Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Sertraline (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg, 100 mg
Zoloft (als hydrochloride) Pfizer bv
- Toedieningsvorm
- Concentraat voor oplossing voor oraal gebruik
- Sterkte
- 20 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 60 ml
Het concentraat voor oplossing bevat 12% alcohol, het heeft een gekalibreerde pipet in de schroefdop; elke dosis van 50 mg bevat minimaal 0,36 g alcohol.
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 50 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Alleen de belangrijkste hulpstoffen worden genoemd. Raadpleeg altijd de productinformatie van CBG/EMA voor een compleet overzicht van hulpstoffen.
Cipramil (als hydrochloride) Lundbeck bv
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 20 mg, 40 mg
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 40 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 15 ml (1 druppel = 2 mg citalopram)
Conserveermiddel: methyl- en propylparahydroxybenzoaat en alcohol.
Citalopram (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet, omhuld
- Sterkte
- 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg
- Toedieningsvorm
- Druppelvloeistof
- Sterkte
- 40 mg/ml
- Verpakkingsvorm
- 15 ml (1 druppel = 2 mg citalopram)
Conserveermiddel: methyl- en propylparahydroxybenzoaat en alcohol.
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Binnen de groep SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, escitalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine en sertraline.
Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege relatief weinig bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Advies
Kies bij de behandeling van een depressieve episode een antidepressivum op basis van comorbiditeit, bijwerkingen, interacties, ervaring en prijs. Bij voorschrijven in de huisartsenpraktijk wordt een tricyclisch antidepressivum (TCA) of selectieve serotonineheropnameremmer (SSRI) aanbevolen. Er is een lichte voorkeur voor de SSRI’s vanwege een iets gunstiger bijwerkingenprofiel. Start in de gespecialiseerde GGZ eventueel met een TCA, een SSRI, een niet-selectieve serotonineheropnameremmer (SNRI), mirtazapine of bupropion. Bij klinisch opgenomen patiënten heeft een TCA de voorkeur. Binnen de groep SSRI’s is er voorkeur voor middelen waarmee veel ervaring is opgedaan: citalopram, escitalopram, fluvoxamine, fluoxetine, paroxetine en sertraline.
Offlabel: Bij een angststoornis met een geringe ziektelast volstaan voorlichting en zelfhulpadviezen. Bij onvoldoende effect daarvan of bij ernstige ziektelast zijn cognitieve gedragstherapie, een antidepressivum of beide aangewezen. Er is een lichte voorkeur voor SSRI’s boven serotonerge TCA’s vanwege een geringere kans op ernstige bijwerkingen. Bij sociale fobie komen TCA’s niet in aanmerking. Na herstel van de angststoornis is begeleiding bij het stoppen van het antidepressivum en terugvalpreventie belangrijk. Bij examenangst/plankenkoorts kan incidenteel propranolol gegeven worden.
De plaats van een antidepressivum bij de behandeling van een depressieve episode van een bipolaire stoornis is in algemene zin controversieel vanwege relatief weinig bewijs voor effectiviteit. Als een antidepressivum wordt toegevoegd, hebben SSRI’s (uitgezonderd paroxetine) en bupropion de voorkeur. Het toevoegen van een serotonine-noradrenaline-heropnameremmer (SNRI) of een tricyclisch antidepressivum (TCA) (uitgezonderd imipramine) pas overwegen als andere antidepressiva niet effectief zijn gebleken. Antidepressiva kunnen een manie uitlokken. Voor de standaardbehandeling van een bipolaire stoornis, zie Bipolaire stoornis.
Indicaties
- Depressieve episoden. Preventie van heroptreden van depressieve episoden;
- Paniekstoornis, met of zonder agorafobie;
- Obsessieve-compulsieve stoornis bij volwassenen en kinderen ≥ 6 jaar;
- Sociale fobie (sociale angststoornis);
- Posttraumatische stressstoornis.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- depressieve episode;
- paniekstoornis, met of zonder agorafobie;
- offlabel: Angststoornis.
Gerelateerde informatie
Dosering
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op selectieve serotonine heropnameremmers van tdm-monografie.org.
Depressieve episoden:
Volwassenen:
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Behandeling gedurende ten minste 6 maanden voortzetten om er zeker van de zijn dat patiënt vrij is van symptomen. Om een nieuwe episode te voorkomen kan de dosering vaak langere tijd gegeven worden.
