Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Omnic (hydrochloride) Astellas Pharma bv
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte 'OCAS'
- Sterkte
- 0,4 mg
'OCAS' = 'Oral controlled absorption system'.
Tamsulosine (hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Capsule met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
- Toedieningsvorm
- Tablet met gereguleerde afgifte
- Sterkte
- 0,4 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Samenstelling
Zie voor hulpstoffen de productinformatie van CBG/EMA of raadpleeg een apotheker.
Hytrin (als hydrochloride) Amdipharm Ltd
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 5 mg, 10 mg
Terazosine (als hydrochloride) Diverse fabrikanten
- Toedieningsvorm
- Tablet
- Sterkte
- 2 mg, 5 mg
Uitleg symbolen
| XGVS | Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS). |
| OTC | 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel. |
| Bijlage 2 | Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering. |
| Aanvullende monitoring | Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb. |
Advies
Het effect van medicamenteuze behandeling bij mictieklachten bij mannen (LUTS, BPH) is beperkt. Indien tot een proefbehandeling wordt besloten, gaat bij matig ernstige klachten in de eerstelijnszorg de voorkeur uit naar een α1-blokker met gereguleerde afgifte. In de tweedelijnszorg kan, bij een groter prostaatvolume (EUA: > 40 ml), aan de α1-blokker een 5-α-reductaseremmer worden toegevoegd.
De keuze tussen de α1-blokkers met gereguleerde afgifte (alfuzosine, doxazosine en tamsulosine) wordt gemaakt op basis van prijs.
Offlabel: De medicamenteuze behandeling van een niersteenkoliek bestaat uit pijnstilling en bevordering van de steenlozing. Ten aanzien van de acute pijnstilling heeft diclofenac intramusculair de voorkeur. Kies bij onvoldoende effect of als diclofenac gecontra-indiceerd is, voor subcutane of intramusculaire toediening van morfine. In de tweedelijnszorg is ook paracetamol i.v. een optie. Geef hierna voor recidiverende pijn gedurende enkele dagen een orale of rectale toediening van een NSAID of opioïd. Overweeg ter bevordering van de steenlozing offlabel kortdurend een α-blokker voor te schrijven, waarbij de voorkeur uitgaat naar tamsulosine.
Advies
Het effect van medicamenteuze behandeling bij mictieklachten bij mannen (LUTS, BPH) is beperkt. Indien tot een proefbehandeling wordt besloten, gaat bij matig ernstige klachten in de eerstelijnszorg de voorkeur uit naar een α1-blokker met gereguleerde afgifte (alfuzosine, doxazosine of tamsulosine). In de tweedelijnszorg kan, bij een groter prostaatvolume (EUA: > 40 ml), aan de α1-blokker een 5-α-reductaseremmer worden toegevoegd.
Hypertensie: Diuretica, β-blokkers, calciumantagonisten (dihydropyridinen), ‘angiotensine converting enzyme’(ACE)-remmers en angiotensine receptor-blokkers (ARB’s) verlagen de bloeddruk effectief en verminderen het tienjaarsrisico op cardiovasculaire mortaliteit en morbiditeit. Comorbiditeit en specifieke patiëntkarakteristieken bepalen welke groepen en welke middelen als eerste in aanmerking komen. De voorkeur gaat uit naar middelen met een 24-uurs werkzaamheid. Als één middel onvoldoende effectief is bij de aanbevolen dosering, is het toevoegen van een middel uit een andere groep effectiever dan het ophogen van de dosering; tevens beperkt dit de dosisafhankelijke bijwerkingen. Een vaste combinatie in de juiste dosisverhouding heeft om reden van therapietrouw de voorkeur.
Indicaties
- Lagere-urinewegsymptomen (LUTS) gerelateerd aan benigne prostaathyperplasie.
- Offlabel: bevordering van de lozing van nierstenen bij zowel mannen als vrouwen.
