Samenstelling
Nimotop Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml, infusieslang.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Felodipine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 5 mg, 10 mg
Plendil Glenwood GmbH
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Cleviprex XGVS Chiesi Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Lacidipine Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 2 mg, 4 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Zie voor de behandeling van een subarachnoïdale bloeding de NVN-richtlijn Subarachnoïdale bloeding.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op, of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.
Offlabel: Pulmonale hypertensie (PH) is een zeldzame, complexe aandoening die vraagt om een specialistische, multidisciplinaire behandeling. Verschillende oorzaken kunnen ten grondslag liggen aan de ontwikkeling van PH. Het doel van de behandeling is verbetering van de kwaliteit van leven, remming van de ziekteprogressie en het voorkómen van een longtransplantatie. Endotheline-antagonisten, fosfodi-esterase-5-remmers, prostacycline-analogen, en de guanylaatcyclasestimulator riociguat worden vooral ingezet bij pulmonale arteriële hypertensie (PAH; klinische classificatie PH groep 1), en (offlabel) bij chronische trombo-embolische pulmonale hypertensie (CTEPH, groep 4). Bij de keuze van het geneesmiddel spelen naast de ernst van de ziekte ook individuele patiëntgerichte factoren een rol. Combineren van middelen is meestal zinvol.
Bij een selecte patiëntengroep met idiopathische PAH, geneesmiddel geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed, waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen, kan een hooggedoseerde calciumantagonist (offlabel) effectief zijn.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Bij hypertensie verlagen angiotensine I converterend enzym (ACE)-remmers, angiotensine receptor-blokkers (ARB’s), calciumantagonisten (dihydropyridinen), thiazidediuretica en β-blokkers de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; het risico op het optreden van dosisafhankelijke bijwerkingen wordt daarmee beperkt. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Indicaties
Profylaxe van ischemische uitvalsverschijnselen door arteriële spasmen ten gevolge van aneurysmatische subarachnoïdale bloedingen.
Indicaties
- Hypertensie;
- Stabiele angina pectoris;
- Offlabel: pulmonale arteriële hypertensie (PAH).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Snelle verlaging van de bloeddruk in de peri-operatieve setting bij volwassenen.
Indicaties
- Hypertensie.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Aneurysmatische subarachnoïdale bloeding
Volwassenen
Volgens de NVN–richtlijn Subarachnoïdale bloeding, module 'Cerebrale ischemie na een SAB'' (2013): Oraal 60 mg 6×/dag gedurende 3 weken.
Volgens de fabrikant: Intraveneus als continu infuus: beginnen binnen 4 dagen na de bloeding met 1 mg (= 5 ml; ca. 15 microg/kg) per uur gedurende de eerste 2 uur. Vervolgens (bij goed verdragen en geen ernstige bloeddrukdaling) verhogen tot 2 mg (= 10 ml; ca. 30 microg/kg) per uur. Bij intolerantieverschijnselen de dosering verlagen of eventueel de toediening staken. Bij lichaamsgewicht < 70 kg of bij instabiele bloeddruk beginnen met 0,5 mg (= 2,5 ml; ca. 7,5 microg/kg) per uur. De i.v.-infusie gedurende 7–14 dagen voortzetten. Oraal, aansluitend op de i.v.-behandeling: gedurende nog eens 7–14 dagen: 60 mg elke 4 uur (= 360 mg per dag). De totale behandelduur bedraagt 21 dagen. De toediening van nimodipine voortzetten tijdens anesthesie, operatie en angiografie.
Bij ernstig verminderde lever- en nierfunctie, m.n. levercirrose, de dosering verlagen op geleide van werking en bijwerkingen (o.a. bloeddrukverlaging); overweeg om de behandeling te staken.
Bij gelijktijdig gebruik van CYP3A4–remmers of induceerders kan het nodig zijn de dosering aan te passen, zie ook de rubriek Interacties.