Obsessieve-compulsieve stoornis:
Volwassenen:
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.
Kinderen 13–17 jaar:
Begindosering 50 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lichaamsgewicht.
Kinderen 6–12 jaar
Begindosering 25 mg 1×/dag 's morgens of 's avonds, zo nodig na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; bij onvoldoende effect met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Houd bij dosisverhoging rekening met het lagere lichaamsgewicht van kinderen.
Paniekstoornis, sociale fobie, posttraumatische stressstoornis:
Volwassenen:
Begindosering 25 mg 1×/dag, na 1 week verhogen tot 50 mg 1×/dag; indien nodig met tussenpozen van minimaal 1 week verhogen met 50 mg/dag, max. 200 mg 1×/dag. Voortgezet gebruik bij paniekstoornis regelmatig evalueren omdat een preventief effect niet is aangetoond.
Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan in overleg met de apotheker.
Bij ouderen voorzichtig doseren vanwege de kans op hyponatriëmie. Ouderen kunnen gevoeliger zijn voor de bijwerkingen.
Bij verminderde nierfunctie: een dosisaanpassing is niet nodig.
Bij verminderde leverfunctie: lager of minder frequent doseren.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document afbouwen SSRI's en SNRI's (pdf 0,3 MB) van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Zie voor informatie over overschakelen van en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toedieningsinformatie: Het concentraat moet vóór gebruik worden verdund en is met name bedoeld als tabletten niet gebruikt kunnen worden. Bij stoppen de dosering over een periode van minstens 1–2 weken afbouwen.
Dosering
Bij dit geneesmiddel wordt (tevens) gedoseerd op geleide van de bloedspiegel; zie voor meer informatie hierover op Selectieve serotonine heropnameremmers (SSRI) van tdm-monografie.org.
De tabletten van 20, 30 en 40 mg kunnen een deelstreep bevatten en kunnen in gelijke helften worden gedeeld.
Depressieve episode:
Volwassenen
Bij de keuze van de dosering dient men rekening te houden met een circa 25% hogere biologische beschikbaarheid van de druppelvloeistof vergeleken met de tablet. Begindosering: 20 mg (of 8 druppels (= 16 mg)) 1×/dag; afhankelijk van de respons verhogen tot max. 40 mg/dag (of 16 druppels (= 32 mg) per dag). In klinisch onderzoek was de meest effectieve dosis 40 mg (of 16 druppels (= 32 mg)) 1×/dag, in individuele gevallen kan 20 mg (of 8 druppels (= 16 mg)) per dag voldoende zijn.
De eerste therapeutische effecten ontstaan doorgaans na 2 weken. De behandeling voortzetten totdat de patiënt 4–6 maanden volledig symptoomvrij is, om voldoende bescherming te bieden tegen een mogelijke terugval.
Ouderen
Aanbevolen dosering: 10–20 mg (of 4–8 druppels (= 8–16 mg)) per dag, afhankelijk van de individuele respons max. 20 mg (of 8 druppels (= 16 mg)) per dag.
Paniekstoornis zonder agorafobie:
Volwassenen
Bij de keuze van de dosering dient men rekening te houden met een circa 25% hogere biologische beschikbaarheid van de druppelvloeistof vergeleken met de tablet. Begindosering: 10 mg (of 4 druppels (= 8 mg)) 1×/dag; na 1 week verhogen naar 20 mg (of 8 druppels (= 16 mg) 1×/dag). Afhankelijk van de respons verhogen tot max. 40 mg/dag (of 16 druppels (= 32 mg) per dag). In klinisch onderzoek was de meest effectieve dosis 40 mg (of 16 druppels (= 32 mg)) 1×/dag, in individuele gevallen kan 20 mg (of 8 druppels (= 16 mg)) per dag voldoende zijn.
Een lage begindosering is aanbevolen om paradoxale reacties te vermijden (zoals paniek, angst), die gewoonlijk vroeg in de behandeling optreden. De eerste therapeutische effecten ontstaan doorgaans na 2–4 weken. Het kan tot 3 maanden duren totdat volledige therapeutische respons ontwikkeld is. Het kan nodig zijn de behandeling voor enkele maanden voort te zetten. Er is nog onvoldoende documentatie beschikbaar uit klinische studies over behandeling langer dan 6 maanden.
