Samenstelling
Bactroban (als Ca-zout) GlaxoSmithKline bv
- Toedieningsvorm
- Neuszalf
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 3 g
Mupirocine (als Ca-zout) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Neuszalf
- Sterkte
- 20 mg/g
- Verpakkingsvorm
- 5 g
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Dificlir Tillotts Pharma GmBH
- Toedieningsvorm
- Tablet, filmomhuld
- Sterkte
- 200 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Colistin (penta-Na-mesilaat) Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor vernevelvloeistof
- Sterkte
- 1.000.000 IE
- Verpakkingsvorm
- met solvens 3 ml
Colobreathe (penta-Na-mesilaat) Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Inhalatiepoeder in patroon
- Sterkte
- 1.662.500 IE
- Verpakkingsvorm
- capsules met Turbospin inhalator
Kolneb (penta-Na-mesilaat) Teva Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor vernevelvloeistof
- Sterkte
- 2.000.000 IE
Tadim (penta-Na-mesilaat) Zambon Nederland bv
- Toedieningsvorm
- Poeder voor vernevelvloeistof
- Sterkte
- 1.000.000 IE
- Verpakkingsvorm
- geleverd met disc
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Probeer met hygiënische maatregelen uitbreiding van bacteriële huidinfecties of besmetting van anderen tegen te gaan. Behandel oppervlakkige bacteriële huidinfecties met een lokaal antimicrobieel middel. Bij impetigo en impetiginisatie heeft lokaal fusidinezuur de voorkeur. Bij diepe huidinfecties zijn meestal orale antibiotica geïndiceerd of is operatief ingrijpen noodzakelijk. Bij orale antimicrobiële behandeling heeft een smalspectrum-penicilline de voorkeur. Macroliden en clindamycine zijn alternatieven wanneer bijvoorbeeld penicillinen niet worden verdragen. Bij bijtwonden heeft een breedspectrum-penicilline de voorkeur. Bij recidiverende impetigo, recidiverende cellulitis (niet erysipelas) of recidiverende furunculose kan bij een positieve kweek van een neusuitstrijk voor Staphylococcus aureus preventieve behandeling met mupirocine neuszalf gedurende een week worden overwogen.
Advies
Bij Clostridioides difficile-geassocieerde ziekte (CDAD) wordt antibiotische behandeling ingesteld indien de patiënt langdurige of ernstige symptomen of een ernstig onderliggend lijden heeft of in het ziekenhuis is opgenomen. Bij een 1e CDAD is metronidazol het middel van eerste keus en vancomycine het middel van tweede keus. Bij een 1e recidief wordt herbehandeling met het oorspronkelijk verstrekte middel aanbevolen. Bij een ≥ 2e recidief is vancomycine aangewezen. Fidaxomicine kan worden ingezet bij een 1e CDAD of een 1e recidief. Het middel lijkt het aantal recidieven op de korte termijn te beperken. Fidaxomicine is niet onderzocht bij patiënten met pseudomembraneuze colitis, fulminante ziekte of toxisch megacolon en ook niet bij patiënten met een ≥ 2e recidief-CDAD.
Advies
Patiënten met cystische fibrose (CF), ook wel taaislijmziekte of mucoviscidose genoemd, worden primair behandeld in een CF-centrum. Onderdelen van de behandeling zijn: fysiotherapie met aandacht voor speciale ademhalingstechnieken en conditietraining. Verder: calorierijke voeding met suppletie van vitaminen en zo nodig pancreatine. Behandel luchtweginfecties snel met antibiotica, geef mucolytische therapie en ‘cystic fibrosis transmembrane conductance regulator’ (CFTR)-modulatoren bij bepaalde genmutaties.
Bij luchtweginfecties bij CF is de keuze van antibiotica afhankelijk van de verwekker, mate van kolonisatie, eerdere effecten van antibiotica bij de patiënt en het resistentiepatroon.
De meeste CF-patiënten met een chronische P. aeruginosa-infectie worden behandeld met een onderhoudsbehandeling van een inhalatie antibioticum, eventueel aangevuld met azitromycine per os. Beschikbare antibiotica per inhalatie voor deze indicatie zijn: aztreonam, colistine, levofloxacine en tobramycine. De keuze voor een inhalatie antibioticum wordt in de praktijk door factoren als verdraagzaamheid, gevaar van bijwerkingen (bv. tobramycine en kans op oto- en nefrotoxiciteit, eerdere tendinitis bij fluorochinolonen), therapietrouw (frequentie en duur vernevelen) en de gevoeligheid in een antibiogram bepaald. Zie voor meer informatie over de behandeling van CF-patiënten met een chronische infectie met Pseudomonas aeruginosa de pagina Behandeling van chronische P. aeruginosa, onderdeel van de kwaliteitsstandaard Cystic Fibrosis (2019) op richtlijnendatabase.nl.
Indicaties
- Eliminatie van in de neus gelokaliseerde stafylokokken, waaronder meticilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA), bij zgn. 'neusdragers'.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van volwassenen en kinderen met een lichaamsgewicht vanaf 12,5 kg met Clostridioides difficile-infecties (CDI), ook wel C. difficile-geassocieerde diarree (CDAD) genoemd.
Indicaties
- Behandeling van chronische longinfectie door Pseudomonas aeruginosa bij volwassenen en kinderen met cystische fibrose (CF).
Doseringen
Eliminatie van stafylokokken
Volwassenen en kinderen
Een kleine hoeveelheid zalf (ter grootte van een luciferkop) 2–3×/dag met de pink in elk neusgat aanbrengen en vervolgens de neusvleugels dichtknijpen en masseren om de zalf verder te verspreiden. Bij kinderen en ernstig zieke patiënten kan een wattenstaafje worden gebruikt. Na toediening de handen wassen. De behandeling 5–7 dagen voortzetten, max. 10 dagen.
Volgens de NHG-Standaard Bacteriële huidinfecties (2017): als profylaxe bij recidiverende impetigo, cellulitis of furunculose én een positieve neuskweek: 3×/dag gedurende 1 week in de neus aanbrengen; na 3 maanden het effect evalueren.
Verminderde nier- of leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Doseringen
Behandeling van een Clostridioides difficile-infectie
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen vanaf 12,5 kg
Standaarddosering: 200 mg iedere 12 uur gedurende 10 dagen.
Langdurig gepulseerde dosering: 200 mg 2×/dag gedurende dag 1–5 (geen inname van een tablet op dag 6) en vervolgens 1×/dag om de dag gedurende dag 7 tot 25.
Verminderde nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig, wees in verband met beperkte klinische gegevens wel voorzichtig bij een ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min).
Verminderde leverfunctie: geen dosisaanpassing nodig, wees in verband met beperkte klinische gegevens wel voorzichtig bij een (matig-)ernstig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore van 7–15).
Toediening: de tablet in zijn geheel met water innemen. Kan met of zonder voedsel worden ingenomen.
Doseringen
In Europa wordt de dosis uitgedrukt in IE, in de Verenigde Staten en andere delen van de wereld gebruikt men 'milligram colistine base activity', verkort geschreven als mg CBA. 30.000 IE is ca. 1 mg CBA. Eén MIE, ook wel 1.000.000 IE colistimethaatnatrium (CMS)= ca. 34 mg CBA = ca. 80 mg CMS.
Chronische longinfectie door Pseudomonas aeruginosa
Volwassenen (incl. ouderen) en kinderen
Colistin, Kolneb, Tadim: aanpassen aan de ernst van de aandoening en de klinische respons. Bij een leeftijd vanaf 2 jaar: 1–2 MIE inhaleren 2–3×/dag, max. 6 MIE/24 uur. Bij kinderen < 2 jaar: 0,5–1 MIE 2×/dag, max. 2 MIE/24 uur.
Colobreathe: Leeftijd vanaf 6 jaar: 1 capsule inhaleren 2×/dag, om de 12 uur.
Verminderde lever- of nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig, wees echter wel voorzichtig bij een verminderde nierfunctie.
Toediening
- Bij meerdere respiratoire behandelingen is de volgorde van uitvoeren:
- bronchodilatator;
- thoraxfysiotherapie;
- andere inhalatiegeneesmiddelen;
- colistine-vernevelvloeistof/inhalatiepoeder.
- Tussen de inhalatie van dornase α en colistine een interval van minimaal 1 uur aanhouden.
- De poeders voor vernevelvloeistof reconstitueren alvorens toe te dienen.
- Laat de patiënt in zittende positie inhaleren terwijl normaal wordt geademd via het mondstuk van een geschikte vernevelaar of van de Turbospin inhalator. Na inhalatie van het poeder, de mond met water spoelen en uitspugen (niet inslikken) om orale superinfectie met schimmels en onaangename smaak te verminderen.
- De inhalatiecapsules mogen niet worden ingeslikt.
Bijwerkingen
Soms (0,1-1%): lokale irritatie neusslijmvlies.
Zeer zelden (< 0,01%): overgevoeligheidsreacties van de huid. Systemische allergische reacties zoals anafylaxie, angio–oedeem, urticaria, gegeneraliseerde huiduitslag.
Bijwerkingen
Vaak (> 10%): misselijkheid, braken, obstipatie.
Soms (0,1-1%): verminderde eetlust. Droge mond, flatulentie, opgezette buik. Duizeligheid, hoofdpijn, smaakstoornis. Verhoogde ALAT-waarde. Huiduitslag, jeuk.
Verder zijn gemeld: acute overgevoeligheidsreacties zoals angio-oedeem en dyspneu.
Kinderen: Het veiligheidsprofiel komt naar verwachting overeen met dat van volwassenen, wel is bij kinderen ook incidenteel urticaria gemeld.
Bijwerkingen
Vernevelvloeistof
Zeer vaak (> 10%): hoest, mucositis, dyspneu, toegenomen sputumproductie, bronchospasmen. Daling FEV1.
Vaak (1-10%): faryngitis.
Verder zijn gemeld: pijnlijke keel of mond, branderige tong, slechte smaak, orale candidiasis. Misselijkheid. Overgevoeligheidsreacties zoals huiduitslag, jeuk, angio-oedeem.
Inhalatiepoeder
Zeer vaak (> 10%): keelirritatie (bij ca. 44%), hoesten (ca. 59%), dysfonie, dyspneu. Slechte smaak (62%).
Vaak (1-10%): hemoptoë, bronchospasme, astma, ondersteluchtweginfectie. Daling FEV1. Koorts, asthenie, vermoeidheid. Misselijkheid, braken. Gewrichtspijn. Hoofdpijn, evenwichtsstoornis. Oorsuizen.
Soms (0,1-1%): pijn op de borst, bloedneus. Diarree, hypersalivatie, flatulentie, tandpijn. Verminderde eetlust. Oorcongestie. Slaperigheid, convulsies. Angst. Overgevoeligheid. Proteïnurie, dorst.
Bij ernstig verminderde nierfunctie en hoge doseringen kunnen bijwerkingen ontstaan die bekend zijn bij intraveneuze toediening zoals verminderde nierfunctie, acuut nierfalen (vooral in combinatie met andere nefrotoxische middelen), neurologische verschijnselen (paresthesie, dysartrie, (draai)duizeligheid, visusstoornissen, ontregeling van het autonoom zenuwstelsel), verwardheid en psychische klachten.
Interacties
Er zijn van dit middel geen interacties bekend.
Interacties
Fidaxomicine is een substraat voor P-glycoproteïne (Pgp) én is zelf mogelijk een milde tot matige remmer van intestinaal Pgp. Gelijktijdige toediening van sterke Pgp-remmers zoals ciclosporine, ketoconazol, erytromycine, claritromycine, verapamil en amiodaron wordt niet aanbevolen. Wees voorzichtig bij combinatie van fidaxomicine met andere, minder sterke, Pgp-remmers. Wees voorzichtig bij toediening met geneesmiddelen die in hoge mate afhankelijk zijn van intestinaal Pgp (zoals dabigatran); de invloed op digoxine is niet klinisch relevant.
