Samenstelling

Sivextro infusie (fosfaat) XGVSAanvullende monitoring Merck Sharp & Dohme bv

Toedieningsvorm
Poeder voor concentraat voor infusievloeistof.
Sterkte
200 mg

Sivextro tablet (fosfaat) Aanvullende monitoring Merck Sharp & Dohme bv

Toedieningsvorm
Tablet, omhuld
Sterkte
200 mg

Uitleg symbolen

XGVS Dit geneesmiddel is niet opgenomen in het geneesmiddelen vergoedings systeem (GVS).
OTC 'Over the counter', dit geneesmiddel is een zelfzorgmiddel.
Bijlage 2 Aan de vergoeding van dit geneesmiddel zijn bepaalde voorwaarden verbonden, die zijn vermeld op bijlage 2 van de Regeling zorgverzekering.
Aanvullende monitoring Dit geneesmiddel is onderworpen aan aanvullende monitoring. Extra aandacht wordt gevraagd voor onverwachte bijwerkingen. Meldt u dit via het meldformulier van het Lareb.

Advies

Tedizolid kan evenals linezolid worden toegepast als reserve-antibioticum bij de behandeling van acute bacteriële infecties van huid en subcutis (Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infections, ABSSSI) bij volwassenen. Het is aannemelijk dat tedizolid dezelfde plaats in de behandeling heeft als linezolid. Zie voor de empirische behandeling bij diverse bacteriële huidinfecties bacteriële huidinfecties. Houd rekening met de officiële richtlijnen betreffende het juiste gebruik van antibacteriële middelen. Binnen de groep van de oxazolidinonen bestaan prijsverschillen.

Indicaties

  • Behandeling van acute bacteriële infecties van huid en subcutis bij volwassenen.

Gerelateerde informatie

Dosering

Klap alles open Klap alles dicht

Acute bacteriële infectie van huid en weke delen:

Volwassenen:

Oraal of i.v.: 200 mg 1×/dag gedurende zes dagen. Bij initiële i.v.-toediening overschakelen op orale toediening indien klinisch aangewezen. De veiligheid en werkzaamheid van een langere behandelperiode is niet vastgesteld.

Bij lever- en/of nierfunctiestoornissen: hoeft de dosering niet aangepast te worden.

Als een dosis wordt vergeten kan deze alsnog tot 8 uur vóór de geplande volgende dosis worden ingenomen. In geval van een tijdspanne van minder dan 8 uur vóór de volgende dosis, dan wachten tot de volgende geplande dosis.

Tedizolid tabletten met of zonder voedsel innemen. De intraveneuze toediening na reconstitutie als infusie toedienen gedurende ca. 60 minuten. Geen andere geneesmiddelen in de infuuszak toevoegen.

Bijwerkingen

De volgende bijwerkingen zijn gemeld op basis van behandeling gedurende maximaal 6 dagen.

Vaak (1–10%): hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid. Misselijkheid, braken, diarree. Gegeneraliseerde jeuk. infusieplaatsreactie (flebitis).

Soms (0,1–1%): bradycardie, perifeer oedeem. Abces, schimmelinfectie, dermatofytose. Lymfadenopathie. Overgevoeligheidsreactie. Dehydratie, disregulatie diabetes mellitus. Slaapstoornis, nachtmerrie, angst. Tremor, paresthesie, hypo-esthesie, verminderde grijpkracht, smaakstoornis, prikkelbaarheid. Pulmonale congestie, hoesten, luchtweginfectie, droge neus. Wazig zien, glasvochttroebeling. Overmatig blozen, opvliegers. Droge mond, orale candidiase, dyspepsie, gastro-oesofageale reflux, buikpijn, obstipatie, flatulentie, helder bloed bij de feces, Clostridium difficile colitis. Overmatig zweten, huiduitslag (bv. gegeneraliseerd, erythemateus, (maculo-)papuleus, urticaria), alopecia, acne. Vulvovaginale candidiase of andere mycotische infectie, vulvovaginale jeuk. Artralgie, spierspasmen, rugpijn, nekpijn. Abnormale urinegeur. Koorts, koude rillingen. Verminderd aantal witte bloedcellen, stijging van transaminasen, hyperkaliëmie.

Verder zijn gemeld: reversibele dalingen van hemoglobinegehalte, aantal trombocyten of neutrofielen.

Bij orale toediening komen vaker maag-darmaandoeningen voor dan bij intraveneuze toediening.

Interacties

Voor CYP3A4-substraten is geen dosisaanpassing nodig.

Tedizolid kan BCRP remmen; overweeg tijdelijke onderbreking van substraten zoals imatinib, lapatinib, methotrexaat, rosuvastatine, sulfasalazine en topotecan.

Omdat tedizolid in vitro een reversibele remmer is van MAO, wordt toch, ondanks de lage verwachte MAO-remming in vivo, aandacht gevraagd voor het eventuele optreden van het serotoninesyndroom bij combinatie met een SSRI, SNRI, TCA, MAO-remmer of triptaan.