Toediening
- De tabletten in hun geheel innemen met een glas water (géén grapefruit-/pompelmoessap). Volgens de NVN-richtlijn Subarachnoïdale bloeding, module 'Cerebrale ischemie na een SAB' (2013) kan de tablet eventueel, fijngemalen, toegediend worden via een maagsonde.
- I.v.-infusie via een centrale katheter en eventueel via een driewegkraantje met behulp van een infuuspomp.
- De infusievloeistof is lichtgevoelig; gedurende toepassing beschermen tegen direct zonlicht. Vanwege het risico van kristallisatie niet met andere infusievloeistof mengen.
Doseringen
Hypertensie
Volwassenen
Begindosering 5 mg 1×/dag; zo nodig verlagen tot 2,5 mg 1×/dag of verhogen tot 10 mg 1×/dag.
Stabiele angina pectoris
Volwassenen
Begindosering 5 mg 1×/dag, zo nodig verhogen tot 10 mg 1×/dag.
Offlabel: Pulmonale arteriële hypertensie (PAH)
Volwassenen
Volgens de ESC-richtlijn Guidelines for the diagnosis and treatment of pulmonary hypertension (2022) bij idiopatische PAH, geneesmiddel-geïnduceerde PAH of erfelijke PAH met bewezen vasoreactiviteit van het pulmonale vaatbed en waarbij geen aanwijzingen zijn voor ernstig rechter- of linkerventrikelfalen: begindosering: 5 mg 1×/dag; onderhoudsdosering 15-30 mg/dag in 1-2 doses.
Bij ouderen of bij een verminderde leverfunctie kan een lagere (begin)dosering voldoende zijn.
Bij een verminderde nierfunctie is geen aanpassing van de dosering nodig.
Toediening: De tabletten 's ochtends in hun geheel innemen met ruim water (niet met grapefruit-/pompelmoessap), zonder voedsel of met een lichte niet-vette, koolhydraatarme maaltijd.
Doseringen
Tijdens en na toediening hartslag en bloeddruk controleren tot de vitale functies stabiel zijn. Na een langdurige infusie waarna niet overgegaan wordt op een oraal antihypertensivum, tot minimaal 8 uur na staken van het infuus controleren op rebound-hypertensie.
Overweeg halvering van de dosis of staken van het infuus bij optreden van systemische hypotensie en reflextachycardie.
Bloeddrukverlaging in de peri-operatieve setting
Volwassenen (incl. ouderen)
Intraveneus als infusie: aanvangsdosering 2 mg/uur. Zo nodig de dosis elke 90 seconden verdubbelen tot een gewenste bloeddruk binnen het targetbereik is bereikt. Meestal treedt de gewenste respons op bij een onderhoudsdosering van 4–6 mg/uur. In klinisch onderzoek is meestal een onderhoudsdosering van 16 mg/uur of minder gebruikt. Maximale aanbevolen dosis is 32 mg/uur, er is beperkte ervaring met hogere doses. Gebruik max. 1000 ml infusievloeistof per 24 uur i.v.m. de lipidenbelasting. Hierna clevidipine staken of afbouwen terwijl overgegaan wordt op een oraal antihypertensivum, houd hierbij rekening met de tijdsvertraging tot het intreden van het effect van het orale antihypertensivum. Er is beperkte ervaring met een infusieduur langer dan 72 uur, ongeacht de dosis.
Verminderde lever- of nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: via een centrale of perifere lijn, niet via dezelfde intraveneuze lijn als andere geneesmiddelen.
Doseringen
Hypertensie
Volwassenen (incl. ouderen)
Begindosering 2 mg 1×/dag, indien nodig na 3–4 weken verhogen tot 4–6 mg 1×/dag.
