Farmacotherapeutisch Kompas

U bevindt zich hier:

Farmacotherapeutisch Kompas Geneesmiddelen
Wis invoer

Uitbreiden…

Open/sluiten

Welke geneesmiddelen wilt u aan de vergelijking toevoegen?

melatonine

melatonine agonisten N05CH01

Sluiten

agomelatine

melatonine agonisten N06AX22

Sluiten

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Circadin XGVS Takeda Nederland bv

Toedieningsvorm
Tablet met gereguleerde afgifte
Sterkte
2 mg

Melatonine XGVS OTC Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
1 mg, 3 mg, 5 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.

Agomelatine Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg

Valdoxan Servier Nederland Farma bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
25 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Er is geen plaats voor gebruik van melatonine met gereguleerde afgifte bij slapeloosheid. De werkzaamheid bij oudere patiënten is beperkt en geringer dan die van zolpidem.

Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Slapeloosheid.

Advies

Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur.

Een nadeel van het gebruik van agomelatine is dat vóór de aanvang van en tijdens de behandeling, controle van de leverfuncties is aangewezen. De werkzaamheid van agomelatine is bij een leeftijd van 75 jaar of ouder niet aangetoond.

De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege het beperkte bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.

Indicaties

  • Circadin: Monotherapie voor kortdurende behandeling van primaire insomnia die wordt gekenmerkt door een slechte slaapkwaliteit bij volwassenen ≥ 55 jaar.
  • Melatonine 1, 3 of 5 mg: Kortdurende behandeling van jetlag bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

  • slapeloosheid

Indicaties

  • Depressieve episoden bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

  • bipolaire stoornis
  • depressie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Primaire insomnia

Volwassenen ≥ 55 jaar

Circadin: 2 mg 1×/dag, innemen 1 tot 2 uur voor het slapen gaan en na het eten van wat voedsel. De dosis mag gedurende maximaal dertien weken worden gehandhaafd.

Jetlag

Volwassenen (incl. ouderen)

Melatonine 1, 3 en 5 mg: 1-6 mg (standaard 3 mg), innemen vlak voor gewenste slaaptijd, gedurende max. 6 dagen, zo kort mogelijk behandelen, beginnend bij de eerste dag dat het ritme verstoord wordt, op de plaats van bestemming, lokale tijd tussen 8 uur 's avonds en 4 uur 's nachts.

Melatoninetabletten kunnen met of zonder voedsel worden ingenomen (aanbevolen wordt om 2 uur vóór en na inname geen voedsel in te nemen; bij significant verstoorde glucosetolerantie idealiter ten minste 3 uur na de maaltijd innemen).

Toediening: De tabletten heel innemen met water (niet kauwen of fijnmaken).

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Depressie

Volwassenen

Aanbevolen dosis: 25 mg 1×/dag voor het slapen gaan; indien na 2 weken geen verbetering optreedt, verhogen tot 50 mg 1×/dag voor het slapen gaan. Behandeling bij voorkeur voortzetten totdat de patiënt 6 maanden symptoomvrij is.

Afbouwen: Bij staken is afbouwen van de medicatie niet nodig.

Toediening: de tablet kan met en zonder voedsel worden ingenomen.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): hoofdpijn, slaperigheid.

Soms (0,1-1%): irritatie, nervositeit, rusteloosheid, angst, slapeloosheid, abnormale dromen, nachtmerries. Duizeligheid, migraine, lethargie, psychomotorische hyperactiviteit. Droge mond, mond-ulcera, dyspepsie, misselijkheid, (boven)buikpijn. Hypertensie. Dermatitis, huiduitslag, jeuk, droge huid, nachtzweten. Pijn in de ledematen, borstkaspijn. Menopauzale symptomen, nachtzweten, asthenie, gewichtstoename. Glucosurie, proteïnurie, hyperbilirubinemie,

