Samenstelling

Pindolol Diverse fabrikanten

Toedieningsvorm
Tablet
Sterkte
5 mg, 10 mg, 15 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Bij > 2 aanvallen van stabiele angina pectoris (AP) per week is een onderhoudsbehandeling met een selectieve, lipofiele β-blokker of dihydropyridine-calciumantagonist aangewezen. Kies afhankelijk van patiëntkenmerken en -voorkeur. Stap bij bijwerkingen of contra-indicaties over op het andere middel of geef een langwerkend nitraat. Hoog bij onvoldoende effect de dosering op of voeg het alternatief toe. Overweeg onder voorwaarden een derde middel (β-blokker, dihydropyridine of langwerkend nitraat) toe te voegen.

Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.

Bij een indicatie voor verlaging van de ventrikelfrequentie bij atriumfibrilleren vormt metoprolol met vertraagde afgifte de eerste keus, tenzij sprake is van niet-gecorrigeerde overvulling, al dan niet gepaard gaande met hartfalen. Bij een contra-indicatie voor een β-blokker is diltiazem geïndiceerd, tenzij er sprake is van hartfalen. Bij (vermoeden van) hartfalen is digoxine geïndiceerd. Indien met een β-blokker of diltiazem in maximale dosering geen voldoende verlaging van de ventrikelfrequentie optreedt, is toevoeging van digoxine aangewezen.

Binnen de groep van de β-blokkers bestaan grote prijsverschillen.

Indicaties

  • Angina pectoris;
  • Hypertensie;
  • Hartritmestoornissen;
  • Functionele cardiovasculaire stoornissen van hyperadrenerge oorsprong.

Gerelateerde informatie

Dosering

Verlaag de dosering indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, bij minder dan 45–50 slagen/min de toediening staken.

Klap alles open Klap alles dicht

Angina pectoris:

Volwassenen:

5 mg 3×/dag.

Hypertensie:

Volwassenen:

Begindosering: 10 mg/dag, zo nodig geleidelijk verhogen tot 20 mg/dag; maximaal 30 mg/dag.

Gebruikelijke onderhoudsdosering: bij lichte en matige hypertensie: 5–15 mg/dag; bij ernstige hypertensie vaak in combinatie met andere antihypertensiva. Dosering tot 20 mg in 1 gift 's ochtends; dosering ≥ 20 mg/dag verdelen over 2 doses.

Hartritmestoornissen:

Volwassenen:

5–10 mg 3×/dag.

Functionele cardiovasculaire stoornissen door verhoogde sympathicusactiviteit:

Volwassenen:

2,5–5 mg 3×/dag.

Bij ouderen bij voorkeur met een lagere dosis starten.

Nier- of leverinsufficiëntie: een dosisaanpassing is meestal niet nodig; alleen bij ernstige nier- of leverinsufficiëntie kan een verlaging van de dagelijkse dosis noodzakelijk zijn,

Beëindiging – ook tijdelijk – van een behandeling met β-blokkers dient, zo mogelijk, geleidelijk plaats te vinden gedurende 1–2 weken, in ieder geval bij patiënten met ischemische hartziekten.

Toedieningsinformatie: Bij voorkeur kort voor de maaltijd innemen.

Bijwerkingen

Slaapstoornissen, depressie, visuele hallucinaties. Duizeligheid. Hartblok, bradycardie, hartfalen, hypotensie, koude extremiteiten. Bronchospasme (bij astmatische klachten in de voorgeschiedenis). Misselijkheid, diarree. Vermoeidheid.

Interacties

Vermijd de combinatie met calciumantagonisten die de contractiliteit en de AV-geleiding negatief beïnvloeden (zoals verapamil en in mindere mate diltiazem) vanwege de kans op hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en insufficiëntie van de linkerventrikel; bij gestoorde hartfunctie is de combinatie gecontra-indiceerd.

β-Blokkers en andere negatief-chronotrope en -dromotrope stoffen (bv. anti-aritmica zoals amiodaron) kunnen elkaars effect versterken.

Anesthetica die myocarddepressie geven, zoals inhalatie-anesthetica, bij voorkeur vermijden; zij kunnen het negatief-ionotroop effect van β-blokkers versterken.

Cimetidine, hydralazine en alcohol verhogen de bloedspiegel van β-blokkers die in de lever worden gemetaboliseerd.

Digoxine en β-blokkers vertragen de AV-geleiding; bij combinatie kan AV-dissociatie optreden.

NSAID's kunnen het bloeddrukverlagend effect verminderen.

De kans op rebound-hypertensie bij staken van clonidinetoediening neemt toe; daarom eerst de β-blokker stoppen, clonidine nog enige dagen gebruiken.

