Samenstelling
Fosinopril (Na-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lisinopril (als dihydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg, 30 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Captopril Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 12,5 mg, 25 mg, 50 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zofenopril (calcium) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg
Zofil (calcium) Menarini Benelux nv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 7,5 mg, 30 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
Binnen de groep van de ACE-remmers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Behandel, indien mogelijk, de oorzaak van chronische nierschade. Start daarnaast behandeling om het grotere risico van (vnl. cardiovasculaire) morbiditeit te verminderen en progressie van nierschade te voorkomen of beperken. Behandel de complicaties van nierschade en start eventueel niervervangende therapie (dialyse).
Binnen de groep van de ACE-remmers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Start bij hartfalen met matige (‘midrange’) of verminderde (‘reduced’) ejectiefractie (HFmrEF of HFrEF) met een ACE-remmer en geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum. Voeg een selectieve bètablokker toe als de patiënt klinisch stabiel is (met name geen tekenen van overvulling). Overweeg bij persisterende klachten ondanks adequate instelling, toevoeging van een aldosteronantagonist. Een combinatie van deze middelen verlicht de klachten en kan een vroegtijdige mortaliteit en de kans op ziekenhuisopname door hartfalen verminderen. De behandeling van hartfalen met behouden ejectiefractie (HFpEF) is vooral symptomatisch; geef bij tekenen van overvulling een lisdiureticum en behandel eventuele cardiovasculaire en niet-cardiovasculaire comorbiditeit.
Captopril wordt door het NHG ontraden voor de behandeling van hartfalen vanwege het beperkte gebruiksgemak door drie keer per dag te doseren.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Behandel, indien mogelijk, de oorzaak van chronische nierschade. Start daarnaast behandeling om het grotere risico van (vnl. cardiovasculaire) morbiditeit te verminderen en progressie van nierschade te voorkomen of beperken. Behandel de complicaties van nierschade en start eventueel niervervangende therapie (dialyse).
Binnen de groep van de ACE-remmers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Let op: de ESC Guidelines for the management of acute coronary syndromes (2023) worden verwerkt nadat de NVvC hun aanbevelingen voor de Nederlandse situatie hebben uitgebracht.
Geef bij vermoeden van een acuut coronair syndroom (ACS), als pijnbestrijding in de acute fase, nitroglycerine oromucosaal of isosorbidedinitraat sublinguaal. Geef bij een contra-indicatie of aanhoudende matige tot ernstige pijn morfine i.v. of fentanyl i.v. of intranasaal. Start bij STEMI zo snel mogelijk dubbele trombocytenaggregatieremming (DAPT), bij voorkeur binnen 24 uur na het ontstaan van klachten. Een STEMI wordt verder behandeld met reperfusie door percutane coronaire interventie (PCI). Geef peri-procedureel een parenteraal anticoagulans. Bij een NSTEMI (incl. IAP) wordt eerst aanvullend onderzoek en een risicoanalyse verricht. DAPT kan direct na het stellen van de diagnose worden gestart. Bij mogelijkheid tot een coronairangiogram binnen 24 uur kan ook worden volstaan met enkelvoudige trombocytenaggregatieremming.
Na behandeling van een ACS volgt secundaire preventie van een recidief middels niet-medicamenteuze en medicamenteuze behandeling. De patiënt krijgt levenslang acetylsalicylzuur in combinatie met een P2Y12-remmer gedurende in principe 12 maanden. Verder bestaat de behandeling in het algemeen uit een cholesterolverlager, een lipofiele selectieve β-blokker en een ACE-remmer.
Binnen de groep van de ACE-remmers bestaan grote prijsverschillen.
Indicaties
- Hypertensie;
- Hartfalen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Essentiële hypertensie;
- Hartfalen;
- Kortdurende behandeling (6 weken) van hemodynamisch stabiele patiënten na een acuut myocardinfarct (binnen 24 uur);
- Beginnende nefropathie bij hypertensieve patiënten met diabetes mellitus type 2.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hypertensie.
- Chronisch hartfalen met afname van de systolische ventriculaire functie in combinatie met diuretica en zo nodig digoxine en β-blokkers.
- Initiële behandeling tijdens de eerste 24 uur na een myocardinfarct bij klinisch stabiele patiënten.
- Langdurige behandeling na een myocardinfarct met een asymptomatische linkerventrikeldisfunctie (ejectiefractie ≤ 40%) bij klinisch stabiele patiënten.
- Diabetische nefropathie met macroproteïnurie bij type I diabetes.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Milde tot matige essentiële hypertensie;
- Na een acuut myocardinfarct, beginnen binnen 24 uur bij klinisch stabiele patiënten al dan niet met symptomen van hartfalen, en die geen trombolytische therapie hebben ontvangen.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering: 10 mg 1×/dag, zo nodig na 3–4 weken dosis verhogen, gebruikelijk is 20 mg 1×/dag, max. 40 mg 1×/dag. Bij een dosering hoger dan 40 mg per dag wordt geen extra bloeddrukverlagend effect gezien.
Bij comedicatie met een diureticum het diureticum zo mogelijk 2–3 dagen voor het begin van de fosinopril–therapie staken; wanneer noodzakelijk kan het diureticum later weer worden toegevoegd. Als het diureticum niet tijdelijk gestopt kan worden, begin dan met 5 mg onder medisch toezicht gedurende enkele uren totdat de bloeddruk stabiel is.
Hartfalen
Volwassenen
Begindosering: 10 mg 1×/dag, onder medisch toezicht; afhankelijk van het klinisch effect, zo nodig de dosis per week verhogen tot 40 mg 1×/dag.
Overweeg bij een verhoogd risico op hypotensie door een sterk geactiveerd RAAS, zoals bij ernstig hartfalen (NYHA-klasse IV), bij patiënten > 75 jaar met hartfalen, bij gebruik van diuretica of bij ernstige lever –of nierinsufficiëntie een startdosis van 5 mg 1×/dag.
Doseringen
Essentiële hypertensie
Volwassenen
Begindosering 10 mg 1×/dag. Bij gebruik van een diureticum dat niet enkele dagen gestaakt kan worden beginnen met 5 mg/dag; bij een sterk geactiveerd RAAS (bij renovasculaire hypertensie, bij volume- en/of natriumdepletie, hartfalen of ernstige hypertensie): aanvankelijk 2,5–5 mg 1× per dag (en start onder medisch toezicht).
Gebruikelijke onderhoudsdosering: 20 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect na 2–4 weken weken dosering verhogen, max. 80 mg 1×/dag.
Verminderde nierfunctie: begindosering: creatinineklaring: 31–80 ml/min: 5–10 mg 1×/dag; 10–30 ml/min: 2,5–5 mg 1×/dag; < 10 ml/min (incl. dialysepatiënten): 2,5 mg 1×/dag, de dosering afstemmen op de bloeddruk. De dosering kan worden verhoogd totdat de bloeddruk onder controle is, max. 40 mg 1×/dag.
Kinderen 6–16 jaar
Begindosering bij 20–50 kg: 2,5 mg 1×/dag, onderhoudsdosering maximaal 20 mg/dag. Bij lichaamsgewicht ≥ 50 kg: begindosering 5 mg 1×/dag, onderhoudsdosering maximaal 40 mg/dag.
Overweeg bij kinderen met een verminderde nierfunctie een lagere startdosering of een groter toedieningsinterval.
