Samenstelling
Neupro UCB Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Pleister voor transdermaal gebruik
- Sterkte
- 1 mg/etmaal, 2 mg/etmaal, 3 mg/etmaal, 4 mg/etmaal, 6 mg/etmaal, 8 mg/etmaal
De sterkte van de pleister is gebaseerd op de afgifte per 24 uur. De oppervlakte is resp. 5, 10, 15, 20, 30 en 40 cm² en bevat 450 microg/cm².
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Parlodel (als mesilaat) Mylan bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2,5 mg
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Glepark (dihydrochloride-monohydraat) Glenmark Pharmaceuticals Europe Ltd
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg en 1 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg en 0,7 mg base.
Mirapexin (dihydrochloride-monohydraat) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 1 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 1 mg, 0,375 mg, 1,5 mg, 3 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,7 mg, 0,26 mg, 1,05 mg, 2,1 mg en 3,15 mg base.
Oprymea Medcor Pharmaceuticals
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,26 mg, 1,05 mg,1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Pramipexol (dihydrochloride-monohydraat) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg
De sterkten 0,125 mg, 0,25 mg, 0,5 mg en 1 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,18 mg, 0,35 mg en 0,7 mg base.
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Sifrol (dihydrochloride-monohydraat) Boehringer Ingelheim bv
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 0,125 mg, 1 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg, 4,5 mg
De sterkten 0,125 mg, 1 mg, 0,375 mg, 1,5 mg, 2,25 mg, 3 mg, 3,75 mg en 4,5 mg zout komen overeen met resp. 0,088 mg, 0,7 mg, 0,26 mg, 1,05 mg, 1,57 mg, 2,1 mg, 2,62 mg en 3,15 mg base.
Uitleg symbolen
XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Als monotherapie in het beginstadium van de ziekte van Parkinson was rotigotine in een directe vergelijking met ropinirol minder werkzaam en had het meer bijwerkingen.
Bij rustelozebenen-syndroom (RBS) vindt behandeling met geneesmiddelen alleen plaats als ondanks niet-medicamenteuze maatregelen, de klachten ernstig zijn. Dopamine-agonisten, bij voorkeur pramipexol of ropinirol, komen dan in aanmerking, waarbij de dosering langzaam wordt opgebouwd. De dopamine-agonist rotigotine wordt via een pleister toegediend en veroorzaakt meer bijwerkingen dan pramipexol en ropinirol.
Advies
De belangrijkste indicatie voor bromocriptine is de wens tot het krijgen van kinderen bij amenorroe, veroorzaakt door hyperprolactinemie; hierbij is specialistische controle gewenst.
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Bij acromegalie is nog slechts geringe ervaring met bromocriptine opgedaan. Vooralsnog staat bij deze aandoening de radiologische en/of neurochirurgische behandeling op de voorgrond.
Advies
Bij de ziekte van Parkinson is levodopa het middel van eerste keus. Bij de novo patiënten in de vroege fase gaat als startbehandeling de voorkeur in het algemeen uit naar levodopa in combinatie met een decarboxylaseremmer. Overweeg als alternatief een levodopa-sparende behandeling (dopamine-agonist/ MAO-B remmers) bij jongeren (< 40 jaar) zonder cognitieve problemen, wegens een lagere kans op dyskinesie.
In de latere fase met responsfluctuaties – zoals ‘on-off’ en 'wearing-off' – tijdens de levodopa-behandeling, zijn dopamine-agonisten (pramipexol, ropinirol), MAO-B-remmers (rasagiline, safinamide, selegiline) en COMT-remmers (entacapon) effectief als adjuvante behandeling. De keuze voor een van deze middelen is gebaseerd op individuele patiëntkenmerken.
Binnen de orale dopamine-agonisten gaat de voorkeur uit naar de non-ergotpreparaten pramipexol of ropinirol en eventueel rotigotine. Het ergotpreparaat bromocriptine kan ernstige bijwerkingen geven, zoals hartklepafwijkingen en fibrose.
Bij rustelozebenen-syndroom vindt behandeling met geneesmiddelen alleen plaats als de klachten, ondanks niet-medicamenteuze maatregelen, ernstig zijn. Dopamine-agonisten, bij voorkeur pramipexol of ropinirol, komen dan in aanmerking, waarbij de dosering langzaam wordt opgebouwd.
Indicaties
- Monotherapie (zonder levodopa) in het beginstadium van ziekte van Parkinson of in combinatie met levodopa, wanneer tijdens het verloop van de ziekte, in latere stadia, het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en schommelingen in het therapeutisch effect optreden (eind van de dosis of 'on-off' type schommelingen).