β-Blokkers kunnen doorbloedingsstoornissen in de extremiteiten versterken die zijn veroorzaakt door ergotaminegebruik.

Niet-selectieve β-blokkers versterken de α-pressorreactie van adrenaline, met hypertensie en reflexbradycardie als gevolg, omdat het β-effect van adrenaline wordt geremd.

Het bloedglucoseverlagende effect van insuline en orale bloedglucoseverlagende middelen kan worden versterkt.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Contractie van de uterus, verminderde uterus- en placentadoorbloeding, intra-uteriene groeivertraging, remming van foetale autonome reflexen, intra-uteriene dood. Bij gebruik tijdens zwangerschap en partus kunnen bij foetus en neonaat o.a. nog optreden: hypoglykemie, bradycardie, hypotensie, sedatie en ademhalingsproblemen. De kans op cardiale en pulmonale complicaties bij de neonaat is toegenomen.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Ja, in geringe mate.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel óf het geven van borstvoeding ontraden.

Contra-indicaties

  • sick-sinussyndroom;
  • tweede- en derdegraads AV-blok;
  • cardiogene shock;
  • klinisch relevante sinusbradycardie (< 45–50 slagen/min voor het begin van de behandeling);
  • astma en andere obstructieve longaandoeningen;
  • onbehandeld hartfalen;
  • onbehandeld feochromocytoom;
  • metabole acidose.

Voor meer contra-indicaties, zie de rubriek Interacties.

Waarschuwingen en voorzorgen

Voorzichtig toepassen bij een eerstegraads AV-blok vanwege de negatief dromotrope werking.

Bij een voorgeschiedenis van psoriasis, Prinzmetal-angina-pectoris, perifere circulatiestoornissen of perifere vaataandoeningen terughoudend zijn met β-blokkers, vanwege een mogelijke verergering van de klachten.

Tevens voorzichtig toepassen bij ernstige overgevoeligheidsreacties in de voorgeschiedenis en tijdens desensibilisatietherapie, omdat met name niet-selectieve β-blokkers (zoals pindolol) de gevoeligheid voor allergenen en de ernst van anafylactoïde reacties kunnen vergroten.

Controle: Instelling dient onder controle van de polsslag en de bloeddruk te geschieden, bijvoorbeeld 1×/w. gedurende 3–4 w. Indien de hartfrequentie afneemt tot 50–55 slagen/min, de dosering verlagen. Bij 'ernstiger' bradycardie (< 50 slagen/min) de toediening staken.

Behandeling staken: Beëindig – ook tijdelijk – een behandeling met β-blokkers zo mogelijk, geleidelijk, gedurende 1–2 weken. Plotseling staken kan leiden tot ernstige aritmieën of verergering van angina pectoris.

β-Blokkers kunnen de adrenerge symptomen van hyperthyroïdie en van hypoglykemie maskeren. Herstel van de glucosespiegel na hypoglykemie kan worden vertraagd; de selectieve β-blokkers hebben dit effect in veel mindere mate dan de niet–selectieve β-blokkers. Controleer regelmatig de glucosespiegel bij diabetici, vooral in het begin van de behandeling en bij een dosisverandering maar ook tijdens een lange periode van vasten.

Informeer bij algehele anesthesie de anesthesist over het gebruik van pindolol; als het noodzakelijk is pindolol te staken voor de operatie, de dosering stapsgewijs afbouwen, dit moet minimaal 24 uur voor de operatie afgerond zijn.

Onderzoeksgegevens: De veiligheid en effectiviteit bij kinderen zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Symptomen
bradycardie, hypotensie, hartfalen, cardiogene shock, hartritmestoornissen, hartstilstand, dyspneu, bronchospasmen, braken, hypoglykemie, hyperkaliëmie, verlaagd bewustzijnsniveau, gegeneraliseerde convulsies, coma en overlijden. Zelden tachycardie en hypertensie.

Zie voor meer symptomen toxicologie.org/β-blokkers.

Eigenschappen

Pindolol is een niet-selectieve lipofiele β-blokker met duidelijke intrinsieke sympathicomimetische activiteit en zonder membraanstabiliserende werking. Pindolol vermindert de invloed van adrenerge prikkels op het hart. Vaatverwijdend. Werking: ten minste 24 uur.

Kinetische gegevens

Resorptiesnel en nagenoeg volledig (ca. 95%).
Fca. 87%.
Overiggering 'first pass'-effect.
T max1 uur.
V d2–3 l/kg.
Overigpasseert de bloed-hersenbarrière makkelijk.
Eliminatie30–40% onveranderd via de nieren, de inactieve metabolieten met urine en gal.
T 1/23–4 uur, bij ouderen 7–15 uur. Bij gestoorde nierfunctie tot 12 uur, bij gestoorde leverfunctie tot 30 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd