Samenstelling
Nimotop Bayer bv
- Toedieningsvorm
- Infusievloeistof
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml, infusieslang.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 30 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Cardene (hydrochloride) XGVS Laboratoire X.O
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor infusievloeistof
- Sterkte
- 1 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 5 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Cleviprex XGVS Chiesi Pharmaceuticals bv
- Toedieningsvorm
- Emulsie voor injectie
- Sterkte
- 0,5 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- flacon 50 ml
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Zie voor de behandeling van een subarachnoïdale bloeding de NVN-richtlijn Subarachnoïdale bloeding.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Advies
Voor dit geneesmiddel is geen advies vastgesteld over de plaats in de medicamenteuze behandeling.
Indicaties
Profylaxe van ischemische uitvalsverschijnselen door arteriële spasmen ten gevolge van aneurysmatische subarachnoïdale bloedingen.
Indicaties
- Acute levensbedreigende hypertensie, met name bij:
- maligne arteriële hypertensie of hypertensieve encefalopathie;
- aortadissectie (als een kortwerkende β-blokker ongeschikt of onvoldoende werkzaam is);
- ernstige pre-eclampsie (als andere i.v.-antihypertensiva niet aanbevolen of gecontra-indiceerd zijn).
- Postoperatieve hypertensie.
Indicaties
- Snelle verlaging van de bloeddruk in de peri-operatieve setting bij volwassenen.
Doseringen
Aneurysmatische subarachnoïdale bloeding
Volwassenen
Volgens de NVN–richtlijn Subarachnoïdale bloeding, module 'Cerebrale ischemie na een SAB'' (2013): Oraal 60 mg 6×/dag gedurende 3 weken.
Volgens de fabrikant: Intraveneus als continu infuus: beginnen binnen 4 dagen na de bloeding met 1 mg (= 5 ml; ca. 15 microg/kg) per uur gedurende de eerste 2 uur. Vervolgens (bij goed verdragen en geen ernstige bloeddrukdaling) verhogen tot 2 mg (= 10 ml; ca. 30 microg/kg) per uur. Bij intolerantieverschijnselen de dosering verlagen of eventueel de toediening staken. Bij lichaamsgewicht < 70 kg of bij instabiele bloeddruk beginnen met 0,5 mg (= 2,5 ml; ca. 7,5 microg/kg) per uur. De i.v.-infusie gedurende 7–14 dagen voortzetten. Oraal, aansluitend op de i.v.-behandeling: gedurende nog eens 7–14 dagen: 60 mg elke 4 uur (= 360 mg per dag). De totale behandelduur bedraagt 21 dagen. De toediening van nimodipine voortzetten tijdens anesthesie, operatie en angiografie.
Bij ernstig verminderde lever- en nierfunctie, m.n. levercirrose, de dosering verlagen op geleide van werking en bijwerkingen (o.a. bloeddrukverlaging); overweeg om de behandeling te staken.
Bij gelijktijdig gebruik van CYP3A4–remmers of induceerders kan het nodig zijn de dosering aan te passen, zie ook de rubriek Interacties.
Toediening
- De tabletten in hun geheel innemen met een glas water (géén grapefruit-/pompelmoessap). Volgens de NVN-richtlijn Subarachnoïdale bloeding, module 'Cerebrale ischemie na een SAB' (2013) kan de tablet eventueel, fijngemalen, toegediend worden via een maagsonde.
- I.v.-infusie via een centrale katheter en eventueel via een driewegkraantje met behulp van een infuuspomp.
- De infusievloeistof is lichtgevoelig; gedurende toepassing beschermen tegen direct zonlicht. Vanwege het risico van kristallisatie niet met andere infusievloeistof mengen.
Doseringen
Acute levensbedreigende hypertensie of postoperatieve hypertensie
Volwassenen
I.v.-infusie : begindosering 3–5 mg/uur gedurende 15 min, indien nodig elke 15 min verhogen met 0,5–1 mg tot max. 15 mg/uur.