Zelden (0,01-0,1%): vroeg in de ochtend ontwaken, slechte slaapkwaliteit, agressie, agitatie, stresssymptomen, stemmingswijzigingen, huilen, desoriëntatie, verhoogd libido, depressie. Draaierigheid, positieduizeligheid, syncope, geheugenstoornis, aandachtsstoornis, rustelozebenen-syndroom, paresthesie. Visusstoornissen, verhoogde traanvochtproductie. Blaarvorming mondslijmvlies, tongulceratie, halitose, speekselhypersecretie, braken, gastro-oesofageale refluxziekte, maagontsteking, maag-darmklachten, abnormale darmgeluiden, winderigheid. Opvliegers. Hartkloppingen, angina pectoris. Gegeneraliseerde huiduitslag, erytheem, eczeem, psoriasis, herpes zoster, huidontsteking van de hand, nagelstoornis. Artritis, spierspasmen, nachtelijke spierkrampen, nekpijn. Priapisme, prostatitis. Dorst, polyurie, hematurie, nycturie. Vermoeidheid. Stijging van leverenzymwaarden, leukopenie, trombocytopenie, hypertriglyceridemie, hypocalciëmie, hyponatriëmie, andere afwijkende elektrolytwaarden in bloed.

Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties (incl. angio-oedeem, tong- en mondoedeem), galactorroe, hyperglykemie.

  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Bijwerkingen

Zeer vaak (≥ 10%): hoofdpijn.

Vaak (1-10%): angst, duizeligheid, slaperigheid, slapeloosheid, abnormale dromen, misselijkheid, braken, diarree, obstipatie, pijn in buik, rugpijn, vermoeidheid, gewichtstoename, verhoging van ALAT en/of ASAT (> 3× ULN).

Soms (0,1-1%): agitatie, agressie, prikkelbaarheid, rusteloosheid, verwardheid, suïcidale gedachten en gedrag, nachtmerries, (hypo)manie, migraine, gewichtsverlies, paresthesie, rusteloze benen, tinnitus, wazig zien, myalgie, eczeem, jeuk, urticaria, hyperhidrose, verhoging van γ–GT (> 3× ULN) .

Zelden (0,01-0,1%): hallucinatie, acathisie, gezichtsoedeem, angio-oedeem, erytheem, urineretentie, hepatitis, (mogelijk fataal) leverfalen, geelzucht, verhoging alkalische fosfatase (> 3× ULN).

  • Informatie van Lareb over dit middel
  • Meldformulier bijwerkingen

Interacties

Gelijktijdig gebruik met fluvoxamine (remmer van CYP1A2 en CYP2C19) vermijden, omdat het de Cmax van melatonine met een factor 12 kan verhogen.

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van 5– of 8–methoxypsoraleen, cimetidine, oestrogenen, chinolonen, chloorpromazine en caffeïne, omdat deze middelen de melatoninespiegel verhogen.

Door CYP1A2-inductoren als carbamazepine en rifampicine en door roken kan de melatoninespiegel dalen.

Gelijktijdig gebruik van alcohol vermijden, vanwege een negatief effect op de werking van melatonine op de slaap.

Bij gelijktijdig gebruik met benzodiazepine-agonisten en andere hypnotica, wordt het sedatieve effect versterkt. Gelijktijdige toediening met zolpidem leidde tot meer slaperigheid in de ochtend, misselijkheid en verwardheid.

Gelijktijdig gebruik met nifedipine kan het antihypertensieve effect reduceren.

Interacties

De combinatie met sterke CYP1A2-remmers (fluvoxamine, ciprofloxacine) is gecontra-indiceerd.

Wees voorzichtig met matige CYP1A2-remmers, zoals propranolol. Roken induceert CYP1A2 en kan de biologische beschikbaarheid van agomelatine verlagen, vooral bij zware rokers (≥ 15 sigaretten/dag). Rifampicine kan als inductor van o.a. CYP1A2 ook de biologische beschikbaarheid verlagen.

Gelijktijdig gebruik met alcohol wordt afgeraden.