Toediening: De tabletten bij voorkeur 's ochtends innemen. Niet innemen met grapefruit-/pompelmoessap vanwege een mogelijke verhoging van de lacidipinespiegel.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | - |
---|---|
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Koorts | - |
Oedeem | - |
Perifeer oedeem | - |
Pijn op de borst | - |
Toedieningsplaatsreactie | Zelden |
Vermoeidheid | - |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | Soms |
---|
Bloedvaten
Hypotensie | Soms |
---|---|
Overmatig blozen | - |
Rebound hypertensie | - |
Tromboflebitis | Zelden |
Vasodilatatie | Soms |
Hart
Angina pectoris verergerd | - |
---|---|
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | Zelden |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | - |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Angio-oedeem | - |
---|---|
Erytheem | - |
Fotosensitiviteitsreactie | - |
Huiduitslag | Soms |
Jeuk | - |
Leukocytoclastische vasculitis | - |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | Soms |
---|---|
Overgevoeligheid | - |
Overgevoeligheidsreactie | - |
Infecties
Gingivitis | - |
---|
Maagdarmstelsel
Braken | - |
---|---|
Buikpijn | - |
Ileus | Zelden |
Maagongemak | - |
Nausea | Soms |
Obstipatie | - |
Tandvleeshyperplasie | - |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Pollakisurie | - |
Polyurie | - |
Onderzoeken
Alkalische fosfatase verhoogd | - |
---|---|
Gestegen leverenzymen | Zelden |
Psyche
Depressie | - |
---|
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | - |
---|---|
Spierkramp | - |
Spierpijn | - |
Voortplantingsstelsel en borst
Seksuele disfunctie | - |
---|
Zenuwstelsel
Duizeligheid | - |
---|---|
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Soms |
Paresthesie | - |
Syncope | - |
Tremor | - |
Toelichting
- Reactie op de toedieningsplaats, tromboflebitis: na i.v.-toediening.
- Gestegen leverenzymwaarden: voorbijgaand.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | - |
---|---|
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Koorts | Zeer zelden |
Oedeem | - |
Perifeer oedeem | Zeer vaak |
Pijn op de borst | - |
Toedieningsplaatsreactie | - |
Vermoeidheid | Soms |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | - |
---|
Bloedvaten
Hypotensie | Soms |
---|---|
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | - |
Tromboflebitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris verergerd | - |
---|---|
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | - |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | Soms |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Angio-oedeem | Zeer zelden |
---|---|
Erytheem | - |
Fotosensitiviteitsreactie | Zeer zelden |
Huiduitslag | Soms |
Jeuk | Soms |
Leukocytoclastische vasculitis | Zeer zelden |
Urticaria | Zelden |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Overgevoeligheid | - |
Overgevoeligheidsreactie | Zeer zelden |
Infecties
Gingivitis | Zeer zelden |
---|
Maagdarmstelsel
Braken | Zelden |
---|---|
Buikpijn | Soms |
Ileus | - |
Maagongemak | - |
Nausea | Soms |
Obstipatie | - |
Tandvleeshyperplasie | Zeer zelden |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Pollakisurie | Zeer zelden |
Polyurie | - |
Onderzoeken
Alkalische fosfatase verhoogd | - |
---|---|
Gestegen leverenzymen | Zeer zelden |
Psyche
Depressie | - |
---|
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | Zelden |
---|---|
Spierkramp | - |
Spierpijn | Zelden |
Voortplantingsstelsel en borst
Seksuele disfunctie | Zelden |
---|
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Soms |
---|---|
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Vaak |
Paresthesie | Soms |
Syncope | Zelden |
Tremor | - |
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | Vaak |
---|---|
Longstuwing | Soms |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | - |
---|---|
Koorts | - |
Oedeem | Vaak |
Perifeer oedeem | - |
Pijn op de borst | Vaak |
Toedieningsplaatsreactie | - |