Gerelateerde informatie
Indicaties
- Symptomatische behandeling van urinewegobstructie door benigne prostaathyperplasie;
- Bepaalde generieke varianten zijn ook geregistreerd voor de behandeling van lichte tot matige hypertensie.
Gerelateerde informatie
Dosering
Benigne prostaathyperplasie:
Volwassenen:
0,4 mg 1×/dag.
Offlabel: Lozing van nierstenen:
Volwassenen:
Volgens de NHG-Standaard Urinesteenlijden (2019): 0,4 mg 1×/dag na het ontbijt; therapie voortzetten tot steenlozing en tot de klachten verdwenen zijn en er geen sprake meer is van erytrocyturie.
De tablet en de capsule heel innemen met ruim water. De capsule innemen na het ontbijt.
Dosering
Bepaalde generieke varianten van 2 mg hebben een breukgleuf ter verdeling van de tablet in gelijke helften.
Benigne prostaathyperplasie:
Volwassenen:
In het algemeen begindosering: 1 mg 1×/dag voor het slapen gaan gedurende 3–7 dagen, gevolgd door 2 mg 1×/dag gedurende 11–14 dagen. De dosering met intervallen van één tot twee weken zo nodig langzaam verhogen tot een onderhoudsdosering van 5–10 mg 1×/dag. Na 4 weken de respons evalueren. Indien na 6 weken geen verbetering is opgetreden, de behandeling staken. Als de behandeling enkele dagen is onderbroken, opnieuw instellen op startdosering.
Ouderen:
Begindosering 0,5 mg 1×/dag voor het slapen gaan. Deze dosering is niet mogelijk met de preparaten die in Nederland op de markt zijn. De dosering stapsgewijs langzaam verhogen onder nauw toezicht.
Hypertensie:
Volwassenen:
De behandeling insluipen, te beginnen met 1 mg per dag, daarna per week de dosering ongeveer verdubbelen. De onderhoudsdosering is 2–10 mg per dag, maximaal 20 mg.
Verminderde nierfunctie: Geen dosisaanpassing nodig.
Toedieningsinformatie: Tablet in zijn geheel doorslikken met voldoende vloeistof.
Bijwerkingen
Vaak (1-10%): duizeligheid. Ejaculatiestoornissen zoals retrograde ejaculatie en anejaculatie.
Soms (0,1-1%): overgevoeligheidsreacties (huiduitslag, jeuk). Orthostatische hypotensie, palpitaties. Hoofdpijn. Gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, diarree, obstipatie). Rinitis. Asthenie.
Zelden (0,01-0,1%): angio-oedeem. Syncope.
Zeer zelden (< 0,01%): priapisme. Stevens-Johnsonsyndroom.
Verder zijn gemeld: tachycardie, aritmie, atriumfibrilleren. Dyspneu. Wazig zien, visusstoornissen, 'floppy iris'-syndroom (IFIS) tijdens cataract- en glaucoomchirurgie. Epistaxis. Droge mond. Erythema multiforme en exfoliatieve dermatitis.
Bijwerkingen
Zeer vaak (> 10%): tachycardie, hartkloppingen. Duizeligheid, slaperigheid, hoofdpijn. Neuscongestie. Misselijkheid. Erectiestoornis. Asthenie, perifeer oedeem. Gewichtstoename.
Vaak (1-10%): syncope. Dyspneu. Nervositeit. Rinorroe, sinusitis. Toegenomen libido, priapisme.
Zelden (0,01-0,1%): hartaritmie, atriumfibrilleren. Hypotensie. Bronchitis. Trombocytopenie. Jicht. Tinnitus, paresthesie. Verminderd zicht, conjunctivitis. Rinitis, hoesten, faryngitis. Buikpijn. Jeuk, huiduitslag. Nek- of rugpijn, musculoskeletale pijn, spierpijn, gewrichtspijn, artritis. Urineweginfectie, incontinentie.
