Samenstelling
Nimotop Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml, infusieslang.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Cleviprex XGVS Chiesi Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lercanidipine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Lerdip (hydrochloride) Recordati
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lacidipine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Zie voor de behandeling van een subarachnoïdale bloeding de NVN-richtlijn Subarachnoïdale bloeding.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Indicaties
Profylaxe van ischemische uitvalsverschijnselen door arteriële spasmen ten gevolge van aneurysmatische subarachnoïdale bloedingen.
Indicaties
- Snelle verlaging van de bloeddruk in de peri-operatieve setting bij volwassenen.
Indicaties
- Milde tot matige essentiële hypertensie bij volwassenen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Aneurysmatische subarachnoïdale bloeding
Volwassenen
Volgens de NVN–richtlijn Subarachnoïdale bloeding, module 'Cerebrale ischemie na een SAB'' (2013): Oraal 60 mg 6×/dag gedurende 3 weken.
Volgens de fabrikant: Intraveneus als continu infuus: beginnen binnen 4 dagen na de bloeding met 1 mg (= 5 ml; ca. 15 microg/kg) per uur gedurende de eerste 2 uur. Vervolgens (bij goed verdragen en geen ernstige bloeddrukdaling) verhogen tot 2 mg (= 10 ml; ca. 30 microg/kg) per uur. Bij intolerantieverschijnselen de dosering verlagen of eventueel de toediening staken. Bij lichaamsgewicht < 70 kg of bij instabiele bloeddruk beginnen met 0,5 mg (= 2,5 ml; ca. 7,5 microg/kg) per uur. De i.v.-infusie gedurende 7–14 dagen voortzetten. Oraal, aansluitend op de i.v.-behandeling: gedurende nog eens 7–14 dagen: 60 mg elke 4 uur (= 360 mg per dag). De totale behandelduur bedraagt 21 dagen. De toediening van nimodipine voortzetten tijdens anesthesie, operatie en angiografie.
Bij ernstig verminderde lever- en nierfunctie, m.n. levercirrose, de dosering verlagen op geleide van werking en bijwerkingen (o.a. bloeddrukverlaging); overweeg om de behandeling te staken.
Bij gelijktijdig gebruik van CYP3A4–remmers of induceerders kan het nodig zijn de dosering aan te passen, zie ook de rubriek Interacties.
Toediening
- De tabletten in hun geheel innemen met een glas water (géén grapefruit-/pompelmoessap). Volgens de NVN-richtlijn Subarachnoïdale bloeding, module 'Cerebrale ischemie na een SAB' (2013) kan de tablet eventueel, fijngemalen, toegediend worden via een maagsonde.
- I.v.-infusie via een centrale katheter en eventueel via een driewegkraantje met behulp van een infuuspomp.
- De infusievloeistof is lichtgevoelig; gedurende toepassing beschermen tegen direct zonlicht. Vanwege het risico van kristallisatie niet met andere infusievloeistof mengen.
Doseringen
Tijdens en na toediening hartslag en bloeddruk controleren tot de vitale functies stabiel zijn. Na een langdurige infusie waarna niet overgegaan wordt op een oraal antihypertensivum, tot minimaal 8 uur na staken van het infuus controleren op rebound-hypertensie.
Overweeg halvering van de dosis of staken van het infuus bij optreden van systemische hypotensie en reflextachycardie.
Bloeddrukverlaging in de peri-operatieve setting
Volwassenen (incl. ouderen)
Intraveneus als infusie: aanvangsdosering 2 mg/uur. Zo nodig de dosis elke 90 seconden verdubbelen tot een gewenste bloeddruk binnen het targetbereik is bereikt. Meestal treedt de gewenste respons op bij een onderhoudsdosering van 4–6 mg/uur. In klinisch onderzoek is meestal een onderhoudsdosering van 16 mg/uur of minder gebruikt. Maximale aanbevolen dosis is 32 mg/uur, er is beperkte ervaring met hogere doses. Gebruik max. 1000 ml infusievloeistof per 24 uur i.v.m. de lipidenbelasting. Hierna clevidipine staken of afbouwen terwijl overgegaan wordt op een oraal antihypertensivum, houd hierbij rekening met de tijdsvertraging tot het intreden van het effect van het orale antihypertensivum. Er is beperkte ervaring met een infusieduur langer dan 72 uur, ongeacht de dosis.
Verminderde lever- of nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: via een centrale of perifere lijn, niet via dezelfde intraveneuze lijn als andere geneesmiddelen.
Doseringen
Essentiële hypertensie
Volwassenen
Begindosering: 10 mg 1×/dag; indien nodig na enkele weken verhogen tot 20 mg 1×/dag.
Bij een milde tot matige lever- of nierfunctiestoornis is met een verhoging tot 20 mg per dag voorzichtigheid geboden.
Toediening: Tabletten bij voorkeur 's ochtends, minstens 15 minuten voor het ontbijt, met water innemen (niet met grapefruit-/pompelmoessap).
Doseringen
Hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering 2 mg 1×/dag, indien nodig na 3–4 weken verhogen tot 4–6 mg 1×/dag.
Toediening: De tabletten bij voorkeur 's ochtends innemen. Niet innemen met grapefruit-/pompelmoessap vanwege een mogelijke verhoging van de lacidipinespiegel.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | - |
---|---|
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Borstkaspijn | - |
Oedeem | - |
Perifeer oedeem | - |
Pijn op de borst | - |
Toedieningsplaatsreactie | Zelden |
Vermoeidheid | - |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | Soms |
---|
Bloedvaten
Hypotensie | Soms |
---|---|
Overmatig blozen | - |
Rebound hypertensie | - |
Tromboflebitis | Zelden |
Vasodilatatie | Soms |
Hart
Angina pectoris | - |
---|---|
Angina pectoris verergerd | - |
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | Zelden |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | - |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Angio-oedeem | - |
---|---|
Erytheem | - |
Huiduitslag | Soms |
Jeuk | - |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | Soms |
---|---|
Overgevoeligheid | - |
Maagdarmstelsel
Bovenbuikpijn | - |
---|---|
Braken | - |
Diarree | - |
Dyspepsie | - |
Ileus | Zelden |
Maagongemak | - |
Nausea | Soms |
Obstipatie | - |
Peritoneale troebele uitloopvloeistof | - |
Tandvleeshyperplasie | - |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Pollakisurie | - |
Polyurie | - |
Onderzoeken
Alkalische fosfatase verhoogd | - |
---|---|
Gestegen leverenzymen | Zelden |
Transaminasen verhoogd | - |
Psyche
Depressie | - |
---|
Skeletspieren en bindweefsel
Spierkramp | - |
---|---|
Spierpijn | - |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | - |
---|---|
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Soms |
Slaperigheid | - |
Syncope | - |
Tremor | - |
Toelichting
- Reactie op de toedieningsplaats, tromboflebitis: na i.v.-toediening.
- Gestegen leverenzymwaarden: voorbijgaand.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | Vaak |
---|---|
Longstuwing | Soms |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Borstkaspijn | - |
Oedeem | Vaak |
Perifeer oedeem | - |
Pijn op de borst | Vaak |
Toedieningsplaatsreactie | - |
Vermoeidheid | - |
Warmtegevoel | Vaak |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | - |
---|
Bloedvaten
Hypotensie | Vaak |
---|---|
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | ? |
Tromboflebitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris | - |
---|---|
Angina pectoris verergerd | - |
Atriumfibrillatie | Vaak |
Atriumflutter | Soms |
AV-blok | Soms |
Bradycardie | Soms |
Bundeltakblok | Soms |
Hartfalen | Soms |
Hartkloppingen | - |
Sinustachycardie | Vaak |
Tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Angio-oedeem | - |
---|---|
Erytheem | - |
Huiduitslag | - |
Jeuk | - |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Overgevoeligheid | Soms |
Maagdarmstelsel
Bovenbuikpijn | - |
---|---|
Braken | Soms |
Diarree | - |
Dyspepsie | - |
Ileus | Zelden |
Maagongemak | - |
Nausea | Soms |
Obstipatie | Soms |
Peritoneale troebele uitloopvloeistof | - |
Tandvleeshyperplasie | - |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | Vaak |
---|---|
Pollakisurie | - |
Polyurie | Vaak |
Onderzoeken
Alkalische fosfatase verhoogd | - |
---|---|
Gestegen leverenzymen | - |
Transaminasen verhoogd | - |
Psyche
Depressie | - |
---|
Skeletspieren en bindweefsel
Spierkramp | - |
---|---|
Spierpijn | - |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Soms |
---|---|
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Soms |
Slaperigheid | - |
Syncope | - |
Tremor | - |
Toelichting
- Overmatig blozen, warmtegevoel, polyurie en overgevoeligheid zijn gemeld in klinisch onderzoek in niet-operatieve setting.
- Rebound hypertensie: is gemeld na staken van de behandeling.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | - |
---|---|
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | Soms |
---|---|
Borstkaspijn | Zelden |
Oedeem | - |
Perifeer oedeem | Vaak |
Pijn op de borst | - |
Toedieningsplaatsreactie | - |
Vermoeidheid | Soms |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | - |
---|
Bloedvaten
Hypotensie | Soms |
---|---|
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | - |
Tromboflebitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris | Zelden |
---|---|
Angina pectoris verergerd | Zelden |
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | - |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | Vaak |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | Vaak |
Huid en onderhuid
Angio-oedeem | ? |
---|---|
Erytheem | - |
Huiduitslag | Soms |
Jeuk | Soms |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Overgevoeligheid | Zelden |
Maagdarmstelsel
Bovenbuikpijn | Soms |
---|---|
Braken | Zelden |
Diarree | Zelden |
Dyspepsie | Soms |
Ileus | - |
Maagongemak | - |
Nausea | Soms |
Obstipatie | - |
Peritoneale troebele uitloopvloeistof | ? |
Tandvleeshyperplasie | ? |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Pollakisurie | Zelden |
Polyurie | Soms |
Onderzoeken
Alkalische fosfatase verhoogd | - |
---|---|
Gestegen leverenzymen | - |
Transaminasen verhoogd | ? |
Psyche
Depressie | - |
---|
Skeletspieren en bindweefsel
Spierkramp | - |
---|---|
Spierpijn | Soms |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Soms |
---|---|
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Vaak |
Slaperigheid | Zelden |
Syncope | Zelden |
Tremor | - |
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | - |
---|---|
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | Vaak |
---|---|
Borstkaspijn | - |
Oedeem | Vaak |
Perifeer oedeem | - |
Pijn op de borst | - |
Toedieningsplaatsreactie | - |
Vermoeidheid | - |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | - |
---|
Bloedvaten
Hypotensie | Soms |
---|---|
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | - |
Tromboflebitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris | - |
---|---|
Angina pectoris verergerd | Soms |
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | - |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | Vaak |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | Vaak |
Huid en onderhuid
Angio-oedeem | Zelden |
---|---|
Erytheem | Vaak |
Huiduitslag | Vaak |
Jeuk | Vaak |
Urticaria | Zelden |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Overgevoeligheid | - |
Maagdarmstelsel
Bovenbuikpijn | - |
---|---|
Braken | - |
Diarree | - |
Dyspepsie | - |
Ileus | - |
Maagongemak | Vaak |
Nausea | Vaak |
Obstipatie | - |
Peritoneale troebele uitloopvloeistof | - |
Tandvleeshyperplasie | Soms |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Pollakisurie | - |
Polyurie | Vaak |
Onderzoeken
Alkalische fosfatase verhoogd | Vaak |
---|---|
Gestegen leverenzymen | - |
Transaminasen verhoogd | - |
Psyche
Depressie | Zeer zelden |
---|
Skeletspieren en bindweefsel
Spierkramp | Zelden |
---|---|
Spierpijn | - |
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Vaak |
---|---|
Extrapiramidaal syndroom | ? |
Hoofdpijn | Vaak |
Slaperigheid | - |
Syncope | Soms |
Tremor | Zeer zelden |
Toelichting
- Hoofdpijn, duizeligheid, oedeem, overmatig blozen en hartkloppingen nemen meestal af of verdwijnen indien de behandeling wordt voortgezet.
- Toename van alkalische fosfatase is reversibel.
Interacties
De bloeddrukverlagende werking van antihypertensiva kan worden versterkt; zeer zorgvuldige bewaking is noodzakelijk indien combinatie onvermijdelijk is.
Bij gelijktijdig gebruik van nefrotoxische stoffen (aminoglycosiden en/of cefalosporinen met furosemide) de nierfunctie controleren.
Gelijktijdig gebruik van CYP3A4-remmers zoals claritromycine, erytromycine, imidazoolderivaten, HIV-proteaseremmers, cimetidine, valproïnezuur en grapefruit-/pompelmoessap kan het oxidatieve metabolisme van nimodipine remmen met als gevolg verhoogde bloedspiegels. Na inname van grapefruit-/pompelmoessap kan de nimodipinespiegel tot ten minste 4 dagen na consumptie verhoogd zijn; tijdens de behandeling geen grapefruit-/pompelmoessap nemen. Combinatie met sterke CYP3A4-inductoren (rifampicine, fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine) vermijden vanwege een sterke verlaging van de plasmaspiegel van nimodipine.
De hoeveelheid alcohol in de infusievloeistof kan de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden.
Interacties
Interacties met CYP-enzymen zijn onwaarschijnlijk omdat clevidipine wordt gemetaboliseerd door hydrolyse en clevidipine en metabolieten geen CYP-enzymen remmen of induceren.
Controleer extra de bloeddruk bij combinatie met andere antihypertensiva (oraal of parenteraal), incl. β-blokkers.
Interacties
Lercanidipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.
Gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers (bv. ketoconazol, itraconazol, claritromycine, erytromycine, ritonavir, grapefruit-/pompelmoessap is gecontra-indiceerd vanwege een aanzienlijke toename van de plasmaspiegel van lercanidipine. Cimetidine gaf in een dosis van 800 mg geen interactie; bij hogere doses kunnen de biologische beschikbaarheid en het bloeddrukverlagend effect van lercanidipine toenemen.
Combinatie met ciclosporine is gecontra-indiceerd, de combinatie geeft verhoogde plasmaspiegels voor beide middelen.
CYP3A4-inductoren (fenytoïne, fenobarbital, carbamazepine, rifampicine) verminderen het antihypertensief effect door de versnelde metabolisering van lercanidipine; tevens kunnen interacties optreden met andere CYP3A4-substraten (bv. klasse III anti-aritmica zoals amiodaron, kinidine, sotalol).
Gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, barbituraten, fenothiazinen en andere antihypertensiva kan het bloeddrukverlagend effect van acebutolol versterken.
Gelijktijdig gebruik van systemische corticosteroïden kan het bloeddrukverlagend effect verminderen.
Metoprolol en mogelijk ook andere β-blokkers verminderen de biologische beschikbaarheid van lercanidipine met 50%, waarschijnlijk doordat zij de hepatische bloedstroom verminderen; dosisaanpassing kan nodig zijn.
Alcohol kan de werking van lercanidipine versterken.
Bij gelijktijdige behandeling met digoxine kan de Cmax van digoxine met een derde toenemen; houd rekening met digoxinetoxiciteit.
Interacties
Lacidipine is een CYP3A4-substraat. De plasmaconcentratie van lacidipine kan toe- respectievelijk afnemen in combinatie met CYP3A4-remmers (zoals itraconazol, enkele macrolide antibiotica, sommige HIV-proteaseremmers, cimetidine, grapefruit-/pompelmoessap) of CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenytoïne, felbamaat, fenobarbital, rifampicine en sint-janskruid).
Voorzichtigheid is geboden met de combinatie met middelen die het QT- interval kunnen verlengen zoals klasse I en III anti-aritmica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, erytromycine.
Door combinatie met corticosteroïden of tetracosactide kan het bloeddrukverlagend effect van lacidipine afnemen.
Lacidipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken.
Alcohol kan de werking van lacidipine versterken.
De werking van ciclosporine zou kunnen verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken (bij hoge doses).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel); het belang hiervan bij kortdurende behandeling is onbekend.
Overig: Wees voorzichtig met ethanol (in de infusievloeistof).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken zoals toegenomen postimplantatieverlies, dosisgerelateerde afname van de ossificatie, nierbekkencavitatie en verkeerde rotaties van de achterpoot.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren zijn geen teratogene effecten aangetoond, maar andere dihydropyridinen zijn wel teratogeen gebleken.
Advies: Gebruik ontraden.
Vruchtbaarheid Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Overige: Een vruchtbare vrouw dient adequate anticonceptieve maatregelen te nemen tijdens de therapie.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Na hoge doses uitstel van de partus en verlenging van weeën mogelijk (door relaxatie van de spieren in de uteruswand).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Overig: Wees voorzichtig met ethanol (in de infusievloeistof).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies:Het gebruik van dit middel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Contra-indicaties
Hypotensie. Shock.
Contra-indicaties
- aandoeningen met een gebrekkig lipidenmetabolisme zoals pathologische hyperlipidemie, lipoïdnefrose, acute pancreatitis indien vergezeld van hyperlipidemie;
- ernstige aortastenose vanwege het risico op een verminderde myocardiale zuurstofafgifte;
- overgevoeligheid voor sojabonen, geraffineerde sojabonenolie of andere sojaproducten, pinda's, eieren of eiproducten.
Contra-indicaties
- Obstructie in het uitstroomkanaal van de linkerventrikel;
- Onbehandeld hartfalen;
- Instabiele angina pectoris of binnen 1 maand na een acuut myocardinfarct;
- Ernstige leverfunctiestoornis;
- Ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min), inclusief dialyse.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- Obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose).
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij hartfalen kan het klinisch beeld verergeren. Ter preventie van een abrupte bloeddrukdaling in de acute fase kan met een lagere begindosering worden gestart.
Wees voorzichtig bij cerebraal oedeem of verhoogde intracraniële druk. Weeg bij instabiele angina of recent myocardinfarct (< 4 w. geleden) de voordelen nauwkeurig af tegen de risico's van een verminderde doorbloeding van de kransslagader en myocardischemie.
Bij verminderde nierfunctie deze extra controleren; staak eventueel de behandeling bij verslechtering van de nierfunctie.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Hulpstof: Wees voorzichtig met ethanol, in de infusievloeistof, bij alcoholisme, leverziekte, epilepsie, zwangerschap, lactatie en kinderen. Ethanol kan een effect op andere medicatie hebben. Wees bij risicogroepen voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol, bevatten. Ethanol kan de rijvaardigheid en de werking van andere middelen beïnvloeden.
Waarschuwingen en voorzorgen
De infusievloeistof bevat ca. 0,2 g lipiden/ml (2 kcal); houd hier rekening mee bij patiënten met een lipidenbelastingsbeperking.
Er zijn geen onderzoeken gedaan bij:
- aortastenose;
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie (HOCM);
- mitralisstenose;
- aortadissectie;
- feochromocytoom.
Clevidipine is gecontra-indiceerd bij niet-gecorrigeerde kritieke aortastenose omdat excessieve vermindering van de nabelasting ('afterload') de myocardiale zuurstofafgifte kan verminderen. Bij een operatieve ingreep ter verlichting van de stenose met een vervangende klep kan clevidipine wel gebruikt worden in de postoperatieve setting, als het vermogen voor compensatie van bloeddrukverlaging is hersteld.
Bij HOCM of mitralisstenose is er tevens kans op een verminderde zuurstofafgifte.
Wees voorzichtig bij patiënten die hun hartslag niet adequaat kunnen verhogen ter compensatie van verlaagde bloeddruk, zoals bij β-blokkade, linkerbundeltakblok of primaire ventriculaire stimulatie.
Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar. Er zijn weinig gegevens over gebruik bij acuut myocardinfarct of acuut coronair syndroom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Voorzichtig toepassen bij het sick-sinussyndroom (zonder pacemaker), stoornissen aan de linkerventrikel en bij ischemische hartafwijkingen.
Bij ouderen en bij milde tot matige lever- of nierfunctiestoornis is extra aandacht in het begin van de behandeling en bij dosisverhoging gewenst.
Lercanidipine kan de spoelvloeistof bij peritoneale dialyse troebel maken als gevolg van een toegenomen triglyceridenconcentratie. Deze troebelheid neemt snel af na het staken van lercanidipine.
Lercanidipine niet toepassen bij een leeftijd < 18 jaar vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij aangeboren of verworven verlenging van het QT- interval.
Bij hartfalen kan het klinisch beeld verergeren.
Bij instabiele angina of bij recent myocardinfarct (< 4 w. geleden) de voordelen nauwkeurig afwegen tegen de risico's van een verminderde doorbloeding van de kransslagader en myocardischemie.
Wees voorzichtig bij leverinsufficiëntie vanwege een mogelijke versterking van het effect.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen gegevens bekend over het gebruik van lacidipine voor maligne hypertensie of bij kinderen.
Overdosering
Symptomen
tachycardie, excessieve hypotensie, tijdelijke milde verhoging serumcreatinine.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met clevidipine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Excessieve perifere vaatverwijding met uitgesproken hypotensie en reflextachycardie. Ook bradycardie is mogelijk. Verder: duizeligheid, hoofdpijn, hartkloppingen. Bij ernstige intoxicatie cardiogene shock, myocard ischemie en verminderde nierfunctie.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/lercanidipine en/of vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
Langdurige perifere vasodilatatie, geassocieerd met hypotensie en tachycardie of bradycardie, verlenging van de AV-geleidingstijd.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/Calciumantagonisten en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur met een op de cerebrale vaten gerichte werking. Nimodipine is lipofiel en passeert de bloed-hersenbarrière. De gunstige werking na subarachnoïdale bloedingen berust mogelijk op cerebrale vaatverwijding; ook andere fenomenen (preventie van weefselschade) kunnen een rol spelen.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal vrijwel volledig. |
F | 16% door groot 'first pass'-effect. |
T max | oraal 40 min. |
Eiwitbinding | 99%. |
V d | 0,9–1,7 l/kg. |
Overig | Bij ouderen: kans op cumulatie door verminderde klaring bij dosering zesmaal per dag. |
Metabolisering | uitgebreid in de lever door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
T 1/2el | 5 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Als arteriële vaatverwijder verlaagt clevidipine op dosis-afhankelijke wijze de perifere weerstand, waardoor de perifere doorbloeding verbetert en de belasting van het hart ('afterload') vermindert. Ook op de coronairen is er een vaatverwijdend effect. Het slagvolume en hartminuutvolume nemen toe, het myocardiale zuurstofgebruik neemt af.
Na toedienen van een infusie (1–2 mg/uur) daalt de systolische bloeddruk binnen 2–4 min met 4–5%; de mediane tijd tot bereiken van de streefwaarde is 5–11 minuten. Reflexbradycardie kan optreden.
Werkingsduur: na stoppen van het infuus treedt volledig herstel van de bloeddruk binnen 5–15 min op.
Kinetische gegevens
V d | 0,17 l/kg. |
Eiwitbinding | > 99,5%. |
Metabolisering | snel door hydrolyse van de esterbinding. |
Eliminatie | 63–74% met de urine, 7–22% met de feces. |
T 1/2el | ca. 15 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Lipofiele calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand.
Werkingsduur: 24 uur door sterke binding aan lipidenmembranen.
Kinetische gegevens
Resorptie | volledig. |
F | laag (ca. 3% indien nuchter of 10% indien niet nuchter) door groot verzadigbaar 'first pass'-effect, verhoogd met factor 4 door zeer vetrijke maaltijd binnen 2 uur en waarschijnlijk verhoogd bij matige tot ernstige leverfunctiestoornissen. |
T max | 1½–3 uur. |
Eiwitbinding | > 98%. |
Metabolisering | omvangrijk tot inactieve metabolieten via CYP3A4. |
Eliminatie | vnl. als inactieve metabolieten, 50% met de urine. |
T 1/2el | 8–10 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Lacidipine remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel maar onvolledig. |
F | ca.10% door sterk 'first pass'-effect, bij leverfunctiestoornissen kan deze hoger zijn. |
T max | ½–2½ uur. |
Eiwitbinding | > 95%. |
Metabolisering | vrijwel volledig tot weinig of niet–werkzame metabolieten, o.a. door CYP3A4. |
Eliminatie | 70% met de feces, de rest met de urine. |
T 1/2el | 13–19 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nimodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
clevidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
lercanidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
lacidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.