Hartfalen
Volwassenen
(in combinatie met diuretica en/of β-blokkers of digoxine): begindosering 2,5 mg 1×/dag; op geleide van klinische reactie de dosering verhogen in stappen van max. 10 mg en met intervallen van minimaal 2 weken tot de hoogst te verdragen dosering van max. 35 mg 1×/dag.
Acuut myocardinfarct
Volwassenen
Binnen 24 uur na ontstaan van de klachten starten met 5 mg indien de systolische bloeddruk > 120 mmHg is; gevolgd door 5 mg na 24 uur, 10 mg na 48 uur en vervolgens 10 mg 1×/dag. Bij een systolische bloeddruk van < 100 mmHg de behandeling niet starten. Bij een systolische bloeddruk van 100–120 mmHg bij de start van de behandeling of gedurende de eerste 3 dagen na het infarct: begindosering 2,5 mg 1×/dag. Bij hypotensie tijdens de onderhoudsbehandeling (systolische bloeddruk ≤ 100 mmHg) de dagelijkse onderhoudsdosering verlagen tot 5 mg 1×/dag, met indien nodig tijdelijke verlagingen van 2,5 mg per dag. Bij aanhoudende hypotensie (systolische bloeddruk < 90 mmHg gedurende langer dan 1 uur) lisinopril staken.
Gestoorde nierfunctie: begindosering: creatinineklaring: 10–30 ml/min: 2,5–5 mg 1×/dag; < 10 ml/min (incl. dialysepatiënten): 2,5 mg 1×/dag, de dosering afstemmen op de bloeddruk.
Na 6 weken de behandeling staken, indien er geen aanwijzingen zijn voor hartfalen; indien hiervoor wel aanwijzingen zijn, de behandeling voortzetten.
Beginnende nefropathie bij diabetes mellitus
Volwassenen
Begindosering 10 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 20 mg 1×/dag om een (zittend gemeten) diastolische bloeddruk < 90 mmHg te bereiken.
Gestoorde nierfunctie: begindosering: creatinineklaring: 31–80 ml/min: 5–10 mg 1×/dag; 10–30 ml/min: 2,5–5 mg 1×/dag; < 10 ml/min (incl. dialysepatiënten): 2,5 mg 1×/dag, de dosering afstemmen op de bloeddruk. De dosering kan worden verhoogd totdat de bloeddruk onder controle is, max. 40 mg 1×/dag.
Ouderen: er is geen dosisaanpassing nodig op basis van alleen de leeftijd.
Doseringen
Niet alle generieke varianten hebben een breukgleuf ter verdeling van de tablet in gelijke helften.
Hypertensie:
Volwassenen:
Begindosering 25–50 mg per dag in 2 doses; indien nodig stapsgewijs na telkens minimaal 2 weken verhogen tot 100–150 mg per dag in 2 doses, max. 150 mg per dag.
Bij een sterk geactiveerd RAAS (hypovolemie, renovasculaire hypertensie), ouderen: begindosering 6,25–12,5 mg 1–2× per dag; klinisch instellen. Indien noodzakelijk stapsgewijs na telkens minimaal 2 weken verhogen, max. 100 mg/dag in 1–2 doses.
Hartfalen:
Volwassenen:
(Gewoonlijk in combinatie met diuretica) begindosering 6,25–12,5 mg 2–3×/dag; met dosisverhogingen ten minste 2 weken wachten om resultaat te kunnen beoordelen. Onderhoudsdosis 75–150 mg/dag; max. 150 mg per dag in meerdere doses. Bij ernstig hartfalen klinisch instellen.
Na een myocardinfarct:
Volwassenen:
Initiële behandeling (zo snel mogelijk toedienen als patiënt hemodynamisch stabiel is): 6,25 mg, vervolgens na 2 uur 12,5 mg en na 12 uur 25 mg toedienen. Vanaf de volgende dag: 100 mg/dag in 2 doses gedurende 4 weken, zolang geen hemodynamische bijwerkingen optreden.
Chronische behandeling na een myocardinfarct: 6,25 mg eenmalig binnen 3–16 dagen na een myocardinfarct (indien captopril niet binnen 24 uur is gestart), gevolgd door 12,5 mg 3×/dag gedurende 2 dagen. Onderhoudsdosering 25 mg 3×/dag, max. 150 mg/dag, zolang geen hemodynamische bijwerkingen optreden.
Diabetische nefropathie:
Volwassenen:
75–100 mg per dag in meerdere giften.
Bij gestoorde nierfunctie: volwassenen: creatinineklaring >40 ml/min: begindosering 25–50 mg/dag, max. 150 mg/dag. Creatinineklaring 21–40 ml/min: begindosering 25 mg/dag, dagelijks max. 100 mg. Creatinineklaring 10–20 ml/min: begindosering 12,5 mg/dag, dagelijks max. 75 mg. Creatinineklaring < 10 ml/min: begindosering 6,25 mg/dag, dagelijks max. 37,5 mg.
Bij kinderen < 18 jaar: aanvankelijk ca. 0,3 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3 doses, zo nodig geleidelijk verhogen; kinderen met nierfunctiestoornissen, kleuters, neonaten en prematuren aanvankelijk 0,15 mg/kg lichaamsgewicht per dag in 3 doses. In de praktijk wordt aan neonaten < 1 maand vaak een lagere dosering gegeven.
Doseringen
Hypertensie:
Volwassenen (incl. ouderen > 65 j.):
Begindosering 15 mg 1×/dag, indien nodig met intervallen van 4 weken verhogen tot onderhoudsdosering van 30 mg 1×/dag; max. 60 mg per dag in 1–2 doses.
Bij gelijktijdige behandeling met diuretica het diureticum 2–3 dagen staken voordat met de ACE-remmer wordt gestart; indien dit niet mogelijk is: begindosering 7,5 mg 1×/dag.
Bij een matig tot ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 45 ml/min): dosis halveren; bij dialysepatiënten: een kwart van de begin- en onderhoudsdosering.
Bij een milde tot matig gestoorde leverfunctie: de helft van de begindosering.
Acuut myocardinfarct:
Volwassenen (incl. ouderen > 65 j.):
Starten binnen 24 uur na de eerste symptomen met 7,5 mg 2×/dag op dag 1 en dag 2, op dag 3 en 4: 15 mg 2×/dag en vanaf dag 5 gedurende 6 weken 30 mg 2×/dag. Bij een systolische bloeddruk ≤ 120 mmHg bij de start van de behandeling of gedurende de eerste 3 dagen na het myocardinfarct de dosering niet verhogen. Bij hypotensie (systolische bloeddruk ≤ 100 mmHg) de behandeling voortzetten met doses die eerder goed werden verdragen; bij ernstige hypotensie (systolische bloeddruk ≤ 90 mmHg bij 2 opeenvolgende metingen met een tussenpoos van minimaal 1 uur) de behandeling staken. Na 6 weken de behandeling staken indien er geen symptomen van hartfalen of linkerventrikeldisfunctie aanwezig zijn; zijn deze wel aanwezig de behandeling langdurig voortzetten.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie. Visusstoornissen. Hartritmestoornis, hartkloppingen, angina pectoris, sinusaandoeningen. Hoesten, infecties van de bovenste luchtwegen. Misselijkheid, braken, buikpijn, dyspepsie, diarree, smaakstoornis. Mictiestoornis. Seksuele disfunctie. Huiduitslag. (Orthostatische) hypotensie. Moeheid. Pijn op de borst, pijn in spieren en botten. Oedeem, asthenie. Stemmingswisselingen, slaapstoornis. Hyperkaliëmie.