Verder zijn gemeld: orthostatische hypotensie. Angio-oedeem. Anafylactoïde reacties. Depressie. Draaiduizeligheid. Obstipatie, diarree. Amblyopie. Tijdens een staaroperatie is 'intra-operative floppy iris syndrome' (IFIS) gemeld.
Interacties
Combinatie met sterke CYP3A4-remmers kan de blootstelling aan tamsulosine vergroten. Voorzichtig zijn bij combinatie met sterke en matige CYP3A4-remmers. Niet gelijktijdig gebruiken met sterke CYP3A4-remmers bij CYP2D6-'poor metabolizers'.
Gelijktijdig gebruik van andere α1-blokkers zou kunnen leiden tot ernstige hypotensie.
Interacties
Gebruik van ACE-remmers en diuretica vergroot de kans op duizeligheid. Wees voorzichtig bij combinatie met andere antihypertensiva (bv. thiazide-diuretica of calciumantagonisten), vanwege het risico van hypotensie, verlaag zo nodig de dosering. Gelijktijdig gebruik van een fosfodi-esterase-5-remmer (bv. sildenafil, tadalafil, vardenafil) kan eveneens leiden tot hypotensie. Eventuele behandeling met een fosfodi-esterase-5-remmer pas beginnen bij stabiele instelling op een α1-blokker.
Voorzichtigheid is geboden bij combinatie met geneesmiddelen die het metabolisme in de lever kunnen beïnvloeden.
Zwangerschap
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Teratogenese: Onvoldoende gegevens.
Zwangerschap
Teratogenese: Bij dieren aanwijzingen voor schadelijkheid: verlenging van de zwangerschapsduur en remming van de geboorte.
Advies: Gebruik ontraden.
Lactatie
Gezien de geregistreerde indicatie niet van toepassing, tenzij het offlabel wordt gebruikt bij nierstenen.
Overgang in de moedermelk: Onbekend.
Lactatie
Overgang in de moedermelk: Onbekend. Een nadelig effect bij de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.
Contra-indicaties
- orthostatische hypotensie in de anamnese;
- ernstige leverinsufficiëntie;
- geneesmiddelgeïnduceerd angio-oedeem in de voorgeschiedenis.
Contra-indicaties
- gestoorde leverfunctie;
- obstructie van het uitstroom-traject van de linkerventrikel;
- constrictieve pericardaandoening;
- voorgeschiedenis van mictiecollaps;
- overgevoeligheid voor quinazolinederivaten (verwante α-blokkers).
Waarschuwingen en voorzorgen
Vóór aanvang van de behandeling van benigne prostaathyperplasie en met regelmaat tijdens de behandeling een rectaal toucher uitvoeren en zonodig PSA bepalen.
Bij te hoge dosering en bij hypertensie kan in de eerste uren na inname orthostatische hypotensie optreden; bij tekenen hiervan (duizeligheid, zwaktegevoel, zweten) moet de patiënt gaan liggen totdat de symptomen zijn verdwenen. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling toename van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval de behandeling staken.
Bij optreden van angio-oedeem de behandeling permanent staken.
Het beginnen van een behandeling met tamsulosine bij patiënten met een geplande glaucoom- of cataractoperatie wordt afgeraden. Intraoperatief floppy iris'-syndroom (IFIS) is waargenomen tijdens cataract- of glaucoomoperaties bij patiënten die tamsulosine gebruiken of hadden gebruikt. IFIS kan het risico op oogcomplicaties tijdens en na de operatie verhogen. Voordeel van staken van de behandeling is nog niet aangetoond; ook na het staken van de tamsulosine vóór de ingreep is IFIS gemeld. (Eerder) gebruik van α-blokkers aan de oogarts melden voorafgaand aan een cataract- of glaucoomoperatie.
Onderzoeksgegevens: Er is geen ervaring met tamsulosine bij een creatinineklaring < 10 ml/min.