Onderhoudsdosering: als de gewenste bloeddruk bereikt is de dosering geleidelijk verlagen meestal tot 2–4 mg/uur om het gewenste effect te behouden.
Kinderen
I.v.-infusie: startdosis 0,5–5 microg/kg/min.
I.v.-infusie: onderhoudsdosering 1–4 microg/kg/min. Bij kinderen met nierfunctiestoornissen alleen de laagste dosering toedienen.
Ouderen, een verminderde nier-/leverfunctie
I.v.-infusie: startdosis 1–5 mg/uur, afhankelijk van de bloeddruk en klinische situatie. Na 30 minuten snelheid verhogen of verlagen met stappen van 0,5 mg/uur, tot max. 15 mg/uur.
Ernstige pre-eclampsie
Volwassenen
I.v.-infusie: startdosis van 1–5 mg/uur, afhankelijk van de bloeddruk en de klinische situatie. Na 30 minuten snelheid verhogen of verlagen met stappen van 0,5 mg/uur, tot max. 15 mg/uur, in het algemeen is de dosering niet hoger dan 4 mg/uur.
Bij het optreden van systemische hypotensie en reflextachycardie overwegen de dosering te halveren of de toediening te staken.
Bij overgaan naar een oraal antihypertensivum de i.v.-toediening staken of afbouwen terwijl de orale therapie wordt ingesteld.
I.v.-infusie alleen in het ziekenhuis op intensive care-units via een volumetrische pomp of elektronisch injectie-apparaat toedienen als continue intraveneuze infusie.
Vóór gebruik het concentraat voor infusievloeistof verdunnen (niet in Ringer-oplossing of natriumwaterstofcarbonaat; daarnaast vanwege neerslagvorming niet in oplossingen met een pH ≥ 6) tot een concentratie van 0,1–0,2 mg/ml, tenzij het toegediend wordt via een centrale veneuze lijn. Nicardipine niet mengen met andere geneesmiddelen.
Doseringen
Tijdens en na toediening hartslag en bloeddruk controleren tot de vitale functies stabiel zijn. Na een langdurige infusie waarna niet overgegaan wordt op een oraal antihypertensivum, tot minimaal 8 uur na staken van het infuus controleren op rebound-hypertensie.
Overweeg halvering van de dosis of staken van het infuus bij optreden van systemische hypotensie en reflextachycardie.
Bloeddrukverlaging in de peri-operatieve setting
Volwassenen (incl. ouderen)
Intraveneus als infusie: aanvangsdosering 2 mg/uur. Zo nodig de dosis elke 90 seconden verdubbelen tot een gewenste bloeddruk binnen het targetbereik is bereikt. Meestal treedt de gewenste respons op bij een onderhoudsdosering van 4–6 mg/uur. In klinisch onderzoek is meestal een onderhoudsdosering van 16 mg/uur of minder gebruikt. Maximale aanbevolen dosis is 32 mg/uur, er is beperkte ervaring met hogere doses. Gebruik max. 1000 ml infusievloeistof per 24 uur i.v.m. de lipidenbelasting. Hierna clevidipine staken of afbouwen terwijl overgegaan wordt op een oraal antihypertensivum, houd hierbij rekening met de tijdsvertraging tot het intreden van het effect van het orale antihypertensivum. Er is beperkte ervaring met een infusieduur langer dan 72 uur, ongeacht de dosis.
Verminderde lever- of nierfunctie: geen dosisaanpassing nodig.
Toediening: via een centrale of perifere lijn, niet via dezelfde intraveneuze lijn als andere geneesmiddelen.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | - |
---|---|
Longoedeem | - |
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Oedeem | - |
---|---|
Oedeem onderste extremiteiten | - |
Pijn op de borst | - |
Toedieningsplaatsreactie | Zelden |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | Soms |
---|
Bloedvaten
Flebitis | - |
---|---|
Hypotensie | Soms |
Orthostatische hypotensie | - |
Overmatig blozen | - |
Rebound hypertensie | - |
Tromboflebitis | Zelden |
Vasodilatatie | Soms |
Hart
Angina pectoris | - |
---|---|
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | - |
Bradycardie | Zelden |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | - |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Erytheem | - |
---|---|
Huiduitslag | Soms |
Immuunsysteem
Allergische reactie | Soms |
---|---|
Anafylactische reactie | - |
Overgevoeligheid | - |
Maagdarmstelsel
Braken | - |
---|---|
Ileus | Zelden |
Maagongemak | - |
Nausea | Soms |
Obstipatie | - |
Paralytische ileus | - |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Polyurie | - |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | Zelden |
---|
Zenuwstelsel
Duizeligheid | - |
---|---|
Hoofdpijn | Soms |
Toelichting
- Reactie op de toedieningsplaats, tromboflebitis: na i.v.-toediening.
- Gestegen leverenzymwaarden: voorbijgaand.
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | - |
---|---|
Longoedeem | ? |
Longstuwing | - |
Algemeen en toedieningsplaats
Oedeem | - |
---|---|
Oedeem onderste extremiteiten | Vaak |
Pijn op de borst | - |
Toedieningsplaatsreactie | - |
Warmtegevoel | - |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | ? |
---|
Bloedvaten
Flebitis | ? |
---|---|
Hypotensie | Vaak |
Orthostatische hypotensie | Vaak |
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | - |
Tromboflebitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris | ? |
---|---|
Atriumfibrillatie | - |
Atriumflutter | - |
AV-blok | ? |
Bradycardie | - |
Bundeltakblok | - |
Hartfalen | - |
Hartkloppingen | Vaak |
Sinustachycardie | - |
Tachycardie | Vaak |
Huid en onderhuid
Erytheem | ? |
---|---|
Huiduitslag | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Anafylactische reactie | ? |
Overgevoeligheid | - |
Maagdarmstelsel
Braken | Vaak |
---|---|
Ileus | - |
Maagongemak | Vaak |
Nausea | Vaak |
Obstipatie | - |
Paralytische ileus | ? |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | - |
---|---|
Polyurie | - |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | ? |
---|
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Vaak |
---|---|
Hoofdpijn | Zeer vaak |
Bijwerkingen
Ademhalingsstelsel, borstkas en mediastinum
Hypoxie | Vaak |
---|---|
Longoedeem | - |
Longstuwing | Soms |
Algemeen en toedieningsplaats
Oedeem | Vaak |
---|---|
Oedeem onderste extremiteiten | - |
Pijn op de borst | Vaak |
Toedieningsplaatsreactie | - |
Warmtegevoel | Vaak |
Bloed en lymfestelsel
Trombocytopenie | - |
---|
Bloedvaten
Flebitis | - |
---|---|
Hypotensie | Vaak |
Orthostatische hypotensie | - |
Overmatig blozen | Vaak |
Rebound hypertensie | ? |
Tromboflebitis | - |
Vasodilatatie | - |
Hart
Angina pectoris | - |
---|---|
Atriumfibrillatie | Vaak |
Atriumflutter | Soms |
AV-blok | Soms |
Bradycardie | Soms |
Bundeltakblok | Soms |
Hartfalen | Soms |
Hartkloppingen | - |
Sinustachycardie | Vaak |
Tachycardie | Soms |
Huid en onderhuid
Erytheem | - |
---|---|
Huiduitslag | - |
Immuunsysteem
Allergische reactie | - |
---|---|
Anafylactische reactie | - |
Overgevoeligheid | Soms |
Maagdarmstelsel
Braken | Soms |
---|---|
Ileus | Zelden |
Maagongemak | - |
Nausea | Soms |
Obstipatie | Soms |
Paralytische ileus | - |
Nieren en urinewegen
Acuut nierletsel | Vaak |
---|---|
Polyurie | Vaak |
Onderzoeken
Gestegen leverenzymen | - |
---|
Zenuwstelsel
Duizeligheid | Soms |
---|---|
Hoofdpijn | Soms |
Toelichting
- Overmatig blozen, warmtegevoel, polyurie en overgevoeligheid zijn gemeld in klinisch onderzoek in niet-operatieve setting.