- Matig tot ernstig idiopatisch rustelozebenen-syndroom (RBS) (restless legs syndrome, RLS).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Voorkómen of onderdrukken van lactatie post partum, alleen als dit medisch geïndiceerd is (zoals intrapartum verlies, neonatale dood, HIV-infectie van de moeder);
- Hyperprolactinemie post partum na een zwangerschap die mogelijk is gemaakt door behandeling met bromocriptine. Amenorroe en/of galactorroe ten gevolge van hyperprolactinemie;
- Prolactinomen: micro- of macroadenoom en preoperatief;
- Prolactine-gerelateerd hypogonadisme bij de man;
- Acromegalie: ter ondersteuning van radiologische of neurochirurgische behandeling of na mislukking van, of contra-indicatie voor een dergelijke behandeling;
- Parkinsonisme, met uitzondering van de medicamenteus veroorzaakte vorm.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Behandeling van de ziekte van Parkinson als monotherapie (zonder levodopa) of in combinatie met levodopa, wanneer tijdens het verloop van de ziekte, in latere stadia, het effect van levodopa vermindert of inconsistent wordt en fluctuaties in het therapeutisch effect optreden (eind van de dosis of 'on-off' type fluctuaties).
- Matig tot ernstig idiopatisch rustelozebenen-syndroom (ook wel 'restless legs syndrome' (RLS)).
Niet gebruiken bij kinderen met het Gilles de la Tourette-syndroom omdat in een onderzoek geen effect is aangetoond en wel bijwerkingen optreden.
Gerelateerde informatie
Doseringen
De pleisters bewaren < 25 °C. De hele pleister (niet knippen) 1×/dag op hetzelfde tijdstip op een schone, droge, onbeschadigde huid op de buik, dij, heup, zij, schouder of bovenarm plakken. Eénmaal per dag de pleister vernieuwen en op een andere toedieningsplek aanbrengen. Een volgende pleister mag binnen 14 dagen niet op dezelfde plaats worden aangebracht.
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Als monotherapie in een vroeg stadium bij de ziekte van Parkinson: begindosering: 2 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 2 mg/etmaal verhogen tot max. 8 mg/etmaal; onderhoudsdosering 6–8 mg/etmaal; bij sommigen kan 4 mg/etmaal een effectieve dosis zijn.
Bij een gevorderd stadium van de ziekte van Parkinson met motorische schommelingen: begindosering: 4 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 2 mg/etmaal verhogen tot max. 16 mg/etmaal; onderhoudsdosering 8–16 mg/etmaal; bij sommigen kan 4 mg/etmaal of 6 mg/etmaal een effectieve dosis zijn.
Bij stoppen van de behandeling, geleidelijk afbouwen in stappen van 2 mg/etmaal bij voorkeur om de andere dag. Om sommige doseringen te bereiken is het nodig meerdere pleisters tegelijk te plakken.
Rustelozebenen-syndroom
Volwassenen
begindosering: 1 mg/etmaal; vervolgens op geleide van effect wekelijks in stappen van 1 mg/etmaal verhogen tot max. 3 mg/etmaal; vervolgens iedere 6 maanden nagaan of de behandeling moet worden voortgezet.
Bij stoppen van de behandeling, om rebound te voorkomen, geleidelijk afbouwen in stappen van 1 mg/etmaal bij voorkeur om de andere dag.
Verminderde nierfunctie: bij licht tot ernstig verminderde nierfunctie (incl. dialyse) is een dosisaanpassing niet nodig.
Verminderde leverfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig bij een lichte tot matige leverfunctiestoornis. Bij een ernstige leverfunctiestoornis zijn geen gegevens bekend; een dosisverlaging kan nodig zijn als de leverfunctie verslechtert.
Doseringen
Voorkomen of onderdrukken van de lactatie op medische gronden
2,5 mg 2×/dag gedurende 2 weken. De behandeling zo spoedig mogelijk na partus of abortus starten, maar niet voordat de vitale kenmerken zich hebben gestabiliseerd. Indien 2–3 dagen na de behandeling een lichte secretie optreedt uit de mammae, behandeling herhalen gedurende 1 week.
Hyperprolactinemie bij de vrouw (met amenorroe en/of galactorroe of post partum)
1,25 mg 2–3×/dag; bij onvoldoende werking geleidelijk verhogen tot 2,5 mg 2–3×/dag. De behandeling voortzetten tot de lactatie volledig is opgehouden en bij amenorroe, totdat de cyclus weer normaal is geworden. Zo nodig kan een behandeling gedurende meerdere cycli worden voortgezet om een recidief te voorkomen.
Prolactinomen
1,25 mg 2–3×/dag; eventueel verhogen op geleide van de plasmaprolactinespiegel.
Hyperprolactinemie bij de man
begindosering 1,25 mg 2–3×/dag; vervolgens verhogen tot 5–10 mg per dag.
Acromegalie
begindosering 1,25 mg 2–3×/dag; geleidelijk binnen 1–2 weken verhogen tot 2,5–5 mg 4×/dag.
Ziekte van Parkinson
Volwassenen
Alleen de sterkte 2,5 mg is beschikbaar; hiermee is het onhandig om een hogere onderhoudsdosering bij Parkinson te realiseren. Dosisvoorschrift: gedurende de eerste week 1,25 mg 1×/dag, bij voorkeur 's avonds; daarna iedere week met telkens 1,25 mg verhogen op geleide van de therapeutische respons en of het wordt verdragen. De dagelijkse dosering verdelen over 2–3 giften. Indien binnen 6–8 weken geen adequate respons is opgetreden, de dosering in stappen van 2,5 mg per week verhogen; max 30 mg/dag; gemiddelde dosering (in mono- en combinatietherapie) 10-30 mg/dag verdeeld over meerdere giften. Bij optreden van bijwerkingen de dosering gedurende ten minste 1 week verlagen en bij verdwijnen van de bijwerkingen de dosis weer verhogen. In een aantal gevallen is 10–15 mg/dag al werkzaam; gemiddelde onderhoudsdosering 10–40 mg/dag. Bij stoornissen van de motoriek tijdens gebruik van levodopa tevens de levodopadosis verlagen, voordat met bromocriptine wordt gestart. Als het gewenste effect van bromocriptine optreedt kan men vervolgens proberen de levodopadosis geleidelijk verder te verlagen.
Verminderde leverfunctie: dosisaanpassing kan nodig zijn.
Ouderen (≥ 65 j.): dosistitratie voorzichtig inzetten omdat een hogere gevoeligheid bij ouderen niet kan worden uitgesloten. In studies waren weinig ouderen opgenomen.
Kinderen: dosistitratie voorzichtig inzetten omdat een hogere gevoeligheid bij kinderen niet kan worden uitgesloten. De veiligheid en werkzaamheid is alleen vastgesteld voor prolactinomen en acromegalie-indicaties bij kinderen ≥ 7 j.; de gebruikte dosering hyperprolactinemie varieerde van 1,25-20 mg/dag. Bij jongere kinderen zijn er onvoldoende gegevens.
Toediening: de tabletten tijdens de maaltijd innemen. De tablet heeft een breukstreep en kan worden verdeeld in gelijke doses.
Doseringen
De tabletten met gereguleerde afgifte worden 1×/dag ingenomen, bij gebruik van de gewone tabletten wordt de dagdosering over 3 gelijke doses verdeeld over de dag. De tabletten met gereguleerde afgifte zijn alleen geregistreerd voor de ziekte van Parkinson.
Ziekte van Parkinson
Aanbevolen doseerschema: week 1: 0,264 mg base (= 0,375 mg zout) /dag; week 2: 0,52 à 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag; week 3: 1,05 mg base (= 1,5 mg zout)/dag. Vervolgens indien nodig, wekelijks in stappen van 0,52 à 0,54 mg base (= 0,75 mg zout) verhogen tot max. 3,3 mg base (= 4,5 mg zout)/dag; bij doses > 1,5 mg/dag (zout) neemt de incidentie van slaperigheid toe.
Onderhoudsbehandeling ligt tussen 0,26–3,3 mg base (= 0,375–4,5 mg zout)/dag. Patiënten die gewone tabletten gebruiken kunnen zonder dosisaanpassing worden overgezet op tabletten met gereguleerde afgifte; vervolgens dosis op geleide van respons aanpassen. Als de inname van een dosis wordt vergeten de tablet met gereguleerde afgifte binnen 12 uur na de gebruikelijke innametijd innemen. Na 12 uur de gemiste dosis overslaan en de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip innemen.
Bij verminderde nierfunctie: (creatinineklaring > 50 ml/min) is aanpassing van de dosering niet noodzakelijk; bij 20–50 ml/min: begindosering 0,088 mg base (= 0,125 mg zout) 2×/dag of 0,26 mg om de dag van de tablet met gereguleerde afgifte, max. 1,57 mg base (= 2,25 mg zout)/dag; bij < 20 ml/min: begindosering 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, max. 1,1 mg base (= 1,5 mg zout)/dag. Indien tijdens de onderhoudsbehandeling de nierfunctie afneemt, de dagdosering verlagen met eenzelfde percentage als de afname van de creatinineklaring. Vanwege het ontbreken van gegevens tabletten met gereguleerde afgifte niet toepassen bij een creatinineklaring < 30 ml/min.