Vermoeidheid | - |
Warmtegevoel | Vaak |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | - |
---|
Bloedvaten
Hypotensie | Vaak |
---|---|
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | ? |
Tromboflebitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris verergerd | - |
---|---|
Atriumfibrillatie | Vaak |
Atriumflutter | Soms |
AV-blok | Soms |
Bradycardie | Soms |
Bundeltakblok | Soms |
Hartfalen | Soms |
Hartkloppingen | - |
Sinustachycardie | Vaak |
Tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Angio-oedeem | - |
---|---|
Erytheem | - |
Fotosensitiviteitsreactie | - |
Huiduitslag | - |
Jeuk | - |
Leukocytoclastische vasculitis | - |
Urticaria | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Overgevoeligheid | Soms |
Overgevoeligheidsreactie | - |
Infecties
Gingivitis | - |
---|
Maagdarmstelsel
Braken | Soms |
---|---|
Buikpijn | - |
Ileus | Zelden |
Maagongemak | - |
Nausea | Soms |
Obstipatie | Soms |
Tandvleeshyperplasie | - |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | Vaak |
---|---|
Pollakisurie | - |
Polyurie | Vaak |
Onderzoeken
Alkalische fosfatase verhoogd | - |
---|---|
Gestegen leverenzymen | - |
Psyche
Depressie | - |
---|
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | - |
---|---|
Spierkramp | - |
Spierpijn | - |
Voortplantingsstelsel en borst
Seksuele disfunctie | - |
---|
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Soms |
---|---|
Extrapiramidaal syndroom | - |
Hoofdpijn | Soms |
Paresthesie | - |
Syncope | - |
Tremor | - |
Toelichting
- Overmatig blozen, warmtegevoel, polyurie en overgevoeligheid zijn gemeld in klinisch onderzoek in niet-operatieve setting.
- Rebound hypertensie: is gemeld na staken van de behandeling.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | - |
---|---|
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Asthenie | Vaak |
---|---|
Koorts | - |
Oedeem | Vaak |
Perifeer oedeem | - |
Pijn op de borst | - |
Toedieningsplaatsreactie | - |
Vermoeidheid | - |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | - |
---|
Bloedvaten
Hypotensie | Soms |
---|---|
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | - |
Tromboflebitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris verergerd | Soms |
---|---|
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | - |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | Vaak |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | Vaak |
Huid en onderhuid
Angio-oedeem | Zelden |
---|---|
Erytheem | Vaak |
Fotosensitiviteitsreactie | - |
Huiduitslag | Vaak |
Jeuk | Vaak |
Leukocytoclastische vasculitis | - |
Urticaria | Zelden |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Overgevoeligheid | - |
Overgevoeligheidsreactie | - |
Infecties
Gingivitis | - |
---|
Maagdarmstelsel
Braken | - |
---|---|
Buikpijn | - |
Ileus | - |
Maagongemak | Vaak |
Nausea | Vaak |
Obstipatie | - |
Tandvleeshyperplasie | Soms |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Pollakisurie | - |
Polyurie | Vaak |
Onderzoeken
Alkalische fosfatase verhoogd | Vaak |
---|---|
Gestegen leverenzymen | - |
Psyche
Depressie | Zeer zelden |
---|
Skeletspieren en bindweefsel
Gewrichtspijn | - |
---|---|
Spierkramp | Zelden |
Spierpijn | - |
Voortplantingsstelsel en borst
Seksuele disfunctie | - |
---|
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Vaak |
---|---|
Extrapiramidaal syndroom | ? |
Hoofdpijn | Vaak |
Paresthesie | - |
Syncope | Soms |
Tremor | Zeer zelden |
Toelichting
- Hoofdpijn, duizeligheid, oedeem, overmatig blozen en hartkloppingen nemen meestal af of verdwijnen indien de behandeling wordt voortgezet.
- Toename van alkalische fosfatase is reversibel.
Interacties
De bloeddrukverlagende werking van antihypertensiva kan worden versterkt; zeer zorgvuldige bewaking is noodzakelijk indien combinatie onvermijdelijk is.
Bij gelijktijdig gebruik van nefrotoxische stoffen (aminoglycosiden en/of cefalosporinen met furosemide) de nierfunctie controleren.
