Samenstelling
Meloxicam Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 7,5 mg, 15 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Surgam Sanofi SA
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 300 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
De behandeling van artrose bestaat vooral uit niet-medicamenteuze adviezen. Oefentherapie en gewichtsverlies bij overgewicht zijn de belangrijkste adviezen. Geef in perioden met ernstige pijn pijnstilling in opeenvolgende stappen. Begin bij acute en chronische (gewrichts)pijn met paracetamol en/of een lokaal NSAID (minder bijwerkingen dan orale NSAID’s). Geef bij onvoldoende effect een systemisch NSAID, bij voorkeur een klassiek NSAID (naproxen, ibuprofen, diclofenac) in combinatie met paracetamol en bij risicogroepen een maagbeschermer. Door de combinatie met paracetamol volstaat een lagere dosering NSAID met bijgevolg minder risico op bijwerkingen. Intra-articulaire injecties met corticosteroïden en/of hyaluronzuur kunnen bij verergering van klachten worden overwogen, hoewel klinisch relevante effectiviteit en het effect op lange termijn onvoldoende is aangetoond.
Advies
De behandeling van artrose bestaat vooral uit niet-medicamenteuze adviezen. Oefentherapie en gewichtsverlies bij overgewicht zijn de belangrijkste adviezen. Geef in perioden met ernstige pijn pijnstilling in opeenvolgende stappen. Begin bij acute en chronische (gewrichts)pijn met paracetamol en/of een lokaal NSAID (minder bijwerkingen dan orale NSAID’s). Geef bij onvoldoende effect een systemisch NSAID, bij voorkeur een klassiek NSAID (naproxen, ibuprofen, diclofenac) in combinatie met paracetamol en bij risicogroepen een maagbeschermer. Door de combinatie met paracetamol volstaat een lagere dosering NSAID met bijgevolg minder risico op bijwerkingen. Intra-articulaire injecties met corticosteroïden en/of hyaluronzuur kunnen bij verergering van klachten worden overwogen, hoewel klinisch relevante effectiviteit en het effect op lange termijn onvoldoende is aangetoond.
Indicaties
- Kortdurende symptomatische behandeling van exacerbaties van artrose.
- Langdurige symptomatische behandeling van reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Pijn en ontsteking bij reumatoïde artritis, bij artrose en andere chronische inflammatoire gewrichtsaandoeningen.
Gerelateerde informatie
Dosering
De kortst mogelijke behandelduur en de laagst effectieve dagdosering toepassen.
Acute exacerbaties van artrose:
Volwassenen:
Oraal 7,5 mg/dag; bij onvoldoende effect verhogen tot max. 15 mg/dag.
Reumatoïde artritis, spondylitis ankylopoetica:
Volwassenen en kinderen > 16 j.:
Oraal 15 mg per dag; bij meer kans op bijwerkingen beginnen met 7,5 mg per dag. Afhankelijk van de respons de dosering eventueel verlagen tot 7,5 mg per dag.
Ouderen:
7,5 mg per dag.
Bij nierdialyse of terminaal nierfalen: de maximale dagdosering is 7,5 mg (verminderde eiwitbinding is waargenomen en groter distributievolume, met hogere concentraties vrij meloxicam).
De dagelijkse dosis in één keer innemen met water of een andere vloeistof tijdens de maaltijd.
Bij sommige leveranciers kan de tablet in gelijke doses gedeeld worden, bij sommige dient de breukgleuf alleen om het innemen makkelijker te maken; raadpleeg hiervoor de bijsluiter.
Dosering
Ter beperking van bijwerkingen, zo kortdurend en zo laag als mogelijk doseren.
Reumatoïde artritis en artrose:
300 mg 2×/dag, innemen tijdens of na de maaltijden.
Bij ernstige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring < 30 ml/min) kan verlaging van de dosering of verlenging van het toedieningsinterval noodzakelijk zijn.
Tabletten innemen met een ruime hoeveelheid water, eventueel uiteen laten vallen in een glas water en opdrinken.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): maag-darmstoornissen: dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, obstipatie, diarree, flatulentie.