Combinatie met andere hepatotoxische geneesmiddelen vermeerdert de kans op leveraandoeningen.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Farmacologisch effect: Gebruik van melatonine aan het eind van de zwangerschap zou het dag-nachtritme van het kind kunnen beïnvloeden.

Advies: Gebruik ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Zwangerschap

Agomelatine passeert de placenta (geconstateerd bij dieren).

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.

Advies: Gebruik ontraden.

Overig: Het niet behandelen van depressie tijdens de zwangerschap kan gevolgen hebben voor moeder en kind, zoals vroeggeboorte of een laag geboortegewicht. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij zwangerschap

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Melatonine komt hier van nature in voor; waarschijnlijk gaat ook exogeen melatonine er in over.

Advies: Gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, bij dieren.

Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Overig: De periode na de bevalling zijn vrouwen extra gevoelig voor het ontwikkelen van een depressie of andere psychische stoornis. Bij gelijktijdig gebruik van psychofarmaca en het geven van borstvoeding, gaat de voorkeur gaat uit naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering.

  • Informatie van Lareb over dit middel bij lactatie

Contra-indicaties

  • leverfunctiestoornis (cirrose of een actieve leveraandoening);
  • transaminasewaarden > 3× boven de normale limiet (ULN).

Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Niet aanbevolen bij een leverfunctiestoornis, vanwege verhoogde endogene melatoninewaarden overdag.

Bloedglucoseregulatie: Melatonine kan de bloedglucoseregulatie gedurende enkele uren beïnvloeden.

Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, vanwege incidentele toename van insulten. Niet aanbevolen bij auto-immuunziekte, vanwege incidentele verergering van de ziekte.

Onderzoeksgegevens: Bij nierfunctiestoornis en bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar zijn onvoldoende gegevens over veiligheid en werkzaamheid beschikbaar.

Rijvaardigheid: Het gebruik heeft een matige invloed op het reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

  • Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Leverfunctie

Controles: Vóór de start van de behandeling en periodiek na 3, 6, 12 en 24 weken de leverfunctie controleren, daarna op klinische indicatie. Na dosisverhoging de leverfunctietesten met dezelfde frequentie uitvoeren als bij de start van de behandeling. Bij iedere patiënt die verhoogde serumtransaminasewaarden ontwikkelt, de leverfunctietesten binnen 48 uur herhalen. Na staken van de behandeling vanwege verhoogde serumtransaminasen, regelmatig levenenzymen controleren tot de waarden weer normaal zijn.

Staak de behandeling bij serumtransaminasewaarden > 3× ULN of symptomen van leverbeschadiging.

Risico op leverbeschadiging: Tijdens de behandeling is zorgvuldige bewaking aangewezen vanwege de kans op leverbeschadiging, inclusief leverfalen met fatale afloop of noodzakelijke levertransplantatie. Let extra op bij aanwezige risicofactoren voor leverbeschadiging (obesitas, overgewicht, niet-alcoholische leververvetting, diabetes, substantieel alcoholgebruik) of gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die leverbeschadiging kunnen geven. Het is belangrijk patiënten te informeren over de symptomen (zoals donkere urine, lichtgekleurde ontlasting, gelige huid of ogen, pijn in de rechterbovenbuik, aanhoudende en voor het eerst optredende onverklaarbare vermoeidheid).

Overige waarschuwingen

Suïcidaliteit: Vóór start van behandeling is screening op de kans van suïcide aangewezen. Bij een antidepressieve behandeling is er meer kans op suïcide gedurende de eerste weken van de behandeling, als het middel nog onvoldoende effectief is. Bij suïcidaal gedrag of suïcidale gedachten in de anamnese, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar, is daarom goede vervolging aangewezen.

Bipolaire stoornis: Wees voorzichtig bij bipolaire stoornis en (hypo)manie in de anamnese. Bij ontstaan van manische symptomen de behandeling staken.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen < 18 jaar en ouderen met dementie zijn niet vastgesteld. Agomelatine niet voorschrijven aan patiënten van 75 jaar of ouder, omdat geen effect is gedocumenteerd. Wees voorzichtig bij ernstig of matig gestoorde nierfunctie vanwege weinig klinische data.

Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.

  • Rij Veilig met Medicijnen

Overdosering

Zie voor symptomen en behandeling het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Endogeen hormoon geproduceerd door de pijnappelklier en qua structuur verwant aan serotonine. Van de werking op de melatoninereceptoren MT1, MT2 en MT3 wordt aangenomen dat het bijdraagt aan de slaapinducerende eigenschappen ervan, omdat deze receptoren (voornamelijk MT1 en MT2) een rol spelen bij de regulering van het dag-/nachtritme en de slaap. Fysiologisch neemt de melatoninesecretie toe na het invallen van de duisternis, met een piek tussen 2 en 4 uur ’s nachts en dit neemt gedurende de tweede helft van de nacht weer af.

Kinetische gegevens

Resorptie 100% bij volwassenen en > 50% bij ouderen.
F 15%, vanwege een first-pass-effect.
T max tablet met gereguleerde afgifte: 3 uur, na inname van voedsel. Gewone tablet: 50 min, zonder inname van voedsel.
Metabolisering in de lever door CYP1A1 en CYP1A2 en mogelijk CYP2C19 tot inactieve metabolieten.
Eliminatie met de urine voornamelijk als inactieve metabolieten; ≤ 2% onveranderd.
T 1/2el tablet met gereguleerde afgifte: 3½–4 uur. Gewone tablet: 45 min.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Melatonine-agonist op de melatonine-1 en -2 receptoren en een antagonist voor serotonine 5HT2C. Het verhoogt de noradrenaline en dopamineafgifte speciaal in de frontale cortex en heeft geen invloed op de extracellulaire serotonine spiegels.

Kinetische gegevens

Resorptie ≥ 80%.
F < 5% door een 'first pass'-effect, dat bij hoge dosering verzadigd is. F is hoger bij vrouwen dan bij mannen. F wordt verhoogd door inname van orale anticonceptiva en verlaagd door roken.
T max 1–2 uur.
V d 0,5 l/kg.
Eiwitbinding 95%.
Metabolisering in de lever voornamelijk door CYP1A2 (90%) en in geringe mate door CYP2C9 en CYP2C19 tot niet- actieve metabolieten.
Eliminatie ca. 80% met de urine, vnl. als metabolieten.
T 1/2el gem. 1–2 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

melatonine hoort bij de groep melatonine agonisten.

  • agomelatine (N06AX22) Vergelijk

Groepsinformatie

agomelatine hoort bij de groep melatonine agonisten.

  • melatonine (N05CH01) Vergelijk

Kosten

Kosten laden…

Kosten

Kosten laden…

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • melatonine agonisten

Indicaties

  • slapeloosheid

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten
  • Kinderformularium (NKFK)

Zie ook

Geneesmiddelgroep

  • melatonine agonisten

Indicaties

  • bipolaire stoornis
  • depressie

Externe links

  • Officiële productinformatie CBG/EMA
  • Medicijnkosten.nl
  • GIPdatabank
  • Geneesmiddelinformatie voor patiënten
???naar.zoeken???
Zorginstituut Nederland
Onafhankelijke geneesmiddelinformatie
voor zorgprofessionals

Service

  • Contact
  • E-learning cursus FK
  • Mobiele apps
  • Help

Over

  • Over deze site
  • Verantwoording
  • Veelgestelde vragen
  • Proclaimer
  • Copyright
  • Cookies
Het Farmacotherapeutisch Kompas gebruikt analytische cookies om het gebruik van de website te analyseren en daarmee de website te kunnen verbeteren.
Lees meer over cookies en hoe u cookies kunt uitschakelen

Web-App

Installeer deze Web-App op je iPhone: Tap het deel-icoon en daarna "Zet op beginscherm".