Gelijktijdig gebruik van CYP3A4-remmers zoals claritromycine, erytromycine, imidazoolderivaten, HIV-proteaseremmers, cimetidine, valproïnezuur en grapefruit-/pompelmoessap kan het oxidatieve metabolisme van nimodipine remmen met als gevolg verhoogde bloedspiegels. Na inname van grapefruit-/pompelmoessap kan de nimodipinespiegel tot ten minste 4 dagen na consumptie verhoogd zijn; tijdens de behandeling geen grapefruit-/pompelmoessap nemen. Combinatie met sterke CYP3A4-inductoren (rifampicine, fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine) vermijden vanwege een sterke verlaging van de plasmaspiegel van nimodipine.
De hoeveelheid alcohol in de infusievloeistof kan de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden.
Interacties
Felodipine wordt gemetaboliseerd door CYP3A4.
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers zoals cimetidine, erytromycine, grapefruit-/pompelmoessap, HIV-proteaseremmers (zoals ritonavir), ketoconazol en itraconazol vermijden omdat dit de plasmaspiegel van felodipine kan verhogen; als de combinatie onvermijdbaar is de felodipinedosering aanpassen.
Combinatie met sterke CYP3A4-inducerende stoffen zoals fenytoïne, carbamazepine, rifampicine, efavirenz, nevirapine, sint-janskruid en barbituraten vermijden omdat de felodipinespiegel daalt door deze combinatie; als de combinatie onvermijdbaar is de felodipinedosering aanpassen.
Felodipine kan de plasmaconcentratie van tacrolimus verhogen; indien nodig de dosering van tacrolimus aanpassen.
Interacties
Interacties met CYP-enzymen zijn onwaarschijnlijk omdat clevidipine wordt gemetaboliseerd door hydrolyse en clevidipine en metabolieten geen CYP-enzymen remmen of induceren.
Controleer extra de bloeddruk bij combinatie met andere antihypertensiva (oraal of parenteraal), incl. β-blokkers.
Interacties
Lacidipine is een CYP3A4-substraat. De plasmaconcentratie van lacidipine kan toe- respectievelijk afnemen in combinatie met CYP3A4-remmers (zoals itraconazol, enkele macrolide antibiotica, sommige HIV-proteaseremmers, cimetidine, grapefruit-/pompelmoessap) of CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenytoïne, felbamaat, fenobarbital, rifampicine en sint-janskruid).
Voorzichtigheid is geboden met de combinatie met middelen die het QT- interval kunnen verlengen zoals klasse I en III anti-aritmica, tricyclische antidepressiva, sommige antipsychotica, erytromycine.
Door combinatie met corticosteroïden of tetracosactide kan het bloeddrukverlagend effect van lacidipine afnemen.
Lacidipine kan de werking van andere antihypertensiva versterken.
Alcohol kan de werking van lacidipine versterken.
De werking van ciclosporine zou kunnen verminderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken (bij hoge doses).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel); het belang hiervan bij kortdurende behandeling is onbekend.
Overig: Wees voorzichtig met ethanol (in de infusievloeistof).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Bij dieren: verlengde zwangerschapsduur, verlengde partus, verstoorde ontwikkeling/afwijkende stand van distale falanxen waarschijnlijk door een verminderde placentaire doorbloeding.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken zoals toegenomen postimplantatieverlies, dosisgerelateerde afname van de ossificatie, nierbekkencavitatie en verkeerde rotaties van de achterpoot.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Na hoge doses uitstel van de partus en verlenging van weeën mogelijk (door relaxatie van de spieren in de uteruswand).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Overig: Wees voorzichtig met ethanol (in de infusievloeistof).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja (bij dieren).
Advies: Weeg het risico van het gebruik van dit geneesmiddel in combinatie met het geven van borstvoeding af.
Contra-indicaties
Hypotensie. Shock.