Soms (0,1-1%): shock. Jeuk, angio-oedeem. Jicht, spierzwakte. Depressie, gedragsstoornissen. CVA, tremor. Hart-en ademstilstand, plotse dood (relatie met fosinopril is onzeker), syncope, geleidingsstoornissen, hypertensie, perifeer oedeem. Pleurapijn. Droge mond, obstipatie, flatulentie, verminderde eetlust. Overmatig zweten. Gewichtstoename. Koorts. Erectiestoornis.
Zelden (0,01-0,1%): stijging van alkalische fosfatase, bilirubine en transaminasen. Hematocrietverlaging, hemoglobineverlaging.
Zeer zelden (< 0,01%): leukopenie, neutropenie, eosinofilie.
Verder zijn gemeld: lymfadenopathie. Pneumonie, laryngitis, sinusitis, tracheobronchitis. Verminderde eetlust. Verwardheid, geheugenstoornis, evenwichtsstoornis. Tinnitus, oorpijn. Myocardinfarct, tachycardie, hypertensieve crisis, perifere vaatziekten, bloedingen, blozen. Dyspneu, bronchospasmen, pulmonale congestie, dysfonie, neusbloeding. Pancreatitis, gezwollen tong, dysfagie. Hepatitis. Ecchymose, dermatitis, urticaria. Artritis. Nierfalen. Prostaataandoening. Pijn.
In zeldzame gevallen zijn ACE-remmers in verband gebracht met een syndroom dat begint met cholestatische icterus en overgaat in fulminante hepatische necrose en (soms) overlijden. Verder is bij sommige ACE–remmers intestinaal angio–oedeem gemeld. Bij kinderen komt hoofdpijn vaker voor.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): orthostatische effecten incl. hypotensie, duizeligheid, hoofdpijn. (Niet-productieve aanhoudende) hoest. Diarree, braken. Nierfunctiestoornis.
Soms (0,1-1%): palpitaties, tachycardie, fenomeen van Raynaud, myocardinfarct of CVA (mogelijk als gevolg van excessieve hypotensie bij patiënten met veel kans hierop). Misselijkheid, indigestie, buikpijn. Moeheid, zwakte, paresthesie, smaakstoornis, stemmingswisselingen, hallucinaties, slaapstoornis. Rinitis. Impotentie. Huiduitslag, jeuk. Hyperkaliëmie, verhoging van ureumwaarde in het bloed, serumcreatinineconcentratie en stijging van leverenzymwaarden.
Zelden (0,01-0,1%): urticaria, alopecia, psoriasis. Overgevoeligheidsreacties, angio-oedeem van gezicht, extremiteiten, lippen, tong, glottis en/of strottenhoofd. Uremie, acuut nierfalen. Droge mond. Reukstoornissen. Verwardheid. Gynaecomastie. Hyponatriëmie, verlaging hemoglobine- en hematocrietwaarden, verhoging serumbilirubineconcentratie. Syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH).
Zeer zelden (< 0,01%): sinusitis, bronchospasme, allergische alveolitis, eosinofiele pneumonie. Oligurie, anurie. Pancreatitis, geelzucht, hepatitis (hepatocellulair of cholestatisch), leverinsufficiëntie, intestinaal angio-oedeem. Hyperhidrose, pemfigus, toxische epidermale necrolyse, Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, cutaan pseudolymfoom. Beenmergdepressie (bloedarmoede, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie, agranulocytose), hemolytische anemie, lymfadenopathie, auto-immuunziekten. Hypoglykemie.
Verder zijn gemeld: syncope, symptomen van depressie, anafylactische/anafylactoïde reactie.
Melding is gemaakt van een symptomencomplex met positieve ANA, verhoogde bezinkingssnelheid van erytrocyten, leukocytose, eosinofilie, artritis, spierpijn, koorts, vasculitis, en allerlei huidreacties.
In zeldzame gevallen zijn ACE-remmers in verband gebracht met een syndroom dat begint met cholestatische icterus en overgaat in fulminante hepatische necrose en (soms) overlijden.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): droge prikkelhoest (niet-productief), dyspneu. Misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, buikpijn, droge mond, smaakverlies, gewichtsafname. Duizeligheid, slaapstoornissen. Overgevoeligheidsreacties waaronder huiduitslag (soms met koorts, artralgie, eosinofilie), jeuk. Alopecia.
Soms (0,1-1%): tachycardie, tachyaritmie, angina pectoris, pijn op de borst, palpitaties. Hypotensie, fenomeen van Raynaud, voorbijgaande roodheid van het gezicht en hals, bleekheid, vermoeidheid, malaise. Angio-oedeem.
Zelden (0,01-0,1%): anorexie. Slaperigheid, hoofdpijn, paresthesie. Stomatitis, afteuze ulcera, intestinaal angio-oedeem. Nierfunctiestoornissen waaronder nierinsufficiëntie, polyurie, proteïnurie, oligurie, verhoogde mictiefrequentie.
Zeer zelden (< 0,01%): verwarring, depressie. Anafylactoïde reacties. Cerebrovasculair accident (beroerte), syncope, hartstilstand, cardiogene shock. Onscherp zien. Bronchospasme, rinitis, allergische alveolitis of eosinofiele pneumonie. Glossitis, maagzweer, pancreatitis. Leverinsufficiëntie, cholestase, hepatitis (incl. necrose). Nefrotisch syndroom. Urticaria, Stevens-Johnsonsyndroom, erythema multiforme, fotosensibilisatie, erytrodermie, pemfigoïde reacties, exfoliatieve dermatitis. Myalgie, artralgie. Impotentie, gynaecomastie. Koorts. Verlaagd serumnatrium, hyperkaliëmie, hypoglykemie, verhoogde concentratie in het bloed van ureum, creatinine, bilirubine, stijging van leverenzymwaarden. Verlaagd hemoglobine of hematocriet, verhoogde bezinkingssnelheid van erytrocyten (BSE). Neutropenie, agranulocytose, pancytopenie (vooral bij nierinsufficiëntie), aplastische/hemolytische anemie, trombocytopenie, lymfadenopathie, eosinofilie, auto-immuunziekten en/of aanwezigheid van antinucleaire antistoffen.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid, hoofdpijn. Hoest. Misselijkheid, braken. Vermoeidheid.
Soms (0,1-1%): huiduitslag. Spierkramp, asthenie.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem (vaker bij negroïde patiënten).
Verder zijn bij gebruik van ACE-remmers de volgende bijwerkingen gemeld: agranulocytose, pancytopenie, bij G6PD deficiëntie hemolytische anemie. Hypoglykemie. Syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH). Depressie, stemmingswisselingen, slaapstoornissen, verwardheid. Paresthesie, smaakstoornis, evenwichtsstoornis. Visuele stoornis. Oorsuizen. Blozen. Dyspneu, sinusitis, rinitis, glossitis, bronchitis, bronchospasmen. Intestinaal angio-oedeem, diarree, obstipatie, droge mond, buikpijn, pancreatitis, ileus. Hyperhidrose, allergische reacties zoals urticaria, erythema multiforme, Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, psoriasisachtige huiduitslag, alopecia, koorts, myalgie, artralgie, eosinofilie, verhoogde ANA-titers. Nierinsufficiëntie (incl. acuut nierfalen). Mictiestoornissen. Erectiestoornis. Perifeer oedeem, pijn rond de borst. Stijging van plasma-ureum-, leverenzym-, bilirubine- en plasmacreatininewaarden. Daling van hemoglobineconcentratie, hematocriet, aantallen bloedplaatjes en witte bloedcellen. Gepaard gaande met hypotensie: tachycardie, hartkloppingen, aritmie, angina pectoris, myocardinfarct, zwakte, syncope.
In zeldzame gevallen zijn ACE-remmers in verband gebracht met een syndroom dat begint met cholestatische icterus en overgaat in fulminante hepatische necrose en (soms) overlijden.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met sacubitril is gecontra-indiceerd vanwege meer kans op angio-oedeem bij gelijktijdige remming van neprilysine en ACE; sacubitril/valsartan minimaal 36 uur ná inname van de laatste dosis van een ACE-remmer starten. Dit geldt ook andersom; na staken van de behandeling met sacubitril/valsartan, niet eerder dan 36 uur na de laatste dosering starten met een ACE-remmer.
Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB vermeerdert de kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) onder supervisie van een gespecialiseerd arts bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) is het gebruik van fosinopril in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.
Kaliumzouten, kaliumsparende diuretica, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. cotrimoxazol, tacrolimus, ciclosporine) versterken het effect op het serumkaliumgehalte en kunnen tot hyperkaliëmie leiden.
NSAID's (incl. COX-2-remmers en acetylsalicylzuur > 3 g/dag) kunnen het diuretisch, natriuretisch en antihypertensief effect verminderen en de nierfunctie (verder) verslechteren met een verhoging van de serumkaliumconcentratie.
Bij toevoeging aan (voorafgaande) therapie met een diureticum kan een versterkte hypotensieve reactie optreden.
ACE-remmers kunnen de uitscheiding van lithium verminderen; indien de combinatie onvermijdbaar is, de lithiumspiegel extra controleren.
Combinatie van een ACE-remmer met bepaalde anesthetica, TCA's, antipsychotica of alcohol kan een verdere verlaging van de bloeddruk veroorzaken.
Combinatie van ACE-remmers met insuline en/of orale bloedglucoseverlagende middelen kan leiden tot een toegenomen bloedglucoseverlaging met risico van hypoglykemie, vooral gedurende de eerste weken en bij gestoorde nierfunctie.
Antacida innemen met een tijdsinterval van minimaal 2 uur vanwege een mogelijk verminderde fosinopril–absorptie.
Er is meer kans op hematologische reacties bij combinatie met geneesmiddelen die een negatieve invloed hebben op het bloedbeeld (bv. allopurinol, immunosuppressiva waaronder corticosteroïden, cytostatica).
Bij combinatie met vildagliptine of een mTOR-remmer (everolimus, (tem)sirolimus) en een ACE-remmer is er meer kans op angio-oedeem.
De digoxinebepaling via absorptie aan actieve kool kan verstoord zijn.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met sacubitril is gecontra-indiceerd vanwege meer kans op angio-oedeem bij gelijktijdige remming van neprilysine en ACE; sacubitril/valsartan minimaal 36 uur ná inname van de laatste dosis van een ACE-remmer starten. Dit geldt ook andersom; na staken van de behandeling met sacubitril/valsartan, niet eerder dan 36 uur na de laatste dosering starten met een ACE-remmer.
Gelijktijdige behandeling met een ACE–remmer en een ARB vermeerdert de kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerd arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van lisinopril in combinatie met aliskiren gecontra–indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.
Bij toevoeging aan (voorafgaande) therapie met een diureticum kan een versterkte hypotensieve reactie optreden; bestaande diuretische therapie bij voorkeur 2–3 dagen vóór instelling op een ACE-remmer te staken.
Combinatie met sommige (tricyclische) antidepressiva, antipsychotica, bepaalde anesthetica, baclofen, nitraten of andere vasodilatatoren kan een grotere bloeddrukdaling geven.
Kaliumzouten, kaliumsparende diuretica (bv. spironolacton, triamtereen, amiloride), heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. cotrimoxazol, tacrolimus, ciclosporine) versterken het effect op het serumkaliumgehalte en kunnen tot hyperkaliëmie leiden.
In combinatie met NSAID's (incl. COX-2-remmers en acetylsalicylzuur > 3 g/dag) kan de werking van ACE-remmers verminderen; vooral bij een gestoorde nierfunctie of bij volumedepletie kan door deze combinatie de nierfunctie (verder) achteruit gaan (gewoonlijk reversibel) en is er meer kans op hyperkaliëmie; combinatie met voorzichtigheid gebruiken, vooral bij ouderen.
ACE-remmers kunnen de uitscheiding van lithium verminderen; indien combinatie noodzakelijk is de lithiumspiegel zorgvuldig controleren, dosisverlaging kan noodzakelijk zijn.
Combinatie van ACE-remmers met insuline en/of orale bloedglucoseverlagende middelen kan leiden tot een hypoglykemie, vooral gedurende de eerste weken en bij een gestoorde nierfunctie; verricht extra controle hierop.
Er is meer kans op hematologische reacties (m.n neutropenie) bij combinatie met geneesmiddelen die een negatieve invloed hebben op het bloedbeeld (bv. allopurinol, cytostatica, immunosuppressiva waaronder corticosteroïden).
Bij combinatie met estramustine, een mTOR-remmer (everolimus, (tem)sirolimus), weefselplasminogeenactivatoren (tPA's) of vildagliptine is er meer kans op angio-oedeem.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met sacubitril is gecontra-indiceerd vanwege meer kans op angio-oedeem bij gelijktijdige remming van neprilysine en ACE; sacubitril/valsartan minimaal 36 uur ná inname van de laatste dosis van een ACE-remmer starten. Dit geldt ook andersom; na staken van de behandeling met sacubitril/valsartan, niet eerder dan 36 uur na de laatste dosering starten met een ACE-remmer.
Gelijktijdige behandeling met een ACE-remmer en een ARB vermeerdert de kans op hypotensie, syncope, achteruitgang van de nierfunctie en hyperkaliëmie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerd arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de bloeddruk, nierfunctie en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) is het gebruik van captopril in combinatie met aliskiren gecontra-indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de bloeddruk, nierfunctie en serumelektrolyten aanbevolen.
Bij toevoeging aan (voorafgaande) therapie met een diureticum kan een versterkte hypotensieve reactie optreden. Combinatie met vasodilaterende stoffen voorzichtig toepassen; bij hartfalen zo mogelijk vasodilatator (tijdelijk) stoppen bij start van captopril. Combinatie met α-blokkers of tricyclische antidepressiva vergroot de kans op (orthostatische) hypotensie. Sympathicomimetica kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Kaliumzouten, kaliumsparende diuretica, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. cotrimoxazol, tacrolimus, ciclosporine) versterken het effect op het serumkaliumgehalte en kunnen tot hyperkaliëmie leiden.
In combinatie met een NSAID kan de werking van ACE-remmers verminderen; vooral bij een gestoorde nierfunctie of bij volumedepletie kan door deze combinatie de nierfunctie (verder) achteruit gaan en is er meer kans op hyperkaliëmie.
Combinatie van een ACE-remmer en een thiazide-diureticum sluit het optreden van hypokaliëmie niet uit.
Combinatie van ACE-remmers met insuline en/of orale bloedglucoseverlagende middelen kan leiden tot een toegenomen bloedglucoseverlaging met risico van hypoglykemie (m.n. gedurende de eerste weken en bij gestoorde nierfunctie).
ACE-remmers kunnen de uitscheiding van lithium verminderen; indien de combinatie strikt noodzakelijk is de lithiumspiegel zorgvuldig controleren.
Er is meer kans op hematologische reacties (bv. neutropenie) bij combinatie met geneesmiddelen die een negatieve invloed hebben op het bloedbeeld (bv. allopurinol, cytostatica, immunosuppressiva waaronder corticosteroïden).
Bij combinatie van vildagliptine of een mTOR-remmer (everolimus, (tem)sirolimus) en een ACE-remmer is er meer kans op angio-oedeem.
In combinatie met allopurinol zijn ernstige overgevoeligheidsreacties gemeld, zoals Stevens-Johnsonsyndroom, anafylaxie, koorts en artralgie; echter een oorzakelijk verband is niet aangetoond.
Interacties
Gelijktijdige behandeling met sacubitril is gecontra-indiceerd vanwege meer kans op angio-oedeem bij gelijktijdige remming van neprilysine en ACE; sacubitril/valsartan minimaal 36 uur ná inname van de laatste dosis van een ACE-remmer starten. Dit geldt ook andersom; na staken van de behandeling met sacubitril/valsartan, niet eerder dan 36 uur na de laatste dosering starten met een ACE-remmer.
Gelijktijdige behandeling met een ACE-remmer en een ARB vermeerdert de kans op hypotensie, syncope, hyperkaliëmie en achteruitgang van de nierfunctie; een dubbele blokkade alleen toepassen onder supervisie van een gespecialiseerd arts bij afzonderlijk gedefinieerde patiënten (zonder diabetische nefropathie) bij wie de nierfunctie, bloeddruk en het elektrolytengehalte regelmatig worden gecontroleerd. Bij diabetespatiënten of een verminderde nierfunctie (GFR < 60 ml/min/1,73 m² ) is het gebruik van zofenopril in combinatie met aliskiren gecontra-indiceerd. Bij andere patiënten wordt de combinatie ontraden; indien de combinatie toch toegepast dient te worden, is periodieke bepaling van de nierfunctie, bloeddruk en serumelektrolyten aanbevolen.
Kaliumzouten, kaliumsparende diuretica, heparine en andere plasmakalium-verhogende geneesmiddelen (bv. cotrimoxazol, tacrolimus, ciclosporine) versterken het effect op het serumkaliumgehalte en kunnen tot hyperkaliëmie leiden.
Bij toevoeging aan (voorafgaande) therapie met een diureticum kan een versterkte hypotensieve reactie optreden.
De kans op (orthostatische) hypotensie is groter bij combinatie met tricyclische antidepressiva, narcotica, antipsychotica, barbituraten, β-blokkers, α-blokkers, calciumantagonisten, nitraten en cimetidine.
ACE-remmers kunnen de uitscheiding van lithium verminderen; indien combinatie noodzakelijk is, de lithiumconcentratie zorgvuldig controleren.
In combinatie met NSAID's (incl. COX-2-remmers en acetylsalicylzuur > 3 g/dag) kan de werking van ACE-remmers verminderen; vooral bij een gestoorde nierfunctie of bij volumedepletie kan door deze combinatie de nierfunctie (verder) achteruit gaan en is er risico van hyperkaliëmie. ; combinatie met voorzichtigheid gebruiken, vooral bij ouderen en gedehydrateerde patiënten. Controle van de nierfunctie bij het begin van gebruik van de combinatie en daarna periodiek overwegen.
Combinatie van ACE-remmers met insuline en/of orale bloedglucoseverlagende middelen kan leiden tot een toegenomen bloedglucoseverlaging met meer kans op hypoglykemie, met name gedurende de eerste weken en bij gestoorde nierfunctie.
Er is meer kans op hematologische reacties (m.n. neutropenie) bij combinatie met geneesmiddelen die een negatieve invloed hebben op het bloedbeeld (bv. allopurinol, immunosuppressiva waaronder corticosteroïden, cytostatica).
Bij combinatie van een mTOR-remmer (everolimus, (tem)sirolimus) of vildagliptine en een ACE-remmer is er meer kans op angio-oedeem.
Zwangerschap
Fosinopril passeert de placenta.
Teratogenese: Er is geen eenduidigheid over het risico op aangeboren afwijkingen na blootstelling aan ACE-remmers in het 1e trimester, echter gebruik van ACE-remmers tijdens het 2e en 3e trimester is schadelijk, zich uitend in neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, nierschade en afwijkingen aan schedel, aangezicht en ledematen. De kans op overlijden van de baby tijdens de zwangerschap of na de geboorte is verhoogd.
Farmacologisch effect: Gebruik van ACE-remmers tijdens het 2e en 3e trimester kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie.
Advies: Ontraden tijdens het 1e trimester, gecontra-indiceerd tijdens het 2e en 3e trimester.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Pasgeborenen nauwkeurig controleren op hypotensie.
Zwangerschap
Teratogenese: Er is geen eenduidigheid over het risico op aangeboren afwijkingen na blootstelling aan ACE-remmers in het 1e trimester, echter gebruik van ACE-remmers tijdens het 2e en 3e trimester is schadelijk, zich uitend in neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, nierschade en afwijkingen aan schedel, aangezicht en ledematen. De kans op overlijden van de baby tijdens de zwangerschap of na de geboorte is verhoogd.
Farmacologisch effect: Gebruik van ACE-remmers tijdens het 2e en 3e trimester kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie. Oligohydramnion kan leiden tot longhypoplasie en dysmorfologie (schedel- en craniofaciale afwijkingen, ledemaatsafwijkingen).
Advies: Ontraden tijdens het 1e trimester, gecontra-indiceerd tijdens het 2e en 3e trimester.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Pasgeborenen nauwkeurig controleren op hypotensie.
Zwangerschap
Teratogenese: Er is geen eenduidigheid over het risico op aangeboren afwijkingen na blootstelling aan ACE-remmers in het 1e trimester, echter gebruik van ACE-remmers tijdens het 2e en 3e trimester is schadelijk, zich uitend in neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, nierschade en afwijkingen aan schedel, aangezicht en ledematen. De kans op overlijden van de baby tijdens de zwangerschap of na de geboorte is verhoogd.
Farmacologisch effect: Gebruik van ACE-remmers tijdens het 2e en 3e trimester kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals hypotensie, gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion en hyperkaliëmie.
Advies: Ontraden tijdens het 1e trimester, gecontra-indiceerd tijdens het 2e en 3e trimester.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echo verrichten van de nieren en schedel van de foetus. Pasgeborenen nauwkeurig controleren op hypotensie.
Zwangerschap
Teratogenese: Er is geen eenduidigheid over het risico op aangeboren afwijkingen na blootstelling aan ACE-remmers in het 1e trimester, echter gebruik van ACE-remmers tijdens het 2e en 3e trimester is schadelijk, zich uitend in neonatale longhypoplasie, intra-uteriene groeivertraging, nierschade en afwijkingen aan schedel, aangezicht en ledematen. De kans op overlijden van de baby tijdens de zwangerschap of na de geboorte is verhoogd.
Farmacologisch effect: Gebruik van ACE-remmers tijdens het 2e en 3e trimester kan leiden tot foetale en/of neonatale toxiciteit zoals gestoorde nierfunctie, nierfalen, oligohydramnion, hypotensie en hyperkaliëmie. Oligohydramnion kan leiden tot longhypoplasie en dysmorfologie (schedel- en craniofaciale afwijkingen, ledemaatsafwijkingen).
Advies: Ontraden tijdens het 1e trimester, gecontra-indiceerd tijdens het 2e en 3e trimester.
Overige: Bij kinderwens en zwangerschap instellen op een alternatieve therapie; aangeraden wordt de patiënte bij het begin van de behandeling al hierop te wijzen. Als blootstelling vanaf het 2e trimester heeft plaatsgevonden, een echoscopie verrichten van de nieren en de schedel van de foetus. Pasgeborenen nauwkeurig controleren op hypotensie.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden, met name bij prematuren en pasgeborenen.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel òf het geven van borstvoeding ontraden, met name bij prematuren en pasgeborenen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Er is mogelijk meer kans op cardiovasculaire en renale effecten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden met name bij vroeggeborenen en in de eerste weken na de geboorte. Bij wat oudere baby's kan gebruik tijdens borstvoeding overwogen worden; de baby controleren op mogelijke bijwerkingen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden, met name in geval van pasgeborenen of vroeggeborenen.
Contra-indicaties
- angio-oedeem in de voorgeschiedenis (al dan niet in verband met een ACE-remmer);
- overgevoeligheid voor ACE-remmers.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Contra-indicaties
- voorgeschiedenis van angio-oedeem (al dan niet in verband met een ACE-remmer);
- overgevoeligheid voor ACE-remmers.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Contra-indicaties
- angio-oedeem in de voorgeschiedenis (al dan niet in verband met een ACE-remmer);
- overgevoeligheid voor ACE-remmers.
Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Zwangerschap en Interacties.
Contra-indicaties
- angio-oedeem in de anamnese (al dan niet in verband met een ACE-remmer);
- ernstige leverinsufficiëntie;
- bilaterale nierarteriestenose of unilaterale nierarteriestenose bij slechts één nier;
- overgevoeligheid voor ACE-remmers.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege de kans op een ernstige hypotensieve reactie is klinische instelling op ACE-remmers aangewezen bij ernstig hartfalen, ernstige volume- en/of zoutdepletie, ernstige (renine-afhankelijke) hypertensie, dialyse en indien een aanzienlijke bloeddrukdaling riskant is zoals bij ischemische hartziekten en cerebrovasculaire aandoeningen. Wees voorzichtig bij aorta–of mitralisklepstenose en hypertrofische cardiomyopathie. Volume- en zoutdepletie corrigeren alvorens de behandeling te beginnen. Om de kans op een ernstige hypotensieve reactie te minimaliseren een bestaande diuretische therapie bij voorkeur 2–3 dagen vóór instelling op een ACE-remmer staken.
Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-vorming kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
De kans op hyperkaliëmie is groter bij een leeftijd > 75 jaar, hypoaldosteronisme, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling verminderende nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, ernstig hartfalen, cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse) of gebruik van medicatie die de kaliumspiegel verhoogt. In deze gevallen de kaliumspiegel regelmatig controleren.
Bij gestoorde nierfunctie deze controleren. Bij een reeds bestaande gestoorde nierfunctie kan proteïnurie optreden; bij klinisch relevante proteïnurie (> 1 g/dag) fosinopril alleen gebruiken na een zeer kritische analyse. Met name bij ernstig hartfalen, renovasculaire hypertensie, gestoorde nierfunctie en in het bijzonder bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier, zoals na een niertransplantatie, rekening houden met (acute) achteruitgang van de nierfunctie en klinisch instellen op ACE-remmers.
Vanwege de kans op neutropenie de patiënt aanraden om gedurende de eerste drie maanden van de behandeling bij tekenen van infecties (keelpijn, koorts of algehele malaise) onmiddellijk de arts te waarschuwen. Wees extra voorzichtig bij collageen-vaatziekten of behandeling met immunosuppressiva of allopurinol met name als deze gepaard gaan met een verminderde nierfunctie; bij deze patiënten het bloedbeeld (m.n. het aantal leukocyten) controleren vanwege meer kans op neutropenie. Sommige van deze patiënten ontwikkelen ernstige infecties die niet op intensieve antibiotische behandeling reageerden. Bij optreden hiervan, de toediening staken.
Bij dialyse met 'high flux'-membranen en bij LDL-aferese via dextransulfaatabsorptie gelijktijdig gebruik van ACE-remmers vermijden vanwege de kans op anafylactoïde reacties; dit is op te lossen door de ACE-remmer tijdelijk te staken vóór iedere aferese.
Ook bij desensibilisatie voor dierlijke gifstoffen zijn levensbedreigende anafylactoïde reacties beschreven en is voorzichtigheid met ACE-remmers geboden; dit is eveneens te vermijden door het tijdelijk staken van de ACE-remmer.
Bij optreden van angio-oedeem de toediening onmiddellijk staken; indien de zwelling de tong, glottis of larynx betreft en er kans is op luchtwegobstructie, tevens zo snel mogelijk adrenaline 0,3–0,5 mg i.m. toedienen. Ook bij alleen een zwelling van de tong (zonder ademnood) de patiënt langdurig (ten minste 12–24 uur) observeren omdat de behandeling met antihistaminica en corticosteroïden mogelijk niet afdoende is. Ook intestinaal angio-oedeem is gemeld bij gebruik van ACE-remmers.
Bij ontwikkeling van icterus of stijging van leverenzymwaarden de behandeling staken.
Er is onvoldoende ervaring voor toepassing bij kinderen. Er is geen geschikte toedieningsvorm beschikbaar voor kinderen met een lichaamsgewicht ≤ 50 kg.
ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen met een donkere huidskleur dan bij een lichte huidskleur.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege het risico op een ernstige hypotensieve reactie is klinische instelling op ACE-remmers aangewezen bij ernstig hartfalen, ernstige volume- en/of natriumdepletie, ernstige renine-afhankelijke hypertensie, dialyse en indien een aanzienlijke bloeddrukdaling riskant is zoals bij ischemische hartziekten en cerebrovasculaire aandoeningen. Wees voorzichtig bij aorta/mitralisstenose en hypertrofische cardiomyopathie. Om de kans op ernstige hypotensie te minimaliseren bestaande diuretische therapie bij voorkeur 2–3 dagen vóór instelling op een ACE-remmer staken.
Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-vorming kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
Na een acuut myocardinfarct de behandeling niet starten bij tekenen van nierdisfunctie (gedefinieerd als creatinineconcentratie > 177 micromol/l en/of proteïnurie > 500 mg/etmaal) of een systolische bloeddruk van ≤ 100 mmHg of bij cardiogene shock.
Bij een gestoorde nierfunctie deze controleren en de dosering verlagen en/of de toedieningsfrequentie verminderen. Met name bij ernstig hartfalen, renovasculaire hypertensie, gestoorde nierfunctie en in het bijzonder bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier, zoals na een niertransplantatie, rekening houden met (acute) achteruitgang van de nierfunctie en klinisch instellen op ACE-remmers. Indien tijdens behandeling na een acuut myocardinfarct nierinsufficiëntie optreedt (creatinineconcentratie > 265 micromol/l of een verdubbeling ten opzichte van de waarde van vóór behandeling) overwegen de behandeling te staken. Er is geen ervaring met lisinopril na het recentelijk ondergaan van een niertransplantatie.
Er is meer kans op hyperkaliëmie o.a. bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde of plotseling verslechterende nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen, hypo-aldosteronisme en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).
Vanwege de kans op neutropenie de patiënt aanraden om gedurende de eerste drie maanden van de behandeling bij tekenen van infecties (keelpijn, koorts of algehele malaise) onmiddellijk de arts te waarschuwen. Wees extra voorzichtig bij collageen-vaatziekten of behandeling met immunosuppressiva of allopurinol met name als deze gepaard gaan met een verminderde nierfunctie; bij deze patiënten het bloedbeeld (m.n. het aantal leukocyten) controleren vanwege meer kans op neutropenie. Sommige van deze patiënten ontwikkelen ernstige infecties die niet op intensieve antibiotische behandeling reageerden.
Bij dialyse met 'high flux'-membranen en bij LDL-aferese via dextransulfaatabsorptie gelijktijdig gebruik van ACE-remmers vermijden vanwege de kans op ernstige anafylactoïde reacties, of dialyseren met een andere membraan.
Bij desensibilisatie met dierlijke gifstoffen zijn anafylactische reacties beschreven; wees voorzichtig met ACE-remmers.
Bij optreden van angio-oedeem de toediening onmiddellijk staken; indien de zwelling de tong, glottis of larynx betreft en er kans is op luchtwegobstructie, tevens zo snel mogelijk adrenaline 0,3–0,5 mg i.m. toedienen. Ook bij alleen een zwelling van de tong (zonder ademnood) de patiënt langdurig (ten minste 12–24 uur) observeren omdat de behandeling met antihistaminica en corticosteroïden mogelijk niet afdoende is. Ook intestinaal angio-oedeem is gemeld bij gebruik van ACE-remmers.
Bij ontwikkeling van icterus of significante stijging van leverenzymwaarden de behandeling staken.
Er is geen ervaring met lisinopril bij patiënten die recentelijk een niertransplantatie hebben ondergaan.
ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen met een donkere huidskleur dan bij een lichte huidskleur.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege het risico van een ernstige hypotensieve reactie is klinische instelling op ACE-remmers aangewezen bij ernstig hartfalen, ernstige volume- en/of natriumdepletie, ernstige renine-afhankelijke hypertensie, dialyse en indien een aanzienlijke bloeddrukdaling riskant is zoals bij ischemische hartziekten, cardiovasculaire en cerebrovasculaire aandoeningen. Voorzichtig toepassen bij aortastenose en hypertrofische cardiomyopathie. Om het risico van een ernstige hypotensieve reactie te minimaliseren een bestaande diuretische therapie bij voorkeur 2–3 dagen vóór instelling op een ACE-remmer staken.
Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-vorming kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een gestoorde nierfunctie of plotseling achteruitgaande nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en verhoogde celafbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).
Nierfunctie: Met name bij ernstig hartfalen, renovasculaire hypertensie, gestoorde nierfunctie en in het bijzonder bij bilaterale stenose van de a. renalis of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier, zoals na een niertransplantatie, rekening houden met (acute) achteruitgang van de nierfunctie en klinisch instellen op ACE-remmers. Bij reeds verminderde nierfunctie vóór en regelmatig tijdens de therapie het eiwitgehalte in de urine, kalium en creatininegehalte bepalen.
Er zijn anafylactische reacties beschreven bij de desensibilisatiebehandeling met dierlijke gifstoffen; wees voorzichtig met ACE-remmers. Er is meer kans op anafylactische reacties na een beet of steek van o.a. mieren, bijen en wespen. Bij dialyse met 'high flux'-membranen en bij LDL-aferese via dextransulfaatabsorptie gelijktijdig gebruik van ACE-remmers vermijden vanwege de kans op anafylactoïde reacties.
Bij optreden van angio-oedeem de toediening onmiddellijk staken; indien de zwelling de tong, glottis of larynx betreft en er kans is op luchtwegobstructie, tevens zo snel mogelijk adrenaline 0,3–0,5 mg i.m. toedienen. Ook bij alleen een zwelling van de tong (zonder ademnood) de patiënt langdurig (ten minste 12–24 uur) observeren omdat de behandeling met antihistaminica en corticosteroïden mogelijk niet afdoende is. Ook intestinaal angio-oedeem is gemeld bij gebruik van ACE-remmers.
Leverfalen: Bij ontwikkeling van icterus of significante stijging van leverenzymwaarden, de behandeling staken.
Vanwege de kans op neutropenie de patiënt aanraden om gedurende de eerste drie maanden van de behandeling bij tekenen van infecties (keelpijn, koorts of algehele malaise) onmiddellijk de arts te waarschuwen. Wees extra voorzichtig bij collageen-vaatziekten of behandeling met immunosuppressiva of allopurinol met name als deze gepaard gaan met een verminderde nierfunctie; bij deze patiënten het bloedbeeld (m.n. het aantal leukocyten) controleren vanwege meer kans op neutropenie. Sommige van deze patiënten ontwikkelen ernstige infecties die niet op intensieve antibiotische behandeling reageerden. Bij optreden hiervan de toediening staken.
Onderzoeksgegevens: Niet toepassen bij kinderen omdat veiligheid en effectiviteit bij dezen niet zijn onderzocht.
Captopril kan een fout-positieve reactie op aceton in de urine geven.
ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen met een donkere huidskleur dan bij een lichte huidskleur.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vanwege de kans op een ernstige hypotensieve reactie en/of achteruitgang van de nierfunctie is klinische instelling op ACE-remmers aangewezen bij ernstig hartfalen, ernstige volume- en/of natriumdepletie, ernstige renine-afhankelijke hypertensie, gestoorde nierfunctie en in het bijzonder bij bilaterale stenose van de arteriae renales of bij unilaterale stenose bij slechts één functionerende nier, zoals na een niertransplantatie, daarnaast bij dialyse en indien een aanzienlijke bloeddrukdaling riskant is zoals bij ischemische hartziekten en cerebrovasculaire aandoeningen. Wees eveneens voorzichtig bij aorta-/mitralisstenose en hypertrofische cardiomyopathie.
Om de kans op ernstige hypotensie te minimaliseren bestaande diuretische therapie bij voorkeur 2–3 dagen vóór instelling op een ACE-remmer staken.
Hypotensie die tijdens anesthesie/operatie optreedt als gevolg van geblokkeerde angiotensine II-vorming kan worden gecorrigeerd door volumevergroting.
Bij een gestoorde nierfunctie die controleren en de dosering verlagen.
Er is meer kans op hyperkaliëmie bij een leeftijd > 70 jaar, diabetes mellitus, een pre-existent gestoorde of plotseling verslechterende nierfunctie, dehydratie, metabole acidose, acuut hartfalen en cel-afbraak (ischemie, trauma, rabdomyolyse).
De kans op proteïnurie neemt toe bij verminderde nierfunctie of hoge doses; bij verminderde nierfunctie vóór en tijdens de behandeling, proteïnewaarden in urine bepalen.
Bij optreden van angio-oedeem de toediening onmiddellijk staken, indien de tong, glottis en/of larynx betrokken zijn, is er kans op luchtwegobstructie; overweeg zo snel mogelijk adrenaline 0,3–0,5 mg i.m toe te dienen en/of neem maatregelen om de luchtweg vrij te houden. Ook bij alleen een zwelling van de tong (zonder ademnood) de patiënt langdurig observeren (minstens 12–24 uur) omdat de behandeling met antihistaminica en corticosteroïden niet altijd afdoende is. Ook intestinaal angio-oedeem is gemeld bij gebruik van ACE-remmers.
Bij dialyse met 'high flux'-membranen en bij LDL-aferese via dextransulfaatabsorptie gelijktijdig gebruik van ACE-remmers vermijden vanwege een risico van ernstige anafylactoïde reacties, of dialyseren met een andere membraan.
Ook bij desensibilisatie voor dierlijke gifstoffen zijn (levensbedreigende) anafylactoïde reacties beschreven en is voorzichtigheid geboden met ACE-remmers.
Bij ontwikkeling van icterus of stijging van leverenzymwaarden de behandeling staken.
Vanwege de kans op neutropenie de patiënt aanraden om gedurende de eerste drie maanden van de behandeling bij tekenen van infecties (keelpijn, koorts of algehele malaise) onmiddellijk de arts te waarschuwen. Wees extra voorzichtig bij collageen-vaatziekten of behandeling met immunosuppressiva of allopurinol met name als deze gepaard gaan met een verminderde nierfunctie; bij deze patiënten het bloedbeeld (m.n. het aantal leukocyten) controleren vanwege meer kans op neutropenie. Sommige van deze patiënten ontwikkelen ernstige infecties die niet op intensieve antibiotische behandeling reageerden.
Onderzoeksgegevens: De werkzaamheid en veiligheid bij leeftijd ≤ 18 jaar en bij een recente niertransplantatie zijn niet vastgesteld. Voor de indicatie na een myocardinfarct mag zofenopril niet worden gebruikt bij verminderde nierfunctie, dialyse en verminderde leverfunctie omdat daarbij de werkzaamheid en veiligheid niet zijn vastgesteld; voorzichtig toepassen bij ouderen ≥ 75 jaar.
ACE-remmers en ARB's zijn minder effectief tegen hypertensie bij mensen met een donkere huidskleur dan bij een lichte huidskleur.
Overdosering
Symptomen
hypotensie, circulatoire shock, tachycardie, bradycardie, palpitaties, duizeligheid, angst, hoesten, hyperventilatie, nierfalen, verstoring van de elektrolytenbalans.
Zie voor meer symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
hypotensie, bradycardie, tachycardie, palpitaties, circulatoire shock, nierfalen, hyperventilatie, duizeligheid, angst, hoesten en elektrolytenstoornissen.
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Eigenschappen
De metaboliet fosinoprilaat remt het 'angiotensine converting enzyme', dat angiotensine I omzet in angiotensine II. De plasmarenine-activiteit neemt toe en de aldosteronsecretie neemt af. Vermindert tevens de inactivering van vaatverwijdend bradykinine. Door perifere vaatverwijding neemt de voor– en nabelasting van het hart af en daalt de bloeddruk. Antihypertensieve werking: na 1 uur, max. na 3–6 uur. Werkingsduur: 24 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | circa 36%, ca. 20% minder met voedsel. Wordt na absorptie snel en volledig gehydrolyseerd in lever en maag-darmmucosa tot actief fosinoprilaat. |
Overig | Fosinoprilaat: |
T max | ca. 3 uur. |
Eiwitbinding | > 95%. |
Metabolisering | Fosinoprilaat wordt voor een deel omgezet in een inactief glucuronide en voor een klein deel in een actieve hydroxymetaboliet. |
Eliminatie | als fosinoprilaat en andere metabolieten met de urine (ca. 16%) en met de feces (ca. 78%). Fosinoprilaat wordt slechts voor een klein deel door hemodialyse uit het lichaam verwijderd. |
T 1/2el | ca. 11½ uur bij hypertensie, ca. 14 uur bij hartfalen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lisinopril remt het 'angiotensine converting enzyme' (ACE), dat angiotensine I omzet in angiotensine II. De plasmarenine-activiteit neemt toe en de aldosteronsecretie neemt af. Door perifere vaatverwijding neemt de voor- en nabelasting van het hart af en daalt de bloeddruk. Bloeddrukverlagende werking: max. na 6 uur, optimaal soms na 2–4 weken. Werkingsduur: 24 uur bij dosering eenmaal per dag.
Kinetische gegevens
F | 25% , met interindividuele variatie van 6–60%; voedsel heeft geen invloed. Verlaagd bij hartfalen. |
T max | ca. 7 uur. |
V d | ca. 2,4 l/kg. |
Metabolisering | niet. |
Eliminatie | onveranderd met de urine. Verminderd bij GFR < 30 ml/min: 4½-voudige toename AUC. Lisinopril kan door (hemo)dialyse uit de bloedsomloop worden verwijderd; een hemodialysesessie van 4 uur verlaagt de plasmaconcentratie met circa 60%. |
T 1/2el | 12,6 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Remt het 'angiotensine converting enzyme' (ACE), dat angiotensine I omzet in angiotensine II. De plasmarenine-activiteit neemt toe, de aldosteronsecretie en de vasopressoractiviteit nemen af. Heeft tevens een remmend effect op de inactivering van bradykinine. Door perifere vaatverwijding neemt de voor- en nabelasting van het hart af en daalt de bloeddruk, zonder belangrijke toename van het hartminuutvolume en reflextachycardie. Bij diabetes mellitus met proteïnurie met/zonder hypertensie vermindert de toename van de albuminesecretie en de afname in glomerulaire filtratiesnelheid. Werking: maximale bloeddrukdaling na 60–90 min, vaak is er pas na 3–4 weken sprake van een optimale bloeddrukverlaging. Werkingsduur: 6–12 uur, afhankelijk van de dosis.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel, ca. 75%, 30–40% lager bij inname met voedsel. |
T max | 60–90 min. |
V d | 0,7 l/kg |
Eliminatie | gedurende 24 uur: > 95 % van de geabsorbeerde dosis met de urine, 40–50% ongewijzigd, de rest als onwerkzame metabolieten. Captopril wordt door hemodialyse geëlimineerd. |
T 1/2el | ca. 2 uur (ongewijzigd captopril). |
Overig | verminderde nierfunctie kan tot cumulatie leiden. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Zofenopril remt het 'angiotensine converting enzyme' (ACE), dat angiotensine I in angiotensine II omzet. De plasmarenine-activiteit neemt toe en de aldosteronsecretie neemt af. Door perifere vaatverwijding neemt de voor- en nabelasting van het hart af en daalt de bloeddruk.
Kinetische gegevens
Overig | Zofenopril: |
Resorptie | oraal snel en volledig. Wordt na absorptie snel en volledig door hydrolyse gemetaboliseerd tot actief zofenoprilaat. |
Overig | Zofenoprilaat: |
T max | 1½ uur. |
V d | 1,4 l/kg. |
Metabolisering | via verschillende routes, zoals glucuronidering, cyclisering, cysteïneconjugatie en S-methylering van de thiolgroep. |
Eliminatie | 69% via de nieren en 26% met de feces. |
T 1/2el | 5½ uur, bij matig tot ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring 7–44 ml/min) en milde tot matig gestoorde leverfunctie ca. 11 uur, bij dialysepatiënten ca. 22 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
fosinopril hoort bij de groep ACE-remmers.
Groepsinformatie
lisinopril hoort bij de groep ACE-remmers.
Groepsinformatie
captopril hoort bij de groep ACE-remmers.
Groepsinformatie
zofenopril hoort bij de groep ACE-remmers.
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
- chronische nierschade
- hartfalen, chronisch
- hypertensie, essentiële of primaire
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Lange termijn, secundaire preventie na een ACS
- chronische nierschade
- hartfalen, chronisch
- hypertensie, essentiële of primaire