Ouderen
Aanbevolen dosering 10–20 mg (of 4–8 druppels (= 8–16 mg)) per dag, afhankelijk van de individuele respons max. 20 mg (of 8 druppels (= 16 mg)) per dag.
Offlabel: Angststoornis:
Volwassenen
Volgens de NHG-Standaard Angst:startdosis gedurende 1–2 weken: 10 mg/dag (of 4 druppels (= 8 mg/dag)); langzaam ophogen tot 20 (of 8 druppels (= 16 mg)) mg/dag. Evalueer het effect 4 tot 6 weken na instelling. Bij onvoldoende effect de dosering verhogen tot max. dosering 40 mg/dag (of 16 druppels (= 32 mg)/dag).
Continueer bij voldoende effect ten minste 6 tot 12 maanden na remissie. Adviseer om daarna geleidelijk af te bouwen om onthoudingsverschijnselen te voorkomen.
Ouderen
Max. 20 mg/dag (of 8 druppels (= 16 mg).
Pas bij CYP2C19-polymorfisme zonodig de dosering of het middel aan, in overleg met de apotheker.
Nierfunctiestoornis: Bij lichte of matige nierfunctiestoornis (creatinineklaring ≥ 30 ml/min): een dosisaanpassing is niet nodig. Bij een ernstige nierfunctiestoornis (creatinineklaring < 30 ml/min) kan geen dosisaanbeveling worden gedaan vanwege onvoldoende gegevens.
Leverfunctiestoornis: Bij lichte of matige leverfunctiestoornis: begindosering 10 mg (of 4 druppels (= 8 mg)) 1×/dag gedurende de eerste 2 behandelweken, afhankelijk van de respons verhogen tot. max. 20 mg (of 8 druppels (= 16 mg)) per dag. Wees voorzichtig bij verhoging van de dosering bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Zie voor informatie over geleidelijk afbouwen het multidisciplinair document afbouwen SSRI's en SNRI's (pdf 0,3 MB) van het Nederlands Huisartsen Genootschap. Voorbeelden van afbouwschema's zijn weergegeven in tabel 2 en 3 van het document.
Zie voor informatie over overschakelenvan en naar andere antidepressiva de switchtabel van psychiatrienet.nl.
Toedieningsinformatie: Eenmaal per dag toedienen, mag in de ochtend of de avond, en mag zowel mét als zonder voedsel. De druppelvloeistof niet mengen met melk of thee.
Bijwerkingen
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Zeer vaak (> 10%): slapeloosheid, duizeligheid, vermoeidheid, slaperigheid, hoofdpijn, droge mond, misselijkheid, diarree, ejaculatiestoornis.
Vaak (1-10%): faryngitis, infectie van de bovenste luchtwegen, rinitis, afgenomen eetlust, toegenomen eetlust, agitatie, angst, nervositeit, depersonalisatie, depressie, nachtmerries, verminderd libido, erectiestoornis, bruxisme, paresthesie, tremor, bewegingsstoornis (waaronder extrapiramidale symptomen zoals hyperkinesie, hypertonie, dystonie, tandenknarsen, wankelend lopen), dysgeusie, concentratiestoornis, visusstoornissen, tinnitus, palpitaties, opvliegers, geeuwen, buikpijn, dyspepsie, braken, obstipatie, flatulentie, menstruatiestoornis, huiduitslag, hyperhidrose, spierpijn, gewrichtspijn, borstkaspijn, malaise, koorts, asthenie.
