Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Hydroxyzine (dihydrochloride) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 25 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Rupafin (als fumaraat) Focus Care bv

Toedieningsvorm: Drank
Sterkte: 1 mg/ml
Verpakkingsvorm: 120 ml, met spuitje van 5 ml

Conserveermiddel: methylparahydroxybenzoaat. Bevat tevens: propyleenglycol, saccharose (300 mg/ml).

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 10 mg

Rupatadine (als fumaraat) Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 10 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Hydroxyzine heeft geen plaats in de behandeling van angststoornissen, vanwege de geringe anxiolytische werking en de bijwerkingen. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie angststoornis.

De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Eerstegeneratie-antihistaminica (clemastine, dimetindeen, hydroxyzine en promethazine) kunnen kortdurend worden toegevoegd bij verstoring van de nachtrust door hevige jeuk bij urticaria bij volwassenen.

Advies

Vermijd bij allergische rinitis zoveel mogelijk de prikkels die klachten veroorzaken. Incidentele klachten kunnen medicamenteus behandeld worden met een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) vanwege de snelle werking. Bij intermitterende en milde klachten kan een niet-sederend antihistaminicum (oraal of nasaal) of een nasaal corticosteroïd worden gebruikt. Bij een verstopte neus en bij persisterende en matig-ernstige tot ernstige klachten, gaat de voorkeur uit naar een nasaal corticosteroïd dat bij onvoldoende effect kan worden gecombineerd met een antihistaminicum (oraal niet-sederend of nasaal). Faalt ook de combinatietherapie en zijn de klachten ernstig, dan kan een allergeen-specifieke immunotherapie in aanmerking komen, na zorgvuldige afweging van de voor- en nadelen samen met de patiënt.

Bij een allergische conjunctivitis geven oogdruppels met een antihistaminicum veelal verlichting van de klachten. Voeg bij hardnekkige en hevige conjunctivitisklachten, prednisolon-oogdruppels toe (max. 3 dagen). Bij hevige klachten aan de oogleden, kan aanbrengen van hydrocortisoncrème gedurende enkele dagen effectief zijn. Overweeg bij frequent recidiverende conjunctivitis een onderhoudsbehandeling met een antihistaminicum-oogdruppel; combineer met een (‘niet-sederend’) oraal antihistaminicum bij onvoldoende effect. Behandel een rinoconjunctivitis in eerste instantie met een corticosteroïdneusspray, aangezien de oogklachten hierdoor vaak al afnemen.

Offlabel: De aanpak bij chronische jeuk van onbekende oorsprong is gericht op symptoombestrijding. Lokale indifferente middelen hebben een verzachtende, verkoelende en jeukstillende werking. Voeg eventueel levomenthol en/of een lokaal anestheticum toe. Start orale antihistaminica bij onvoldoende effect. Bij falen van lokale middelen en orale antihistaminica kunnen in de tweedelijnszorg enkele andere opties overwogen worden.

Vermijd bij urticaria in eerste instantie uitlokkende factoren indien bekend. Start bij jeuk bij urticaria met lokale anti-jeukmiddelen. Geef vervolgens een tweedegeneratie-antihistaminicum, bij voorkeur levocetirizine of desloratadine en verdubbel de dosering bij onvoldoende effect. Overweeg bij aanhoudende, ernstige klachten van acute urticaria bij volwassenen ondanks een dubbele dosering antihistaminicum, eenmalig een kuur prednisolon. Doseer bij chronische spontane urticaria in de tweedelijnszorg tweedegeneratie-antihistaminica tot viermaal de geregistreerde dosis. Bij onvoldoende effect, overweeg als zijstap om te switchen tussen tweedegeneratie-antihistaminica, de toevoeging van montelukast en/of een korte kuur orale corticosteroïden. Vervolgens kan omalizumab en/of ciclosporine worden overwogen.

Indicaties

Symptomatische behandeling van:

jeuk;
spanning met angstgevoelens bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Symptomatische behandeling van allergische rinitis en urticaria bij volwassenen en kinderen van 2 jaar en ouder met een lichaamsgewicht van ten minste 10 kg.