Contra-indicaties
- onbehandeld hartfalen;
- acuut myocardinfarct;
- instabiele angina pectoris;
- hemodynamisch significante hartklep- of uitstroomobstructie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Zwangerschap.
Contra-indicaties
- aandoeningen met een gebrekkig lipidenmetabolisme zoals pathologische hyperlipidemie, lipoïdnefrose, acute pancreatitis indien vergezeld van hyperlipidemie;
- ernstige aortastenose vanwege het risico op een verminderde myocardiale zuurstofafgifte;
- overgevoeligheid voor sojabonen, geraffineerde sojabonenolie of andere sojaproducten, pinda's, eieren of eiproducten.
Contra-indicaties
- Obstructie van het uitstroomkanaal van het linker ventrikel (bv. ernstige aortastenose).
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij hartfalen kan het klinisch beeld verergeren. Ter preventie van een abrupte bloeddrukdaling in de acute fase kan met een lagere begindosering worden gestart.
Wees voorzichtig bij cerebraal oedeem of verhoogde intracraniële druk. Weeg bij instabiele angina of recent myocardinfarct (< 4 w. geleden) de voordelen nauwkeurig af tegen de risico's van een verminderde doorbloeding van de kransslagader en myocardischemie.
Bij verminderde nierfunctie deze extra controleren; staak eventueel de behandeling bij verslechtering van de nierfunctie.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Hulpstof: Wees voorzichtig met ethanol, in de infusievloeistof, bij alcoholisme, leverziekte, epilepsie, zwangerschap, lactatie en kinderen. Ethanol kan een effect op andere medicatie hebben. Wees bij risicogroepen voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol, bevatten. Ethanol kan de rijvaardigheid en de werking van andere middelen beïnvloeden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Behandeling met felodipine kan een sterke bloeddrukdaling veroorzaken met reflextachycardie, wat kan leiden tot cardiovasculaire complicaties.
Een goede orale hygiëne verkleint de kans op gingivahyperplasie.
Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid voor gebruik bij hypertensieve crises.
Niet gebruiken bij kinderen vanwege onvoldoende onderzoek naar veiligheid en werkzaamheid.
Voor de behandeling van vruchtbare mannen zie ook de rubriek Zwangerschap.
Waarschuwingen en voorzorgen
De infusievloeistof bevat ca. 0,2 g lipiden/ml (2 kcal); houd hier rekening mee bij patiënten met een lipidenbelastingsbeperking.
Er zijn geen onderzoeken gedaan bij:
- aortastenose;
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie (HOCM);
- mitralisstenose;
- aortadissectie;
- feochromocytoom.
Clevidipine is gecontra-indiceerd bij niet-gecorrigeerde kritieke aortastenose omdat excessieve vermindering van de nabelasting ('afterload') de myocardiale zuurstofafgifte kan verminderen. Bij een operatieve ingreep ter verlichting van de stenose met een vervangende klep kan clevidipine wel gebruikt worden in de postoperatieve setting, als het vermogen voor compensatie van bloeddrukverlaging is hersteld.
Bij HOCM of mitralisstenose is er tevens kans op een verminderde zuurstofafgifte.
Wees voorzichtig bij patiënten die hun hartslag niet adequaat kunnen verhogen ter compensatie van verlaagde bloeddruk, zoals bij β-blokkade, linkerbundeltakblok of primaire ventriculaire stimulatie.
Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar. Er zijn weinig gegevens over gebruik bij acuut myocardinfarct of acuut coronair syndroom.
Waarschuwingen en voorzorgen
Wees voorzichtig bij aangeboren of verworven verlenging van het QT- interval.
Bij hartfalen kan het klinisch beeld verergeren.
Bij instabiele angina of bij recent myocardinfarct (< 4 w. geleden) de voordelen nauwkeurig afwegen tegen de risico's van een verminderde doorbloeding van de kransslagader en myocardischemie.
Wees voorzichtig bij leverinsufficiëntie vanwege een mogelijke versterking van het effect.
Onderzoeksgegevens: Er zijn geen gegevens bekend over het gebruik van lacidipine voor maligne hypertensie of bij kinderen.
Overdosering
Symptomen
Excessieve perifere vasodilatatie met hypotensie en soms bradycardie.
Zie voor meer informatie over een vergiftiging met felodipine de monografie op toxicologie.org/felodipine en/of vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
tachycardie, excessieve hypotensie, tijdelijke milde verhoging serumcreatinine.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met clevidipine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
Langdurige perifere vasodilatatie, geassocieerd met hypotensie en tachycardie of bradycardie, verlenging van de AV-geleidingstijd.
Zie voor meer symptomen en behandeling de monografie op toxicologie.org/Calciumantagonisten en/of vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur met een op de cerebrale vaten gerichte werking. Nimodipine is lipofiel en passeert de bloed-hersenbarrière. De gunstige werking na subarachnoïdale bloedingen berust mogelijk op cerebrale vaatverwijding; ook andere fenomenen (preventie van weefselschade) kunnen een rol spelen.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal vrijwel volledig. |
F | 16% door groot 'first pass'-effect. |
T max | oraal 40 min. |
Eiwitbinding | 99%. |
V d | 0,9–1,7 l/kg. |
Overig | Bij ouderen: kans op cumulatie door verminderde klaring bij dosering zesmaal per dag. |
Metabolisering | uitgebreid in de lever door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
T 1/2el | 5 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van voornamelijk glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert. Werkingsduur: ≥ 24 uur.
Kinetische gegevens
Resorptie | Goed. |
F | ca. 15%. |
T max | 3-5 uur (sneller bij inname met vet voedsel). |
V d | 0,14 l/kg. |
Eiwitbinding | ca. 99%. |
Metabolisering | bijna volledig in de lever door CYP3A4 tot uitsluitend inactieve metabolieten. |
Eliminatie | ca. 70% met de urine als metaboliet, de rest met de feces. |
T 1/2el | 25 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Als arteriële vaatverwijder verlaagt clevidipine op dosis-afhankelijke wijze de perifere weerstand, waardoor de perifere doorbloeding verbetert en de belasting van het hart ('afterload') vermindert. Ook op de coronairen is er een vaatverwijdend effect. Het slagvolume en hartminuutvolume nemen toe, het myocardiale zuurstofgebruik neemt af.
Na toedienen van een infusie (1–2 mg/uur) daalt de systolische bloeddruk binnen 2–4 min met 4–5%; de mediane tijd tot bereiken van de streefwaarde is 5–11 minuten. Reflexbradycardie kan optreden.
Werkingsduur: na stoppen van het infuus treedt volledig herstel van de bloeddruk binnen 5–15 min op.
Kinetische gegevens
V d | 0,17 l/kg. |
Eiwitbinding | > 99,5%. |
Metabolisering | snel door hydrolyse van de esterbinding. |
Eliminatie | 63–74% met de urine, 7–22% met de feces. |
T 1/2el | ca. 15 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Lacidipine remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand. De zuurstofbehoefte van het myocard vermindert en de zuurstoftoevoer verbetert.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel maar onvolledig. |
F | ca.10% door sterk 'first pass'-effect, bij leverfunctiestoornissen kan deze hoger zijn. |
T max | ½–2½ uur. |
Eiwitbinding | > 95%. |
Metabolisering | vrijwel volledig tot weinig of niet–werkzame metabolieten, o.a. door CYP3A4. |
Eliminatie | 70% met de feces, de rest met de urine. |
T 1/2el | 13–19 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nimodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
felodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
clevidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
lacidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Externe links
Zie ook
Geneesmiddelgroep
Indicaties
- Onderhoudsbehandeling van stabiele angina pectoris
- hypertensie, essentiële of primaire
- pulmonale hypertensie