Soms (0,1-1%): gastro-enteritis, otitis media, neoplasma, overgevoeligheid, seizoensgebonden allergie, euforie, hallucinatie, agressie, apathie, abnormale gedachten, psychose, suïcidaal gedrag, seksuele disfunctie, convulsie, coördinatiestoornis, amnesie, spraakstoornis, hypo-esthesie, migraine, syncope, benigne paroxismale positieduizeligheid, mydriase, oorpijn, tachycardie, hypertensie, fatale bloeding (zoals gastro-intestinale bloeding), melena, glossitis, tandafwijkingen, perifeer oedeem, voorbijgaande roodheid van het gezicht en hals, bronchospasme, dyspneu, epistaxis, oesofagitis, dysfagie, eructatie, aambeien, tongafwijking, speekselvloed, alopecia, periorbitaal oedeem, gezichtsoedeem, purpura, urticaria, jeuk, droge huid, dermatitis, osteoartritis, rugpijn, spierzwakte, spierspasmen, urineretentie, urine-incontinentie, mictiestoornis (polyurie, pollakisurie, nycturie), vaginale bloeding, menorragie,koud zweet, rillingen, dorst, gewichtsverandering, hypothyroïdie, toename serumtransaminasen (ALAT en ASAT).
Zelden (0,01-0,1%): anafylactoïde reactie, diverticulitis lymfadenopathie, leukopenie, trombocytopenie, hypercholesterolemie, hypoglykemie, hyperglykemie, diabetes mellitus, hyperprolactinemie, hyponatriëmie (als gevolg van overmaat ADH), paranoia, conversiestoornis, geneesmiddelafhankelijkheid, slaapwandelen, voortijdige ejaculatie, coma, acathisie, psychomotorische rusteloosheid, cerebrovasculaire spasmen (als vasoconstrictie-syndroom of Call-Fleming-syndroom), choreoathetose, symptomen samenhangend met het serotoninesyndroom of het neuroleptisch maligne syndroom, dyskinesie, hyperesthesie, zintuiglijke stoornis, glaucoom, fotofobie, hemoftalmie, diplopie, ongelijke pupillen, scotoom, hyphaema, traanklierafwijking, myocardinfarct, bradycardie, verlengd QT-interval, 'torsade de pointes', perifere ischemie, hematurie, laryngospasme, stridor, hyperventilatie, hypoventilatie, dysfonie, hik, stomatitis, mond- en tongzweren, haematochezia, interstitiële longziekte, pancreatitis, ernstige leverfunctiestoornissen (zoals hepatitis en leverfalen), bulleuze dermatitis, folliculaire uitslag, ernstige huidaandoeningen zoals Stevens-Johnson-syndroom en epidermale necrolyse, angio-oedeem, fotosensibilisatie, abnormale haartextuur, abnormale huidgeur, oligurie, aarzeling om te plassen, rabdomyolyse, botafwijking, atrofische vulvovaginitis, genitale afscheiding, balanopostitis, galactorroe, gynaecomastie. priapisme, hernia, gestoorde gang, gestoorde spermatogenese, veranderde bloedplaatjesfunctie, vaatverwijding.
Verder zijn gemeld: enurese bij kinderen, morbide dromen, maculopathie, trismus. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de 50 jaar, de kans op botfracturen toe.
Bijwerkingen
Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Zeer vaak (> 10%): misselijkheid, droge mond, slaperigheid, slapeloosheid, hyperhidrose, hoofdpijn.
Vaak (1-10%): gewichtsafname, anorexie, agitatie, nervositeit, angst, abnormale dromen, concentratiestoornissen, tremor, paresthesieën, duizeligheid, aandachtsstoornis, tinnitus, geeuwen, rinitis, sinusitis, maag-darmklachten, jeuk, spierpijn, artralgie, urineretentie, libidoverlies, erectiestoornis, ejaculatiestoornis, vermoeidheid, asthenie.
Soms (0,1-1%): gewichtstoename, meer eetlust, agressie, hallucinaties, manie, syncope, mydriase, bradycardie, tachycardie, urticaria, alopecia, huiduitslag, purpura, menorragie, oedeem.
Zelden (0,01-0,1%): hyponatriëmie, grand-mal-aanvallen, dyskinesie, dysgeusie, bloedingen, hepatitis, koorts. Bij staken kunnen onthoudingsverschijnselen optreden.