Gerelateerde informatie

Doseringen

De tablet van 25 mg heeft een breukgleuf om een dosis van 12,5 mg mogelijk te maken. Ondanks deze mogelijkheid is het met de beschikbare tabletsterktes niet altijd mogelijk de hieronder aangegeven dosering(en) op te volgen.

Gebruik de laagst effectieve dosis en gedurende een zo kort mogelijke periode.

Klap alles open Klap alles dicht

Jeuk

Volwassenen

Starten met 25 mg tot 1 uur voor het slapen gaan, indien nodig gevolgd door 25 mg 3–4×/dag. De maximale dagelijkse dosis is 100 mg/dag.

Ouderen: startdosis 12.5 mg voor het slapengaan, zo nodig gevolgd door 12.5 mg 3-4 x per dag. De maximale dagelijkse dosis is 50 mg/dag.

Kinderen vanaf 12 maanden

1 mg/kg lichaamsgewicht per dag in meerdere giften. De maximale dagelijkse dosis is: bij lichaamsgewicht ≤ 40 kg: 2 mg/kg/dag, bij een lichaamsgewicht > 40 kg: 100 mg/dag.

Spanning met angstgevoelens

Volwassenen

50 mg per dag in 3 giften: 12,5 mg 's ochtends, 12,5 mg 's middags en 25 mg 's avonds. In meer ernstige gevallen kan de dosering worden verhoogd tot max. 100 mg per dag.

Ouderen 25 mg per dag in 2 doses (12.5 mg 's morgens en 12.5 mg 's avonds), zo nodig verhogen tot maximaal 50 mg/dag.

Verminderde nierfunctie: bij een creatinineklaring van 30-60 ml/min de dosering halveren. Bij een creatinineklaring < 30 ml/min zonder dialyse de dosering verlagen tot 25% van de aanbevolen dosis en bij creatinineklaring < 15 ml/min aan dialyse 25% van de aanbevolen dosis 3×/ week.

Verminderde leverfunctie: volgens de productinformatie bij een ernstige leverfunctiestoornis de dosering verminderen met ca. 33%. Zie voor het doseeradvies van Stichting Health Base bij levercirrose de webpagina Systemische antihistaminica op geneesmiddelenbijlevercirrose.nl.

Doseringen

Klap alles open Klap alles dicht

Allergische rinitis en urticaria

Volwassenen en kinderen ≥ 12 jaar

10 mg 1×/dag.

Kinderen 2–12 jaar

Drank: bij een lichaamsgewicht ≥ 25 kg: 5 mg (= 5 ml drank) 1×/dag; bij ≥ 10 kg en < 25 kg: 2,5 mg (= 2,5 ml drank) 1×/dag.

De tabletten en de drank ofwel zonder voedsel innemen (water nadrinken) ofwel met voedsel. Niet gelijktijdig gebruiken met grapefruit sap.

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Bloedneus	-
Bronchospasme	Zeer zelden
Droge keel	-
Droge neus	-
Hoesten	-
Keelpijn	-

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	?
Dorst	-
Malaise	Soms
Pyrexie	Soms
Vermoeidheid	Vaak
Verwardheid	Soms

Bloed en lymfestelsel

Trombocytopenie	?

Bloedvaten

Hypotensie	Zelden

Hart

Hartkloppingen	-
Tachycardie	Zelden
Torsade de pointes	?

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	Zeer zelden
Blaarvorming	?
Dermatitis	Zelden
Erythema fixatum	Zeer zelden
Erythema multiforme	Zeer zelden
Gegeneraliseerd pustuleus exantheem acuut	Zeer zelden
Hyperhidrose	Zeer zelden
Pemfigoïd	?
Pruritus	Zelden
Rash	Zelden
Rash maculo-papulair	Zelden
Stevens-Johnson-syndroom	Zeer zelden
Toxische epidermale necrolyse	?
Urticaria	Zelden

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	-
Anafylactische shock	Zeer zelden
Overgevoeligheid	Zelden

Infecties

Faryngitis	-
Rhinitis	-

Lever en galwegen

Hepatitis	?
Leverfunctie afwijkend	Zelden

Maagdarmstelsel

Braken	Zelden
Buikpijn	-
Diarree	?
Droge mond	Vaak
Dyspepsie	-
Nausea	Soms
Obstipatie	Zelden

Nieren en urinewegen

Dysurie	?
Urineretentie	Zelden

Onderzoeken

Creatinefosfokinase verhoogd	-
Gewichtstoename	?
QT-interval verlengd	?
Transaminasen verhoogd	-

Oog

Accommodatieafwijking	Zelden
Wazig zien	Zelden

Psyche

Agitatie	Soms
Depressie	?
Desoriëntatie	Zelden
Hallucinatie	Zelden
Insomnia	Soms
Prikkelbaarheid	-

Skeletspieren en bindweefsel

Artralgie	-
Myalgie	-

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	-

Zenuwstelsel

Concentratie gestoord	-
Convulsie	Zelden
Duizeligheid	Soms
Dyskinesie	Zelden
Hoofdpijn	Vaak
Paresthesie	?
Sedatie	Vaak
Somnolentie	Zeer vaak
Syncope	?
Tremor	Soms

De volgende bijwerkingen door cetirizine (de voornaamste metaboliet) zijn ook mogelijk: agressie, tics, dystonie, oculogyratie, enurese, oedeem en gewichtstoename.
Jonge kinderen lopen meer kans op het ontwikkelen van bijwerkingen gerelateerd aan het CZS (zoals convulsies).

Bijwerkingen

Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum

Bloedneus	Soms
Bronchospasme	-
Droge keel	Soms
Droge neus	Soms
Hoesten	Soms
Keelpijn	Soms

Algemeen en toedieningsplaats

Asthenie	Vaak
Dorst	Soms
Malaise	Soms
Pyrexie	Soms
Vermoeidheid	Vaak
Verwardheid	-

Bloed en lymfestelsel

Trombocytopenie	-

Bloedvaten

Hypotensie	-

Hart

Hartkloppingen	Zelden
Tachycardie	Zelden
Torsade de pointes	-

Huid en onderhuid

Angio-oedeem	Zelden
Blaarvorming	-
Dermatitis	-
Erythema fixatum	-
Erythema multiforme	-
Gegeneraliseerd pustuleus exantheem acuut	-
Hyperhidrose	-
Pemfigoïd	-
Pruritus	-
Rash	Soms
Rash maculo-papulair	-
Stevens-Johnson-syndroom	-
Toxische epidermale necrolyse	-
Urticaria	Zelden

Immuunsysteem

Anafylactische reactie	Zelden
Anafylactische shock	-
Overgevoeligheid	Zelden

Infecties

Faryngitis	Soms
Rhinitis	Soms

Lever en galwegen

Hepatitis	-
Leverfunctie afwijkend	-

Maagdarmstelsel

Braken	Soms
Buikpijn	Soms
Diarree	Soms
Droge mond	Vaak
Dyspepsie	Soms
Nausea	Soms
Obstipatie	Soms

Nieren en urinewegen

Dysurie	-
Urineretentie	-

Onderzoeken

Creatinefosfokinase verhoogd	Soms
Gewichtstoename	Soms
QT-interval verlengd	-
Transaminasen verhoogd	Soms

Oog

Accommodatieafwijking	-
Wazig zien	-

Psyche

Agitatie	-
Depressie	-
Desoriëntatie	-
Hallucinatie	-
Insomnia	-
Prikkelbaarheid	Soms

Skeletspieren en bindweefsel

Artralgie	Soms
Myalgie	Soms

Stofwisseling en voeding

Gestimuleerde eetlust	Soms

Zenuwstelsel

Concentratie gestoord	Soms
Convulsie	-
Duizeligheid	Vaak
Dyskinesie	-
Hoofdpijn	Vaak
Paresthesie	-
Sedatie	-
Somnolentie	Vaak
Syncope	-
Tremor	-

Bij kinderen (drank) Vaak: hoofdpijn, slaperigheid.
Bij kinderen (drank) Soms: hoge luchtweginfecties, influenza. Duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid. Eczeem, nachtelijk zweten. Neutropenie, eosinofilie.

Interacties

Combinatie met geneesmiddelen die eveneens het QT-interval verlengen en/of 'torsade de pointes' induceren, is gecontra-indiceerd bijvoorbeeld:

bepaalde antiaritmica, bv. amiodaron, sotalol, disopyramide, kinidine;
enkele antihistaminica;
bepaalde antipsychotica bv. haloperidol;
enkele antidepressiva bv. citalopram, escitalopram;
enkele antimalariamiddelen bv. mefloquine en hydroxychloroquine;
enkele antibiotica bv. erytromycine, levofloxacine, moxifloxacine;
enkele antischimmelmiddelen bv. pentamidine;
enkele gastro-intestinale middelen bv. prucalopride;
enkele geneesmiddelen tegen kanker bv. vandetanib;
methadon.

Wees voorzichtig met de combinatie met geneesmiddelen die bradycardie of hypokaliëmie kunnen veroorzaken.

Alcohol en andere centraal depressieve stoffen versterken de centraal depressieve werking van hydroxyzine.

Een versterkt anticholinerg effect kan optreden bij de combinatie met geneesmiddelen met een parasympathicolytische component zoals tricyclische antidepressiva en sommige antiparkinsonmiddelen en antipsychotica; gelijktijdige toediening met MAO-remmers wordt om deze reden afgeraden.

Antihistaminica beïnvloeden immunotherapie bij allergie.

Interacties

Rupatidine wordt hoofdzakelijk gemetaboliseerd via CYP3A4. Gelijktijdige toediening met grapefruitsap verhoogt de systemische opname van rupatadine 3,5-maal; het bevat bestanddelen die CYP3A4 remmen. Grapefruitsap dient niet gelijktijdig gebruikt te worden.

Gebruik CYP3A4–remmer: vermijd gelijktijdige toediening van sterke CYP3A4-remmers (zoals imidazool-antimycotica, sommige HIV-proteaseremmers, claritromycine) en wees voorzichtig met matige CYP-3A4-remmers (erytromycine, fluconazol, diltiazem); gebruik van grapefruitsap wordt ontraden.

Het is nog onduidelijk of rupatadine zelf (via het CYP-enzymsysteem) invloed heeft op geneesmiddelen met een smalle therapeutische breedte.

Asymptomatische creatinekinase toenamen zijn soms gemeld in klinische studies met rupatadine; wees daarom voorzichtig bij combinatie met statinen.

Interacties met centraal dempende middelen kunnen niet worden uitgesloten.

Antihistaminica beïnvloeden immuuntherapie bij allergie.

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta. De foetale concentratie van hydroxyzine is hoger dan de maternale concentratie.

Teratogenese: Bij de mens na een redelijk aantal zwangerschappen (nog) geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij dieren in hoge dosering schadelijk gebleken.

Farmacologisch effect: Gebruik tijdens de laatste fase van de zwangerschap en/of de bevalling kan bij de pasgeborene leiden tot ontwenningsverschijnselen zoals hypotonie, verstoring van de motoriek (bv. extrapiramidale stoornissen, klonische bewegingen), onderdrukking van het CZS, hypoxie, urineretentie en voedingsstoornissen.

Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt, echter niet vlak voor de partus.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Antihistaminica passeren de placenta.

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Gebruik ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend (hydroxyzine), ja (de metaboliet cetirizine).

Farmacologisch effect: Sufheid en prikkelbaarheid bij de zuigeling zijn mogelijk.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

Acute porfyrie;
Aangeboren of verworven verlengd QT–interval;
Bekende risicofactor voor QT-verlenging zoals bradycardie, elektrolytendisbalans (hypokaliëmie, hypomagnesiëmie), hart- en vaataandoening, familie-anamnese van plotselinge hartdood, comedicatie met geneesmiddelen die het QT-interval verlengen en/of 'torsade de pointes' induceren;
Overgevoeligheid voor cetirizine, andere piperazinederivaten of aminofylline.

Contra-indicaties

Er zijn van dit middel geen klinisch relevante contra-indicaties bekend.