Bij verminderde leverfunctie: is de verwachting dat een dosisaanpassing niet nodig is.
Bij stoppen van de behandeling, vanwege het risico van ontwikkeling van een neuroleptisch maligne syndroom of dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (DAWS), dosering geleidelijk afbouwen met 0,52 mg base (= 0,75 mg zout/dag) tot een dagdosis van 0,52 mg base (= 0,75 mg zout); vervolgens afbouwen met 0,26 mg base (= 0,375 mg zout/dag). Tijdens het afbouwen van de dosering kan nog steeds een DAWS optreden waardoor tijdelijk een dosisverhoging nodig kan zijn voordat met afbouwen verder wordt gegaan.
Rustelozebenen-syndroom (RBS)
Aanbevolen geregistreerd doseerschema: starten met 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, 2–3 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 4–7 dagen verhogen – eerste maal verhogen met 0,125 mg en vervolgens in stappen van 0,18 mg base (= 0,25 mg zout) – tot max. 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag. De NHG-Standaard Slaapproblemen en slaapmiddelen (2014) adviseert om de dosering langzamer op te bouwen: starten met 0,088 mg base (= 0,125 mg zout)/dag, 1–2 uur voor het slapen gaan, indien nodig elke 7 dagen verhogen in stappen van 0,125 mg zout tot max. 0,54 mg base (= 0,75 mg zout)/dag. De respons en voortzetting van de behandeling resp. na 3 maanden (vlg. registratie) of 6 weken (vlg. NHG) evalueren. Als de behandeling langer dan een paar dagen is onderbroken, opnieuw starten met titratie.
Bij verminderde nierfunctie: en bij een creatinineklaring > 20 ml/min is een dosisaanpassing niet nodig.
Bij verminderde leverfunctie: is de verwachting dat een dosisaanpassing niet nodig is.
Toediening: De tabletten innemen met water, al dan niet met voedsel.
Bijwerkingen
Het aanwezige sulfiet kan bij daarvoor gevoelige personen ernstige allergische reacties veroorzaken, waaronder anafylactische symptomen en astmatische aanvallen.
Ziekte van Parkinson
Zeer vaak (> 10%): slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid; braken, misselijkheid; huidreacties op de toedieningsplaats (36 %), zoals erytheem, jeuk, irritatie, zwelling, verkleuring, dermatitis, ontsteking, bultjes, blaasjes en overgevoeligheid.
Vaak (1-10%): hallucinaties, abnormaal dromen, nachtmerrie, slapeloosheid, slaapstoornis, impulscontrole stoornis (pathologisch gokgedrag, stereotypie, compulsief koopgedrag), (vasovagale) syncope, bewusteloosheid, dyskinesie, posturale duizeligheid, lethargie, vertigo, hartkloppingen, orthostatische hypotensie, hypertensie, hik, obstipatie, droge mond, dyspepsie, erytheem, hyperhidrose, jeuk, perifeer oedeem, zwaktetoestand, gewichtsafname, toegenomen neiging tot vallen.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheid met inbegrip van angio-oedeem, tongoedeem en lipoedeem; slaapaanvallen, paranoia, verwardheid, verhoogd libido (hyperseksualiteit), desoriëntatie, agitatie, visusstoornissen (wazig zien, fotopsie), atriumfibrillatie, hypotensie, buikpijn, gegeneraliseerde jeuk, contacteczeem, erectiestoornis, gewichtstoename, stijging van leverenzymwaarden, verhoogde hartslag, verhoogde creatinekinasewaarde.
Zelden (0,01-0,1%): psychotische stoornis, obsessieve dwangstoornis, agressie, eetbui, eetstoornis, convulsie, gegeneraliseerde huiduitslag, supraventriculaire tachycardie, prikkelbaarheid.
Verder: dopaminedisregulatie-syndroom, ‘dropped head’-syndroom (DHS; ‘hangend hoofd’), diarree.
Rustelozebenen-syndroom
Zeer vaak (> 10%): huidreacties op de toedieningsplaats (34 %), zoals erytheem, jeuk, irritatie, dermatitis, blaasjes, pijn, eczeem, ontsteking, zwelling, verkleuring, bultjes, urticaria; vermoeidheid, malaise, asthenie; misselijkheid; hoofdpijn.
Vaak (1-10%): overgevoeligheid met inbegrip van angio-oedeem, tongoedeem en lip-oedeem; slaperigheid, slaapaanvallen, verhoogd libido (hyperseksualiteit), abnormaal dromen, stoornis van de impulscontrole (pathologisch gokgedrag, stereotypie, compulsief koopgedrag); hypertensie; braken, dyspepsie, prikkelbaarheid, perifeer oedeem.
Soms (0,1-1%): desoriëntatie, agitatie, obsessieve dwangsstoornis. Orthostatische hypotensie.
Zelden (0,01-0,1%): agressief gedrag, eetbuien, compulsief eetgedrag, waanideeën, delirium.
Verder: dopaminedisregulatie-syndroom, waarnemingsstoornissen (hallucinaties), nachtmerries, paranoia, verwardheid, psychotische stoornissen, waanideeën, delirium. Duizeligheid, bewustzijnsstoornissen (syncope), dyskinesie, lethargie, convulsie. Visusstoornissen, wazig zien, fotopsie. Vertigo. Hartkloppingen, atriumfibrillatie, supraventriculaire tachycardie, hypotensie; hik; obstipatie, droge mond, buikpijn, diarree; erytheem, hyperhidrose, gegeneraliseerde jeuk, gegeneraliseerde huiduitslag; erectiestoornis; gewichtsaf- en toename, stijging van leverenzymwaarden, verhoogde hartslag, verhoogde creatinekinasewaarde; vallen; rabdomyolyse.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): Misselijkheid, braken, obstipatie, hoofdpijn, sufheid, duizeligheid, verstopte neus.
Soms (0,1-1%): verwardheid, psychomotorische onrust, hallucinaties, dyskinesie, droge mond, (orthostatische) hypotensie (zelden leidend tot syncope), allergische huidreacties, haaruitval, beenkrampen, vermoeidheid.
Zelden (0,01-0,1%): psychische stoornissen, slapeloosheid, slaperigheid, paresthesie, visusstoornis, tinnitus, pleurale effusie, pleurale en pulmonale fibrose, pleuritis, dyspneu, diarree, buikpijn, retroperitoneale fibrose, maag-darmbloedingen, maagzweren, tachycardie, bradycardie, aritmie, perifeer oedeem.
Zeer zelden (< 0,01%): uitzonderlijke slaperigheid overdag, plotselinge slaapaanvallen, cardiale valvulopathie (incl. regurgitatie) en verwante aandoeningen (pericardiale effusie, pericarditis), pathologisch gokgedrag, groter libido, hyperseksualiteit, door koude geïnduceerde bleekheid van vingers en tenen (met name bij ziekte van Raynaud in anamnese), neuroleptisch maligne syndroom na abrupt staken.
Na post partum-gebruik tevens zelden: hypertensie, myocardinfarct, convulsies, CVA.
Stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) kunnen optreden tijdens behandeling met dopamine-agonisten.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, duizeligheid. Met name bij de ziekte van Parkinson, dyskinesieën, slaperigheid (vooral bij doses > 1,5 mg/dag zout).
Vaak (1-10%): abnormale dromen, gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing en dwanghandelingen (vooral bij gebruik van hoge doses), verwardheid, hallucinaties, slapeloosheid, obstipatie, overgeven, vermoeidheid, perifeer oedeem, gewichtsafname (incl. verminderde eetlust), hoofdpijn, visusstoornissen (incl. diplopie, wazig zien), hypotensie (met name bij de ziekte van Parkinson en bij te snelle opbouw van de dosering).
Soms (0,1-1%): eetaanvallen, dwangmatig winkelen, wanen, libidostoornis, hyperseksualiteit, paranoia, pathologisch gokgedrag, rusteloosheid, manie, delirium, pneumonie, abnormale secretie van antidiuretisch hormoon, geheugenverlies, hyperkinesie, syncope, hartfalen, dyspneu, de hik, overgevoeligheid, jeuk, uitslag, gewichtsverandering, verminderde eetlust, vraatzucht, extreme slaperigheid overdag, plotselinge slaapaanvallen, die de patiënt niet voelt aankomen.
Verder: dopamine-agonist onttrekkingssyndroom, inclusief apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn.
In combinatie met levodopa vaker: dyskinesie in het begin.
Interacties
Kan in combinatie met levodopa de bijwerkingen van levodopa versterken en dyskinesie veroorzaken of verergeren.
Dopamine-antagonisten zoals antipsychotica of metoclopramide verminderen de werkzaamheid; gelijktijdig gebruik ervan moet worden vermeden.
Alcohol en andere sederende stoffen kunnen het risico van plotselinge slaapaanvallen vergroten.
Interacties
Door dopamine-antagonisten (antipsychotica, anti-emetica) kunnen werking en bijwerkingen worden tegengegaan.
Bromocriptine is remmer en substraat van CYP3A4; gelijktijdig gebruik van erytromycine kan de plasmaspiegels verhogen.