Waarschuwingen en voorzorgen
Na eerste toediening kan een sterke bloeddrukdaling optreden; als gevolg hiervan kan bij 1% syncope ontstaan. Bij tekenen van orthostatische hypotensie (duizeligheid, zwakte) moet de patiënt gaan liggen of zitten totdat de symptomen verdwenen zijn. In verband met de antihypertensieve werking rekening houden met een blijvende bloeddrukverlaging. Bij coronairlijden kan te snelle of te uitgesproken bloeddrukdaling toename van de angineuze klachten veroorzaken; in dat geval behandeling staken. Wees voorzichtig bij ouderen, hartfalen en bij pulmonaal oedeem ten gevolge van een aorta- of mitralisstenose.
Vanwege de kans op het 'intra-operative floppy iris syndrome' (IFIS) vóór een staaroperatie de oogarts op de hoogte brengen van het gebruik van α–blokkers (nu of in het verleden).
Onderzoeksgegevens: De effectiviteit en veiligheid bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging door tamsulosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Overdosering
Neem voor informatie over een vergiftiging door terazosine contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.
Eigenschappen
Selectieve competitieve postsynaptische α1-blokker. Werkt met name op het subtype receptor α1A en α1D, waardoor relaxatie van de gladde spieren in de prostaat en de urethra optreedt. Hierdoor verbetert de urinestroom. Het positieve effect op de klachten blijft behouden gedurende langdurige therapie en kan operatief ingrijpen uitstellen. Evenals andere α1-blokkers kan een bloeddrukverlagend effect door vermindering van de perifere weerstand optreden.
Kinetische gegevens
| Resorptie | goed. |
| F | Tablet: ca. 57% (nuchter), neemt toe door een vetrijke maaltijd. Capsule: nagenoeg 100% (nuchter), lager bij inname met voedsel). |
| T max | na ca. 6 uur (tablet; bij capsule bij inname met een volledige maaltijd). |
| V d | 0,2 l/kg. |
| Overig | Plasmaconcentratie: aanzienlijke interindividuele variatie. |
| Eiwitbinding | ca. 99%. |
| Metabolisering | langzaam in de lever, mogelijk via CYP3A4 en CYP2D6 tot minder actieve metabolieten. |
| Eliminatie | vnl. met de urine als metabolieten. |
| T 1/2el | ca. 10–13 uur (capsule), 15–19 uur (tablet). |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Eigenschappen
Selectieve postsynaptische α1-blokker met quinazolinestructuur. Bij benigne prostaathyperplasie (BPH) kan door α-adrenerg receptorantagonisme de tonus van het spierweefsel van de prostaat en de urinewegen worden beïnvloed, waardoor de urinestroom verbetert. Evenals de andere α1-blokkers heeft terazosine een bloeddrukverlagend effect door verwijding van arteriolen en in mindere mate van venulen. Werking: verbetering van de BPH-symptomen na ca. 2 weken, verbetering van de urineflow kan wat later worden gezien.
Kinetische gegevens
| Resorptie | 80–100%. |
| F | ca. 100%. |
| T max | 1–2 uur. |
| V d | ca. 1,1 l/kg. |
| Eiwitbinding | 90–94%. |
| Metabolisering | grotendeels door demethylering en conjugatie in de lever. |
| Eliminatie | voornamelijk in de vorm van metabolieten via de galwegen. De onveranderde stof wordt voor 10% met de urine en voor 20% met de feces uitgescheiden. |
| T 1/2el | 8–13 uur. |
Uitleg afkortingen
| F | biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt) |
| T max | tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening |
| V d | verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam) |
| T 1/2 | plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren) |
| T 1/2el | plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd |
Groepsinformatie
tamsulosine hoort bij de groep alfablokkers.
Groepsinformatie
terazosine hoort bij de groep alfablokkers.