Verder is gemeld: trombocytopenie, overgevoeligheid, anafylactische reactie, SIADH (vnl. bij oudere vrouwen), hypokaliëmie, paniekaanval, tandenknarsen, rusteloosheid, suïcidaal gedrag (tijdens behandeling en vlak na stoppen), convulsie, serotoninesyndroom (met agitatie, tremor, myoklonie en hyperthermie), extrapiramidale aandoening, acathisie (m.n. in de eerste weken van de behandeling), bewegingsstoornis, afgenomen gezichtsvermogen, orthostatische hypotensie, neusbloeding, gastro-intestinale bloeding, abnormale leverfunctietest, ecchymosis, angio-oedeem, metrorragie, priapisme, galactorroe. Met name bij vrouwen, hypokaliëmie en hartziekten: verlengd QT-interval, ventriculaire aritmie incl. 'torsade de pointes'. Bij gebruik van SSRI's en TCA's neemt, vooral boven de leeftijd van 50 jaar, de kans op botfracturen toe.
Interacties
Gelijktijdig gebruik met pimozide is gecontra-indiceerd, omdat sertraline via een onbekend mechanisme de pimozideconcentratie verhoogt en pimozide een nauwe therapeutische breedte heeft.
Het concentraat is vanwege het alcoholgehalte gecontra-indiceerd tijdens gelijktijdig gebruik van disulfiram of binnen 14 dagen na stoppen van een behandeling met disulfiram.
Gelijktijdig gebruik met MAO-remmers moet worden vermeden om het risico van het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium te vermijden. Niet binnen 7 dagen na staken van sertraline starten met een MAO-remmer (incl. moclobemide, methyleenblauw). Niet gebruiken binnen twee weken na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (tranylcypromine, fenelzine); na gebruik van een reversibele MAO-remmer (moclobemide) kan men een onttrekkingsperiode van 2 dagen aanhouden. Gelijktijdig gebruik met de zwakke reversibele MAO-remmer linezolid vermijden. In combinatie met andere serotonerge middelen (opioïden zoals fentanyl en tramadol, amfetaminen, triptanen, sint-janskruid en andere serotonerge antidepressiva) neemt de kans op serotonerge bijwerkingen toe.
Gelijktijdig gebruik met alcohol vermijden.
Gelijktijdig gebruik met grapefruit-/pompelmoessap vermijden, omdat inname van 3 glazen per dag de plasmaconcentratie sertraline met 100% verhoogt.
Gelijktijdig gebruik van SSRI’s met lithium neemt de kans op tremoren toe.
Gelijktijdige toediening met middelen met een invloed op de bloedplaatjesfunctie (zoals anticoagulantia, NSAID's) geeft meer kans op bloedingen.
Sertraline remt CYP2D6 dosis-afhankelijk, waardoor interacties kunnen optreden met door CYP2D6 gemetaboliseerde geneesmiddelen (propafenon, flecaïnide, TCA's, antipsychotica).
Bij poor metabolizers van CYP2C19 is de plasmaconcentratie van sertraline met circa 50% verhoogd ten opzichte van extensive metabolizers.
Gelijktijdig gebruik met krachtige CYP3A4 remmers wordt afgeraden vanwege een mogelijk verhoogde sertraline-blootstelling.
Gelijktijdig gebruik met CYP3A4-inductoren als carbamazepine en fenytoïne kan de sertralinespiegel verlagen; het wordt aanbevolen de plasmaspiegel fenytoïne te meten na starten van behandeling met sertraline.
De kans op QTc-verlenging en/of ventriculaire aritmieën neemt toe bij gelijktijdig gebruik met andere middelen die QT-interval verlengen, zoals bepaalde antipsychotica en antibiotica. SSRI's kunnen door remming van de choline-esteraseactiviteit de werking van neuromusculaire blokkers verlengen.
Interacties
Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met middelen die het QT-interval verlengen, zoals klasse Ia en III-anti-aritmica, antipsychotica (fenothiazinen, pimozide, haloperidol), tricyclische antidepressiva, bepaalde antibiotica (moxifloxacine, erytromycine i.v., pentamidine, behandeling bij malaria) en antihistaminica (mizolastine).
Gecontra-indiceerd is gelijktijdig gebruik met MAO-remmers (incl. selegiline in doseringen > 10 mg/dag en linezolid zònder klinische bewaking van de bloeddruk), vanwege de kans op het 'serotoninesyndroom' met ernstige verschijnselen als agitatie, hyperthermie, tremor, convulsies en delirium. Niet binnen zeven dagen na staken van citalopram, starten met een MAO-remmer (incl. selegiline, moclobemide en linezolid). Niet gebruiken binnen 14 dagen na behandeling met een irreversibele MAO-remmer (selegiline); na gebruik van een reversibele MAO-remmer kan men een kortere onttrekkingsperiode aanhouden.
