Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Buscopan tablet/zetpil (bromide) XGVS OTC Opella Healthcare France SAS
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg
- Toedieningsvorm
- Zetpil
- Sterkte
- 10 mg
Buscopan injectie (bromide) Opella Healthcare France SAS
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
scopolaminebutyl (bromide) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Injectievloeistof
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- ampul 1 ml
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Glycopyrroniumbromide drank FNA (bromide) Formularium der Nederlandse Apothekers
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 0,2 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 100 ml
Rybrila (als bromide) Clinigen Healthcare Ltd.
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 160 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- 150 ml
160 microg/ml glycopyrronium komt overeen met 200 microg/ml (= 0,2 mg/ml) glycopyrroniumbromide.
Sialanar (als bromide) EuroCept bv
- Toedieningsvorm
- Drank
- Sterkte
- 320 microg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml + doseerspuit, 250 ml + doseerspuit
320 microg/ml glycopyrronium komt overeen met 400 microg/ml (= 0,4 mg/ml) glycopyrroniumbromide.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Bij spasmen van het maag-darmkanaal gaat de voorkeur uit naar ondersteunende maatregelen zoals dieet en geruststelling. Het effect van farmacotherapie is vaak teleurstellend. Indien men toch hiertoe besluit dan spelen de mogelijke bijwerkingen een belangrijke rol bij de keuze, aangezien het (povere) resultaat van de diverse middelen nauwelijks van elkaar verschilt. In eerste instantie komen dan musculotroop werkende middelen (bv. mebeverine) in aanmerking. Mede gezien de kans op bijwerkingen bij gebruik van parasympathicolytica dienen ze bij deze indicatie niet te worden voorgeschreven.
De medicamenteuze behandeling van een niersteenkoliek bestaat uit pijnstilling en bevordering van de steenlozing. Ten aanzien van de acute pijnstilling heeft diclofenac intramusculair de voorkeur. Kies bij onvoldoende effect of als diclofenac gecontra-indiceerd is, voor subcutane of intramusculaire toediening van morfine. In de tweedelijnszorg is ook paracetamol i.v. een optie. Geef hierna voor recidiverende pijn gedurende enkele dagen een orale of rectale toediening van een NSAID of opioïd. Overweeg ter bevordering van de steenlozing offlabel kortdurend een α-blokker voor te schrijven, waarbij de voorkeur uitgaat naar tamsulosine.
Scopolaminebutyl (oraal, rectaal of i.v.) wordt afgeraden bij een niersteenkoliek vanwege ontbreken van bewijs voor de effectiviteit.
Advies
Offlabel: In de tweedelijnszorg kan bij primaire hyperhidrose en onvoldoende effect van oxybutynine (offlabel) het systemisch anticholinergicum glycopyrronium (offlabel) nog worden geprobeerd. Volgens de NVDV-richtlijn Idiopathische axillaire hyperhidrosis heeft oxybutynine de voorkeur boven glycopyrronium omdat de kwaliteit van het bewijs voor oxybutynine beter is.
Indicaties
Oraal/rectaal
- spasmen van het maag-darmkanaal.
Parenteraal tevens
- spasmen van galwegen en urinewegen, met name koliekpijnen.
- als spasmolyticum bij radiologie bij diagnostische procedures, als spasmen een probleem kunnen zijn (bv. gastroduodenale endoscopie).
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Ernstige speekselvloed bij kinderen ≥ 3 jaar met chronische neurologische aandoeningen.
- Offlabel: ernstige speekselvloed bij volwassenen en kinderen < 3 jaar, bv. bij de ziekte van Parkinson of infantiele encefalopathie.
- Offlabel: speekselvloed bij clozapinegebruik.
- Offlabel: primaire hyperhidrose.
Gerelateerde informatie
Doseringen
Niet dagelijks of langdurig gebruiken zonder de oorzaak van de buikpijn te onderzoeken.
Spasmen van het maag-darmkanaal
Volwassenen
De doseergegevens volgens de fabrikant: oraal of rectaal: 10–20 mg 3–5×/dag.
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
De doseergegevens volgens de fabrikant: langzaam i.v., i.m. of s.c.: 20–40 mg per keer, max. 100 mg per dag.
Kinderen 0–12 jaar
De doseergegevens volgens de fabrikant: langzaam i.v., i.m. of s.c.: 0,3–0,6 mg/kg lichaamsgewicht meerdere keren per dag. Max. 1,5 mg/kg lichaamsgewicht per dag.
Kinderen ≥ 16 jaar
De doseergegevens volgens Kinderformularium: langzaam i.v. of i.m.: 20 mg, 1–3x/dag.
De doseergegevens volgens Kinderformularium en fabrikant: oraal: 10–20 mg 3–5×/dag.
De doseergegevens volgens Kinderformularium: rectaal (offlabel): 30 mg/dag in 3 doses, max. 50 mg/dag
Kinderen 6–16 jaar
De doseergegevens volgens Kinderformularium: langzaam i.v. of i.m.: 10 mg, 1–3x/dag.
De doseergegevens volgens Kinderformularium en fabrikant: oraal: 10–20 mg 3–5×/dag.
De doseergegevens volgens Kinderformularium: rectaal (offlabel): 30 mg/dag in 3 doses, max. 50 mg/dag
Kinderen 2–6 jaar
De doseergegevens volgens Kinderformularium: langzaam i.v. of i.m.: 5 mg, 1–3x/dag.
Acute darm-, niersteen- en galsteenkolieken
Volwassenen en kinderen > 12 jaar
De doseergegevens volgens de fabrikant: langzaam i.v., i.m. of s.c.: 20–40 mg per keer, max. 100 mg per dag.
Kinderen 0 – 12 jaar
De doseergegevens volgens de fabrikant: langzaam i.v., i.m. of s.c.: 0,3–0,6 mg/kg lichaamsgewicht meerdere keren per dag. Max. 1,5 mg/kg lichaamsgewicht per dag.
Kinderen ≥ 16 jaar
De doseergegevens volgens Kinderformularium: langzaam i.v., of i.m.: 20 mg, 1–3x/dag.
Kinderen 6–16 jaar
De doseergegevens volgens Kinderformularium: langzaam i.v. of i.m.: 10 mg, 1–3x/dag.
Kinderen 2–6 jaar
De doseergegevens volgens Kinderformularium: langzaam i.v. of i.m.: 5 mg, 1–3x/dag.
Toediening: De dragees heel, zonder kauwen met vloeistof innemen.
Doseringen
Let op: De producten Sialanar en Rybrila zijn NIET onderling uitwisselbaar als gevolg van een verschil in biologische beschikbaarheid. De biologische beschikbaarheid van Sialanar is 20 % hoger dan die van Rybrila. Dit heeft gevolgen voor het doseeradvies. Beide producten verschillen ook in sterkte en daarmee het toe te dienen volume per dosis wat relevant kan zijn bij kinderen met slikproblemen.
Ernstige speekselvloed bij kinderen ≥ 3 jaar met chronische neurologische aandoeningen
kinderen ≥ 3 jaar
Sialanar: Startdosis: 12,8 microg/kg lichaamsgewicht/dosis (= 16 microg/kg glycopyrroniumbromide), 3×/dag; verhoog zo nodig in een periode van maximaal 4 weken elke 7 dagen de dosis met 12,8 microg/kg 3×/dag tot max. 64 microg/kg 3×/dag, of 1,9 mg 3×/dag, als dat minder is. Als een bekende anticholinerge bijwerking optreedt bij verhoging van de dosis, moet de dosis worden verlaagd naar de vorige dosis, met monitoring. Staak de behandeling als de bijwerking niet verdwijnt. Evalueer na de instelfase elke 3 maanden de werkzaamheid en tolerantie.
Rybrila: Startdosis: 16 microg/kg lichaamsgewicht/dosis (= 20 microg/kg glycopyrroniumbromide), 3×/dag; verhoog zo nodig in een periode van maximaal 4 weken elke 5–7 dagen met 16 microg/kg 3×/dag tot max 80 microg/kg 3×/dag, of 15 ml 3×/dag, als dat minder is. Als een bekende anticholinerge bijwerking optreedt bij verhoging van de dosis, moet de dosis worden verlaagd naar de vorige dosis, met monitoring. Staak de behandeling als de bijwerking niet verdwijnt. Evalueer na de instelfase elke 3 maanden de werkzaamheid en tolerantie.
Bij een licht tot matig verminderde nierfunctie (creatinineklaring ≥ 30 ml/min): verlaag de dosis met 30%. Gecontra-indiceerd bij ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min).
Zie voor specifieke dosering (in ml) van Sialanar en Rybrila per gewichtsklasse bij kinderen en jongeren met een normale of licht tot matig verminderde nierfunctie de officiële productinformatie CBG/EMA (rubriek 4.2, tabel 1 en 2).
Offlabel: ernstige speekselvloed bij volwassenen en kinderen < 3 jaar
Volwassenen
Glycopyrroniumdrank FNA: Veelal 1–2 mg 3×/dag (in onderzoek is ook wel tot 8 mg per dag toegepast).
Bij een verminderde nierfunctie (creatinineklaring 10–30 ml/min) is het risico op anticholinerge bijwerkingen vergroot; dosisverlaging kan noodzakelijk zijn.
Kinderen 1 maand tot 3 jaar
Volgens het Kinderformularium van het NKFK zijn de doseergegevens: glycopyrroniumdrank FNA: 48–192 microg/kg lichaamsgewicht in 3 doses, maximaal 2 mg per keer, max. dagdosis is 7,2 mg/dag. Starten met lage dosis en zo nodig elke 5–7 dagen verhogen, in uitzonderlijke gevallen maximaal 0,82 mg/kg/dag.
Offlabel: speekselvloed bij clozapinegebruik
Volwassenen
Volgens de Clozapinepluswerkgroep Richtlijn voor het gebruik van clozapine: 1 mg 1–2×/dag.
Offlabel: primaire hyperhidrose
Volwassenen
Volgens de NVDV-richtlijn Idiopathische axillaire hyperhidrosis zijn de doseergegevens: Startdosering: 1 mg/dag. De dosering kan wekelijks worden opgehoogd met 1 mg/dag naar de maximale dosering van 6 mg/dag verdeeld over 2–3 doses. Hogere doseringen leiden in het algemeen tot meer effectiviteit, maar ook tot meer kans op bijwerkingen (met name droge mond). Dit leidt vaak tot staken van de behandeling. Controleer bij een voldoende effectieve dosis, twee weken na de laatste dosisophoging, op bijwerkingen en effect. Bouw indien mogelijk na drie maanden de de behandeling af. Adviseer, indien dit niet lukt, elk half jaar een afbouw- en stoppoging.
Toediening
- De drank ten minste 1 uur vóór of 2 uur ná de maaltijd innemen.
- Indien gelijktijdige toediening met voedsel noodzakelijk is, moet glycopyrronium zonder uitzondering worden ingenomen tijdens de maaltijd. Vermijd vetrijk voedsel. Gelijktijdig toedienen met voedsel leidt tot een duidelijke afname van de biologische beschikbaarheid.
- Bij gebruik van nasogastrische sondes/voedingssondes deze direct na gebruik spoelen met water volgens de instructie van de fabrikant.
Bijwerkingen
Veel van de bijwerkingen zijn het gevolg van de anticholinerge werking.
Orale/rectale toediening
Soms (0,1-1%): tachycardie. Droge mond. Dyshidrose, huidreacties zoals urticaria, erytheem, huiduitslag, jeuk. Overgevoeligheidsreacties, zoals anafylactische reacties (incl. shock), dyspneu.
Zelden (0,01-0,1%): urineretentie.
Parenterale toediening
Vaak (1-10%): Accommodatiestoornissen. Tachycardie. Duizeligheid. Droge mond.
Verder zijn gemeld: overgevoeligheidsreacties zoals anafylactische reacties (incl. shock, soms met fatale afloop), dyspneu en huidreacties (zoals urticaria, erytheem, huiduitslag, jeuk). Mydriase, verhoogde intra-oculaire druk. Bloeddrukverlaging, blozen. Dyshidrose. Urineretentie.
Bijwerkingen
Zeer vaak (≥ 10%): prikkelbaarheid. Overmatig blozen. Neusverstopping, verminderde bronchiale secretie. Droge mond, braken, diarree, obstipatie. Urineretentie.
Vaak (1-10%): bovensteluchtweginfectie, pneumonie. urineweginfectie. Agitatie, suf voelen. Bloedneus. Huiduitslag. Koorts.
Soms (0,1-1%): hoofdpijn, nystagmus. Mydriase. Halitose, slokdarmcandidiase, gestoorde maag-darmmotiliteit, pseudo-obstructie. Dehydratie, dorst.
Verder zijn gemeld: rusteloosheid, overactief gedrag, concentratiestoornis, verlegenheid, angst, verdrietig voelen, huilen, frustratie, driftbui, woede-aanval, stemmingsveranderingen, slapeloosheid. Gesloten-kamerhoekglaucoom, fotofobie, droge ogen. Tijdelijke bradycardie. Sinusitis. Misselijkheid. Droge huid, verminderde transpiratie. Mictie-aandrang. Overgevoeligheidsreactie, angio-oedeem. Afname van neutrofielen, erytrocyten, monocyten, creatinine, kooldioxide, bicarbonaat.
Interacties
Intramusculaire injectie is gecontra-indiceerd bij gebruik van anticoagulantia wegens kans op intramusculair hematoom.
Scopolaminebutyl kan de (perifere) anticholinerge effecten van andere geneesmiddelen, zoals tri- en tetracyclische antidepressiva, antihistaminica, antipsychotica, kinidine, amantadine en disopyramide versterken.
De chronotrope werking van β-sympathicomimetica kan toenemen.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met andere anticholinergica is gecontra-indiceerd, vanwege meer kans op bijwerkingen en een tragere absorptie van andere anticholinergica.
Gelijktijdig gebruik met kaliumchloride oraal in vaste vorm is gecontra-indiceerd, vanwege een vergroot risico op laesies in het bovenste deel van het maag-darmkanaal, door een vertraagde gastro-intestinale passage, waardoor lokaal een hoge concentratie van kaliumionen ontstaat.
Vermijd gelijktijdig gebruik met opioïden (zoals pethidine, codeïne), vanwege een toename van het risico op obstipatie, paralytische ileus en depressie van het CZS; controleer bij gelijktijdig gebruik op het vóórkomen van (langdurige) depressie van het CZS en obstipatie.
Wees voorzichtig met gelijktijdig gebruik met sederende antihistaminica, tricyclische antidepressiva en MAO-remmers, vanwege een additief anticholinerg effect; verlaging van de dosis van één van beide middelen kan nodig zijn.
Gelijktijdig gebruik met antipsychotica (zoals fenothiazinen, clozapine, haloperidol) kan de effecten van deze middelen versterken; verlaging van de dosis van het antipsychoticum of glycopyrronium kan nodig zijn.
Gelijktijdig gebruik met botulinetoxine kan systemische anticholinerge effecten versterken.
Glycopyrronium kan de farmacologische effecten van motiliteitsbevorderende middelen (zoals domperidon en metoclopramide) neutraliseren.
Gelijktijdig gebruik met corticosteroïden (ook dermaal of via inhalatie) kan leiden tot steroïdgeïnduceerd glaucoom, met een verhoogde oogdruk via open- of gesloten-kamerhoekglaucoom.
Gelijktijdig gebruik met topiramaat kan de effecten van oligohidrose en hyperthermie versterken, vooral bij kinderen.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij de mens onvoldoende gegevens. Bij dieren geen aanwijzingen voor schadelijkheid.
Farmacologisch effect: Kan na systemische toediening de hartfrequentie en de ademhaling van de foetus beïnvloeden. Scopolaminebutyl heeft echter een lage biologische beschikbaarheid (< 1%) en geeft (bijna) geen centrale effecten.
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken (oraal of rectaal).
Zwangerschap
Teratogenese: Zowel bij de mens als bij dieren onvoldoende gegevens.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Overige: Overweeg doeltreffende anticonceptie voorafgaand aan de behandeling van vruchtbare vrouwen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Farmacologisch effect: Scopolamine heeft een lage orale biologische beschikbaarheid (< 1%); het lijkt goed te worden verdragen door de zuigeling.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig kortdurend worden gebruikt.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Bij de mens: onbekend; bij dieren: ja.
Advies: Gebruik is gecontra-indiceerd.
Contra-indicaties
Oraal, rectaal
- megacolon, ileus;
- stenose in het maag-darmkanaal;
- myasthenia gravis.
Voor de injectie tevens
- onbehandeld nauwe-kamerhoekglaucoom;
- prostaathypertrofie met urineretentie;
- tachycardie.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- glaucoom;
- urineretentie;
- ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min);
- voorgeschiedenis van darmobstructie, colitis ulcerosa, paralytische ileus, pylorusstenose; myasthenia gravis.
Voor meer contra-indicaties, zie de rubrieken Zwangerschap, Lactatie en Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
Anafylaxie: Na het geven van de injectie de patiënt medisch observeren voor mogelijke anafylactische reacties of shock.
Aanhoudende of toenemende buikklachten: Niet dagelijks of langdurig gebruiken zonder de oorzaak van de buikpijn te onderzoeken. Bij aanhouden of verergeren van ernstige, onverklaarde buikpijn óf optreden van klachten zoals koorts, misselijkheid, braken, veranderingen in de stoelgang, gevoeligheid in de onderbuik, verlaagde bloeddruk, flauwvallen of bloed bij de ontlasting een arts raadplegen.
Anticholinerge effecten: Scopolaminebutyl kan door pupilverwijding de oogdruk verhogen en een aanval van acuut glaucoom veroorzaken. Neem direct contact op met een arts bij pijnlijke rode ogen en verlies van zicht. Wees voorzichtig bij aanleg voor nauwe-kamerhoekglaucoom, een verhoogde kans op obstructie van darmen of urinewegen of bij (neiging tot) tachyaritmie.
Cardiovasculaire effecten: Controleer bij parenterale behandeling zorgvuldig bij bestaande hart- en vaatziekten.
Waarschuwingen en voorzorgen
Onderbreek de behandeling bij optreden van urineretentie, pneumonie, obstipatie, gedragsverandering, allergische reactie, koorts en zeer warm weer. Overweeg na evaluatie de behandeling te staken of voort te zetten met een lagere dosis.
Effecten op centraal zenuwstelsel (CZS): In klinisch onderzoek zijn grotere effecten op het CZS (zoals veranderingen in gedrag en psychische status) gemeld, voortkomend uit een beperkt vermogen om de bloed-hersenbarrière te passeren. Monitor veranderingen in gedrag. Overweeg een dosisverlaging bij optreden van effecten op CZS. Wees voorzichtig bij een verzwakte bloed-hersenbarrière, zoals bij intraventriculaire shunt, hersentumor of encefalitis.
Cardiovasculair effect: glycopyrronium heeft een bekend effect op hartslag en bloeddruk bij gebruik tijdens anesthesie, hoewel dit effect niet is gebleken bij kinderen met chronische speekselvloed. Controleer cardiovasculaire status bij evaluatie. Wees voorzichtig met gebruik bij acuut myocardinfarct, hypertensie, coronair vaatlijden, hartaritmie en aandoeningen die worden gekenmerkt door tachycardie. Adviseer om de hartslag te laten meten bij dreigende onwelwording, en een zeer snelle of trage hartslag te melden.
Bijwerkingen: Jonge kinderen zijn mogelijk gevoeliger voor ongewenste effecten, paradoxale excitatie kan voorkomen.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig met gebruik van parasympathicolytica bij bestaande obstipatie, diarree en gastro-oesofageale reflux.
Gebruik bij volwassenen: Wees ook voorzichtig bij autonome neuropathie, hyperthyroïdie, ulcus ventriculi, verzwakte patiënten met chronische longaandoeningen (in verband met de mogelijke indikking van bronchiaalslijm door verminderde productie), infecties van maag-darmkanaal en ouderen.
Onderzoeksgegevens: veiligheidsinformatie op lange termijn ontbreekt, behandel daarom zo kort mogelijk. Continue of intermitterende behandeling alleen toepassen na zorgvuldige afweging en met nauwlettende monitoring. Niet aanbevolen bij kinderen < 3 jaar, vanwege het ontbreken van gegevens over veiligheid en werkzaamheid. Effecten op het voortplantingsstelsel zijn niet onderzocht. Er is geen onderzoek uitgevoerd bij verminderde leverfunctie; aangenomen wordt dat verminderde leverfunctie niet zal leiden tot een klinisch relevante toename van de systemische blootstelling, vanwege een hoofdzakelijk renale klaring.
Rijvaardigheid: Dit middel kan invloed hebben op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen. Raadpleeg ‘Rij Veilig met Medicijnen’ van het IVM.
Overdosering
Symptomen
Tachycardie, droge mond, accommodatiestoornissen, urineretentie, roodheid van de huid en remming van de maag-darmmotiliteit.
Neem voor meer informatie over een vergiftiging met scopolaminebutyl contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Symptomen
anticholinergisch syndroom met bv. blozen, droge huid en slijmvliezen, mydriase met accommodatieverlies, gewijzigde psychische status, koorts; en ook sinustachycardie, verminderde darmperistaltiek, functionele ileus, urineretentie, hypertensie, myoklonie.
Therapie
Voor meer symptomen en behandeling van een intoxicatie met glycopyrronium, zie vergiftigingen.info.
Eigenschappen
Scopolaminebutyl is een quaternaire ammoniumverbinding, behorend tot de parasympathicolytica. Door remming van de werking van acetylcholine op muscarinereceptoren kan de tonus en motiliteit van de gladde musculatuur in het maag-darmkanaal en de gal- en urinewegen afnemen.
Kinetische gegevens
| Resorptie | oraal ca. 8%, rectaal ca. 3%. |
| F | oraal/rectaal < 1%. Passeert de bloed-liquorbarrière nauwelijks. |
| T max | circa 2 uur (oraal). |
| V d | 1,7 l/kg. |
| Metabolisering | hydrolyse van de esterbinding. |
| Eliminatie | vooral via de feces (orale toediening); 42–61% via de nieren, 28–37% via de feces (i.v.-toediening). |
| T 1/2el | ca. 6–11 uur (orale toediening). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Anticholinergicum, bindt vooral aan de M3-receptor. Vermindert indirect de speekselproductie, door competitieve remming van cholinerge muscarinereceptoren in de speekselklieren. Blokkeert in het algemeen de werking van acetylcholine op muscarinereceptoren van de autonome effectorplaatsen geïnnerveerd door parasympathische (cholinerge postganglionaire) zenuwcellen. Remt ook de werking van acetylcholine op glad spierweefsel (zonder cholinerge innervatie). De perifere effecten lijken op die van atropine. Door de quaternaire ammoniumstructuur passeert het in beperkte mate de bloed-hersenbarrière, vergeleken met anticholinergica met tertiaire ammoniumstructuur. De werking houdt tot circa 7 uur aan.
Kinetische gegevens
| F | ca. 3%. |
| V d | kinderen: 1,31–1,83 l/kg; volwassenen: 0,35–0,93 l/kg. |
| Metabolisering | via hydroxylering, hydrolyse, glucuronidering, sulfatering en oxidatie via CYP-enzymen. |
| Eliminatie | circa 85% met de urine, waarvan ca. 23% onveranderd en ca. 5% via feces. |
| T 1/2el | 2,5–4 uur, bij kinderen korter. |
| Overig | het is mogelijk dat een trage absorptie ertoe leidt dat eliminatie sneller verloopt dan absorptie ('flip-flop'-kinetiek). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
scopolaminebutyl hoort bij de groep parasympathicolytica, overige.
Groepsinformatie
glycopyrronium (oraal) hoort bij de groep parasympathicolytica, overige.