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij klachten van hartaritmie de behandeling staken. Adviseer patiënten cardiale symptomen direct te melden.

Bij ouderen wordt gebruik ontraden vanwege een afname van de eliminatie en een verhoogd risico op bijwerkingen (zoals anticholinerge effecten, hartritmestoornissen). Als gebruik niet kan worden vermeden, wordt een lagere dosering geadviseerd (zie Dosering).

Vanwege anticholinerge effecten voorzichtig zijn bij prostaathyperplasie, urinewegobstructie, verminderde gastro-intestinale motiliteit, myasthenia gravis, dementie, glaucoom en bij meer kans op convulsies.

Bij beenmergbeschadiging wordt langdurig gebruik van hoge doses afgeraden.

Bij een allergietest of een metacholine-provocatietest de behandeling met hydroxyzine ten minste 5 dagen vóór de test staken in verband met de betrouwbaarheid van de uitslagen.

Kinderen: veiligheid en werkzaamheid zijn niet aangetoond bij kinderen < 12 maanden wegens het ontbreken van gegevens.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

QT-verlenging: Rupatadine tot tienmaal de therapeutische dosis gaf geen effecten op het ECG. Wees desondanks voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals bradycardie, hypokaliëmie, hypocalciëmie, hypomagnesiëmie, aanhoudende proaritmische condities, en congenitale of verworven QT-verlenging.

Onderzoekgegevens: Gebruik bij verminderde nier- of leverfunctie, óf bij een leeftijd < 2 jaar óf een lichaamsgewicht < 10 kg wordt niet aanbevolen wegens onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Een hogere gevoeligheid bij ouderen (> 65 jaar) kan niet worden uitgesloten.

Allergietesten: Antihistaminica beïnvloeden de uitslagen van allergietesten.

Hulpstof: Propyleenglycol in de drank bij een nier- of leverfunctiestoornis alleen gebruiken met extra controle op achteruitgang. Wees voorzichtig met propyleenglycol bij kinderen < 5 jaar, zeker in combinatie met andere middelen die propyleenglycol of ethanol bevatten.

Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Symptomen

versterkte onderdrukking of paradoxale stimulatie van het CZS. Verminderd bewustzijn, ademhalingsdepressie, convulsies, hypotensie, cardiale aritmie inclusief bradycardie en uiteindelijk coma, cardio–respiratoire collaps.

Voor meer informatie over een vergiftiging met hydroxyzine zie de stofmonografie hydroxyzine via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Overdosering

Voor meer informatie over een vergiftiging met rupatidine zie de stofmonografie via het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Antihistaminicum met sederende, anxiolytische, centraal-depressieve, anticholinerge, spasmolytische en anti-emetische werking. Werkingsduur: na enkelvoudige dosis 4–6 uur.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel.
T _max	ca. 2 uur.
V _d	7–16 l/kg, bij ouderen ca. 22,5 l/kg. Wordt breed verspreid in weefsels, ook in de huid.
Metabolisering	uitgebreid, vnl. in de lever. Circa 45% wordt door alcoholdehydrogenase gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet cetirizine. Via CYP3A4/5 worden andere metabolieten gevormd.
Eliminatie	met de urine, vnl. in de vorm van metabolieten (vooral cetirizine).
T _1/2el	bij volwassenen ca. 14 uur, bij ouderen ca. 29 uur, bij kinderen 4–11 uur, bij ernstige leverfunctiestoornis ca. 37 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Selectieve H₁-receptorantagonist. In vitro studies met hoge doseringen suggereren ook een anti-inflammatoire werking o.a. door remming van degranulatie van mestcellen en vrijkomen van cytokinen.

Kinetische gegevens

F	onbekend; rupatadine ondergaat een uitgebreid first-pass-effect.
T _max	ca. 30–45 min.
Eiwitbinding	ca. 99%.
Metabolisering	in de lever door vnl. CYP3A4 tot o.a. actief desloratadine.
Eliminatie	vnl. in de vorm van metabolieten, ca. 61% met de feces, 35% met de urine.
T _1/2el	6–9 uur, bij kinderen ca. 12–16 uur (drank).

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd