Samenstelling
Labetalol tablet (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 100 mg, 200 mg, 400 mg
Labetalol injectie (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 10 ml
Trandate (hydrochloride) Aspen Netherlands bv
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 20 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Esmolol (hydrochloride) XGVS Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Poeder voor concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 2500 mg
Bevat na reconstitutie in 50 ml: esmololhydrochloride 50 mg/ml.
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 10 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 10 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij hypertensie verlagen diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers en angiotensinereceptorblokkers (ARB’s) de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntenkenmerken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het verhogen van de dosis; tevens beperkt het de bijwerkingen als gevolg van een dosisverhoging. De vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.
Advies
Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren vormt metoprolol met vertraagde afgifte de eerste keus, tenzij sprake is van niet-gecorrigeerde overvulling, al dan niet gepaard gaande met hartfalen. Bij een contra-indicatie voor een β-blokker is diltiazem geïndiceerd, tenzij er sprake is van hartfalen. Bij (vermoeden van) hartfalen is digoxine geïndiceerd. Indien met een β-blokker of diltiazem in maximale dosering geen voldoende verlaging van de ventrikelfrequentie optreedt, is toevoeging van digoxine aangewezen.
Indicaties
Oraal:
- Hypertensie.
- Zwangerschapshypertensie.
- Angina pectoris indien tevens hypertensie aanwezig is.
Parenteraal:
- Als snelle bloeddrukdaling vereist is, zoals bij ernstige (zwangerschaps)hypertensie.
- Het bereiken van gecontroleerde hypotensie tijdens anesthesie.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van supraventriculaire tachycardie (behalve bij het pre-excitatiesyndroom), met name bij atriumfibrilleren en -flutteren, sinustachycardie en in situaties waarin een zeer kortwerkende β-blokker nodig is;
- Peri-operatieve tachycardie en hypertensie.
Gerelateerde informatie
Dosering
Hypertensie:
Volwassenen:
Oraal: Begindosering 100 mg 2×/dag. Zo nodig na 1-2 weken deze doses verdubbelen (200 mg 2×/dag), zo nodig na 1-2 weken 400 mg 's morgens en 200 mg 's avonds, zo nodig 1-2 weken daarna 400 mg 's morgens en 400 mg 's avonds. Bij ernstige hypertensie kan de dosering verder worden aangepast tot max. 2400 mg per dag, bij voorkeur in 3 doses.
Ernstige hypertensie:
Volwassenen:
Intraveneus: indien snelle bloeddrukdaling nodig is: een bolusinjectie van 50 mg gedurende ten minste 1 minuut toedienen. Indien nodig de bolusinjectie iedere 5 minuten herhalen, max. 200 mg in totaal. Als continu infuus van (na reconstitutie) 1 mg/ml, onder controle van bloeddruk en hartfrequentie, met een infusiesnelheid van circa 120-160 mg/uur. Bij een bevredigende reactie het infuus geleidelijk stoppen. Meestal is 50–200 mg voldoende, maar soms zijn hogere doses noodzakelijk (bv. bij feochromocytoom).
Zwangerschapshypertensie:
Volwassenen:
Oraal: Begindosering 100 mg 2×/dag. Zo nodig iedere week de dosering met 2×100 mg per dag verhogen tot max. 2400 mg per dag; soms is driemaal daags doseren noodzakelijk vanwege de ernst van de zwangerschapshypertensie.
Parenteraal: Als i.v. infuus: infusiesnelheid 20 mg/uur; deze dosis eventueel iedere 30 minuten verhogen totdat voldoende effect is bereikt of totdat de maximale dosis van 160 mg/uur is bereikt. De conditie van patiënte en kind hierbij nauwlettend controleren, zie ook rubriek Zwangerschap.
Bereiken van gecontroleerde hypotensie tijdens anesthesie:
Volwassenen:
I.v. injectie: aanvankelijk 10-20 mg, zo nodig na 5 min dosis incrementeel met 5-10 mg verhogen tot de gewenste bloeddruk.
Bij leverfunctiestoornissen, ouderen of laag lichaamsgewicht: beginnen met een zo laag mogelijke dosering.
Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met oraal toegediende β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden door de dosering stapsgewijs te halveren gedurende ten minste 2 weken. De laagste dosering ten minste 4 dagen innemen alvorens de behandeling te staken.
Tabletten tijdens de maaltijd innemen met water.
Injectie/infusie: patiënt laten liggen op de rug of linkerzij tijdens en tot 3 uur na het geven van de injectie/infusie i.v.m. de kans op flinke orthostatische hypotensie.
Dosering
Supraventriculaire tachycardie:
Volwassenen:
Begindosering 500 microg/kg lichaamsgewicht i.v. injectie gedurende 1 min, gevolgd door onderhoudsdosering van 50 microg/kg/min gedurende 4 min door middel van een infusie. Bij onvoldoende therapeutisch effect het vijfminutenschema herhalen, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 min de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 200 microg/kg/min. Indien de gewenste bloeddruk en hartfrequentie is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Peri-operatieve tachycardie en hypertensie:
Volwassenen:
Tijdens anesthesie: 80 mg bolusinjectie in 15–30 s, gevolgd door i.v. infusie 150 microg/kg/min; op geleide van het effect de dosering aanpassen, max. 300 microg/kg/min. Bij ontwaken na anesthesie: 500 microg/kg/min gedurende 4 minuten, gevolgd door 300 microg/kg/min.
Postoperatief: begindosering 500 microg/kg in 1 minuut, gevolgd door:
Onderhoudsdosering: 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten; dit vijfminutenschema herhalen tot het gewenste effect is bereikt, waarbij telkens na de aanvangsdosis van 1 minuut, in stappen van 50 microg/kg/min gedurende 4 minuten de onderhoudsdosering wordt verhoogd tot een maximum van 300 microg/kg/min. Indien de gewenste bloeddruk en hartfrequentie is bereikt de onderhoudsdosering voortzetten en eventueel aanpassen op geleide van de balans effectiviteit/bijwerkingen.
Bij gestoorde nierfunctie voorzichtig titreren wegens een langere eliminatiehalfwaardetijd.
Bij gestoorde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Bij ouderen (> 65 jaar): een aanpassing van de dosering is waarschijnlijk niet nodig (geen verschil in farmacodynamische effecten gezien bij 252 patiënten > 65 jaar vergeleken met < 65 jaar).
Infusie > 24 uur is onvoldoende onderzocht; infusie > 24 uur daarom alleen uitvoeren met de nodige voorzichtigheid.
Bij vervanging van esmolol door een ander geneesmiddel (orale anti-aritmica, calciumantagonisten), in de loop van het eerste uur volgend op de toediening van de aanvangsdosis van het nieuwe geneesmiddel, de inloopsnelheid van esmolol halveren. Na toediening van de tweede dosis van het nieuwe geneesmiddel, het effect hiervan gedurende het eerste uur observeren; indien de hartfrequentie onveranderd blijft, de infusie van esmolol staken.
Bij staken de infusie geleidelijk stopzetten vanwege het risico van rebound-tachycardie en rebound-hypertensie.
Toedieningsinformatie: Het poeder voor concentraat na reconstitutie tot 50 mg/ml verder verdunnen tot een concentratie van 10 mg/ml óf toedienen als geconcentreerde oplossing van 50 mg/ml via een perfusor-/motorpomp (in dit laatste geval alleen toedienen in een grote ader of via een centrale katheter).
Bijwerkingen
Tabletten:
Bij een hoge aanvangsdosering, snelle dosisverhoging of bij behandeling met dagdoses > 1200 mg kan orthostatische hypotensie optreden.
Bij enkele patiënten zijn gemeld: hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, spierkramp, tintelende hoofdhuid. Misselijkheid, braken, epigastrische pijn, lichte diarree. Mictieklachten en acute urineretentie. Slaapstoornissen, visuele hallucinaties, (tijdelijke) depressie. Visusstoornis en ejaculatiestoornis kunnen voorkomen en zijn meestal van tijdelijke aard. Overgevoeligheidsreacties met jeuk, (lichenoïde) huiduitslag, angio–oedeem en benauwdheid. Tremor (bij behandeling van zwangerschapshypertensie).
In zeldzame gevallen: bradycardie, hartblok, hartfalen. SLE, niet met ziekte geassocieerde positieve antinucleaire antilichamen (ANA). Koorts. Gestoorde leverfunctie, hepatitis, levernecrose, (hepatische/cholestatische) geelzucht (reversibel na staken). Toxische myopathie. Klachten over droge ogen zijn in verband gebracht met gebruik van β-blokkers.
Injectie/infusie:
Vaak (1–10%): hartfalen met stuwing, (orthostatische) hypotensie (bij opstaan binnen 3 uur na injectie). Erectiele disfunctie. Verstopte neus (voorbijgaand). Overgevoeligheid, zoals huiduitslag, pruritus, dyspneu. Stijging van leverenzymwaarden.
Soms (0,1–1%): bronchospasmen.
Zelden (0,01–0,1%): bradycardie.
Zeer zelden (< 0,01%): hartblok. Verergering van het syndroom van Raynaud. Hepatitis, hepatocellulaire/cholestatische geelzucht, levernecrose; de symptomen van lever– en galaandoeningen zijn meestal reversibel na staken van de behandeling. Overgevoeligheidsreacties zoals geneesmiddelkoorts of angio–oedeem. Klachten over droge ogen zijn in verband gebracht met gebruik van β-blokkers.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): hypotensie, diaforese.
Vaak (1-10%): reactie op de injectie/infusieplaats. Hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, asthenie, paresthesie, gebrek aan concentratie. Angst, agitatie, verwardheid, depressie. Anorexie. Misselijkheid, braken.
Soms (0,1-1%): bleekheid, perifere ischemie, bradycardie, hartblok, verhoogde longslagaderdruk, hartfalen, ventriculaire extrasystolen, nodaalritme, angina pectoris, syncope, opvliegers, convulsie, longoedeem. Nasale congestie, dyspneu, bronchospasme. Droge mond, smaakveranderingen, dyspepsie, obstipatie, buikpijn. Urineretentie. Spraakstoornis, visusstoornis. Spierpijn, koorts, koude rillingen.
Zeer zelden (< 0,01%): tromboflebitis en lokale huidnecrose bij extravasatie. Sinuspauze, asystolie (vooral bij ernstige coronaire aandoeningen).
Verder zijn gemeld: (verergering van) psoriasis. Angio-oedeem, urticaria. Hyperkaliëmie, metabole acidose. Versneld idioventriculair ritme, kransslagaderspasme, hartstilstand.
Interacties
Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij pre-existente gestoorde hartfunctie – worden vermeden; bij omzetting van intraveneus labetalol naar verapamil of omgekeerd niet eerder dan 48 uur na het staken van de vorige behandeling toedienen.
Door combinatie met dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Met name bij hartinsufficiëntie kan dit leiden tot hartfalen; labetalol zorgvuldig titreren en hemodynamische parameters controleren.
Combinatie met antihypertensiva, tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen (chloorpromazine) en andere antipsychotica (zoals clomipramine) vergroot eveneens het risico van hypotensie.
Bij combinatie met klasse I-anti-aritmica (disopyramide, kinidine) rekening houden met een potentiërend effect op de AV-geleidingstijd en een mogelijk negatief-inotroop effect; combinatie niet toepassen bij een gestoorde hartfunctie.
Combinatie met digoxine kan leiden tot AV-dissociatie en versterking van de ventriculaire snelheid.
Labetalol kan het bloedglucoseverlagend effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Cimetidine, hydralazine en alcohol kunnen de biologische beschikbaarheid van labetalol verhogen.
Het risico van rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening kan worden vergroot; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.
Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline (epinefrine) met hypertensie en bradycardie, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
Bij combinatie met imipramine kan de plasmaspiegel van imipramine met 50% verhoogd zijn.
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken.
Combinatie met hydralazine vermijden.
Interacties
Inhalatie-anesthetica kunnen het negatief-inotroop effect van β-blokkers versterken. β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica) kunnen elkaars effect versterken. Combinatie met calciumantagonisten die voornamelijk een negatief-inotroop, -chronotroop en -dromotroop effect uitoefenen (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) moet wegens het risico van hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel – vooral bij gestoorde hartfunctie – worden vermeden; de combinatie met verapamil niet toepassen bij geleidingsstoornissen en esmolol in die situatie niet eerder dan 48 uur na het stoppen van verapamil toedienen.
Door combinatie met dihydropyridinederivaten (zoals nifedipine) is er meer kans op hypotensie. Met name bij hartinsufficiëntie kan dit leiden tot hartfalen; esmolol zorgvuldig titreren en hemodynamische parameters controleren. Combinatie met antihypertensiva, tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen (chloorpromazine) en andere antipsychotica (zoals clomipramine) vergroot eveneens het risico van hypotensie.
Combinatie met digoxine kan leiden tot een verlengde AV-geleidingstijd en stijging van de digoxineplasmaconcentratie.
De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen.
De esmololconcentratie kan stijgen bij combinatie met morfine.
β-Blokkers kunnen het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen versterken.
β-Blokkers kunnen door ergotaminegebruik veroorzaakte doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken.
Bij gebruik van suxamethonium of mivacurium duurde de neuromusculaire blokkade gemiddeld langer bij combinatie met esmolol.
Zwangerschap
Labetalol passeert de placenta.
Teratogenese: Er zijn geen aanwijzingen voor teratogeniteit van β-blokkers bij de mens.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. optreden: hypotensie, hypoglykemie, ademhalingsproblemen en bradycardie. Deze symptomen kunnen echter ook veroorzaakt worden door pre–eclampsie. Soms treden deze symptomen pas twee dagen na de geboorte op. Bij labetalolgebruik tijdens de zwangerschap zijn verschijnselen van het fenomeen van Raynaud in de tepel beschreven.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt; het pasgeboren kind gedurende 24–48 uur na de geboorte strikt controleren.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en pasgeborene o.a. nog optreden: hypoglykemie, hypotensie en bradycardie; het pasgeboren kind strikt controleren.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in zeer geringe mate (0,004-0,07% van de doses bij de moeder).
Advies: Kan onder controle van de zuigeling worden gebruikt. De zuigeling zorgvuldig controleren op symptomen van β-blokkade (hypotensie, bradycardie, zwakte).
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit middel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom (behalve bij een permanente pacemaker);
- tweede en derdegraads-AV-blok;
- langdurige hypotensie;
- cardiogene shock;
- klinisch relevante sinusbradycardie;
- onbehandeld hartfalen of dat niet reageert op hartglycosiden en/of diuretica;
- astma en andere obstructieve longaandoeningen;
- metabole acidose.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- sick-sinussyndroom, tweede- en derdegraads AV-blok, ernstige AV-nodale geleidingsstoornissen (zonder pacemaker), ernstige hypotensie, cardiogene shock, klinisch relevante sinusbradycardie (< 50 slagen/min);
- onbehandeld hartfalen;
- pulmonale hypertensie;
- onbehandeld feochromocytoom;
- acute astma-aanval;
- metabole acidose;
- overgevoeligheid voor andere β-blokkers.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij een voorgeschiedenis van perifere circulatiestoornissen of 'variant'– of Prinzmetal-angina pectoris, en bij psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden vanwege kans op toename van de klachten.
Wees voorzichtig bij een eerstegraads AV–blok vanwege een negatief effect op de AV–geleiding.
Bij feochromocytoom labetalol alleen toedienen ná α-receptorblokkade.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd.
Wees voorzichtig bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat vooral niet-selectieve β-blokkers de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen doen toenemen.
Voorzichtig zijn bij hartfalen, eerstegraads AV-blok en diabetes mellitus.
Pas bij een ernstige leverfunctiestoornis zo nodig de dosering aan, vanwege tragere metabolisering. Er zijn heel zelden meldingen gedaan van ernstig hepatocellulair leverletsel bij behandeling met labetalol. Bij ontwikkeling van een leverbeschadiging of geelzucht de toediening onmiddellijk staken en niet herstarten.
Wees voorzichtig bij een ernstige nierfunctiestoornis (GFR 15-29 ml/min/1,73m2).
Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen.
Staken van een behandeling – ook tijdelijk – dient zo mogelijk geleidelijk plaats te vinden (zie ook de rubriek Dosering). Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.
Bij voortzetting van de behandeling tijdens anesthesie rekening houden met een veranderde hemodynamische respons op stress.
Voorafgaand aan een eventuele cataractoperatie gebruik van labetalol melden aan de oogarts in verband met intraoperatief 'floppy iris'-syndroom (IFIS) na gebruik van een α-blokker (labetalol heeft tevens α-blokkerende eigenschappen).
Labetalol kan de uitslag van MIBG-scintigrafie beïnvloeden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Tijdens behandeling is voortdurende controle van bloeddruk en ECG aangewezen. Voorzichtig bij een lage systolische bloeddruk vanwege regelmatig optreden van hypotensie bij toediening van esmolol; tijdens een hypotensieve periode de dosering verlagen of de behandeling staken. Hypotensie is meestal reversibel binnen 30 minuten na staken van de toediening.
Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min in rust en de patiënt symptomen van bradycardie ondervindt, de dosering verlagen of de toediening staken.
Bij de eerste tekenen van dreigend hartfalen of bronchospasmen de behandeling met esmolol staken.
Voorzichtig bij eerstegraads hartblok, Prinzmetal-angina-pectoris, hypovolemie, nierinsufficiëntie, perifere circulatiestoornissen, astma en andere obstructieve longaandoeningen. Bij gebruik bij supraventriculaire aritmieën is voorzichtigheid geboden bij verstoorde hemodynamica of bij gebruik van medicatie die de perifere weerstand, myocardvulling, myocardcontractiliteit of voortplanting van de elektrische impuls in het myocard vermindert.
Bij een voorgeschiedenis van psoriasis is terughoudendheid met β-blokkers geboden.
β-Blokkers kunnen de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactische reacties vergroten.
β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyreoïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate.
Het wordt aanbevolen de infusie stapsgewijs te beëindigen in verband met het risico van rebound tachycardie. Bij coronaire hartziekten is extra voorzichtigheid geboden bij staken van de behandeling.
Bij optreden van een infusieplaatsreactie de toedieningsplaats wijzigen.
Gebruik bij kinderen tot 18 jaar wordt niet aanbevolen vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Overdosering
Symptomen
Forse orthostatische hypotensie, hartfalen, bronchospasmen en soms ernstige bradycardie. Oligurie door nierfalen is gemeld.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/labetalol en vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
ernstige hypotensie, sinusbradycardie, AV-blok, hartfalen, cardiogene shock, hartstilstand, bronchospasmen, ademhalingsinsufficiëntie, bewustzijnsverlies, coma, convulsies, misselijkheid, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie.
Neem voor informatie over een vergiftiging met esmolol contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Niet-selectieve, lipofiele β-blokker met een geringe intrinsieke sympathicomimetische activiteit (ISA). Heeft selectieve postsynaptische α1- en niet-selectieve β-sympathicolytische eigenschappen (in een verhouding van 1:3 tot 1:7). Bloeddrukverlagende werking: i.v. binnen 5 minuten, oraal max. na 1–4 uur. Werkingsduur: na bolusinjectie gewoonlijk ca. 6 uur, soms zelfs tot 18 uur. Bij gebruik voor het bereiken van gecontroleerde hypotensie tijdens anesthesie houdt de hypotensie na toedienen van 20-25 mg gemiddeld 50 min aan.
Kinetische gegevens
| T max | 1–2 uur. |
| F | oraal 25% door groot first-pass-effect. |
| Metabolisering | in de lever, conjugatie en glucuronidering. |
| Eliminatie | met urine en feces, vnl. als inactieve metabolieten, < 5% onveranderd. |
| T 1/2 | ca. 4 uur, korter tijdens zwangerschap. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve β-blokker zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit. Esmolol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Het hartminuutvolume en het cardiale zuurstofverbruik nemen af. Tevens wordt de AV-geleiding vertraagd. Werking: snel. Werkingsduur: kort.
Kinetische gegevens
| V d | 3,4 l/kg. |
| Metabolisering | door esterasen in erytrocyten tot een nagenoeg onwerkzame zure metaboliet en methanol. |
| Eliminatie | vnl. via de nieren voornamelijk in de vorm van metabolieten. |
| T 1/2el | 9 min, bij gestoorde nierfunctie tot 90 min. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
labetalol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- esmolol (C07AB09) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk
Groepsinformatie
esmolol hoort bij de groep bètablokkers, systemisch.
- acebutolol (C07AB04) Vergelijk
- atenolol (C07AB03) Vergelijk
- bisoprolol (C07AB07) Vergelijk
- carvedilol (C07AG02) Vergelijk
- celiprolol (C07AB08) Vergelijk
- labetalol (C07AG01) Vergelijk
- metoprolol (C07AB02) Vergelijk
- nebivolol (C07AB12) Vergelijk
- pindolol (C07AA03) Vergelijk
- propranolol (bij hemangioom) (C07AA05) Vergelijk
- propranolol (cardiovasculair of neurologisch) (C07AA05) Vergelijk
- sotalol (C07AA07) Vergelijk