Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Meloxicam Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 7,5 mg, 15 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Metamizol Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 500 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 2 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van artrose bestaat vooral uit niet-medicamenteuze adviezen. Oefentherapie en gewichtsverlies bij overgewicht zijn de belangrijkste adviezen. Geef in perioden met ernstige pijn pijnstilling in opeenvolgende stappen. Begin bij acute en chronische (gewrichts)pijn met paracetamol en/of een lokaal NSAID (minder bijwerkingen dan orale NSAID’s). Geef bij onvoldoende effect een systemisch NSAID, bij voorkeur een klassiek NSAID (naproxen, ibuprofen, diclofenac) in combinatie met paracetamol en bij risicogroepen een maagbeschermer. Door de combinatie met paracetamol volstaat een lagere dosering NSAID met bijgevolg minder risico op bijwerkingen. Intra-articulaire injecties met corticosteroïden en/of hyaluronzuur kunnen bij verergering van klachten worden overwogen, hoewel klinisch relevante effectiviteit en het effect op lange termijn onvoldoende is aangetoond.
Start bij (een vermoeden van) reumatoïde artritis (RA) in de eerstelijnszorg met een NSAID en verwijs zo snel mogelijk naar de reumatoloog. Behandel in de tweedelijnszorg volgens de ‘treat-to-target’-strategie; pas medicatie aan op basis van intensieve monitoring van de ziekteactiviteit, met als doel het bereiken van remissie of lage ziekteactiviteit. Methotrexaat (MTX) is de hoeksteen van de behandeling, in de initiële fase gecombineerd met een systemisch glucocorticoïd (GC). Switch bij onvoldoende resultaat naar een andere ‘conventional synthetic disease modifying antirheumatic drug’ (csDMARD) of voeg een andere csDMARD, een biological (bDMARD) of een ‘targeted synthetic’ DMARD (tsDMARD) toe. Overweeg onder intensieve monitoring van de ziekteactiviteit om, wanneer het behandeldoel is bereikt, de dosis van geneesmiddelen bij combinatietherapie te reduceren of volledig af te bouwen.
Meloxicam heeft geen meerwaarde boven de klassieke NSAID’s (zoals ibuprofen, naproxen en diclofenac), waarmee meer ervaring is.
Advies
Volg bij pijnbehandeling een stapsgewijze aanpak en ga bij onvoldoende pijnstilling, contra-indicaties of een specifieke indicatie over naar de volgende stap.
Begin met paracetamol. De volgende stap is een NSAID (diclofenac, ibuprofen of naproxen) eventueel in combinatie met paracetamol. De daaropvolgende stap is tramadol, bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De volgende stap is een sterkwerkend opioïd, oraal (morfine) of transdermaal fentanylpleister), bij voorkeur in combinatie met paracetamol of een NSAID. De laatste medicamenteuze stap is subcutane of intraveneuze toediening van een sterkwerkend opioïd (morfine).
Bij pijn met een oncologische oorzaak wordt meestal gelijk met sterkwerkende opioïden gestart, bij voorkeur gecombineerd met paracetamol en/of een NSAID. Zorg bij doorbraakpijn dat, naast een effectieve onderhoudsbehandeling, ook snelwerkende pijnstilling als rescue-medicatie beschikbaar is (wees bedacht op het sterk verslavende effect). Neem eventueel contact op met het palliatieteam.
Intraveneuze toediening van metamizol (dipyron) bij postoperatieve pijn bij volwassenen is een alternatief bij patiënten met een relatieve of absolute contra-indicatie voor andere NSAID’s. Wees erop bedacht dat ernstige bloedbeeldafwijkingen kunnen voorkomen.
Indicaties
- Kortdurende symptomatische behandeling van exacerbaties van artrose bij patiënten van ≥ 16 jaar.
- Langdurige symptomatische behandeling van reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica bij patiënten ≥ 16 jaar.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Kortdurende behandeling van heftige acute pijn, als andere middelen gecontra-indiceerd zijn.
- Behandeling van hoge koorts, als andere middelen geen effect hebben gehad of gecontra-indiceerd zijn.
Gerelateerde informatie
Dosering
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen.
Acute exacerbaties van artrose:
Volwassenen:
Oraal 7,5 mg/dag; bij onvoldoende effect verhogen tot max. 15 mg/dag.
Reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica:
Volwassenen en kinderen > 16 j.:
Oraal 15 mg per dag; bij meer kans op bijwerkingen beginnen met 7,5 mg per dag. Afhankelijk van de respons de dosering eventueel verlagen tot 7,5 mg per dag.
Ouderen:
7,5 mg per dag.
Nierfunctiestoornis: Bij terminaal nierfalen met dialyse is de maximale dagdosering is 7,5 mg (verminderde eiwitbinding is waargenomen en groter distributievolume, met hogere concentraties vrij meloxicam). Bij een creatinineklaring > 25 ml/min is geen dosisaanpassing nodig.
Toedieningsinformatie: De dagelijkse dosis in één keer innemen met water of een andere vloeistof tijdens de maaltijd. Bij sommige leveranciers kan de tablet in gelijke doses gedeeld worden, bij sommige dient de breukgleuf alleen om het innemen makkelijker te maken; raadpleeg hiervoor de bijsluiter.
Dosering
Metamizol alleen toedienen onder streng medisch toezicht en in omstandigheden waarin noodhulp beschikbaar is. Kies de laagst mogelijke effectieve dosis.
Pijn en koorts:
Volwassenen en kinderen > 15 jaar (> 53 kg):
500–1000 mg (1–2 ml) langzaam i.v. (max. 1 ml/min), max. 4×/dag met tussenpozen van ten minste 4 uur. Max. 5 g/24 uur.
Verminderde nier- of leverfunctie: vermijd hoge doses, verlaag bij langdurig gebruik de dosering omdat de eliminatie vertraagd is. Vermijd gebruik bij een ernstige nieraandoening (creatinineklaring < 30 ml/min) en/of ernstige leveraandoening.
Ouderen:
Verlaag de dosering omdat de eliminatie van de (actieve) metaboliet langer kan duren.
Kinderen > 3 maanden tot 15 jaar:
De enkelvoudige dosis is 8–16 mg/kg lichaamsgewicht ; herhaal zo nodig tot 4×/dag met intervallen van 6–8 uur, met inachtneming van de maximumdosis. Bij koorts is doorgaans 10 mg/kg voldoende. Aanbevolen enkele doses en maxima zijn: voor 5–8 kg: 50–100 mg/dosis, max. 200–400 mg/dag. Voor 9–15 kg: 100–250 mg/dosis, max. 400–1000 mg/dag. Voor 16–23 kg: 150–400 mg/dosis, max. 600–1600 mg/dag. Voor 24–30 kg: 200–500 mg/dosis, max. 800–2000 mg/dag. Voor 31–45 kg: 250–700 mg/dosis, max. 1000–2800 mg/dag. Voor 46–53 kg: 400–900 mg/dosis, max. 1600–3600 mg/dag. Voor > 53 kg: meestal 500–1000 mg/dosis max. 2000–4000 mg/dag; indien nodig de enkele dosis verhogen tot 2500 mg/dosis en max. 5 g/dag.
Toedieningsinformatie:
De op lichaamstemperatuur gebrachte oplossing langzaam i.v. toedienen (max. 1 ml/min) aan de op de rug liggende patiënt; tijdens de injectie bloeddruk, hartfrequentie en ademhaling controleren.
Metamizol kan ook i.m. toegediend worden.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): maag-darmstoornissen: dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, obstipatie, diarree, flatulentie.
Vaak (1–10%): hoofdpijn.
Soms (0,1–1%): anemie. Duizeligheid, vertigo, slaperigheid. Opvliegers, hypertensie. Allergische reacties, angio-oedeem. Verhoging van serumtransaminasen-, bilirubine-, creatinine- en ureumwaarden. Occulte of macroscopische gastro-intestinale bloeding (soms fataal, m.n. bij ouderen), stomatitis, gastritis, oprispingen. Water- en zoutretentie, (enkel)oedeem. Hyperkaliëmie. Jeuk, huiduitslag.
Zelden (0,01–0,1%): bloedbeeldafwijkingen (leukopenie, trombocytopenie), maag-darmzweer, oesofagitis, colitis. Nachtmerries, stemmingswijzigingen, slapeloosheid, tinnitus, palpitaties, astma bij patiënten die allergisch zijn voor NSAID's incl. acetylsalicylzuur, visusstoornissen (wazig zien, conjunctivitis). Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): gastro-intestinale perforatie. Hepatitis. Agranulocytose. Acuut nierfalen (m.n. bij risicopatiënten). Erythema multiforme, dermatitis met blaarvorming.
