.
Bij abrupt staken van een chronische behandeling kunnen ontwenningsverschijnselen optreden (rusteloosheid, tranenvloed, loopneus, geeuwen, transpiratie, koude rillingen, myalgie, mydriase, palpitaties; eventueel ook prikkelbaarheid, angst, rugpijn, gewrichtspijn, zwakte, buikkramp, slapeloosheid, misselijkheid, anorexie, braken, diarree, verhoogde bloeddruk/ademhalingsfrequentie/hartslag).
Wees voorzichtig bij oudere en verzwakte patiënten, bij cardiovasculaire aandoeningen, hypotensie, hypovolemie, aandoeningen aan de galwegen, pancreatitis, ontsteking aan de darmen, prostaathyperplasie, prostaathypertrofie, cholelithiase, pancreatitis, ziekte van Addison, bijnierschorsinsufficiëntie, alcoholisme, delirium tremens, toxische psychose, een recente operatie aan maag-darmkanaal of urinewegen, ernstig verminderde longfunctie en/of overmatige slijmvorming in de luchtwegen, hoofdletsel of verhoogde intracraniële druk.
Pas de begindosering aan bij matig gestoorde leverfunctie en licht tot matig gestoorde nierfunctie, hypothyroïdie of myxoedeem.
Bij CYP2D6-polymorfismen kan bij 'poor' en 'intermediate metabolizers' de plasmaconcentratie van oxycodon verhoogd en die van de actieve metaboliet verlaagd zijn; bij ultrarapid metabolizers kan de plasmaconcentratie van oxycodon verlaagd en die van de actieve metaboliet verhoogd zijn. Een alternatief of monitoring wordt aanbevolen.
Opioïden kunnen de hypothalamus-hypofyse-bijnier-as of de hypothalamus- hypofyse-gonade-as beïnvloeden, waardoor de prolactinespiegel stijgt en de cortisol- en testosteronspiegel dalen.
Bij paralytische ileus het gebruik onmiddellijk staken.
Hyperalgesie die niet reageert op dosisverhoging kan optreden, met name bij hoge doseringen; eventueel de dosis verlagen of overstappen op een ander opioïd.
Het gebruik dient zes uur (capsule/tablet/injectie) dan wel 24 uur (tablet met gereguleerde afgifte) vóór een pijnverlichtende operatie te worden gestaakt. Indien nodig kan na de operatie de dosering aan de nieuwe behoefte worden aangepast.
Oxynorm capsule 5 mg en drank bevatten zonnegeel (E 110) wat allergische reacties kan veroorzaken (m.n. bij voor acetylsalicylzuur allergische personen).
Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
het meest ernstige symptoom is ademhalingsdepressie, variërend van bradypneu tot apneu.
Therapie
verwijdering van de pleister en fysieke of verbale stimulatie van de patiënt. Naloxon: 0,4 mg i.v., zo nodig na 2–3 min herhalen of eventueel per continu infuus. Zo nodig kunstmatige ademhaling. Ernstige of hardnekkige hypotensie gepaard gaand met hypovolemie behandelen met geschikte parenterale vochtsuppletie.
Voor symptomen en behandeling zie ook toxicologie.org of het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
misselijkheid en braken; ademhalingsdepressie, depressie van het centrale zenuwstelsel (van stupor tot coma), miose, hypothermie, bradycardie, spierzwakte, hallucinaties, longoedeem, hypotensie en shock.
Therapie
bij ernstige overdosering (coma of ademhalingsdepressie): voor een volwassene antidotum naloxon 0,4–2 mg i.v., zo nodig elke 2–3 min herhalen (of een infuus geven). Bij minder ernstige overdosering (maar wel klinisch significante ademhalings- of circulatoire depressie) : 0,2 mg naloxon i.v. zo nodig gevolgd door 0,1 mg elke 2 min. Observeer de patiënt na de laatste dosis naloxon nog minstens 6 uur, of 8 uur bij een oxycodonpreparaat met vertraagde afgifte. Bij patiënten die lichamelijk afhankelijk zijn van oxycodon kan een abrupte of complete omkering van de opioïde effecten pijn en acute ontwenningsverschijnselen veroorzaken.
Zie voor meer informatie over symptomen en behandeling toxicologie.org/opioïden of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Opiaatagonist met sterk analgetische werking en sederend effect. Fenylpiperidinederivaat. Interageert vooral met de μ-receptor. Uit de pleister komt gedurende de applicatieduur van 72 uur fentanyl vrij met een relatief constante snelheid die bepaald wordt door de concentratiegradiënt tussen copolymeerafgiftemembraan en de huidlagen. De werking begint na 6–12 uur. Fentanyl valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
| F | ca. 90%. |
| Overig | Pleister: steady-state na 12–24 uur, plasmaspiegels gedurende de rest van de 72 uur betrekkelijk constant. Indien de behandeling wordt vervolgd met pleisters van dezelfde grootte, blijven deze spiegels gehandhaafd. |
| V d | 6 l/kg (bij steady-state). |
| Metabolisering | snel en uitgebreid in de lever voornamelijk door CYP3A4. De belangrijkste metaboliet norfentanyl is inactief. |
| Eliminatie | ca. 75% met de urine, als metabolieten en ca. 10% onveranderd. |
| T 1/2 | Pleister: ca. 17 uur (13–22 uur) na verwijderen van de pleister, door continue resorptie vanuit de huid. Bij ouderen, bij mensen met lever- en nierfunctiestoornissen of een slechte lichamelijke conditie kan de halfwaardetijd zijn verlengd; bij kinderen kan de klaring hoger zijn dan bij volwassenen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Oxycodon is een agonist voor de μ-, к- en δ-receptor met een analgetische, anxiolytische, antitussieve en sedatieve werking. De farmacologische werking wijkt weinig af van die van morfine; uit klinisch onderzoek zijn er wel aanwijzingen dat aanvullende analgetische medicatie frequenter nodig is dan bij een vergelijkbaar morfinepreparaat. Dit preparaat valt onder de bepalingen van de Opiumwet in zijn volle omvang.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snelle fase van ca. 37 minuten en een langzame fase van ca. 6 uur. Vrouwen hebben gemiddeld een tot 25% hogere plasmaconcentratie dan mannen (op basis van lichaamsgewicht). |
| T max | ca. 1½ uur (capsule/tablet orodispergeerbaar); 2½ uur (tablet met gereguleerde afgifte), voedsel vertraagt de resorptie uit de tablet (Tmax = ca. 4,2 uur). |
| Metabolisering | vnl. in de N-desmethylmetaboliet noroxycodon door CYP3A4 en in de O-desmethylmetaboliet oxymorfon door CYP2D6. Plasmaconcentratie van noroxycodon is ongeveer gelijk aan die van oxycodon na orale toediening en ca. 50% van de oxycodonplasmaconcentratie na parenterale toediening; de plasmaconcentratie van oxymorfon is zeer laag. De analgetische werking van noroxycodon is ca. 1% van die van oxycodon, oxymorfon is veertienmaal potenter. Bij nier- en leverfunctiestoornissen nemen de AUC en Cmax statistisch significant toe. |
| T 1/2 | ca. 3 uur (capsule/tablet), 3½ uur (injectievloeistof), 4–8 uur (tablet met gereguleerde afgifte); bij milde tot matige leverfunctiestoornissen verlengd met 2 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fentanyl (transdermaal) hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon (N02AA05) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk
Groepsinformatie
oxycodon hoort bij de groep Opioïden.
- alfentanil (N01AH02) Vergelijk
- buprenorfine (N02AE01) Vergelijk
- fentanyl (bij doorbraakpijn) (N02AB03) Vergelijk
- fentanyl (parenteraal) (N01AH01) Vergelijk
- fentanyl (transdermaal) (N02AB03) Vergelijk
- hydromorfon (N02AA03) Vergelijk
- morfine (N02AA01) Vergelijk
- morfine (retard) (N02AA01) Vergelijk
- nalbufine (N02AF02) Vergelijk
- oxycodon/naloxon (N02AA55) Vergelijk
- pethidine (N02AB02) Vergelijk
- piritramide (N02AC03) Vergelijk
- remifentanil (N01AH06) Vergelijk
- sufentanil (N01AH03) Vergelijk
- tapentadol (N02AX06) Vergelijk
- tramadol (N02AX02) Vergelijk