Citalopram is een zwakke remmer van CYP2D6; wees voorzichtig met middelen die door dit enzym worden omgezet en een smalle therapeutische breedte hebben zoals flecaïnide, propafenon, metoprolol, clomipramine, nortriptyline, risperidon en haloperidol. Wees voorzichtig met CYP2C19-remmers als cimetidine en omeprazol; verlaging van de dosering van citalopram kan noodzakelijk zijn.
Wees voorzichtig bij gelijktijdig gebruik van serotonerge geneesmiddelen zoals tramadol, sumatriptan en andere triptanen, omdat de serotonerge werking mogelijk wordt versterkt door SSRI's. Gelijktijdig gebruik van SSRI's met lithium of tryptofaan kan leiden tot een hogere incidentie van bijwerkingen.
Wees voorzichtig met middelen die hypokaliëmie/hypomagnesiëmie induceren en middelen die de convulsiedrempel verlagen (antipsychotica, antidepressiva, mefloquine, bupropion, tramadol).
Bij gebruik van vitamine K-antagonisten en NSAID's dient men rekening te houden met een mogelijke verlengde bloedingstijd door SSRI's.
Gelijktijdig gebruik van preparaten die Hypericum perforatum (sint-janskruid) bevatten vermeerdert de kans op bijwerkingen.
Zwangerschap
Teratogenese: Mogelijk een lichtverhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen, met name septumdefecten.
Farmacologisch effect: Het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) verandert. Er is geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.
Zwangerschap
Teratogenese: Mogelijk een lichtverhoogd risico op specifieke (hart)afwijkingen, met name septumdefecten.
Farmacologisch effect: Het optreden van persisterende pulmonale hypertensie bij de neonaat (PPHN) is beschreven bij het gebruik van SSRI’s. Na langdurig gebruik van antidepressiva tot aan de bevalling kunnen neonatale onthoudingsverschijnselen optreden (zoals prikkelbaarheid, hypertonie, tremoren, onregelmatige ademhaling, slecht drinken en hard huilen).
Advies: Alleen op strikte indicatie gebruiken. Het abrupt staken of switchen van een antidepressivum tijdens de zwangerschap wordt afgeraden. In verband met veranderende farmacokinetiek in de zwangerschap is het aan te raden om regelmatig plasmaspiegels te bepalen. In het 2e en met name het 3e trimester kunnen de plasmaspiegels dalen en is dosisverhoging misschien noodzakelijk. Bij gebruik in het 3e trimester de pasgeborene controleren op onthoudingsverschijnselen en verschijnselen van PPHN, zoals blauwe verkleuring en ademhalingsproblemen.
Vruchtbaarheid: Er zijn aanwijzingen dat sommige SSRI's bij mannen de kwaliteit van het sperma (reversibel) veranderen. Er is geen effect op de vruchtbaarheid bij de mens waargenomen.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is < 3%.
Advies: Kan veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Ja; in geringe hoeveelheden. Relatieve kinddosis is ca. 5%.
Advies: Kan waarschijnlijk veilig worden gebruikt. Controleer voor de zekerheid de zuigeling de eerste weken op slecht slapen, sufheid, geïrriteerdheid, veel huilen, koliek, slecht drinken en slecht groeien.
Contra-indicaties
Zie de rubriek Interacties.
Contra-indicaties
- verlengd QT-interval.
Zie voor meer contra-indicaties de rubriek Interacties.
Waarschuwingen en voorzorgen
CYP2C19-polymorfisme: Bij opvallend meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Acathisie: Bij acathisie kan het schadelijk zijn om de dosis te verhogen.
Serotoninesyndroom: Patiënten controleren op voortekenen/symptomen van een serotoninesyndroom of neuroleptisch maligne syndroom; bij een combinatie van symptomen als agitatie, tremoren, myoklonieën en hyperthermie dient men hierop bedacht te zijn.
Staak de behandeling bij insulten.
Overweeg de behandeling te staken bij symptomen van hyponatriëmie (zoals hoofdpijn, concentratiestoornis, verwardheid, hallucinatie, valneiging, insult en coma).
Overschakelen: Wees voorzichtig bij overschakelen van andere (vooral langwerkende) antidepressiva en middelen tegen obsessieve stoornissen naar sertraline.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij epilepsie, diabetes mellitus, leverinsufficiëntie, gesloten kamerhoekglaucoom en bij een voorgeschiedenis van (hypo)manie, bloedingsstoornissen of glaucoom.
Verlengde QT-tijd: Wees voorzichtig bij aanwezigheid van risicofactoren voor QT-verlenging zoals hypocalciëmie, hypokaliëmie, hypomagnesiëmie, relevante hartziekte, bradycardie, comedicatie met geneesmiddelen die QT-interval verlengen, en congenitaal of verworven QT-verlenging.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden. Psychotische symptomen kunnen verergeren bij schizofrene patiënten.
Seksuele disfunctie: Er zijn meldingen geweest van langdurige seksuele disfunctie bij gebruik van SSRI's, die bleef aanhouden na het staken van de behandeling.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.
Fout-positieve uitslagen: Sertraline kan tot enkele dagen na staken fout-positieve resultaten geven van urine-immunoassay-onderzoeken op benzodiazepinen; bevestiging kan gekregen worden met behulp van gaschromatografie/massaspectrometrie.
Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis, het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis, eerdere mislukte stoppoging.
Hulpstoffen: De directe verpakking van Zoloft bevat latex; dit kan ernstige allergische reacties veroorzaken. Met het alcoholpercentage in het concentraat voor oplossing voor oraal gebruik rekening houden bij patiënten met een leveraandoening, alcoholmisbruik, epilepsie, hersentrauma en bij zwangeren en kinderen.
Onderzoeksgegevens: Over gelijktijdige toepassing van ECT ontbreken onderzoeksgegevens. Niet gebruiken bij kinderen < 18 jaar (behalve voor obsessieve-compulsieve stoornis in de leeftijd van 6–17 jaar) vanwege een toegenomen kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve, emotionele ontwikkeling. Bij kinderen met obsessief-compulsieve stoornis ontbreken langetermijngegevens over de veiligheid en werkzaamheid; controleer bij langdurig gebruik de groei en ontwikkeling. Vanwege onvoldoende klinische gegevens niet gebruiken bij een ernstige leverfunctiestoornis.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Vele dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Waarschuwingen en voorzorgen
CYP2C19-polymorfisme: Bij opvallend weinig werkzaamheid of bij meer of ernstiger bijwerkingen kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Staak SSRI-gebruik indien insulten optreden of de frequentie van insulten toeneemt.
Cardiovasculaire effecten: Wees voorzichtig bij meer kans op het ontwikkelen van 'torsade de pointes', zoals bij congestief hartfalen, recent myocardinfarct, bradyaritmieën, of risicofactoren voor hypokaliëmie of hypomagnesiëmie. Voor start van de behandeling een ECG overwegen bij patiënten met een stabiele hartaandoening. Bij tekenen van aritmie, de behandeling staken en een ECG maken.
Hyponatriëmie: De NHG-Standaard Angst vermeldt: Bepaal bij gelijktijdig gebruik van een diureticum, 5 tot 9 dagen na starten, het natriumgehalte. Herhaal deze controle bij dosisverhoging. Bepaal het natriumgehalte ook zonder gebruik van diuretica, indien zich een intercurrente ziekte (diarree, braken) voordoet waarbij het risico op elektrolytstoornissen vergroot is.
Metabole effecten: Bij diabetes mellitus kan een SSRI de bloedsuikerspiegel doen verhogen.
Psychiatrische effecten: Een onderliggende manie kan manifest worden of verergeren. Bij paniekstoornis kunnen in het begin van de behandeling de angstgevoelens verergeren; bij een lage startdosering vermindert de kans op dit anxiogene effect.
Seksuele disfunctie: SSRI's en SNRI's kunnen symptomen van langdurige seksuele disfunctie geven met symptomen die blijven aanhouden nadat de behandeling is gestaakt.
Suïciderisico: Bij suïcidaal gedrag in de voorgeschiedenis, evenals bij patiënten jonger dan 25 jaar is extra controle aangewezen, met name in de eerste weken van de therapie (als het middel nog onvoldoende effectief is) en na dosisaanpassingen. Er is een groter suïciderisico in het vroege stadium van herstel.