Fidaxomicine en de werkzame metaboliet zijn (in vitro) remmers van de transporters BCRP, MRP2 en OATP2B1; fidaxomicine heeft echter géén klinisch significant effect op de blootstelling aan rosuvastatine (een substraat voor OATP2B1 en BCRP). De klinische relevantie van MRP2-remming is nog niet bekend.
Interacties
De kans op nefrotoxische of neurotoxische verschijnselen neemt toe door gelijktijdig gebruik van andere nefrotoxische of neurotoxische geneesmiddelen. Zo vergroot gelijktijdige toediening van aminoglycosiden, niet-depolariserende spierrelaxantia en geïnhaleerde narcotica (bv. halothaan) de kans op neuromusculaire blokkade. Door effecten van colistine op de afgifte van acetylcholine kan de spierverslappende werking van de genoemde perifeer werkende spierrelaxantia worden versterkt en/of verlengd, met als mogelijke effecten (ademhalings)spierzwakte of ademstilstand. Bij patiënten met myasthenia gravis daarom uiterst voorzichtig zijn met gelijktijdig gebruik van macroliden zoals azitromycine en claritromycine of van fluorchinolonen zoals ciprofloxacine en norfloxacine.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren bij hoge systemische doseringen geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: De systemische blootstelling bij intranasaal gebruik is verwaarloosbaar waardoor nadelige effecten bij de foetus onwaarschijnlijk zijn.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onbekend, bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Colistine(penta-Na-mesilaat) passeert de placenta.
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen schadelijke effecten voor de ontwikkeling van het embryo/de foetus of op de vruchtbaarheid.
Farmacologisch effect: Niet waarschijnlijk vanwege de lage biologische beschikbaarheid na vernevelen.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. De fabrikant van Colobreathe raadt toepassing af bij vrouwen die zwanger kunnen worden en geen anticonceptie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Gezien de verwaarloosbare systemische belasting bij de moeder bij gebruik van de neuszalf, is het onwaarschijnlijk dat de zuigeling klinisch relevante hoeveelheden met de moedermelk binnenkrijgt. Na nasale toediening bij neonaten en prematuren is wel enige absorptie waargenomen, maar zonder nadelige effecten.
Advies: Kan volgens voorschrift worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ondanks dat de systemische blootstelling aan fidaxomicine laag is, kan een risico voor de zuigeling niet geheel uitgesloten worden.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Farmacologisch effect: Ook bij kleine hoeveelheden kan de darmflora van de zuigeling worden verstoord.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Er zijn van dit middel geen contra-indicaties bekend.
Contra-indicaties
- Overgevoeligheid voor polymyxinen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Contact met de ogen vermijden. Indien contact met de ogen optreedt, deze grondig spoelen met water.
Bij het optreden van overgevoeligheidsreacties of ernstige lokale irritatie de behandeling staken en restanten van de zalf uit de neus verwijderen.
Overgroei van niet-gevoelige micro-organismen, incl. schimmels, is mogelijk; de maximale behandelduur niet overschrijden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Sommige patiënten met overgevoeligheidsreacties hebben een voorgeschiedenis van allergie voor macroliden gemeld, wees derhalve voorzichtig bij een bekende allergie voor macroliden.
Testen op kolonisatie met C. difficile of het toxine wordt niet aanbevolen bij kinderen < 1 jaar vanwege veelvoorkomende asymptomatische kolonisatie, tenzij sprake is van ernstige diarree bij zuigelingen met risicofactoren voor stase, zoals bij de ziekte van Hirschsprung, geopereerde anale atresie of andere ernstige darmmotiliteitsaandoeningen. C. difficile-enterocolitis moet bij deze populatie aangetoond worden, en zoek altijd naar een alternatieve medische oorzaak.
Bij patiënten met een inflammatoire darmziekte (IBD) liggen de plasmaconcentraties fidaxomicine binnen het bereik van de spiegels die gezien worden bij patiënten zonder IBD.
Er zijn onvoldoende gegevens over de effectiviteit en veiligheid bij:
- pseudomembraneuze colitis;
- matig tot ernstig verminderde leverfunctie (Child-Pughscore 7–15);
- ernstig verminderde nierfunctie (creatinineklaring < 30 ml/min).
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij myasthenia gravis, colistine met uiterste voorzichtigheid en alleen wanneer strikt noodzakelijk, gebruiken. Dit omdat van colistine bekend is dat het de hoeveelheid acetylcholine die wordt afgegeven uit de presynaptische neuromusculaire overgang, vermindert.
Wees voorzichtig bij nierfunctiestoornissen, actieve hemoptyse en porfyrie, vanwege de toegenomen kans op een exacerbatie.
Hoewel de absorptie van colistine bij inhalatie gering is, wordt bij een pre-existent verminderde nierfunctie aanbevolen schatting te maken van de serumconcentratie.
De eerste dosis onder toezicht toedienen in verband met mogelijk optreden van bronchospasmen en met het aanleren van de juiste inhalatietechniek. In sommige gevallen is een verstikkingsgevoel gemeld. Voorafgaande toediening van een bronchodilatator wordt aanbevolen, met name als een bronchodilatator al deel uitmaakt van het behandelingsregime van de patiënt. Het optreden van bronchospasmen, ondanks het gebruik van een bronchodilatator, kan wijzen op een allergische reactie. Bij een allergische reactie deze behandeling staken.
Bepaal de longfunctie middels de FEV1 vóór en na de toediening bij controlebezoeken aan de kliniek.
Tijdens behandeling kunnen ongevoelige pathogenen ontstaan; bepaal de gevoeligheid van Pseudomonas aeruginosa opnieuw bij klinische achteruitgang van de patiënt en bij langdurige behandeling met colistine.
Bij acute respiratoire exacerbatie een aanvullende behandeling met intraveneuze of orale antibacteriële middelen overwegen.
Er zijn te weinig gegevens over de effectiviteit en veiligheid van het inhalatiepoeder bij een leeftijd < 6 jaar. Het inhalatiepoeder is in het fase 3 klinisch onderzoek alleen onderzocht bij patiënten met een FEV1 van 25–75% en met een leeftijd ≥ 6 jaar.
Eigenschappen
Mupirocine is een bacteriostatisch of bactericide middel, afhankelijk van de lokaal bereikte concentratie. Het remt de bacteriële eiwitsynthese door reversibel en specifiek te binden aan bacterieel iso–leucyl–transfer–RNA synthetase. Het werkingsspectrum is smal.
Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus aureus en Streptococcus spp.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: meticilline-resistente stammen van Staphylococcus aureus (MRSA) en bij meticilline-resistente coagulase-negatieve Staphylococcus spp.
Ongevoelig zijn: Corynebacterium spp. en Micrococcus spp.
De intrinsieke resistentie van Gram-negatieve organismen (zoals Enterobacteriaceae) is mogelijk een gevolg van de geringe doordringbaarheid van de buitenste celmembraan van de bacteriële celwand.
Kinetische gegevens
Resorptie | bij intranasaal gebruik verwaarloosbaar (<1% van de dosis, zowel bij intact als bij beschadigd slijmvlies); bij neonaten en prematuren is wel absorptie waargenomen, echter zonder nadelige effecten. |
Metabolisering | na eventuele absorptie: snel tot het inactieve monaanzuur. |
Eliminatie | monaanzuur wordt snel via de urine uitgescheiden. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Macrocyclisch antibioticum, lokaal werkend. Fidaxomicine heeft een bactericide werking door remming van het bacteriële RNA-polymerase. Het interfereert met het RNA-polymerase op een andere plaats dan de rifamycinen. Fidaxomicine is een smalspectrum-antibioticum met een bactericide werking tegen met name Clostridioides difficile. In vitro is aangetoond dat fidaxomicine de sporenvorming van Clostridioides difficile remt. In vitro gegevens laten zien dat fidaxomicine een tijdsafhankelijke werking heeft, de gegevens suggereren dat 'tijd boven MIC (minimal inhibitory concentration)' de meest voorspellende parameter voor de klinische werkzaamheid is.
Een verminderde gevoeligheid voor fidaxomicine is geassocieerd met specifieke mutaties in het bacterieel RNA-polymerase.
Intrinsiek ongevoelig zijn: Gram-negatieve micro-organismen.
Kinetische gegevens
Resorptie | zeer beperkt, iets hoger bij patiënten met een infectie met Clostridioides difficile. |
T max | ca. 2 uur. |
Metabolisering | hydrolyse tot de eveneens werkzame metaboliet OP–1118. |
Eliminatie | vnl. met de feces (> 92%) als fidaxomicine of OP–1118 (66%). |
T 1/2el | 8–10 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Colistine is een antimicrobieel middel met een concentratieafhankelijk bactericide effect behorend tot de polymyxinen E groep, het is een polypeptide afkomstig van Bacillus polymyxa var. colistinus. De binding aan en verandering van de permeabiliteit van de bacteriële celwand leidt tot bacteriële celdood. Het werkingsspectrum omvat Gram-negatieve bacteriën met een hydrofobe buitenmembraan. Resistentie tegen colistine ontwikkelt zich als gevolg van modificaties van lipopolysacharide of andere delen in het bacteriële celmembraan. Er is geen kruisresistentie met andere groepen van antibiotica.
Doorgaans gevoelig zijn:
- Gram-negatief: Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. en Pseudomonas aeruginosa.
Een verworven resistentie kan een probleem zijn bij: Pseudomonas aeruginosa in ca. 3% van de gevallen, de lokale resistentiecijfers kunnen variëren, waarbij hogere waarden mogelijk zijn. Verder: Achromobacter xylosoxidans en Stenotrophomonas maltophilia.
Inherent resistent zijn Burkholderia cepacia en verwante species, Proteus spp., Providencia spp. en Serratia spp.
Kinetische gegevens
Resorptie | bij eventuele orale inname is de gastro-intestinale absorptie gering. |
F | na inhalatie gering en o.a. afhankelijk van type vernevelaar en ziektestatus van de longen; max. 18%. Na inhalatie van het inhalatiepoeder (Colobreathe) vindt er geen significante absorptie via de longen plaats. |
T max | ½–1 uur. |
V d | 0,09 l/kg bij patiënten met CF, neemt toe bij kritisch zieke patiënten. |
Overig | Van colistine is bekend dat het langdurig verblijft in spierweefsel, lever, nieren, hart en hersenen. |
Eliminatie | niet geabsorbeerd colistine vermoedelijk primair via opgehoest sputum. Na i.v.-toediening wordt colistine voornamelijk onveranderd met de urine uitgescheiden (ca. 80% binnen 24 uur) en zonder excretie in de gal. In een studie bedroeg de gemiddelde cumulatieve hoeveelheid die renaal werd uitgescheiden 1% van de vernevelde dosis. |
T 1/2el | na inhalatie ca. 5 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- aztreonam (J01DF01) Vergelijk
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
- colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
- daptomycine (J01XX09) Vergelijk
- fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
- fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk
Groepsinformatie
fidaxomicine hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- aztreonam (J01DF01) Vergelijk
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (inhalatie) (J01XB01) Vergelijk
- colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
- daptomycine (J01XX09) Vergelijk
- fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk
Groepsinformatie
colistine (inhalatie) hoort bij de groep antibacteriële middelen, overige.
- aztreonam (J01DF01) Vergelijk
- clindamycine (systemisch) (J01FF01) Vergelijk
- colistine (parenteraal) (J01XB01) Vergelijk
- daptomycine (J01XX09) Vergelijk
- fidaxomicine (A07AA12) Vergelijk
- fosfomycine (intraveneus) (J01XX01) Vergelijk
- fosfomycine (oraal) (J01XX01) Vergelijk
- methenamine (J01XX05) Vergelijk
- metronidazol (intraveneus) (J01XD01) Vergelijk
- mupirocine (eliminatie stafylokokken in de neus) (R01AX06) Vergelijk
- nitrofurantoïne (J01XE01) Vergelijk