Samenstelling

Orap Eumedica nv

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 1 mg, 4 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Tiapridal Sanofi SA

Toedieningsvorm: Tablet
Sterkte: 100 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Impromen Medcor Pharmaceuticals

Toedieningsvorm: Druppelvloeistof
Sterkte: 2 mg/ml
Verpakkingsvorm: 30 ml

Conserveermiddel: methyl- en propylparahydroxybenzoaat.

Impromen (als decanoaat) Medcor Pharmaceuticals

Toedieningsvorm: Injectievloeistof 'Depot'
Sterkte: 50 mg/ml
Verpakkingsvorm: ampul 1 ml

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Samenstelling

Amice ACE Pharmaceuticals bv

Toedieningsvorm: Tablet, omhuld
Sterkte: 100 mg, 400 mg

Uitleg symbolen

XGVS	Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC	'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2	Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring	Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens 2 verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij is intensieve leukocytencontrole geïndiceerd vanwege het risico op agranulocytose.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Advies

Tiapride heeft geen plaats bij de behandeling van psychosen. De beste behandeling van tardieve dyskinesie is het staken van het gebruik van het antipsychoticum. Indien de psychiatrische toestand dat niet toelaat, valt te overwegen de behandeling te continueren met een antipsychoticum met geringere kans op extrapiramidale bijwerkingen. Indien met deze maatregelen onvoldoende resultaat wordt verkregen, valt te overwegen tiapride aan de behandeling toe te voegen.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Advies

Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens 2 verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij is intensieve leukocytencontrole geïndiceerd vanwege het risico op agranulocytose.

Een bipolaire stoornis wordt behandeld door of in overleg met een specialistisch team. Bij een ernstige manische episode zijn haloperidol, olanzapine, quetiapine of risperidon de middelen van eerste keus. Bij een ernstige depressieve episode zijn quetiapine óf de combinatie van olanzapine met fluoxetine (SSRI) de middelen van eerste keus. Overweeg lithium of valproïnezuur als monotherapie bij beide soorten episoden.

Als onderhoudsbehandeling van een bipolaire stoornis is lithium het middel van eerste keus, omdat lithium naast het verminderen van de recidieven van manie en depressie ook de kans op suïcide vermindert. Overweeg valproïnezuur, quetiapine of olanzapine als tweede keus voor de onderhoudsbehandeling bij gebleken effectiviteit tijdens de acute behandelfase of bij onvoldoende effect van lithium of bij onverdraagbare bijwerkingen ervan.

Antipsychotica worden niet aanbevolen voor de behandeling van angststoornissen, vanwege de kans op ernstige bijwerkingen als extrapiramidale stoornissen en metabool syndroom. Voor de keuze van de juiste standaardbehandeling zie Angststoornissen.

Advies

Offlabel: Geef bij een psychose zonder agitatie een antipsychoticum op basis van oorzaak van de psychose, effectiviteit, bijwerkingen en toedieningsvorm (voorkeur olanzapine bij schizofreniespectrum).

Geef een benzodiazepine als agitatie de overhand heeft. Indien dit niet mogelijk is, geef (als noodmedicatie) de combinatie haloperidol en promethazine.

Therapieresistente psychose kan, na gebruik van achtereenvolgens 2 verschillende antipsychotica, met clozapine worden behandeld. Hierbij is intensieve leukocytencontrole geïndiceerd vanwege het risico op agranulocytose.

Zie voor de toepassing van amisulpride bij schizofrenie de Multidisciplinaire richtlijn schizofrenie (pdf 3 MB, 2012).

Indicaties

Psychosen.

Gerelateerde informatie

psychose

Indicaties

Tardieve dyskinesie ten gevolge van het gebruik van antipsychotica.

Indicaties

psychosen;
manie;
ernstige opwinding en onrust.

Depotpreparaat:

onderhoudsbehandeling van chronische of recidiverende psychosen.