Verder zijn gemeld: anafylactische/anafylactoïde reacties. Verwarring, desoriëntatie. Fotosensibilisatie. Hartfalen. Melena, hematemese, verergering van colitis en de ziekte van Crohn. Pancreatitis. Bij varicella: infecties van de huid en zachte weefsels. Bij andere NSAID's zijn nog gemeld (zeer zelden): interstitiële nefritis, tubulaire en papillaire necrose, nefrotisch syndroom.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): huiduitslag.
Soms (0,1-1%): reacties op de injectieplaats. Flebitis.
Zelden (0,01-0,1%): anafylactische of anafylactoïde reacties, mogelijk fatale anafylactische shock. Matige reacties zijn jeuk, branderig gevoel, roodheid, netelroos en zwelling, soms maag-darmklachten. Ernstige symptomen zijn hevig angio-oedeem, hevige bronchospasmen, dyspneu, aritmie, hypotensie, dood. Stevens-Johnsonsyndroom, toxische epidermale necrolyse, erythema multiforme, pemfigus vulgaris. Reversibele nierinsufficiëntie (oligurie, anurie, proteïnurie).
Zeer zelden (< 0,01%): interstitiële nefritis.
Verder zijn gemeld: porfyrie. Hypotensie. Bronchospasmen. Misselijkheid, braken, irritatie van de maag, droge mond. Diaforese. Urticaria, erythema fixatum. Acute nierinsufficiëntie.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van heparine of orale anticoagulantia (vitamine K-antagonisten, DOAC's) neemt de kans op bloedingen toe. Combinatie van meloxicam met heparine of anticoagulantia, of met andere NSAID's, incl. acetylsalicylzuur in een ontstekingsremmende dosering van ≥ 500 mg/dosis of ≥ 3000 mg/dag, wordt niet aanbevolen. Als de combinatie niet te vermijden is, zorgvuldig de bloedstolling controleren (INR).
Bij gelijktijdig gebruik met acetylsalicylzuur (in ontstekingsremmende dosering), SSRI's en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe.
Combinatie met trombolytica of een trombocytenaggregatieremmer vergroot de kans op bloedingen, door remming van de trombocytenfunctie en beschadiging van de maag-darmslijmvliezen.
De plasmaspiegel van lithium kan worden verhoogd.
De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Combinatie van meloxicam met kaliumverhogende middelen (kaliumzouten, kaliumsparende diuretica, ACE-remmers, angiotensine-II-antagonisten, NSAID's, heparinen, cyclosporine, tacrolimus, trimetoprim) vergroot de kans op een hyperkaliëmie.
Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan, acuut nierfalen is mogelijk (meestal reversibel).
De nefrotoxiciteit van ciclosporine en tacrolimus kan worden versterkt.
Bij patiënten met een normale nierfunctie (creatineklaring ≥80 ml/min) kan de eliminatie van pemetrexed afnemen, voorzichtigheid is geboden vanwege meer kans op bijwerkingen van pemetrexed. Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatineklaring 45-79 ml/min) die pemetrexed gebruiken, niet combineren met meloxicam vanaf 5 dagen voor tot ten minste 2 dagen na de inname van pemetrexed. Als de combinatie niet vermeden kan worden, is zorgvuldige controle aangewezen, met name op myelosuppressie en gastro-intestinale bijwerkingen. Bij ernstige nierfunctiestoornis wordt de combinatie afgeraden.
Meloxicam wordt geëlimineerd via o.a. CYP2C9 en CYP3A4. Wees voorzichtig met remmers van, of substraten voor deze enzymen, bv. sulfonylureumderivaten; controleer op hypoglykemie.
Combinatie met deferasirox vergroot de kans op maag-darmbijwerkingen.
Colestyramine versnelt de uitscheiding van meloxicam door onderbreking van de enterohepatische kringloop.
Verminderde werkzaamheid van een IUD is gemeld (niet bevestigd).
Interacties
Niet gelijktijdig met alcohol gebruiken, omdat metamizol het effect van alcohol kan versterken.
Vermijd combinatie met methotrexaat, omdat, vooral bij ouderen, de hematoxiciteit van methotrexaat kan toenemen.