Vaak (1–10%): hoofdpijn.
Soms (0,1–1%): anemie. Duizeligheid, vertigo, slaperigheid. Opvliegers, hypertensie. Allergische reacties, angio-oedeem. Verhoging van serumtransaminasen-, bilirubine-, creatinine- en ureumwaarden. Occulte of macroscopische gastro-intestinale bloeding (soms fataal, m.n. bij ouderen), stomatitis, gastritis, oprispingen. Water- en zoutretentie, (enkel)oedeem. Hyperkaliëmie. Jeuk, huiduitslag.
Zelden (0,01–0,1%): bloedbeeldafwijkingen (leukopenie, trombocytopenie), maag-darmzweer, oesofagitis, colitis. Nachtmerries, stemmingswijzigingen, slapeloosheid, tinnitus, palpitaties, astma bij patiënten die allergisch zijn voor NSAID's incl. acetylsalicylzuur, visusstoornissen (wazig zien, conjunctivitis). Stevens-Johnsonsyndroom (SJS), toxische epidermale necrolyse (TEN), urticaria.
Zeer zelden (< 0,01%): gastro-intestinale perforatie. Hepatitis. Agranulocytose. Acuut nierfalen (m.n. bij risicopatiënten). Erythema multiforme, dermatitis met blaarvorming.
Verder zijn gemeld: anafylactische/anafylactoïde reacties. Verwarring, desoriëntatie. Fotosensibilisatie. Hartfalen. Melena, hematemese, verergering van colitis en de ziekte van Crohn. Pancreatitis. Bij varicella: infecties van de huid en zachte weefsels. Bij andere NSAID's zijn nog gemeld (zeer zelden): interstitiële nefritis, tubulaire en papillaire necrose, nefrotisch syndroom.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): Maag-darmstoornissen zoals dyspepsie, buikpijn, flatulentie, misselijkheid, braken, diarree en/of obstipatie, gastritis.
Vaak (1–10%): vooral bij ouderen (mogelijk fatale) maag-darmbloedingen of darmperforatie, ulcus pepticum. Sufheid, hoofdpijn, duizeligheid. Jeuk, huiduitslag of fotosensibilisatie. Astma-aanval
Soms (0,1–1%): vermoeidheid, tinnitus, melena, exacerbatie van colitis ulcerosa en M Crohn, droge, gesprongen huid en pollakisurie. Bij ouderen bovendien: verwardheid, hallucinaties en delirium.
Zelden (0,01–0,1%): anemie (veroorzaakt door (gastro-intestinale) bloedingen), interstitiële nefritis, acute nierinsufficiëntie.
Zeer zelden (< 0,01%): urticaria, purpura, erythema multiforme, ernstige huidreacties waaronder Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN), meestal optredend in de eerste maand van de behandeling.
Verder zijn gemeld: vertigo, hypertensie, hartfalen, haematemesis, stomatitis ulcerosa, gastritis, koorts, angio–oedeem, bronchospasme, overgevoeligheidsreacties (incl. anafylactische shock), leukocytose, eosinofilie en/of beïnvloeding van de plaatjesaggregatie, trombocytopenie, verlengde bloedingstijd. Urinewegsymptomen: pijn ter hoogte van de blaas, dysurie, hematurie en cystitis, (vooral bij langdurig gebruik), water– en zoutretentie. Hepatitis, verhoging serumtransaminasen en andere afwijkende leverfunctiewaarden.
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van heparine of orale anticoagulantia (vitamine K-antagonisten, NOAC's) neemt de kans op bloedingen toe. Combinatie van meloxicam met heparine of anticoagulantia, of met andere NSAID's, incl. acetylsalicylzuur in een ontstekingsremmende dosering van ≥ 500 mg/dosis of ≥ 3000 mg/dag, wordt niet aanbevolen. Als de combinatie niet te vermijden is, zorgvuldig de bloedstolling controleren (INR).
Bij gelijktijdig gebruik met acetylsalicylzuur (in ontstekingsremmende dosering), SSRI's en corticosteroïden neemt de kans op gastro-intestinale complicaties toe.
Combinatie met trombolytica of een trombocytenaggregatieremmer vergroot de kans op bloedingen, door remming van de trombocytenfunctie en beschadiging van de maag-darmslijmvliezen.
De plasmaspiegel van lithium kan worden verhoogd.
De plasmaspiegel van methotrexaat kan toenemen, waardoor toxische verschijnselen kunnen ontstaan.
NSAID's kunnen het effect van bloeddrukverlagende middelen en bij hartfalen het effect van lisdiuretica verminderen.
Combinatie van meloxicam met kaliumverhogende middelen (kaliumzouten, kaliumsparende diuretica, ACE-remmers, angiotensine-II-antagonisten, NSAID's, heparinen, cyclosporine, tacrolimus, trimetoprim) vergroot de kans op een hyperkaliëmie.
Bij een gestoorde nierfunctie kan door de combinatie met een RAAS-remmer de nierfunctie verder achteruit gaan, acuut nierfalen is mogelijk (meestal reversibel).
De nefrotoxiciteit van ciclosporine en tacrolimus kan worden versterkt.
Bij patiënten met een normale nierfunctie (creatineklaring ≥80 ml/min) kan de eliminatie van pemetrexed afnemen, voorzichtigheid is geboden vanwege meer kans op bijwerkingen van pemetrexed. Bij een lichte tot matige nierfunctiestoornis (creatineklaring 45-79 ml/min) die pemetrexed gebruiken, niet combineren met meloxicam vanaf 5 dagen voor tot ten minste 2 dagen na de inname van pemetrexed. Als de combinatie niet vermeden kan worden, is zorgvuldige controle aangewezen, met name op myelosuppressie en gastro-intestinale bijwerkingen. Bij ernstige nierfunctiestoornis wordt de combinatie afgeraden.
Combinatie met deferasirox vergroot de kans op maag-darmbijwerkingen.
Colestyramine versnelt de uitscheiding van meloxicam door onderbreking van de enterohepatische kringloop.
Verminderde werkzaamheid van een IUD is gemeld (niet bevestigd).
Interacties
Bij gelijktijdig gebruik van orale anticoagulantia kan de protrombinetijd zijn verlengd.
Bij gelijktijdig gebruik met andere NSAID's, SSRI's en corticosteroïden neemt het risico op gastro-intestinale complicaties toe (m.n. ouderen zijn hiervoor gevoelig).
Gelijktijdig gebruik met hoge dosis methotrexaat wordt ontraden; de toxiciteit van methotrexaat kan toenemen (door verhoogde plasmaspiegel).
In combinatie met pentoxifylline neemt de kans op een bloeding toe.
Combinatie met tenofovir kan de kans op nierfalen vergroten.
Zwangerschap
Meloxicam passeert de placenta.
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op een miskraam, cardiale malformatie en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming bij de moeder en bij de foetus voortijdige (intra-uteriene) sluiting van de ductus arteriosus Botalli, pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie mogelijk.
Advies: Tijdens de eerste twee trimesters uitsluitend gebruiken op strikte indicatie in een zo laag mogelijke dosering en zo kort mogelijk. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan de vrouwelijke vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt ontraden bij vrouwen die zwanger willen worden.
Zwangerschap
Teratogenese: Epidemiologisch onderzoek suggereert dat gebruik van NSAID's in de vroege fase van de zwangerschap kan leiden tot meer kans op miskramen, cardiale malformaties en gastroschisis. In dierproeven is een verhoogd pre- en post-implantatie verlies, embryo-foetale letaliteit en een verhoogde incidentie van malformaties gezien.
Farmacologisch effect: Bij gebruik tijdens het 3e trimester zijn farmacologische effecten zoals weeënremming en bij de foetus voortijdige sluiting van de ductus arteriosus Botalli, pulmonale hypertensie, bloedstollingsstoornis met als gevolg bloeding, nierfunctiestoornissen of nierinsufficiëntie met oligohydramnie mogelijk.
Advies: Tijdens het 1e en 2e semester niet gebruiken tenzij op strikte indicatie en dan in zo laag mogelijke dosering voor een zo kort mogelijke behandeling. Gebruik is gecontra-indiceerd tijdens het 3e trimester.
Vruchtbaarheid: Het gebruik van een NSAID kan de vruchtbaarheid nadelig beïnvloeden en wordt niet aanbevolen bij vrouwen die zwanger willen worden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend; NSAID's: ja.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Gebruik ontraden.
Contra-indicaties
- Ulcus pepticum (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmbloedingen (actief of in de voorgeschiedenis), maag-darmperforatie, gastritis.
- Actieve colitis ulcerosa of M. Crohn.
- Cerebrovasculaire bloeding in de voorgeschiedenis of andere bloedingen.
- Optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's.
- Ernstige lever- of nierinsufficiëntie (indien niet gedialyseerd wordt).
- Ernstig hartfalen.
- Kinderen jonger dan 16 jaar.
Voor meer contra-indicaties zie de rubrieken Zwangerschap en Lactatie.
Contra-indicaties
- ulcus pepticum en maag-darmbloedingen, zowel actief als in de voorgeschiedenis. Gastro-intestinale bloeding of perforatie als gevolg van gebruik van NSAID's;
- optreden van astma-aanval, urticaria, angio-oedeem, neuspoliepen of rinitis na gebruik van acetylsalicylzuur of andere NSAID's;
- cerebrovasculaire bloedingen;
- ernstige lever- en nierfunctiestoornissen;
- ernstig hartfalen;
- acute blaasaandoeningen of herhaalde urinewegaandoeningen in de anamnese.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties (bv. ouderen, ulcera in voorgeschiedenis, combinatie met lage dosis acetylsalicylzuur); begin met de laagst mogelijke dosering en overweeg combinatie met beschermende middelen. Wees voorzichtig bij ouderen, inflammatoire darmziekten (in remissie), astma, stollingsstoornissen, lever- en nierfunctiestoornissen, hypertensie, hartfalen, ischemische hartziekte, perifeer arterieel vaatlijden, cerebrovasculaire ziekte en bij risicofactoren voor cardiovasculaire ziekte (o.a. diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken).
NSAID's kunnen door remming van de glomerulaire filtratie functionele nierinsufficiëntie veroorzaken, controleer bij risicofactoren aan het begin van de behandeling en na dosisverhoging de diurese en nierfunctie. Verhoging van serumtransaminasen en serumbilirubine, of van serumcreatinine en bloedureumstikstof zijn waargenomen; als de afwijking significant is of lang aanhoudt de behandeling staken. NSAID's waaronder meloxicam zijn (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose. Bij patiënten met kans op vochtretentie, de nierfunctie en bloeddruk controleren bij start van de behandeling en na een dosisverhoging.
Ouderen hebben meer kans op bijwerkingen, met name op gastro-intestinale bloedingen en perforaties. Bij optreden van bloedbeeldafwijkingen, ernstige leverfunctiestoornissen en bij gastro-intestinale ulceratie of bloedingen de behandeling staken. Ernstige en soms fatale huidreacties zoals Stevens-Johnsonsyndroom (SJS) en toxische epidermale necrolyse (TEN) zijn gemeld, monitor zorgvuldig en staak onmiddellijk bij de eerste tekenen van huiduitslag (vaak met blaarvorming), mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid de behandeling, daarna niet meer hervatten. De meeste kans daarop bestaat in de eerste weken van de behandeling.