Gerelateerde informatie

Indicaties

Offlabel:

Acute en chronische schizofrene stoornissen, waarbij positieve symptomen en/of negatieve symptomen op de voorgrond staan, inclusief patiënten met voornamelijk negatieve symptomen.

Gerelateerde informatie

psychose

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Psychosen:

Begindosering 1–2 mg 1×/dag; geleidelijk verhogen tot de optimale dosis is bereikt. Het therapeutisch effect van een bepaalde dosering dient hierbij steeds na ten minste 2 weken te worden beoordeeld.

Onderhoudsdosering gewoonlijk 2–6 mg 1×/dag; max. 20 mg 1×/dag.

Bij ouderen

dient te worden gestart met 0,5–1 mg per dag, waarna de dosering kan worden opgevoerd op geleide van het klinisch effect.

Kinderen van 3 jaar en ouder:

richtlijn: de helft van de volwassenendosering. De ervaring met pimozide bij kinderen jonger dan drie jaar is zeer beperkt.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Tardieve dyskinesie:

Volwassenen:

300–600 mg per dag, afhankelijk van ziektebeeld en lichaamsgewicht.

Bij verminderde nierfunctie: creatinineklaring 30–60 ml/min: 75% van de normale dagdosis; 10–30 ml/min: 50% en < 10 ml/min: 25% van de normale dagdosis.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Psychosen, manie en ernstige opwinding en onrust:

Volwassenen:

Oraal: 1–15 mg 1×/dag. Dosering met 2–5 mg/week verhogen tot max. 50 mg/dag. De gemiddelde dagdosering is 5 mg. Verlaag de dosering bij het optreden van extrapiramidale bijwerkingen.

Ouderen (> 65 jaar):

de dosering halveren.

Chronische en recidiverende psychosen:

Volwassenen:

I.m. (depot): begindosering: bij oraal gestabiliseerde patiënten 10-20× de orale dagdosis broomperidol (in mg) iedere 4 weken diep i.m. toedienen. Bij lichte tot matig ernstige psychosen: gebruikelijk 50–150 mg iedere 4 weken. Bij ernstige psychosen: tot 300 mg iedere 4 weken. Indien meer dan 300 mg nodig is, kan behalve dosisverhoging ook de duur van de interval verkort worden.

Ouderen (> 65 jaar):

starten met een lage dosis, bv. 12,5-25 mg iedere 4 weken.

Bij leverfunctiestoornis voorzichtig doseren, vanwege mogelijk verstoord metabolisme.

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Offlabel: Acute en chronische schizofrene stoornissen:

Volwassenen:

Bij acute psychotische episoden: 400–800 mg/dag in twee giften. Pas de dosis aan afhankelijk van de individuele respons. In individuele gevallen kan de dagdosis worden verhoogd tot max. 1200 mg/dag. Bij gemengde positieve en negatieve symptomen de doses aanpassen om een optimale controle te krijgen over de positieve symptomen.

Bij voornamelijk negatieve symptomen: 50–300 mg 1×/dag. Pas de dosis aan afhankelijk van de individuele respons.

De onderhoudsbehandeling vaststellen op de minimale effectieve dosis.

Bij nierinsufficiëntie moet de dosis worden verlaagd. Bij een creatinineklaring 30–60 ml/min: geef de helft van de normale dosis; bij een creatinineklaring 10–30 ml/min: geef één derde van de normale dosis. Er is geen ervaring bij een creatinineklaring < 10 ml/min.

Bij leverinsufficiëntie is geen dosisaanpassing nodig.

Een dagdosis tot 400 mg in één gift innemen; hogere dagdoses verdelen over twee innamen.

De tabletten bij voorkeur voor de maaltijd innemen.

Bijwerkingen

Inherent aan de werking: initiatiefverlies en emotionele afvlakking.

Zeer vaak (> 10%): duizeligheid, slaperigheid, hyperhidrose, nycturie.