Combinatie met ciclosporine kan de serumspiegels hiervan verlagen, controle van ciclosporinespiegels wordt aanbevolen.
Metamizol kan het effect van acetylsalicylzuur op de trombocytenaggregatie verminderen.
Combinatie met chloorpromazine kan ernstige hypothermie veroorzaken.
Wees voorzichtig bij combinatie met bupropion, omdat het effect daarvan mogelijk afneemt.
Zwangerschap
Meloxicam passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op een miskraam, cardiale malformatie en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming bij de moeder en bij de foetus voortijdige (intra-uteriene) sluiting van de ductus arteriosus Botalli, pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie mogelijk.
Advies: Tijdens de eerste twee trimesters uitsluitend gebruiken op strikte indicatie in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan de vrouwelijke vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden.
Zwangerschap
Metamizol passeert de placenta.
Farmacologisch effect: Gebruik tijdens het 3e trimester gaat gepaard met foetotoxiciteit (verminderde nierfunctie en vernauwing van de ductus arteriosus). Bij dieren zijn verhoogd pre- en post-implantatieverlies en embryo-foetale letaliteit waargenomen.
Advies: Tijdens het 1e en 2e trimester zo mogelijk vermijden en alleen op strikte indicatie toepassen, in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk; gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend; NSAID's: ja.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: De werkzame metabolieten van metamizol worden in belangrijke mate afgescheiden in de moedermelk; risico voor de zuigeling is niet uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden. In geval van een enkele toediening de moedermelk gedurende 48 uur na toediening afkolven en niet gebruiken.
Contra-indicaties
- Ulcus pepticum (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmbloedingen (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmperforatie, gastritis.
- Actieve colitis ulcerosa of M. Crohn.
- Cerebrovasculaire bloeding in de voorgeschiedenis of andere bloedingen.
- Optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's.
- Ernstige lever- of nierinsufficiëntie (indien niet gedialyseerd wordt).
- Ernstig hartfalen.
- Kinderen jonger dan 16 jaar.
Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Contra-indicaties
- overgevoeligheid voor pyrazolonderivaten;
- voorgeschiedenis van een hevige allergische reactie die verband hield met inname van paracetamol, acetylsalicylzuur of een (ander) NSAID;
- een verminderde beenmergfunctie of een verminderde hematopoëse;
- acute hepatische porfyrie;
- aangeboren glucose-6-fosfaat-dehydrogenasedeficiëntie vanwege meer kans op hemolyse;
- ernstige lever- en nierfunctiestoornissen (creatinineklaring < 30 ml/min);
- astmapatiënten met astma-aanvallen, urticaria of acute rinitis na gebruik van NSAID's en antirheumatica.
Zie ook Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties (bv. ouderen, ulcera in voorgeschiedenis, combinatie met lage dosis acetylsalicylzuur); begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Wees voorzichtig bij ouderen, inflammatoire darmziekten (in remissie), astma, stollingsstoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).
NSAID's kunnen door remming van de glomerulaire filtratie functionele nierinsufficiëntie veroorzaken, controleer bij risicofactoren aan het begin van de behandeling en na dosisverhoging de diurese en nierfunctie. Verhoging van serumtransaminasen en serumbilirubine, of van serumcreatinine en bloedureumstikstof zijn waargenomen; als de afwijking significant is of lang aanhoudt de behandeling staken. NSAID's waaronder meloxicam zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose. Bij patiënten met kans op vochtretentie, de nierfunctie en bloeddruk controleren bij start van de behandeling en na een dosisverhoging.
Ouderen hebben meer kans op bijwerkingen, met name op gastro-intestinale bloedingen en perforaties. Bij optreden van bloedbeeldafwijkingen, ernstige leverfunctiestoornissen en bij gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken. Ernstige en soms fatale huidreacties zoals Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN) zijn gemeld, monitor zorgvuldig en staak onmiddellijk bij de eerste tekenen van huiduitslag (vaak met blaarvorming), mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling, daarna niet meer hervatten. De meeste kans daarop bestaat in de eerste weken van de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Parenterale toediening van metamizol gaat gepaard met meer kans op anafylactische reacties, met name bij: patiënten met astma vooral in aanwezigheid van rinosinusitis en neuspoliepen; chronische urticaria; alcoholintolerantie; overgevoeligheid voor kleurstoffen zoals tartrazine of conserveermiddelen zoals benzoaten. Vermijd zoveel mogelijk gebruik van metamizol bij deze patiënten. Bij patiënten die overgevoelig zijn voor andere geneesmiddelen wordt een proeftest aanbevolen: stop de injectie na 0,1–0,2 ml en observeer de patiënt gedurende 1–2 minuten.