Comorbiditeit: Wees voorzichtig bij een voorgeschiedenis van abnormale bloedingen, bij epilepsie, nauwe-kamerhoekglaucoom of een voorgeschiedenis van glaucoom en gelijktijdige ECT.
Afbouwen: Vanwege onthoudingsverschijnselen een behandeling niet plotseling staken, maar de dosis afbouwen gedurende ten minste 2–4 weken, zie ook de rubriek Doseringen. Bij afbouwen niet om de dag doseren, omdat door de relatief korte halfwaardetijd van dit middel dan onthoudingsverschijnselen kunnen optreden. Risicofactoren voor het krijgen van onthoudingsverschijnselen zijn: behandeling met hogere doses dan de minimale effectieve dosis; het ervaren van onthoudingsverschijnselen bij een gemiste dosis; eerdere mislukte stoppoging.
Onderzoeksgegevens: Over de behandeling bij ernstig gestoorde nierfunctie (glomerulaire filtratie < 20 ml/min) ontbreekt voldoende informatie. Niet gebruiken bij kinderen en jongeren < 18 jaar vanwege meer kans op suïcidaal gedrag en vijandigheid, terwijl de werkzaamheid niet voldoende is vastgesteld en er onvoldoende gegevens zijn over het effect op groei en op de seksuele, cognitieve en emotionele ontwikkeling.
Rijvaardigheid: Het gebruik kan leiden tot verminderd reactie- en concentratievermogen. Veel dagelijkse bezigheden (bv. autorijden) kunnen daarvan hinder ondervinden.
Overdosering
Symptomen
Overdosering kan het QT-interval verlengen. Daarom wordt ECG-monitoring aanbevolen in alle gevallen van overdosering. Na sertraline overdoses alleen of in combinatie met andere middelen en/of alcohol zijn doden gemeld.
Zie voor meer symptomen of behandeling vergiftigingen.info.
Overdosering
Symptomen
coma, stupor, insulten, sinustachycardie, transpireren, braken, cyanose, hyperventilatie, QT-verlenging. Zes fatale gevallen zijn bekend, bij de meeste in combinatie met andere middelen.
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt de heropname van serotonine in het neuron. Werking is pas na 1–2 weken merkbaar.
Kinetische gegevens
| Resorptie | uitgebreid 'first pass'-effect. |
| T max | 4,5–8,4 uur. |
| Overig | therapeutische plasmaspiegel: 50–300 microg/l. |
| Eiwitbinding | 98%. |
| Metabolisering | via CYP3A4, CYP2C19 en CYP2B6 ; sertraline en de belangrijkste metaboliet desmethylsertaline zijn substraat voor P-glycoproteïne. |
| Eliminatie | met de urine en feces. |
| T 1/2el | 26 uur, bij verminderde leverfunctie langer. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Specifieke serotonineheropnameremmer (SSRI). Het remt selectief de heropname van serotonine in het neuron. Een relatie tussen de plasmaconcentratie en de werking of bijwerkingen is niet aangetoond. Bij opvallend weinig werkzaamheid kan sprake zijn van een CYP2C19-polymorfisme.
Kinetische gegevens
| Resorptie | snel. |
| F | ca. 80% (tablet), ca. 100% (druppelvloeistof). |
| T max | 3 uur (tablet), 2 uur (druppelvloeistof). |
| V d | 12–17 l/kg. |
| Overig | Gemiddelde plasmaconcentratie: 300 nmol/l (40 mg/dag). |
| Metabolisering | tot de minder actieve SSRI's desmethylcitalopram (30–50%), didesmethylcitalopram (5–10%), citalopram-N-oxide en het gedesamineerd propionzuurderivaat. De biotransformatie tot desmethylcitalopram vindt plaats via CYP2C19 (38%), CYP3A4 (31%) en CYP2D6 (31%). |
| Eliminatie | 85% via de lever, 15% via de nier, 12–23% onveranderd met de urine. |
| T 1/2el | ca. 36 uur, bij ouderen verlengd (1,5–3,75 dag), bij leverfunctiestoornis 3 dagen. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
sertraline hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.
Groepsinformatie
citalopram hoort bij de groep serotonineheropnameremmers, selectief.