Vaak (1-10%): anorexie, depressie, insomnia, agitatie, rusteloosheid, extrapiramidale stoornis, acathisie, hoofdpijn, tremor, visusstoornissen, misselijkheid, braken, obstipatie, droge mond. hypersalivatie, overactiviteit van de talgklieren, spierstijfheid, pollakisurie, erectiestoornis, uitputting.

Soms (0,1-1%): bradykinesie, tandradfenomeen, dyskinesie, dystonie, dysartrie, oogbewegingen, spierspasmen, amenorroe, oligomenorroe, oedeem in het gelaat. Verder is gemeld: hyperglykemie, hyperprolactinemie, wat kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot verminderd libido; hyponatriëmie. Neuroleptisch maligne syndroom, gekenmerkt door hyperthermie, extreme spierrigiditeit en autonome instabiliteit. Grand-mal-aanvallen. Tardieve dyskinesie kan zowel tijdens als na staken van de behandeling ontstaan. 'Torsade de pointes', ventriculaire tachycardie, ventrikelfibrilleren, verlengd QT-interval op ECG, hypotensie, afwijkend EEG. Huidreacties, stijve nek, glucosurie, hypothermie. Veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie en diepveneuze trombose. Net als bij andere antipsychotica zijn plotseling onverklaarbaar overlijden en hartstilstand gemeld.

Bijwerkingen

Vaak (1-10%): verhoging prolactine spiegel, vermoeidheid, slaperigheid, asthenie, agitatie, onverschilligheid, slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn, met name in het begin extrapiramidale symptomen (tremor, rigiditeit, hypokinesie, speekselvloed).

Soms (0,1-1%): amenorroe, gynaecomastie, galactorroe, vergroting van/pijn in de borsten, cyclusstoornissen, orgasme- en potentiestoringen, acathisie, dystonie, gewichtstoename.

Zelden (0,01-0,1%): acute dyskinesie.

Verder is gemeld: leukopenie, neutropenie, agranulocytose, neonataal onttrekkingssyndroom, neuroleptisch maligne syndroom, hallucinaties, tardieve dyskinesie (na > 3 mnd. behandeling), neiging tot vallen, verwarring, bewustzijnsverlies, convulsie, syncope, aspiratiepneumonie, ademhalingsdepressie, QT-verlenging, 'torsade de pointes', ventriculaire tachycardie, die kan leiden tot ventriculaire fibrillatie of hartstilstand en plotselinge dood; (orthostatische) hypotensie; veneuze trombo-embolie (o.a. longembolie, diepveneuze trombose), hyponatriëmie, SIADH, obstipatie, ileus, urticaria, (erythemateuze en maculopapuleuze) huiduitslag, rabdomyolyse, verhoogde serum creatinekinase, stijging van leverenzymwaarden.

Bijwerkingen

Zeer vaak (> 10%): hyperprolactinemie, agitatie, slapeloosheid, slaperigheid, duizeligheid, extrapiramidale verschijnselen (zoals tremor, rigiditeit, hypertonie, dystonie en acathisie), wazig zien, tachycardie, droge mond, speekselhypersecretie, obstipatie, asthenie, vermoeidheid.

Vaak (1–10%): depressie, slaapstoornis, parkinsonisme, akinesie, hypokinesie, dyskinesie, sedatie, afasie, tandradfenomeen, ataxie, oculogyrische crisis, bradycardie, misselijkheid, braken, galactorroe, afwijkingen op ECG of EEG, gewichtstoename.

Zelden (0,01-0,1%): hoofdpijn.

Verder zijn gemeld: leukopenie, trombocytopenie, SIADH, hyperglykemie, hypoglykemie, verminderde eetlust, hyponatriëmie, dysforie, toxische en cholestatische hepatitis, leveraandoening, convulsies, neuroleptisch maligne syndroom, tardieve dyskinesie, allergische dermatitis, geneesmiddeleneruptie, huiduitslag; jeuk, rabdomyolyse, urineretentie, gynaecomastie, priapisme, retrograde ejaculatie, erectiestoornis, plotselinge dood, koorts, hyperhidrose, cardiale aritmieën, QT-verlenging, 'torsade de pointes' en, in het bijzonder bij hoge doses, orthostatische hypotensie. Hyperprolactinemie kan leiden tot galactorroe en amenorroe bij vrouwen en tot erectiestoornis bij mannen. Bij gebruik van antipsychotica is veneuze trombo-embolie gemeld. Extra bij depotpreparaat: weefselreacties.