Bij tekenen van anafylactische shock (jeuk, zweten, duizeligheid, stupor, misselijkheid, rood of bleek worden en ademnood) die al tijdens de injectie kunnen plaatsvinden, de behandeling staken.
Daling van de bloeddruk kan optreden, met name bij te snelle i.v.-toediening, bij patiënten met hypotensie, hypovolemie of dehydratie of bij patiënten met hemodynamische instabiliteit. Wees voorzichtig bij patiënten met een systolische bloeddruk < 100 mmHg.
Bij verschijnselen van agranulocytose (onverwachte achteruitgang van de patiënt, aanhoudende of terugkerende koorts, pijnlijke veranderingen in de slijmvliezen van mond en keel) de behandeling staken en het bloedbeeld controleren. In geval van neutropenie geregeld bloedonderzoek verrichten tot de telling normaal is. Bij langdurig gebruik regelmatig een compleet bloedbeeld uitvoeren, inclusief een differentiële telling van de witte bloedcellen.
Terughoudend zijn bij actief maag- of darmulcus, lever- of nierfunctiestoornis (vertraagde eliminatie; laag doseren).
De urine kan rood kleuren door een ongevaarlijke metaboliet.
Overdosering
Symptomen
na i.v. toediening: misselijkheid, braken, buikpijn, droge mond, vermoeidheid, huiduitslag, hypotensie en shock. Eventueel zwakte, hoofdpijn, koorts en urticaria. Bij acute overdosering ook verminderde nierfunctie, acute nierinsufficiëntie, tachycardie, duizeligheid, sufheid, coma, convulsies.
Therapie
Eventueel hemodialyse, hemofiltratie of hemoperfusie om de voornaamste metaboliet, MAA, te verwijderen.
Neem voor meer informatie over symptomen en behandeling contact op met Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
NSAID. Oxicamderivaat met analgetische, antiflogistische en antipyretische eigenschappen. Meloxicam remt de trombocytenaggregatie.
Kinetische gegevens
| F | oraal ca. 90%. Meloxicam doorloopt een enterohepatische kringloop. |
| T max | 5–6 uur; steady-state wordt binnen 3–5 dagen bereikt. |
| V d | gem. ca. 0,16 l/kg met een grote individuele spreiding. |
| Eiwitbinding | 99% (vooral aan albumine). |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten, vnl. door CYP2C9 en in mindere mate door CYP3A4. |
| Eliminatie | vnl. als metabolieten met de urine 50% en feces 50%, < 5% onveranderd met de feces. |
| T 1/2el | ca. 20 uur (13-25). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID. Pyrazolonderivaat met analgetische, antipyretische, spasmolytische en enige antiflogistische werking. Metamizol remt COX-1 en COX-2 en vermindert zo de prostaglandinesynthese in het perifere en centrale zenuwstelsel, De klinische effecten zijn vooral toe te schrijven aan de metaboliet MAA. Een duidelijk effect treedt 30 minuten na toediening op.
Kinetische gegevens
| F | bij i.m.-toediening ca. 87% voor MAA. |
| T max | 1,7 uur voor MAA. |
| V d | circa 0,4 l/kg voor MAA, na i.v. toediening. Metamizol passeert de bloed-hersenbarrière. |
| Metabolisering | in serum tot het actieve 4-methylaminoantipyrine (MAA). MAA wordt omgezet in diverse antipyrinen (AA, FAA en AcAA). |
| Eliminatie | via de urine (> 90%). |
| T 1/2el | circa 3 uur (MAA). Bij ouderen en mensen met een verminderde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
meloxicam hoort bij de groep NSAID's, overige.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- benzydamine (M02AA05) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (cutaan) (M02AA15) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
- tiaprofeenzuur (M01AE11) Vergelijk
Groepsinformatie
metamizol hoort bij de groep NSAID's, overige.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- benzydamine (M02AA05) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (cutaan) (M02AA15) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
- tiaprofeenzuur (M01AE11) Vergelijk