Tijdens het kraambed wordt gelijktijdig gebruik met andere ergot-alkaloïden zoals methylergometrine afgeraden. Wees dan ook voorzichtig bij recent of gelijktijdig gebruik van andere middelen die de bloeddruk kunnen verhogen (sympathicomimetica).
Alcohol heeft invloed op het kunnen verdragen van bromocriptine.
Interacties
Gelijktijdig gebruik van antipsychotica vermijden.
Bij gelijktijdige toediening met cimetidine neemt de renale klaring van pramipexol met circa een derde af, waarschijnlijk door remming van de renale tubulaire secretie. Andere middelen die dit systeem afremmen of worden uitgescheiden via dit systeem en kunnen interfereren met pramipexol: o.a. amantadine, zidovudine, cisplatine, kinine.
Alcohol en andere sederende stoffen vermeerderen de kans op plotselinge slaapaanvallen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren alleen schadelijk bij doses die toxisch zijn voor het moederdier.
Advies: Gebruik ontraden. Vrouwen die zwanger kunnen worden moeten tijdens gebruik effectieve anticonceptie gebruiken.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens en in dierproeven zijn geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Bij een patiënt met een microadenoom die zwanger wordt nadat met bromocriptine is gestopt, is observatie aangewezen. Indien er symptomen zijn van toenemende grootte van een prolactinoom (zoals hoofdpijn of toenemende gezichtsvelddefecten), opnieuw bromocriptine voorschrijven of een operatieve ingreep overwegen.
Overige: Bromocriptine kan een tot dan bestaande infertiliteit opheffen; indien geen zwangerschap gewenst is wordt bij vruchtbare vrouwen een betrouwbare vorm van anticonceptie aangeraden.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren schadelijk bij doses die toxisch zijn voor het moederdier.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken.
Vruchtbaarheid: In onderzoek bij dieren veroorzaakte het een verminderde vrouwelijke vruchtbaarheid.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja (bij dieren).
Overig: Rotigotine kan de lactatie onderdrukken door remming van de prolactinesecretie.
Advies: Het geven van borstvoeding wordt ontraden.
Lactatie
Overgang in moedermelk: Onbekend.
Overige: Bromocriptine onderdrukt de lactatie. Gebruik van bromocriptine in de periode na de bevalling geeft mogelijk een zeldzaam risico bij de moeder op ernstige cardiovasculaire bijwerkingen (o.a. hypertensie, myocardinfarct, CVA, shock en convulsies).
Advies: Gebruik ontraden, tenzij er zwaarwegende medische redenen zijn.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend (bij de mens), ja, in hogere concentratie dan in het plasma (bij dieren).
Farmacologisch effect: Omdat pramipexol de secretie van prolactine remt, wordt een remming van de melkproductie verwacht.
Advies: Gebruik ontraden of borstvoeding staken.
Contra-indicaties
- ondergaan van MRI of cardioversie.
Contra-indicaties
- coronairlijden of andere ernstige cardiovasculaire afwijkingen;
- Zwangerschapstoxicose;
- hypertensie (post partum en in het puerperium), syndroom in de zwangerschap (zwangerschapshypertensie, (pre-)eclampsie);
- ongecontroleerde hypertensie;
- symptomen en/of een anamnese van ernstige psychische stoornissen;
- overgevoeligheid voor ergot-alkaloïden;
- voor langdurige behandeling: op ECG vastgestelde cardiale valvulopathie;
- tevens: voor gebruik ter onderdrukking van de lactatie of andere niet-levensbedreigende indicaties: anamnese van coronairlijden of andere ernstige cardiovasculaire afwijkingen; symptomen of anamnese van ernstige psychische stoornissen.
Waarschuwingen en voorzorgen
Met name in het begin de bloeddruk controleren. Bij patiënten met een ernstige cardiovasculaire aandoening navragen naar symptomen van (pre)syncope.
Regelmatige oftalmologische controle wordt aangeraden.
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing en gerelateerde stoornissen, als het dopaminedisregulatie-syndroom (DDS). Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (gedragsveranderingen als pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) en bij DDS (toegenomen behoefte aan en excessief gebruik van dopaminerge medicatie, meer dan nodig is ter behandeling van de motorische symptomen) de dosis te verminderen/af te bouwen.
Bij MRI of cardioversie de pleister verwijderen omdat het aluminium in de pleister kan ontbranden. De plaats van de pleister niet blootstellen aan externe warmte, zoals warm bad, sauna, verwarmingskussen of overmatig zonlicht.
Bij huiduitslag of -irritatie direct zonlicht op deze plaats vermijden. Bij een gegeneraliseerde huidreactie het gebruik beëindigen.
Staken van de behandeling: vanwege het risico van ontwikkeling van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (met symptomen angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn) en het neuroleptisch maligne syndroom bij abrupte beëindiging, het gebruik geleidelijk afbouwen; zie ook de rubriek Doseringen.
Wees voorzichtig bij ernstig gestoorde leverfunctie.
Augmentatie: Bij behandeling van rustelozebenen-syndroom met dopaminerge medicatie kan augmentatie optreden (het vervroegd intreden van de symptomen in de avond of namiddag, toename in ernst en verspreiding naar andere extremiteiten), met name bij hoge doses. De meeste augmentatie-episoden traden op in het eerste en tweede jaar van behandeling.
Onderzoeksgegevens: Bij kinderen en adolescenten tot 18 jaar zijn de veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.
Hulpstoffen: Natriummetabisulfiet, in de pleister, kan, ìn zeldzame gevallen, bronchospasmen geven.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
Patiënten regelmatig controleren op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing. Bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) overwegen de dosis te verminderen/af te bouwen.
Wees terughoudend bij hypofysetumor, ziekte van Raynaud, psychose en cardiovasculaire ziekte in de anamnese, gestoorde leverfunctie en bij behandeling van acromegaliepatiënt met (doorgemaakte) ulcus pepticum. Bij optreden van maag-darmbloedingen, maagzweren de behandeling staken.
Bij onverklaarbare pleuro-pulmonale symptomen de patiënt grondig onderzoeken en overwegen de behandeling te stoppen. Aanbevolen wordt te letten op symptomen van retroperitoneale fibrose (rugpijn, oedeem in onderste extremiteiten, verminderde nierfunctie); bij aanwezigheid van fibrotische veranderingen in het retroperitoneum de behandeling staken.
Bij postpartaal gebruik ter preventie van de lactatie periodiek de bloeddruk controleren; wees met name voorzichtig bij recent of gelijktijdig gebruik van middelen die de bloeddruk kunnen verhogen (sympathicomimetica, methylergometrine); zie ook de rubriek interacties. Bij optreden van hypertensie, verdachte pijn op de borst, ernstige continue of progressieve hoofdpijn (met of zonder visusstoornissen) of intoxicatie van het centrale zenuwstelsel de behandeling staken en de patiënt nazien. Soms ging aan het optreden van insulten of een CVA een hevige hoofdpijn en/of voorbijgaande visusstoornis vooraf.
Bij langdurige behandeling van hyperprolactinemie elke 1–2 jaar de therapie twee maanden staken en nagaan of er een blijvende normalisering van de prolactineplasmaconcentratie is. Bij een macroadenoom dient bestaande hypofysaire insufficiëntie, door compressie of destructie van hypofysair weefsel, vóór toediening van bromocriptine met adequate suppletie te worden gecorrigeerd. Tijdens behandeling van macroprolactinomen het gezichtsveld controleren om tijdig secundair gezichtsveldverlies door een herniatie van het chiasma te herkennen; in dergelijke gevallen kan door dosisverlaging de gezichtsveldstoornis verbeteren, ten koste van enige verhoging van de prolactinespiegel en groei van de tumor.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Waarschuwingen en voorzorgen
In combinatie met levodopa bij optreden van dyskinesie, de dosis levodopa verlagen.
Bij resten in de feces, die lijken op intacte tabletten met gereguleerde afgifte, de respons van de patiënt op de therapie opnieuw evalueren.
Controleer patiënten regelmatig op de ontwikkeling van stoornissen in de impulsbeheersing, manie en delirium. Overweeg bij gedragssymptomen van stoornissen in de impulsbeheersing (pathologisch gokgedrag, toegenomen libido, hyperseksualiteit, eetaanval, dwangmatig winkelen) en bij optreden van manie en delirium, de dosis te verminderen of af te bouwen.
Informeer patiënten dat hallucinaties kunnen optreden.
Als dystonie (axiale dystonie met antecollis, camptocormie en pleurothotonus (Pisa-syndroom)) optreedt na de start van de behandeling of na dosisverhoging, de behandeling herbeoordelen en aanpassing van de dosis overwegen. Hoewel dystonie een symptoom van de ziekte van Parkinson kan zijn, verbeterden symptomen soms na vermindering of stoppen van pramipexol.
Bijwerkingen op het oog: controleer tijdens behandeling het zicht regelmatig of wanneer zich afwijkingen in het zicht voordoen.
Augmentatie: Behandeling van rustelozebenen-syndroom kan resulteren in het eerder in de avond optreden van de symptomen, een toename van de symptomen en een uitbreiding naar andere extremiteiten (augmentatie). Na staken van een 26 weken durende behandeling bij rustelozebenen-syndroom traden bij 10% rebound-verschijnselen op.
Staken van de behandeling: vanwege het risico van ontwikkeling van het dopamine-agonist onttrekkingssyndroom (DAWS) en het neuroleptisch maligne syndroom, geleidelijk afbouwen; zie ook de rubriek Doseringen. Informeer patiënten voordat de behandeling wordt afgebouwd over het DAWS en controleer daarop. Er zijn aanwijzingen dat DAWS vaker optreedt bij patiënten met stoornissen in de impulsbeheersing en na hoge doses. Overweeg bij aanhoudende symptomen van het DAWS (apathie, angst, depressie, vermoeidheid, hyperhidrose en pijn) om de pramipexol-dosering tijdelijk weer te verhogen.
Onderzoeksgegevens: de veiligheid en werkzaamheid is niet vastgesteld bij kinderen en adolescenten tot 18 jaar. Het gebruik wordt afgeraden bij kinderen of adolescenten met het Gilles de la Tourettesyndroom vanwege de negatieve baten/risico-balans.
Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
dyskinesie, misselijkheid, braken en orthostatische hypotensie, verwardheid en hallucinaties.
Therapie
ondersteunend; maaglediging, ECG, zo nodig metoclopramide of antipsychotica.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met rotigotine contact op met het National Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Zie voor symptomen en behandeling de monografie op vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Non-ergoline D3, D2-dopamine-agonist, die ook effect heeft op D1, D4 en D5-receptoren. Verder is het een α2B- en 5HT1A-agonist. De werking bij de ziekte van Parkinson berust op stimulering van dopaminereceptoren in het corpus striatum. Bij rustelozebenen-syndroom wordt aangenomen dat de werking waarschijnlijk via dopaminereceptoren wordt uitgeoefend.
Kinetische gegevens
Resorptie | 45% vanuit de pleister binnen 24 uur. |
F | 37%. Het wisselen van de plaats waar de pleister wordt aangebracht, kan leiden tot dagelijkse verschillen in plasmaconcentratie. Dit is volgens de fabrikant echter niet van invloed op de werkzaamheid. |
T max | 1–3 uur. |
V d | 84 l/kg. |
Eiwitbinding | ca. 92%. |
Metabolisering | N-dealkylering via verschillende CYP-enzymen en verder door conjugatie. |
Eliminatie | 71% met de urine, 23% met de feces. |
T 1/2el | 5–7 uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Aan ergotamine verwante D2-dopaminereceptor-agonist met D1-receptor-antagonistische werking. Remt de prolactinesecretie, vermindert bij acromegalie de overproductie van somatropine (groeihormoon) en stimuleert direct de dopaminereceptoren, waardoor de verschijnselen van parkinsonisme afnemen. Bij parkinsonisme kan bromocriptine als monotherapie worden ingezet, maar ook gecombineerd met levodopa en een decarboxylaseremmer. Er bestaat waarschijnlijk geen direct verband tussen de plasmaconcentratie en het anti-parkinsoneffect. Prolactineverlagende werking: oraal na 1–2 uur, max. na 5–10 uur en blijft 8–12 uur bijna gelijk. Werkingsduur: 2–3 uur, klinisch 1–10 uur (anti-parkinsoneffect).
Kinetische gegevens
Resorptie | snel en goed. |
F | 6% door groot 'first pass'-effect. |
T max | 1–3 uur. |
Eiwitbinding | 96%. |
Metabolisering | via CYP3A4. |
Eliminatie | in de vorm van metabolieten, bijna volledig via de lever; 6% via nieren. |
T 1/2el | 15 (8–20) uur. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Non-ergoline dopamine-agonist met hoge selectiviteit en specificiteit voor D2-dopaminereceptoren en een preferentiële affiniteit voor D3-dopaminereceptoren. De werking bij de ziekte van Parkinson berust op stimulatie van dopaminereceptoren in het corpus striatum. Het werkingsmechanisme bij rustelozebenen-syndroom (RBS) is niet bekend.
Kinetische gegevens
Resorptie | snel en volledig. |
F | > 90%. |
T max | 1–3 uur (gewone tablet), 6 uur (tablet met gereguleerde afgifte). |
V d | 5,7 l/kg. |
Eliminatie | 90% met de urine, onveranderd. |
T 1/2el | 8 uur bij jongeren, 12 uur bij ouderen. |
Uitleg afkortingen
F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
rotigotine hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.
Groepsinformatie
bromocriptine hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.
bromocriptine hoort bij de groep prolactineremmers.
Groepsinformatie
pramipexol hoort bij de groep dopamine-agonisten, overige.