Bijwerkingen

Zeer vaak (≥ 10%): extrapiramidale symptomen (dosisafhankelijk) zoals: tremor, stijfheid, hypokinesie, hypersalivatie, acathisie, dyskinesie.

Vaak (1-10%): angst, agitatie, orgasmedisfunctie, slapeloosheid, slaperigheid. Acute dystonie zoals: torticollis spasmodica, oculogyre crisis, trismus. Hypotensie. Obstipatie, misselijkheid, braken, droge mond. Gewichtstoename. Stijging van de plasmaprolactinespiegel, die omkeerbaar is na staken van de behandeling; dit kan leiden tot galactorroe, amenorroe, menstruatiestoornissen, gynaecomastie, pijn in de borst en/of erectiestoornis.

Soms (0,1-1%): late dyskinesie gekenmerkt door ritmische, onwillekeurige bewegingen, hoofdzakelijk van de tong en/of het gezicht, gewoonlijk na langdurige toediening. Convulsies. Bradycardie. Stijging van leverenzymspiegels, voornamelijk transaminasen. Hyperglykemie. Allergische reacties.

Verder zijn gemeld: verminderde vruchtbaarheid, benigne hypofysetumor, zoals een prolactinoom. Leukopenie, neutropenie, agranulocytose. Hypertriglyceridemie, hypercholesterolemie. Hyponatriëmie, syndroom van inadequate secretie van antidiuretisch hormoon (SIADH ). Verwardheid. Neuroleptisch maligne syndroom. Troebel zicht. Verlenging van het QT-interval en ventrikelaritmie, zoals 'torsade de pointes' en ventrikeltachycardie, die kunnen leiden tot ventrikelfibrillatie of hartstilstand, plotse dood. Veneuze trombo-embolie, waaronder longembolie, soms fataal, en gevallen van diep-veneuze trombose. Angio-oedeem, urticaria. Osteopenie, osteoporose. Neonataal abstinentiesyndroom (NAS). Neuscongestie.

Interacties

Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen (klasse IA en- III anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, pentamidine en sotalol), het gelijktijdig gebruik van sterke CYP3A4-remmers (azoolantimycotica, antivirale proteaseremmers, macrolide antibiotica (claritromycine) en SSRI's (paroxetine, (es)citalopram, sertraline)), het gelijktijdig gebruik van sterke CYP2D6-remmers (kinidine) . Gelijktijdig gebruik van grapefruitsap (CYP3A4-remmer) vermijden. Voorzichtigheid is geboden met diuretica die aanleiding kunnen geven tot hypokaliëmie. Pimozide versterkt de sederende werking van alcohol, sedativa en slaapmiddelen. Gelijktijdig gebruik van andere antipsychotica, lithium, antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica en antidepressiva vermeerdert de kans op ontstaan van tardieve dyskinesie. Rekening moet worden gehouden met de mogelijkheid van interactie met CYP1A2-remmers (fluvoxamine).

Interacties

Gelijktijdig gebruik van levodopa en andere dopamine agonisten (m.u.v. gebruik als antiparkinsonmiddel) is gecontra-indiceerd. De werking van andere antipsychotica kan worden vergroot. Combinatie met antihistaminica, antidepressiva, barbituraten, benzodiazepinen, analgetica, opiaten of alcohol versterkt de sederende werking. Gebruik van alcohol vermijden. Gelijktijdig gebruik met middelen die 'torsade de pointes' kunnen induceren of het QT-interval verlengen (zoals NYHA-klasse Ia- en III-anti-aritmica, arseentrioxide, chloroquine, chloorpromazine, claritromycine, domperidon, droperidol, erytromycine, haloperidol, methadon, moxifloxacine, pentamidine, pimozide en sotalol). wordt afgeraden. Voorzichtigheid is geboden met middelen die de elektrolytenbalans kunnen verstoren (diuretica).

Interacties

Broomperidol versterkt de sederende werking van antihistaminica, antidepressiva, anxiolytica, barbituraten, slaapmiddelen, analgetica, opiaten of alcohol. De werking van bromocriptine en levodopa kan worden verminderd.

CYP3A4-inductoren (als carbamazepine, fenytoïne, rifampicine) kunnen de plasmaspiegel van broomperidol verlagen. Itraconazol en mogelijk andere sterke CYP3A4-remmers verhogen de plasmaspiegel van broomperidol.

Gelijktijdig gebruik van lithium, antiparkinsonmiddelen, parasympathicolytica, antidepressiva en andere antipsychotica vermeerdert de kans op het ontstaan van tardieve dyskinesie. In hoge dosering kan combinatie met lithium de neurotoxiciteit versterken.

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van middelen die het QT-interval verlengen, middelen die de elektrolytenbalans verstoren en bij gebruik van hoge doses met antihypertensiva.

Interacties

Gelijktijdig gebruik met levodopa en dopamine-agonisten (zoals ropinirol en bromocriptine) is gecontra-indiceerd, omdat deze middelen elkaars werking tegen kunnen gaan. Gelijktijdig gebruik met klasse IA-anti-aritmica (zoals kinidine, disopyramide) en klasse III-anti-aritmica (zoals amiodaron, sotalol) en methadon, erytromycine (i.v.) en pentamidine zijn gecontra-indiceerd.

Gelijktijdig gebruik met alcohol wordt ontraden. Vermijd gelijktijdig gebruik van andere antipsychotica, vanwege de kans op het neuroleptisch maligne syndroom.

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met centraal onderdrukkende middelen zoals narcotica, anesthetica, analgetica, sedatieve H₁-antihistaminica, barbituraten, benzodiazepinen en andere anxiolytische geneesmiddelen, clonidine en derivaten. Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met hypotensieve geneesmiddelen. Wees voorzichtig met antipsychotica, zoals chloorpromazine, imipramine en lithium,

Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die het QT-interval verlengen, zoals sommige antihistaminica, sommige geneesmiddelen tegen malaria (zoals mefloquine) en middelen die bradycardie kunnen veroorzaken (zoals diltiazem, verapamil, β-blokker, guanfacine, digoxine). Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die hypokaliëmie kunnen geven, zoals diuretica, contactlaxantia, amfotericine B (i.v.), glucocorticoïden, tetracosactide.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid; bij zesmaal de maximale humane dosering is embryo-toxiciteit gezien.
Farmacologisch effect: Antipsychotica in het derde trimester van de zwangerschap kunnen bij de neonaat extrapiramidale stoornissen en onthoudingsverschijnselen veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, weinig gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Neonatale ontwenningsverschijnselen en reversibele extrapiramidale symptomen zijn waargenomen na blootstelling aan antipsychotica als tiapride in het laatste trimester van de zwangerschap.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Kinderen van moeders die gedurende het 3^e trimester tiapride gebruikten, controleren op tremor, slaperigheid, agitatie, ademhalings- en voedingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Gebruik kan leiden tot verminderde vruchtbaarheid bij de mens.