- Rebound hypertensie: is gemeld na staken van de behandeling.
Interacties
De bloeddrukverlagende werking van antihypertensiva kan worden versterkt; zeer zorgvuldige bewaking is noodzakelijk indien combinatie onvermijdelijk is.
Bij gelijktijdig gebruik van nefrotoxische stoffen (aminoglycosiden en/of cefalosporinen met furosemide) de nierfunctie controleren.
Gelijktijdig gebruik van CYP3A4-remmers zoals claritromycine, erytromycine, imidazoolderivaten, HIV-proteaseremmers, cimetidine, valproïnezuur en grapefruit-/pompelmoessap kan het oxidatieve metabolisme van nimodipine remmen met als gevolg verhoogde bloedspiegels. Na inname van grapefruit-/pompelmoessap kan de nimodipinespiegel tot ten minste 4 dagen na consumptie verhoogd zijn; tijdens de behandeling geen grapefruit-/pompelmoessap nemen. Combinatie met sterke CYP3A4-inductoren (rifampicine, fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine) vermijden vanwege een sterke verlaging van de plasmaspiegel van nimodipine.
De hoeveelheid alcohol in de infusievloeistof kan de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden.
Interacties
Het antihypertensieve effect kan worden versterkt door gelijktijdig gebruik met andere antihypertensiva, bij combinatie met baclofen, α-blokkers, tricyclische antidepressiva, antipsychotica, opiaten en tijdens anesthesie met gehalogeneerde inhalatie-anesthetica.
Bij combinatie met een β-blokker vanwege meer kans op ernstige hypotensie nauwkeurig controleren op hypotensie; in een enkel geval kan een verergering van hartfalen optreden.
Voorzichtig bij combinatie met magnesiumsulfaat vanwege meer kans op pulmonaal oedeem of excessieve bloeddrukdaling.
Nicardipine is een CYP3A4-substraat; combinatie met CYP3A4-inductoren (zoals carbamazepine, fenobarbital, fenytoïne, primidon, rifampicine) kan de nicardipinespiegel verlagen. Combinatie met CYP3A4-remmers (zoals cimetidine, itraconazol, grapefruit-/pompelmoessap) kan de nicardipinespiegel verhogen.
Combinatie met ciclosporine, tacrolimus of sirolimus kan de bloedspiegel van het immunosuppressivum verhogen; bloedspiegels controleren en eventueel de dosering van het immunosuppressivum en/of nicardipine verlagen.
De digoxinespiegel kan stijgen.
Systemische corticosteroïden (m.u.v. hydrocortison als substitutietherapie bij de ziekte van Addison) en tetracosactide veroorzaken een verminderd antihypertensief effect.
De combinatie met dantroleen (infuus) is potentieel gevaarlijk vanwege de kans op fataal ventrikelfibrilleren.
Interacties
Interacties met CYP-enzymen zijn onwaarschijnlijk omdat clevidipine wordt gemetaboliseerd door hydrolyse en clevidipine en metabolieten geen CYP-enzymen remmen of induceren.
Controleer extra de bloeddruk bij combinatie met andere antihypertensiva (oraal of parenteraal), incl. β-blokkers.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren, schadelijk gebleken (bij hoge doses).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel); het belang hiervan bij kortdurende behandeling is onbekend.
Overig: Wees voorzichtig met ethanol (in de infusievloeistof).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid bij gebruik van hoge doses.
Farmacologisch effect: Bij dieren zijn complicaties bij de partus, verlaagd geboortegewicht en verlaagde neonatale overleving gezien bij hoge doses. Bij gebruik aan het eind van de zwangerschap moet rekening worden gehouden met mogelijke weeënremming.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Niet gebruiken als weeënremmer bij meerlingenzwangerschap of bij zwangeren met een gecompromitteerde cardiovasculaire conditie vanwege meer kans op acuut pulmonaal oedeem bij de moeder, tenzij er geen aanvaardbaar alternatief is.
Vruchtbaarheid: Vermindering van mannelijke fertiliteit is beschreven bij gebruik van sommige calciumkanaalblokkers (reversibel).
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk gebleken zoals toegenomen postimplantatieverlies, dosisgerelateerde afname van de ossificatie, nierbekkencavitatie en verkeerde rotaties van de achterpoot.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in kleine hoeveelheden.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Overig: Wees voorzichtig met ethanol (in de infusievloeistof).
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Farmacologisch effect: De relatieve kinddosis is laag, daarom is een nadelig effect bij de zuigeling onwaarschijnlijk.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
Hypotensie. Shock.
Contra-indicaties
- ernstige aortastenose;
- compensatoire hypertensie, zoals bij arterioveneuze shunt of coarctatio aortae;
- instabiele angina pectoris;
- binnen 8 dagen na een myocardinfarct.
Contra-indicaties
- aandoeningen met een gebrekkig lipidenmetabolisme zoals pathologische hyperlipidemie, lipoïdnefrose, acute pancreatitis indien vergezeld van hyperlipidemie;
- ernstige aortastenose vanwege het risico op een verminderde myocardiale zuurstofafgifte;
- overgevoeligheid voor sojabonen, geraffineerde sojabonenolie of andere sojaproducten, pinda's, eieren of eiproducten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bij hartfalen kan het klinisch beeld verergeren. Ter preventie van een abrupte bloeddrukdaling in de acute fase kan met een lagere begindosering worden gestart.
Wees voorzichtig bij cerebraal oedeem of verhoogde intracraniële druk. Weeg bij instabiele angina of recent myocardinfarct (< 4 w. geleden) de voordelen nauwkeurig af tegen de risico's van een verminderde doorbloeding van de kransslagader en myocardischemie.
Bij verminderde nierfunctie deze extra controleren; staak eventueel de behandeling bij verslechtering van de nierfunctie.
De veiligheid en werkzaamheid bij kinderen jonger dan 18 jaar zijn niet vastgesteld.
Hulpstof: Wees voorzichtig met ethanol, in de infusievloeistof, bij alcoholisme, leverziekte, epilepsie, zwangerschap, lactatie en kinderen. Ethanol kan een effect op andere medicatie hebben. Wees bij risicogroepen voorzichtig met gelijktijdig gebruik van andere middelen die een substraat van alcoholdehydrogenase, zoals ethanol of propyleenglycol, bevatten. Ethanol kan de rijvaardigheid en de werking van andere middelen beïnvloeden.
Waarschuwingen en voorzorgen
Bloeddruk en hartslag tijdens infusie minimaal om de 5 minuten controleren, totdat de vitale functies stabiel zijn, maar tot minstens 12 uur na beëindiging van de toediening. De intracraniële druk bewaken om de cerebrale perfusiedruk te kunnen berekenen.
Kortwerkende dihydropyridinen zijn in verband gebracht met een verhoogd cardiovasculair risico bij ischemische hartziekten; voorzichtig toepassen bij coronaire ischemie (injectie is gecontra-indiceerd bij instabiele angina pectoris of binnen 8 dagen na een acuut myocardinfarct).
Wees voorzichtig bij leverfunctiestoornissen, matige tot ernstige nierfunctiestoornissen, bij portale hypertensie, bij hartfalen, pulmonaal oedeem en na een acuut CVA. Ernstige lever–/nierfunctiestoornissen kunnen de plasmaconcentratie verhogen en de halfwaardetijd verlengen.
Waarschuwingen en voorzorgen
De infusievloeistof bevat ca. 0,2 g lipiden/ml (2 kcal); houd hier rekening mee bij patiënten met een lipidenbelastingsbeperking.
Er zijn geen onderzoeken gedaan bij:
- aortastenose;
- hypertrofische obstructieve cardiomyopathie (HOCM);
- mitralisstenose;
- aortadissectie;
- feochromocytoom.
Clevidipine is gecontra-indiceerd bij niet-gecorrigeerde kritieke aortastenose omdat excessieve vermindering van de nabelasting ('afterload') de myocardiale zuurstofafgifte kan verminderen. Bij een operatieve ingreep ter verlichting van de stenose met een vervangende klep kan clevidipine wel gebruikt worden in de postoperatieve setting, als het vermogen voor compensatie van bloeddrukverlaging is hersteld.
Bij HOCM of mitralisstenose is er tevens kans op een verminderde zuurstofafgifte.
Wees voorzichtig bij patiënten die hun hartslag niet adequaat kunnen verhogen ter compensatie van verlaagde bloeddruk, zoals bij β-blokkade, linkerbundeltakblok of primaire ventriculaire stimulatie.
Er zijn geen gegevens betreffende werkzaamheid en veiligheid bij kinderen < 18 jaar. Er zijn weinig gegevens over gebruik bij acuut myocardinfarct of acuut coronair syndroom.
Overdosering
Symptomen
hypotensie, bradycardie (mogelijk na een initiële tachycardie), palpitaties, blozen, slaperigheid, hyperglykemie, verwardheid en een onduidelijke spraak, collaps.
Zie voor meer symptomen en behandeling toxicologie.org/nicardipine en/of vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
tachycardie, excessieve hypotensie, tijdelijke milde verhoging serumcreatinine.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met clevidipine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur met een op de cerebrale vaten gerichte werking. Nimodipine is lipofiel en passeert de bloed-hersenbarrière. De gunstige werking na subarachnoïdale bloedingen berust mogelijk op cerebrale vaatverwijding; ook andere fenomenen (preventie van weefselschade) kunnen een rol spelen.
Kinetische gegevens
Resorptie | oraal vrijwel volledig. |
F | 16% door groot 'first pass'-effect. |
T max | oraal 40 min. |
Eiwitbinding | 99%. |
V d | 0,9–1,7 l/kg. |
Overig | Bij ouderen: kans op cumulatie door verminderde klaring bij dosering zesmaal per dag. |
Metabolisering | uitgebreid in de lever door CYP3A4 tot inactieve metabolieten. |
T 1/2el | 5 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Het remt de langzame calciuminstroom via de L-type kanalen in de celmembraan van met name glad spierweefsel van de coronaire en perifere arteriën, waardoor de contractie vermindert. Hierdoor neemt de coronaire doorbloeding toe en daalt de perifere arteriële weerstand en de bloeddruk. De hartslag is tijdelijk verhoogd; door een afname in de nabelasting is het hartminuutvolume duidelijk en langdurig verhoogd.
Kinetische gegevens
Overig | Een dosisverhoging geeft een onevenredige stijging van de plasmaspiegels. De plasmaspiegel is verhoogd bij ernstige leverfunctiestoornissen. |
Eiwitbinding | > 95%. |
Metabolisering | in de lever door CYP3A4 vrijwel volledig tot inactieve metabolieten. |
Eliminatie | met de urine 49%, 43% met de feces. |
T 1/2el | 7,9 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Calciumantagonist met dihydropyridinestructuur. Als arteriële vaatverwijder verlaagt clevidipine op dosis-afhankelijke wijze de perifere weerstand, waardoor de perifere doorbloeding verbetert en de belasting van het hart ('afterload') vermindert. Ook op de coronairen is er een vaatverwijdend effect. Het slagvolume en hartminuutvolume nemen toe, het myocardiale zuurstofgebruik neemt af.
Na toedienen van een infusie (1–2 mg/uur) daalt de systolische bloeddruk binnen 2–4 min met 4–5%; de mediane tijd tot bereiken van de streefwaarde is 5–11 minuten. Reflexbradycardie kan optreden.
Werkingsduur: na stoppen van het infuus treedt volledig herstel van de bloeddruk binnen 5–15 min op.
Kinetische gegevens
V d | 0,17 l/kg. |
Eiwitbinding | > 99,5%. |
Metabolisering | snel door hydrolyse van de esterbinding. |
Eliminatie | 63–74% met de urine, 7–22% met de feces. |
T 1/2el | ca. 15 min. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
nimodipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
nicardipine hoort bij de groep dihydropyridinen.
Groepsinformatie
clevidipine hoort bij de groep dihydropyridinen.