Waarschuwingen en voorzorgen
Vooraf: voorzichtig bij meer kans op gastro-intestinale complicaties; beginnen met de laagst mogelijk dosering en een combinatie met beschermende middelen overwegen. Verder voorzichtig bij ouderen, astma, stollingsstoornissen, colitis ulcerosa, M Crohn, hartfalen, hypertensie, ischemische hartziekten, verminderde linkerventrikelfunctie of hypertensie, bij oedeem en andere condities die tot vochtretentie leiden en bij lever- en nierfunctiestoornissen. Alleen na zorgvuldige afweging gebruiken bij patiënten met significante risicofactoren voor cardiovasculaire voorvallen (o.a. hypertensie, diabetes mellitus, hyperlipidemie, roken). Sommige NSAID's (vooral bij langdurig gebruik en in hoge doses) zijn in verband gebracht met iets meer kans op arteriële trombose (bv. myocardinfarct of beroerte); er zijn onvoldoende gegevens over tiaprofeenzuur om dit risico uit te sluiten. Meer kans op atriumfibrilleren is gemeld.
Controleer: bij langere therapieduur is aan te raden regelmatige controle van bloedbeeld, lever- en nierfunctie uit te voeren. Urinevolume en nierfunctie controleren bij hypertensie in de anamnese, hartfalen, levercirrose, nefrotisch syndroom en bij gebruik van diuretica.
Staken: bij optreden van urinewegsymptomen de behandeling staken; bij voortzetten kunnen ernstige veranderingen aan de urinewegen optreden, die in sommige gevallen tot operatief ingrijpen hebben geleid. De behandeling staken bij gastro-intestinale ulceratie of bloedingen en bij de eerste tekenen van huiduitslag, mucosale laesies of andere tekenen van overgevoeligheid, aangezien ernstige en soms fatale huidreacties met NSAID's zijn gemeld.
De effectiviteit en veiligheid bij kinderen < 18 j. zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Voor symptomen en behandeling zie toxicologie.org of vergiftigingen.org.
Eigenschappen
NSAID. Oxicamderivaat met analgetische, antiflogistische en antipyretische eigenschappen. Meloxicam remt de trombocytenaggregatie.
Kinetische gegevens
| F | oraal ca. 90%. Meloxicam doorloopt een enterohepatische kringloop. |
| T max | 5–6 uur; steady-state wordt binnen 3–5 dagen bereikt. |
| V d | gem. ca. 0,16 l/kg met een grote individuele spreiding. |
| Eiwitbinding | 99% (vooral aan albumine). |
| Metabolisering | in de lever tot inactieve metabolieten, vnl. door oxidatie en CYP2C9. |
| Eliminatie | vnl. als metabolieten met de urine 50% en feces 50%, < 5% onveranderd met de feces. |
| T 1/2el | ca. 20 uur (13-25). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
NSAID. Arylpropionzuurderivaat met analgetische, antiflogistische en antipyretische werking. Tiaprofeenzuur remt de trombocytenaggregatie.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel en vrijwel volledig (90%). |
| T max | ½–1 uur. |
| V d | 0,1 l/kg. |
| Overig | penetratie in synoviaal vocht: goed. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | in de lever. |
| Eliminatie | met de urine ca. 60% onveranderd binnen 24 uur. |
| T 1/2el | 1½–2 uur, tot 4–6 uur bij matig tot ernstig gestoorde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min) en bij ouderen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
meloxicam hoort bij de groep NSAID's, overige.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- benzydamine (M02AA05) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (cutaan) (M02AA15) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk
- tiaprofeenzuur (M01AE11) Vergelijk
Groepsinformatie
tiaprofeenzuur hoort bij de groep NSAID's, overige.
- aceclofenac (M01AB16) Vergelijk
- benzydamine (M02AA05) Vergelijk
- dexketoprofen (M01AE17) Vergelijk
- diclofenac (cutaan) (M02AA15) Vergelijk
- diclofenac (systemisch) (M01AB05) Vergelijk
- fenylbutazon (M01AA01) Vergelijk
- flurbiprofen (R02AX01) Vergelijk
- ibuprofen (M01AE01) Vergelijk
- indometacine (systemisch) (M01AB01) Vergelijk
- meloxicam (M01AC06) Vergelijk
- metamizol (N02BB02) Vergelijk
- nabumeton (M01AX01) Vergelijk
- naproxen (M01AE02) Vergelijk
- piroxicam (M01AC01) Vergelijk