Zwangerschap

Teratogenese: Bij de mens, onvoldoende gegevens. Bij dieren alleen in supratherapeutische doseringen schadelijk gebleken (verminderd geboortegewicht, verhoogde incidentie van fusie van ribkraakbeen, vertraagde ossificatie van sternebrae, wervels en schedel), waarbij er soms sprake was van maternale toxiciteit.
Advies: Gebruik ontraden.

Lactatie

Overgang in de moedermelk: Onbekend. Ja, bij dieren. Risico voor de zuigeling kan niet worden uitgesloten.
Advies: Het gebruik van dit geneesmiddel of het geven van borstvoeding ontraden.

Waarschuwingen en voorzorgen

Kruisovergevoeligheid met andere oxazolidinonen (zoals linezolid) kan optreden. Kruisresistentie tussen tedizolid en andere oxazolidinonen is waarschijnlijk, met andere groepen antibacteriële geneesmiddelen is dit onwaarschijnlijk.

Tedizolid remt de mitochondriale eiwitsynthese. Door deze remming kunnen bijwerkingen als lactaatacidose, anemie en neuropathie (optisch en perifeer) optreden, zoals gezien is bij een ander oxazolidinon bij een behandelperiode die langer is dan die aanbevolen voor tedizolid.

Laat de patiënt zich melden bij symptomen van visusstoornissen (scherpte, kleur, wazig zien, gezichtsvelddefecten).

Overweeg bij aanhoudende ernstige diarree de diagnose met Clostridium difficile geassocieerde diarree; dit kan ook meer dan twee maanden na toediening van antibiotica nog optreden.

De werkzaamheid en veiligheid zijn vastgesteld bij cellulitis/erysipelas, grote huidabcessen en wondinfecties; de ervaring met secundaire bacteriëmie hierbij is beperkt. Andere soorten huidinfecties, of de behandeling van genoemde infecties met ernstige sepsis of septische shock, zijn niet onderzocht.

Er is weinig ervaring bij ouderen (≥ 75 jaar). De werkzaamheid en veiligheid bij neutropenie (neutrofielen < 1,0 × 10⁹) en bij immuungecompromitteerden of kinderen (< 18 jaar) zijn niet vastgesteld.

Overdosering

Therapie
hemodialyse resulteert niet in significante verwijdering van tedizolid uit de systemische circulatie.

Neem voor meer informatie over een vergiftiging met tedizolid, contact op met het Nationaal Vergiftigingen Informatie Centrum.

Eigenschappen

Tedizolid is een prodrug van oxazolidinon. Het is een synthetisch, antibacterieel middel behorend tot de oxazolidinonen. Tedizolid bindt aan een speciale plaats op het bacteriële ribosoom (23S van de 50S-subunit) en voorkomt hiermee de vorming van een functioneel 70S-initiatiecomplex dat een essentiële component is van het translatieproces. Hierdoor wordt de bacteriële eiwitsynthese geremd. Het is bacteriostatisch en het werkingspectrum omvat voornamelijk Gram-positieve bacteriën.

Doorgaans gevoelig zijn: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus anginosus- groep (waaronder S. anginosus, S. intermedius en S. constellatus).

De klinische werkzaamheid is niet aangetoond bij Staphylococcus lugdunensis, ondanks dat in vitro onderzoek aangeeft dat ze gevoelig zijn in afwezigheid van resistentiemechanismen.

Kinetische gegevens

OverigTedizolidfosfaat is een prodrug die snel door fosfatasen wordt omgezet in het werkzame tedizolid.
OverigTedizolid:
F> 90%.
T maxoraal ca. 3 uur, met ca. 6 uur vertraagd bij inname met een vetrijke maaltijd.
V dca. 0,96–1,14 l/kg.
Eiwitbindingca. 70–90%.
Metaboliseringin de lever door verschillende sulfotransferase(SULT)-enzymen (SULT1A1, SULT1A2 en SULT2A1) tot een inactief en niet-circulerend sulfaatconjugaat.
Eliminatiehoofdzakelijk als sulfaatconjugaat; ca. 82% in de feces en 18% in de urine. Hemodialyse resulteert niet in significante verwijdering van tedizolid uit de systemische circulatie.
T 1/2elca. 12 uur.

Uitleg afkortingen

F biologische beschikbaarheid (fractie van de dosis die in de systemische circulatie verschijnt)
T max tijdsduur tot maximale bloedspiegel na toediening
V d verdelingsvolume (fictief volume waarin een geneesmiddel zich verdeelt over het lichaam)
T 1/2 plasmahalfwaardetijd (tijd die nodig is om een bepaalde plasmaconcentratie te halveren)
T 1/2el plasmahalfwaardetijd in de eliminatiefase, terminale halfwaardetijd

Groepsinformatie

tedizolid hoort bij de groep oxazolidinonen.