Zwangerschap

Teratogenese: Uit relatief weinig gegevens zijn bij mens en dier geen aanwijzingen voor schadelijkheid gevonden.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het derde trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het derde trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid. Bij de mens, onvoldoende gegevens.
Farmacologisch effect: Antipsychotica kunnen bij toepassing in het derde trimester extrapiramidale stoornissen en bij langdurig gebruik tot aan de partus onthoudingsverschijnselen bij de neonaat veroorzaken.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij gebruik in het derde trimester de pasgeborene controleren op extrapiramidale symptomen en/of ontwenningsverschijnselen.
Overig: Het niet adequaat behandelen van een zwangere vrouw met een psychose of manie kan ernstige gevolgen hebben voor zowel moeder als kind. Plotseling staken of switchen van een antipsychoticum tijdens de zwangerschap vergroot de kans op een recidiefpsychose. Switch daarom indien mogelijk vóór de conceptie van antipsychoticum.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Potentiële effecten op de zuigeling kunnen niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja bij dieren, onbekend bij de mens.
Advies: Het geven van borstvoeding ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja (bij ratten). Een nadelig effect op de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Overig: Streef bij gebruik naar monotherapie in een zo laag mogelijke dosering. Controleer de zuigeling op sufheid of irritatie, apneu, droge mond, niet wakker worden voor de voeding, slecht drinken, gewichtstoename of extrapiramidale symptomen.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: onbekend.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding is gecontra-indiceerd.

Contra-indicaties

depressie van het centrale zenuwstelsel, comateuze aandoeningen;
ziekte van Parkinson;
hartritmestoornissen in de anamnese;
bestaande of aangeboren verlenging van het QT-interval;
bekende hypokaliëmie, hypomagnesiëmie of een klinische significante bradycardie.

Contra-indicaties

prolactine-afhankelijke tumoren;
feochromocytoom;
acute alcohol– of slaapmiddelintoxicatie.

Zie ook de rubriek Interacties.

Contra-indicaties

overgevoeligheid voor butyrofenonen;
depressie;
onderdrukking van het centrale zenuwstelsel;
coma.

Contra-indicaties

feochromocytoom;
prolactine-afhankelijke tumoren zoals hypofyseprolactinomen en borstkanker;
lang QT-intervalsyndroom.

Zie voor meer contra-indicaties de rubrieken Lactatie, Interacties en Waarschuwingen en voorzorgen.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie, een gestoorde leverfunctie, risicofactoren voor veneuze trombo-embolie of een beroerte, een cardiovasculaire aandoening en bij een familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging. Voordat met de behandeling wordt begonnen en periodiek tijdens de behandeling een ECG maken en elektrolyten controleren. Bij verandering van de repolarisatie, het optreden van aritmieën en/of hypokaliëmie is voorzichtigheid geboden; bij een QT-interval of QT_c > 500 ms de behandeling staken. Bij patiënten die zijn ingesteld op anti-aritmica klassen Ia, Ic en III en op antipsychotica of antidepressiva met een invloed op het hart, is regelmatig ECG-controle aangewezen. Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; pimozide is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie. Bij langdurig gebruik kan tardieve dyskinesie ontstaan; de symptomen kunnen tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan na staken van het gebruik. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij mensen met een organische hersenbeschadiging.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Bij tekenen van maligne neuroleptica syndroom (MNS) de behandeling staken; tekenen zijn hyperpyrexie, spierrigiditeit, veranderde mentale status en aanwijzingen voor autonome instabiliteit (onregelmatige pols of bloeddruk, tachycardie, diaforese en cardiale dysritmie) Bijkomende verschijnselen kunnen zijn een verhoogd creatinefosfokinase, myoglobinurie (rabdomyolyse) en acuut nierfalen. Bij hyperthermie de behandeling onderbreken. Bij optreden van koorts, keelpijn of een infectie adviseren om contact met de arts op te nemen; een volledige bloedbeeldbepaling is dan aangewezen. Bij duidelijke veranderingen in het bloedbeeld de behandeling stoppen.

Voorzichtigheid is geboden bij epilepsie, de ziekte van Parkinson, meer kans op verlengd QT-interval (bradycardie, hypokaliëmie, aangeboren verlengd QT-interval), risicofactoren voor een beroerte en bij ouderen (i.v.m. kans op verminderd bewustzijn en coma).

Bij nierinsufficiëntie de dosis verlagen vanwege de kans op coma door overdosering.

Niet gebruiken bij kinderen.

Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.

Er is iets meer kans op overlijden bij ouderen met dementie bij gebruik van antipsychotica; tiapride is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Dementie: Broomperidol is niet goedgekeurd voor de behandeling van gedragsstoornissen bij dementie. Ouderen met dementie die met antipsychotica worden behandeld hebben iets meer kans te overlijden.

Staak direct de behandeling als tardieve dyskinesie ontstaat. De symptomen tardieve dyskinesie kunnen na staken tijdelijk verergeren of zelfs nog ontstaan. De kans op irreversibiliteit neemt toe bij ouderen en bij organische hersenbeschadiging.

Staak de behandeling bij symptomen van neuroleptisch maligne syndroom als hyperthermie.

Ouderen kunnen extra gevoelig zijn voor met name extrapiramidale effecten.

Comorbiditeit: Wees terughoudend bij de ziekte van Parkinson, spastische verlammingen, cardiovasculaire aandoeningen, een familiaire voorgeschiedenis van QT-verlenging, risicofactoren voor een beroerte, ernstige organisch cerebrale stoornissen en bij epilepsie.

Bij risicofactoren voor veneuze trombo-embolie preventieve maatregelen treffen.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en werkzaamheid zijn niet vastgesteld bij kinderen < 18 jaar.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Rij Veilig met Medicijnen

Waarschuwingen en voorzorgen

Prolactinespiegel en goedaardige hypofysetumor: Amisulpride veroorzaakt een stijging van de prolactinespiegel; wees daarom voorzichtig bij patiënten met een voorgeschiedenis of een familiaire geschiedenis van borstkanker en monitor deze patiënten nauwlettend tijdens de behandeling. Bij zeer hoge prolactinespiegels of klinische tekenen van een hypofysetumor (zoals een afwijking van het gezichtsveld en hoofdpijn), dient er beeldvormend onderzoek van de hypofyse plaats te vinden. Staak de behandeling als de diagnose van een hypofysetumor bevestigd wordt.

Neuroleptisch maligne syndroom: Net als met andere antipsychotica kan het neuroleptisch maligne syndroom (NMS) optreden; een mogelijk fatale complicatie, gekenmerkt door hyperthermie, toegenomen spierstijfheid, autonome instabiliteit, veranderd bewustzijn en stijging in creatinekinase. Bij vermoeden van NMS (vooral bij hyperthermie en hoge dagelijkse doses) de behandeling staken.

Bewegingsstoornissen: Extrapiramidale symptomen zijn in het algemeen gering bij een optimale dosering en gedeeltelijk omkeerbaar met toediening van antiparkinsonmedicatie, zonder dat de behandeling met amisulpride gestaakt hoeft te worden. Acute dystonie is omkeerbaar met toediening van antiparkinsonmedicatie, zonder dat de behandeling met amisulpride hoeft te worden gestaakt. Bij tardieve dyskinesie is antiparkinsonmedicatie ondoeltreffend of kan het de symptomen verergeren. Wees voorzichtig met gebruik van antipsychotica bij de ziekte van Parkinson, omdat deze de aandoening kunnen verergeren.

Ouderen: Antipsychotica vermeerderen bij dementie enigszins de kans op overlijden. Wees voorzichtig bij risicofactoren voor beroerte.

Bij (risicofactoren voor) diabetes mellitus bij de start van de behandeling de bloedsuikerspiegel nauwgezet controleren.

Convulsies: Amisulpride kan de drempelwaarde voor convulsies verlagen; controleer patiënten met een voorgeschiedenis van convulsies nauwlettend tijdens de behandeling. Wees voorzichtig bij ouderen, vanwege kans op hypotensie of sedatie.

QT-verlenging: Amisulpride veroorzaakt een verlenging van het QT-interval. Wees voorzichtig bij een bekende cardiovasculaire ziekte of een familiaire voorgeschiedenis van verlenging van het QT-interval. Wees ook voorzichtig bij significante bradycardie, elektrolytenstoornissen en in het bijzonder hypokaliëmie, hypomagnesiëmie en gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die het QT-interval verlengen (zie ook rubriek Interacties).

Trombo-embolie: Aangezien met antipsychotica behandelde patiënten vaak verworven risicofactoren vertonen voor veneuze trombo-embolie, moeten alle mogelijke risicofactoren hiervoor opgespoord worden vóór en tijdens de behandeling met amisulpride en er moeten preventieve maatregelen getroffen worden.

Bij onverklaarde infecties of koorts is hematologisch onderzoek aangewezen, vanwege de kans op leukopenie, neutropenie en agranulocytose.

Dosis geleidelijk afbouwen om onthoudingssymptomen, recidief van psychotische symptomen en het ontstaan van onwillekeurige bewegingsstoornissen (zoals acathisie, dystonie en dyskinesie) te voorkomen.

Onderzoeksgegevens: De werkzaamheid en veiligheid bij kinderen vanaf de puberteit zijn niet vastgesteld. Bij kinderen die de puberteit nog niet hebben bereikt, is gebruik gecontra-indiceerd, omdat de veiligheid hiervan nog niet is vastgesteld.

Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen; vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.

Overdosering

In verband met de kans op aritmieën is voortgezette ECG-controle aangewezen. Door de lange halfwaardetijd moet men rekening houden met een observatie of behandelperiode van 4 dagen.

Overdosering

Symptomen
sufheid en sedatie, coma, hypotensie en extrapiramidale symptomen.

Therapie
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met amisulpride contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Langdurig werkzaam difenylbutylpiperidinederivaat met antipsychotische en geringe of geen sederende eigenschappen.

Kinetische gegevens

T _max	3–6 uur.
Metabolisering	vnl. via CYP3A4 en in mindere mate via CYP2D6; ook CYP1A2 kan bijdragen.
T _1/2el	ca. 55 uur; een grote spreiding is waargenomen van 28–214 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Benzamidederivaat, dat selectief D₂- en D₃-receptoren antagoneert. Heeft geen affiniteit voor serotonine-, noradrenaline- noch histaminereceptoren.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel.
F	75–78%.
T _max	1 uur.
V _d	1,4 l/kg.
Metabolisering	max. 15% tot inactieve metabolieten.
Eliminatie	75% onveranderd met de urine.
T _1/2	3–5 uur; bij ernstige nierinsufficiëntie is deze langer.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Butyrofenonderivaat met antipsychotische en geringe of geen sederende werking. Broomperidol is een krachtig werkzame dopamine D₂-antagonist. Het heeft geen antihistaminerge of anticholinerge eigenschappen.

Kinetische gegevens

Overig	Na intramusculaire injectie komt broomperidoldecanoaat geleidelijk vrij uit het spierweefsel, waarna het langzaam wordt gehydrolyseerd tot broomperidol.
F	oraal is ca. 30% door groot 'first pass'-effect.
T _max	oraal na 4 uur, diep i.m. < 6 dagen.
Eiwitbinding	> 90%.
Overig	Stabiele plasmaconcentratie: depotpreparaat na 3 mnd.
Metabolisering	vnl. via CYP3A4, door ketonreductie en conjugatie met glucuronzuur tot inactieve metabolieten.
T _1/2el	oraal ca. 36 uur, depotpreparaat 25 dagen.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Eigenschappen

Benzamidederivaat, dat wordt gerekend tot de groep klassieke antipsychotica. Bindt met een hoge affiniteit aan dopamine-D₂ en D₃-receptoren, en heeft geen affiniteit voor D₁-, D₄- en D₅-receptorsubtypes. Heeft geen affiniteit voor serotonine-, α-adrenerge, H₁-histamine en cholinerge receptoren.

Kinetische gegevens

Resorptie	snel.
F	48%
V _d	5,8 l/kg.
Metabolisering	wordt in geringe mate gemetaboliseerd.
Eliminatie	met de urine, vnl. onveranderd.
T _1/2el	ca. 12 uur.

Uitleg afkortingen

F	biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T _max	tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V _d	verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T _1/2	plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T _1/2el	plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd